tamoksifen

Tamoksifen je antiestrogeni lijek koji ima antitumorska svojstva.

Indikacije tamoksifen

Indiciran je za primjenu u liječenju estrogen-ovisnog raka dojke (kod žena, posebno onih koje su ušle u menopauzu) ili ginekomastije mliječnih žlijezda kod muškaraca. Lijek se također može koristiti u liječenju onkoloških bolesti sljedećih organa: endometrija ili jajnika, kao i bubrega. Osim toga, melanoma, sarkoma (koji zahvaćaju meka tkiva) koji se javljaju u prisutnosti estrogenskih receptora u tumoru. Lijek se može koristiti za uklanjanje raka prostate u slučaju otpornosti tijela na druge lijekove.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Otpustite obrazac

Dostupno u obliku tableta. Jedan blister sadrži 10 tableta. Pakiranje može sadržavati 1, 3 ili 10 blistera.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamiku

Djelovanje tamoksifena temelji se na njegovim svojstvima koja mu omogućuju ometanje aktivnosti estrogenskih receptora. Tamoksifen, zajedno s pojedinačnim metabolitima, bori se protiv E2 proteina za područja veze s citoplazmatskim estrogenskim vodičima u stanicama maternice i mliječnih žlijezda, kao i adenohipofize i vagine. Osim toga, svoj učinak ispoljava u tumorima koji sadrže povećan broj estrogenskih vodiča. Za razliku od kompleksa estrogenskih vodiča, identični kompleks tamoksifena ne izaziva proces sinteze DNA unutar jezgre. Umjesto toga, potiskuje diobu stanica, zbog čega tumorske stanice počinju regresirati i potom umiru.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, tamoksifen se brzo apsorbira, postižući vršne serumske koncentracije 4-7 sati nakon jednokratne doze. Serumske koncentracije u stanju dinamičke ravnoteže tamoksifen općenito postižu nakon 3-4 tjedna primjene lijeka. 99% se veže za proteine plazme. Metabolizam, koji rezultira stvaranjem produkata razgradnje, odvija se u jetri.

Aktivna tvar se izlučuje u 2 odvojene faze. Početno vrijeme poluraspada je 7-14 sati, a sljedeće razdoblje je sporo terminalno razdoblje i traje 7 dana. Izlučuje se uglavnom stolicom u obliku konjugata. Preostali mali dio lijeka izlučuje se iz tijela urinom.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Doziranje i administracija

Doza se obično propisuje individualno, ovisi o indikacijama. Dnevna doza je 20-40 mg, preporučuje se uzimanje 20 mg lijeka svaki dan tijekom duljeg vremenskog razdoblja. U slučaju simptoma progresije bolesti, lijek treba prekinuti.

Tablete se moraju progutati bez žvakanja, a zatim isprati s vodom. Lijek možete uzeti u jednoj dozi ujutro ili podijeliti dnevnu dozu u 2 doze i popiti ujutro i navečer.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Koristite tamoksifen tijekom trudnoće

Tamoxifen je zabranjen za upotrebu tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

Među ostalim kontraindikacijama:

• razdoblje dojenja;
• preosjetljivost na aktivni sastojak ili druge tvari sadržane u lijeku.

Oprez je potreban pri propisivanju u slučaju dijabetesa melitusa, kao i zatajenja bubrega, očnih bolesti (kao što je katarakta), duboke venske tromboze, tromboembolije (uključujući i anamnezu). Osim toga, u slučaju hiperkalcemije i hiperlipidemije, trombocito- i leukopenije, te u slučaju kombinacije s liječenjem indirektnim antikoagulansima.

[ 17 ]

Nuspojave tamoksifen

Nuspojave uzimanja lijeka uključuju:

• Organi krvožilnog sustava: mogu se razviti leukopenija ili trombocitopenija (razina trombocita često pada na 80-90x10 9/l). U rijetkim slučajevima može se javiti pancito- ili neutropenija.
• Endokrini sustav: obilno vaginalno krvarenje ili iscjedak, valunge, menstrualne nepravilnosti, jak genitalni svrbež. Liječenje tamoksifenom povećava rizik produktivnih promjena u endometriju - može se razviti endometrioza, kao i polipi ili hiperplazija, a u nekim slučajevima čak i rak. U premenopauzi žene mogu prestati menstruirati, a u nekim situacijama javlja se reverzibilni serozni edem u jajnicima. Muškarci mogu osjetiti gubitak libida ili impotenciju.
• Gastrointestinalni organi: povraćanje i mučnina. U izoliranim slučajevima - poremećaji okusnih pupoljaka, anoreksija, proljev ili zatvor.
• Vidni organi: gubitak vidne oštrine, razvoj retinopatije ili katarakte, zamućenje rožnice.
• Organi probavnog sustava: lijek može utjecati na lipidni spektar u krvnom serumu. Hipertrigliceridemija se rijetko opaža, u nekim slučajevima s razvojem pankreatitisa. Liječenje tamoksifenom povećava količinu jetrenih enzima i ponekad može uzrokovati teže poremećaje (na primjer, kolestazu, masnu hepatozu ili hepatitis).
• Reakcije kože i njezinih derivata: osip, ćelavost ili, obrnuto, ubrzani rast kose.
• Preosjetljivost: Quinckeov edem, multiformni eritem, maligni eksudativni eritem, parapemfigus.
• Organi krvožilnog sustava: najčešće se opaža tromboza, a u nekim rijetkim slučajevima - plućna embolija.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcije s drugim lijekovima

U slučaju kombinirane primjene s citostaticima, povećava se rizik od stvaranja krvnih ugrušaka.

Antacidi, H2 blokatori i drugi lijekovi sa sličnim učinkom povećavaju pH u želucu, zbog čega se tableta otopljena u crijevima može prerano otopiti i tako izgubiti svoja zaštitna svojstva. Stoga je potrebno praviti pauze od 1-2 sata između uzimanja takvih lijekova i tamoksifena.

Postoje dokazi da tamoksifen pojačava antikoagulantni učinak kumarinskih lijekova (na primjer, varfarina).

Lijekovi koji smanjuju brzinu izlučivanja kalcija (na primjer, tiazidni diuretici) mogu, u kombinaciji s tamoksifenom, povećati rizik od hiperkalcemije.

Kombinacija tamoksifena i tegafura može izazvati razvoj ciroze jetre ili kroničnog hepatitisa.

Kada se Tamoxifen uzima istodobno s drugim hormonskim lijekovima (osobito kontraceptivima koji sadrže estrogen), specifični učinak oba lijeka je oslabljen.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na suhom mjestu, izvan dohvata djece, zaštićeno od sunčeve svjetlosti. Temperatura ne smije prelaziti 25°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Rok trajanja

Tamoxifen se smije koristiti 3 godine od datuma proizvodnje.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]