Tarceva

Kategorija antineoplastičnih agensa je Tarceva - antitumorski lijek, predstavnik inhibitora tirozin kinaze.

Indikacije Tarceva

Glavne naznake za imenovanje Tarčeve su sljedeće:

• Potporno liječenje lokaliziranog ili metastaziranog ne-malih stanica raka pluća, ako nema povećanja razvoja bolesti nakon 4 tečajeva kemoterapije.
• Kancerozni tumori u plućima, lokalizirani ili metastazični širenje, ako jedan ili više kemoterapijskih tečajeva nemaju očekivani učinak.
• Lokalni ili metastatski neoperativni rak u gušterači (kao lijek prvog reda, u kombinaciji s gemcitabinom).

[1]

Otpustite obrazac

Tarceva se proizvodi u obliku tableta, s zaštitnim omotačem. Aktivni sastojak je antitumorska tvar erlotinib.

Tablete su zaobljene, s glatkim rubovima, prekrivene filmom svijetlo žućkaste boje. Na jednoj strani nalazi se natpis koji odražava ime i dozu tablete u mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Jedna mjehurićasta ploča sadrži deset tableta. Pakiranje kartona sadrži tri blister-ploče i upute za papir.

Farmakodinamiku

Erlotinib Tarceva temelju - je najjača inhibicije Dobivanje receptor tirozin kinaze EGF (ljudski epidermalni faktor rasta).

Tirozin-kinaza je odgovorna za unutarnje procese fosforilacije EGF-a, koji se eksprimiraju na vrhu zdravih i struktura tumorskih stanica. Inhibicija aktivnosti fosfotirozina faktora rasta inhibira razvoj stanica raka i / ili uzrokuje njihovu smrt. 

[2]

Farmakokinetika

Aktivna komponenta Tarčeva dobro se apsorbira nakon peroralne primjene. Ograničavajući sadržaj u serumu opažen je nakon četiri sata. Biološka dostupnost u zdravih osoba procjenjuje se na 59%. Prisutnost hrane u želucu može povećati biodostupnost lijeka.

Ograničavajući sadržaj u serumu je 1,995 ng / ml. Koncentracijska ravnoteža je promatrana nakon 7-8 dana. Prije uporabe naknadne doze Tarceva, minimalna razina aktivnog sastojka u serumu je 1.238 ng / ml.

U uzorcima kanceroznih tkiva, nakon 9 dana liječenja, razina aktivnog sastojka je prosječno 1,158 ng / g. To je oko 63% granične razine u serumu u stanju ravnoteže. Nakon 60 minuta nakon uzimanja Tarceva, ograničavajući sadržaj lijeka u plazmi može doseći 73%. Vezanje na proteine plazme iznosi 95%.

Metabolizam Tarceve javlja se u jetri, uz uključivanje enzima u proces. Extrahepatični metabolički procesi se opažaju u crijevnoj šupljini, u plućima, izravno u tumorskim tkivima.

Prosječna zračnost je blizu 4,47 l / h. Poluživot je 36,2 sati, a proizvodi metabolizma i nepromijenjeni ostatci lijeka uglavnom se izlučuju s teladima (više od 90%), au manjoj mjeri - kroz bubrege.

Kombinirani tretman Tarceve i gemcitabina nema utjecaja na uklanjanje tvari erlotinib u serumu.

[3], [4], [5], [6], [7],

Doziranje i administracija

Uzmite Tarceva oralno, jednom dnevno, 60 minuta prije obroka, ili dva sata nakon obroka.

• Kada je proces ne-malih stanica raka u plućima, preporučuje se 150 mg Tarceva dnevno.
• Kada se proces raka u pankreasu preporuča 100 mg Tarceve dnevno, dugo, zajedno s gemcitabinom.

[10], [11]

Koristite Tarceva tijekom trudnoće

Nedovoljno je istraživana mogućnost liječenja Tarceve s trudnicama. Pretkliničko ispitivanje toksičnog učinka lijeka u standardnim dozama ukazuje na prisutnost embriotoksičnosti.

S obzirom na gore navedeno, ne preporučuje se korištenje Tarceve za terapiju trudnica. Žene u dobi trudnoće prije početka terapije trebale bi isključiti prisutnost trudnoće i također koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Nije bilo ispitivane mogućnosti liječenja Tarceva tijekom dojenja, stoga se ne preporučuje uporaba ove vrste lijekova.

Kontraindikacije

Tarcevovo liječenje treba izbjegavati u takvim situacijama:

• s teškim oštećenjem jetre i bubrega;
• s gestacijom i laktacijom;
• u pedijatriji;
• s tendencijom alergije na Tarcevu.

 Relativne kontraindikacije su:

• pušenje pacijenta;
• netolerancije na galaktozu, nedostatnost laktaze;
• peptička arska;
• istodobna kemoterapija s taksanima.

Nuspojave Tarceva

Najčešće, stručnjaci otkrivaju takve nuspojave pri uzimanju Tarcevinih lijekova:

• proljev, mučnina, oralni ulkus, bol u trbuhu, nadutost, krvarenje u probavnom traktu (do perforacije);
• ishudanie;
• razvoj hepatičke insuficijencije;
• konjunktivitis, ulceracije rožnice (ponekad s perforacijama), keratitis;
• kašalj, otežano disanje, krvarenje nosne sluznice;
• osip kože, ćelavost, pogoršanje kože i noktiju, promjene pigmentacije;
• bol u glavi, neuropatija;
• depresivni uvjeti;
• osjećaj umora, vezanje infekcije (pneumonija, flegmon, septičke komplikacije).

[8], [9]

Predozirati

Uz oralnu primjenu jedne doze Tartz na 1600 mg, nisu zabilježeni posebni efekti.

Pri uzimanju viših doza mogu se pojaviti sljedeći simptomi:

• teška proljev;
• osip kože;
• povećanje razine hepatičnih transaminaza.

Uz mogućnost predoziranja Tarceva ukinuta, u zamjenu se propisuje liječenje simptomatskim lijekovima.

[12],

Interakcije s drugim lijekovima

Ketokonazol, Ciprofloksacin utječe na metabolizam Tarceve i povećava njegovu koncentraciju u serumu.

Rifampicin, induktori izoenzima CYP3A4 povećavaju metabolizam Tarceve i snižavaju razinu lijeka u plazmi.

Lijekovi koji uzrokuju promjenu pH u gornjem segmentu probavnog trakta mogu utjecati na topljivost aktivnog sastojka Tarceva i stupanj njegove biodostupnosti.

Omeprazol, lijekovi protiv proton pumpe, ranitidin, lijekovi za blokiranje histaminskih receptora smanjuju razinu ograničavajuće koncentracije lijeka Tarceva.

Varfarin i drugi preparati kumarin povećavaju rizik od krvarenja.

Statini u kombinaciji s Tarcevom povećavaju rizik od miopatije.

Pušenje tijekom liječenja Tarceva smanjuje izloženost aktivnog sastojka za oko 2 puta.

Tarceva povećava koncentraciju platine u krvnom serumu, koja treba uzeti u obzir kod uzimanja karboplatina ili paklitaksela.

Kapecitabin povećava sadržaj plazme aktivnog sastojka Tarceva.

[13], [14]

Uvjeti skladištenja

Držite Tarceva u sobama s temperaturom od +15 do +30 ° C, u ukupnoj nepristupačnosti djece.

[15],

Rok trajanja

Tarceva se može čuvati 3 godine od trenutka proizvodnje lijeka.