Texol

Texol je antagonist hormona i lijek koji inhibira aktivnost enzima.

Indikacije Texola

Koristi se za liječenje uznapredovalog raka dojke kod žena u postmenopauzi (osim žena s estrogen-negativnim rakom) koje prethodno nisu pozitivno reagirale na tamoksifen.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama, u količini od 7 komada unutar blister pakiranja. Kutija sadrži 4 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Anastrozol je selektivni nesteroidni element koji inhibira aktivnost aromataze. Tijekom postmenopauze, stvaranje estradiola odvija se uglavnom sudjelovanjem estrona koji proizvode periferna tkiva, transformacijom iz androstendiola. U taj proces uključen je enzim aromataza.

Smanjena razina estradiola dovodi do učinaka lijekova kod žena s rakom dojke. Tijekom postmenopauze, komponenta anastrozol u dozi od 1 g dnevno dovodi do smanjenja razine estradiola za 80%.

Lijek nema androgene, progestagene ili estrogene učinke, a u terapijskim dozama ne utječe na oslobađanje aldosterona kortizolom.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, lijek se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Vršne vrijednosti u krvnoj plazmi postižu se nakon 2 sata (kada se uzima na prazan želudac). Hrana neznatno smanjuje brzinu apsorpcije, bez utjecaja na njezin stupanj. Sinteza tvari s proteinima koji se nalaze u plazmi iznosi 40%. Nema podataka o akumulaciji lijeka.

Metabolički procesi lijeka odvijaju se uz sudjelovanje N-dealkilacije, glukuronidacije i hidroksilacije. Glavni produkt raspada je triazol, koji ne dovodi do usporavanja aktivnosti aromataze.

Anastrozol se, zajedno s produktima metabolizma, izlučuje uglavnom urinom (manje od 10% nepromijenjeno) tijekom 72 sata nakon jednokratne doze. Poluvrijeme eliminacije je približno 40-50 sati.

Doziranje i administracija

Texol se propisuje odraslim ženama za oralnu primjenu u dozi od 1 mg jednom dnevno.

[ 2 ]

Koristite Texola tijekom trudnoće

Propisivanje Texola trudnicama je kontraindicirano.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• žene koje još nisu ušle u menopauzu;
• teško zatajenje bubrega (razina CC je manja od 20 ml/min);
• dojilje;
• prisutnost preosjetljivosti na anastrozol;
• zatajenje jetre.

Nuspojave Texola

Upotreba lijeka može izazvati različite nuspojave koje se pojavljuju s različitom učestalošću.

U većini slučajeva razvijaju se reakcije koje utječu na vaskularnu aktivnost, poput iznenadnih naleta krvi na kožu lica, često blage ili umjerene težine.

Često se susreću sljedeći znakovi:

• sistemski: osjećaj umora ili astenije;
• poremećaji koji utječu na funkciju mišićno-koštanog sustava: ukočenost ili bol u mišićima, a uz to i rizik od prijeloma kostiju;
• poremećaji mliječnih žlijezda ili reproduktivnih organa: suhoća vaginalne sluznice (obično umjerena);
• lezije epiderme ili njezinih dodataka: umjereni oblik alopecije;
• problemi s gastrointestinalnim traktom: pojava proljeva ili mučnine;
• disfunkcija živčanog sustava: osjećaji uznemirenosti ili tjeskobe, glavobolje i sindrom karpalnog tunela;
• oštećenje vidnih organa: razvoj katarakte;
• poremećaji u funkcioniranju kardiovaskularnog sustava: razvoj infarkta miokarda, koronarne bolesti srca ili angine pektoris;
• poremećaji hepatobilijarnog sustava: povišene razine jetrenih enzima, poput ALT-a s AST-om i alkalne fosfataze.

Ponekad se javljaju sljedeći poremećaji:

• lezije u području mliječnih žlijezda ili reproduktivnih organa: vaginalno krvarenje (često kod pacijentica s uznapredovalim rakom dojke - tijekom prvih nekoliko tjedana nakon promjene liječenja s hormonske terapije na lijek koji sadrži anastrozol);
• Metabolički i metabolički poremećaji: razvoj anoreksije (uglavnom u umjerenom stupnju). Razina ukupnog kolesterola također se može blago povećati;
• gastrointestinalni poremećaji: povraćanje;
• simptomi povezani s radom živčanog sustava: osjećaj pospanosti;
• lezije koje utječu na hepatobilijarni sustav: razvoj hepatitisa ili povećane razine GGT-a i bilirubina;
• disfunkcija kardiovaskularnog sustava: bilo kakve komplikacije tromboembolijske prirode u venama, kao i vaskularna ishemija u mozgu.

Povremeno se primjećuju sljedeće manifestacije:

• lezije koje utječu na funkcioniranje kardiovaskularnog sustava: ishemija u miokardu ili koronarnim arterijama;
• poremećaji epiderme i njezinih dodataka: Stevens-Johnsonov sindrom ili multiformni eritem;
• drugi poremećaji: simptomi alergije uključujući urtikariju, angioedem i anafilaksiju;
• Poremećaji reproduktivne funkcije i funkcije mliječnih žlijezda: rak endometrija.

[ 1 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek slabi ljekovita svojstva estrogena kada se s njima kombinira.

Podaci iz kliničkih ispitivanja pokazuju da je, kada se Texol kombinira s cimetidinom ili antipirinom, vjerojatnost razvoja terapijske interakcije povezane s indukcijom mikrosomalnih enzima jetre vrlo niska.

[ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Texol se mora čuvati izvan dohvata djece, na temperaturi ispod 25°C.

Rok trajanja

Texol se može koristiti 2 godine od datuma proizvodnje terapijskog sredstva.

Primjena kod djece

Zabranjeno je koristiti lijek kod djece.

Analogi

Analogi lijeka su sljedeći lijekovi: Axastrol, Actastrozole, Anastera, Anastrozole, Anatero, Arimidex, Armotraz, Aromasin, Lezra, Letoraip, Letrozole, Letromara, Letrotera, Mammozole, Nexazole, Femara, Femizet, Egistrazole, Eksemestan, Enzamidex, Etrusil.