Tarceva

Tarceva, antitumorski lijek i inhibitor tirozin kinaze, spada u kategoriju antineoplastičnih sredstava.

Indikacije Tarcevi

Glavne indikacije za propisivanje Tarceve su sljedeće:

• Održavajuće liječenje lokaliziranog ili metastatskog nemikrocelularnog karcinoma pluća, ako nema progresije bolesti nakon 4 ciklusa kemoterapije.
• Rak pluća, lokalizirani ili metastatski, ako jedan ili više ciklusa kemoterapije nisu imali očekivani učinak.
• Lokalizirani ili metastatski neoperabilni rak gušterače (kao lijek prve linije, u kombinaciji s gemcitabinom).

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Tarceva se proizvodi u obliku tableta, sa zaštitnom ovojnicom. Aktivni sastojak je antitumorska tvar erlotinib.

Tablete su okrugle, s glatkim rubovima, prekrivene svijetložućkastim filmom. Na jednoj strani nalazi se natpis koji odražava naziv i dozu tablete u mg:

• Tarčeva 25;
• Tarčeva 100;
• Tarčeva 150.

Jedan blister sadrži deset tableta. Kartonsko pakiranje sadrži tri blistera i papirnate upute.

Farmakodinamiku

Tarceva, na bazi erlotiniba, najsnažniji je lijek koji inhibira tirozin kinazu receptora EGF-a (humanog epidermalnog faktora rasta).

Tirozin kinaza je odgovorna za procese fosforilacije EGF-a, koji se eksprimiraju na površini zdravih i tumorskih staničnih struktura, unutar stanice. Inhibicija aktivnosti fosfotirozinskog faktora rasta inhibira razvoj stanica raka i/ili uzrokuje njihovu smrt.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Aktivni sastojak Tarceve dobro se apsorbira nakon oralne primjene. Maksimalna koncentracija u serumu opaža se nakon četiri sata. Bioraspoloživost kod zdrave osobe procjenjuje se na 59%. Prisutnost mase hrane u želucu može povećati bioraspoloživost lijeka.

Najniža razina u serumu je 1,995 ng/mL. Ravnoteža se opaža nakon 7-8 dana. Prije sljedeće doze Tarceve, najniža razina aktivnog sastojka u serumu je 1,238 ng/mL.

U uzorcima tkiva raka, nakon 9 dana liječenja, razina aktivne komponente utvrđena je u prosjeku od 1,185 ng/g. To je oko 63% maksimalne razine u serumu u ravnoteži. Nakon 60 minuta uzimanja Tarceve, maksimalna količina lijeka u plazmi može biti 73%. Vezanje na proteine plazme je 95%.

Metabolizam Tarceve odvija se u jetri, uz sudjelovanje enzima u procesu. Ekstrahepatični metabolički procesi opažaju se u crijevnoj šupljini, u plućima, izravno u tumorskim tkivima.

Prosječni klirens je blizu 4,47 l/h. Poluvrijeme eliminacije je 36,2 h. Metabolički produkti i nepromijenjeni ostaci lijeka izlučuju se uglavnom stolicom (više od 90%), a u manjoj mjeri putem bubrega.

Istodobno liječenje Tarcevom i gemcitabinom ne utječe na brzinu klirensa erlotiniba u serumu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Doziranje i administracija

Tarceva se uzima oralno, jednom dnevno, 60 minuta prije obroka ili dva sata nakon obroka.

• Za nemikrocelularni karcinom pluća, preporučena doza je 150 mg Tarceve dnevno.
• U slučaju raka gušterače preporučuje se uzimanje 100 mg Tarceve dnevno, dulje vrijeme, u kombinaciji s gemcitabinom.

[ 10 ], [ 11 ]

Koristite Tarcevi tijekom trudnoće

Mogućnost primjene Tarceve u trudnica nije dovoljno proučena. Preklinička ispitivanja toksičnih učinaka lijeka u standardnim dozama ukazala su na embriotoksičnost.

S obzirom na navedeno, ne preporučuje se primjena Tarceve za liječenje trudnica. Žene u reproduktivnoj dobi trebaju isključiti trudnoću prije početka terapije, a također trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Mogućnost liječenja Tarcevom tijekom dojenja nije proučavana, stoga se ne preporučuje uporaba ove vrste lijeka.

Kontraindikacije

Liječenje Tarcevom treba izbjegavati u sljedećim situacijama:

• u slučaju teškog oštećenja jetre i bubrega;
• tijekom trudnoće i dojenja;
• u pedijatriji;
• ako ste skloni alergijama na Tarcevu.

Relativne kontraindikacije su:

• pušenje pacijenta;
• intolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze;
• peptički ulkus;
• istodobna kemoterapija s taksanima.

Nuspojave Tarcevi

Najčešće, stručnjaci otkrivaju sljedeće nuspojave tijekom uzimanja lijeka Tarceva:

• proljev, mučnina, afte u ustima, bol u trbuhu, nadutost, krvarenje u probavnom traktu (do perforacije);
• mršavljenje;
• razvoj zatajenja jetre;
• konjunktivitis, ulkusi rožnice (ponekad s perforacijom), keratitis;
• kašalj, otežano disanje, krvarenje iz nosne sluznice;
• osip na koži, ćelavost, pogoršanje stanja kože i noktiju, promjene pigmentacije;
• glavobolje, neuropatije;
• depresivna stanja;
• osjećaj umora, infekcija (upala pluća, flegmon, septičke komplikacije).

[ 8 ], [ 9 ]

Predozirati

Nisu uočeni posebni učinci kada je oralno uzeta jedna doza Tarceve do 1600 mg.

Prilikom uzimanja većih doza mogu se pojaviti sljedeći simptomi:

• teški proljev;
• osip na koži;
• povišene razine jetrenih transaminaza.

U slučaju mogućeg predoziranja, Tarceva se prekida i umjesto toga se propisuje liječenje simptomatskim lijekovima.

[ 12 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Ketokonazol, ciprofloksacin utječu na metabolizam Tarceve i povećavaju njezinu koncentraciju u krvnom serumu.

Rifampicin, lijekovi koji induciraju izoenzim CYP3A4, povećavaju metabolizam Tarceve i smanjuju razinu lijeka u plazmi.

Lijekovi koji uzrokuju promjene pH vrijednosti u gornjem gastrointestinalnom traktu mogu utjecati na topljivost aktivnog sastojka u Tarcevi i stupanj njegove bioraspoloživosti.

Omeprazol, inhibitori protonske pumpe, ranitidin, blokatori histaminskih receptora smanjuju maksimalnu koncentraciju Tarceve.

Varfarin i drugi kumarinski lijekovi povećavaju rizik od krvarenja.

Statini u kombinaciji s Tarcevom povećavaju rizik od miopatije.

Pušenje tijekom liječenja Tarcevom smanjuje izloženost aktivnom sastojku za otprilike 2 puta.

Tarceva povećava koncentraciju platine u serumu, što treba uzeti u obzir pri istodobnoj primjeni karboplatina ili paklitaksela.

Kapecitabin povećava razinu aktivnog sastojka Tarceve u plazmi.

[ 13 ], [ 14 ]

Uvjeti skladištenja

Tarceva se čuva u prostorijama s temperaturnim režimom od +15 do +30°C, potpuno nedostupnim djeci.

[ 15 ]

Rok trajanja

Tarceva se može čuvati 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.