Medicinski stručnjak članka
Nove publikacije
Lijekovi
Telzir
Posljednji pregledao: 04.07.2025

Svi iLive sadržaji medicinski se pregledavaju ili provjeravaju kako bi se osigurala što je moguće točnija činjenica.
Imamo stroge smjernice za pronalaženje izvora i samo povezujemo s uglednim medijskim stranicama, akademskim istraživačkim institucijama i, kad god je to moguće, medicinski pregledanim studijama. Imajte na umu da su brojevi u zagradama ([1], [2], itd.) Poveznice koje se mogu kliknuti na ove studije.
Ako smatrate da je bilo koji od naših sadržaja netočan, zastario ili na neki drugi način upitan, odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Telzir je sistemski antivirusni lijek koji pripada skupini inhibitora proteaze.
Otpustite obrazac
Lijek se proizvodi u tabletama od 0,7 g, 60 komada u polietilenskoj bočici. U kutiji se nalazi 1 takva bočica.
Oralna suspenzija se također proizvodi u polietilenskim bočicama kapaciteta 225 ml. Pakiranje sadrži 1 takvu bočicu, uz koju su priloženi dozirna štrcaljka (volumena 10 ml) i adapter.
Farmakodinamiku
Lijek ima antivirusni učinak, to je prolijek amprenavira.
Amprenavir je nepeptidni kompetitivni agens koji inhibira aktivnost HIV proteaze. Sprječava virusnu proteazu da cijepa poliproteinske prekursore potrebne za replikaciju virusa. Amprenavir selektivno inhibira replikacijsku aktivnost HIV-1 elemenata kao i HIV-2.
[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene Telzira, gotovo se potpuno i brzo hidrolizira, poprimajući oblik amprenavira, kao i organskog fosfata, nakon čega se apsorbira kroz crijevni epitel.
Apsorpcija.
Nakon ponovljene primjene 1,4 g dva puta dnevno, amprenavir se brzo apsorbira, s vršnim razinama u stanju dinamičke ravnoteže od 4,82 (raspon 4,06–5,72) mcg/mL i vremenskim intervalom od 1,3 (raspon 0,8–4) sata.
Geometrijska srednja vrijednost Cmin iznosi 0,35 (raspon 0,27-0,46) μg/ml u stanju dinamičke ravnoteže, a vrijednosti AUC-a su 16,6 (raspon 13,8-19,6) μg/ml između doza. Vrijednosti AUC-a su slične kada se bilo koji oblik lijeka uzima na prazan želudac. Međutim, vršna razina amprenavira u plazmi kada se uzima kao suspenzija je 14% viša nego kada se uzima kao tablete.
Istodobna primjena hrane bogate mastima s tabletama ne utječe na farmakokinetička svojstva amprenavira u plazmi.
Uzimanje suspenzije s masnom hranom smanjuje razinu AUC-a za 28%, a vrijednosti Cmax za 46% (u usporedbi s uzimanjem lijeka natašte). Odrasli trebaju uzimati suspenziju natašte. Djeca i adolescenti trebaju je uzimati s hranom (to je predviđeno režimom doziranja za ovu kategoriju pacijenata).
Apsolutna bioraspoloživost lijekova kod ljudi nije poznata.
Distribucijski procesi.
Prividni volumen distribucije amprenavira iznosi približno 430 L (6 L/kg, za osobu tjelesne težine 70 kg). Visoka razina Vd može se objasniti slobodnim prolaskom tvari u tkiva krvožilnog sustava.
Amprenavir se sintetizira s proteinima u omjeru približno 90%. Tvar se sintetizira s albuminom i AAG komponentom, ali ima veći afinitet za potonju.
Procesi razmjene.
Unutar tijela, lijek se transformira u amprenavir, koji se metabolizira u jetri pomoću enzima CYP3A4. Manje od 1% lijeka izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega.
Izlučivanje.
Poluvrijeme eliminacije amprenavira je 7 sati. Izlučuje se kao metabolički produkti putem crijeva (otprilike 75%) i putem bubrega (otprilike 14%).
[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]
Doziranje i administracija
Lijek se uzima oralno (tablete se mogu uzimati neovisno o vremenu obroka, ali suspenzija se može uzimati samo na prazan želudac).
Osobama koje nisu koristile lijekove koji inhibiraju aktivnost proteaze propisuje se 1,4 g lijeka dva puta dnevno. Također se predlaže režim uzimanja 1,4 g Telzira jednom dnevno u kombinaciji s 0,2 g ritonavira (jednom dnevno). Moguće je uzimati 0,7 g lijeka (dva puta dnevno) zajedno s 0,1 g ritonavira (također dva puta dnevno).
Osobe koje su prethodno uzimale lijekove koji inhibiraju aktivnost proteaze trebaju uzimati 0,7 g lijeka dva puta dnevno, u kombinaciji s ritonavirom (u dozi od 0,1 g dva puta dnevno).
Oba režima doziranja mogu se koristiti u kombiniranoj terapiji s drugim antiretrovirusnim lijekovima.
Bolesnici s blagim do umjerenim oštećenjem jetre trebaju uzimati 0,7 g lijeka dva puta dnevno (kao monoterapiju) ili istu dozu u kombinaciji s jednom dozom ritonavira od 0,1 g dnevno.
Osobe s teškim oblicima funkcionalnih poremećaja jetre trebaju uzimati lijek u dozi od 0,7 g/dan.
Djeci koja prethodno nisu bila liječena antiretrovirusnim lijekovima propisuju se sljedeće doze:
- kategorija 2-5 godina – uzimanje 30 mg/kg ili 20 mg/kg Telzira u kombinaciji s ritonavirom (3 mg/kg);
- kategorija 6-18 godina – primjena 30 mg/kg ili 18 mg/kg lijeka zajedno s ritonavirom (3 mg/kg).
Za djecu koja prethodno nisu uzimala inhibitore proteaze:
- skupina 2-5 godina - primjena 20 mg/kg zajedno s ritonavirom (doza 3 mg/kg);
- kategorija 6-18 godina – uzimanje 18 mg/kg lijeka u kombinaciji s ritonavirom (doza 3 mg/kg).
[ 35 ]
Koristite Telzira tijekom trudnoće
Telzir se smije koristiti tijekom trudnoće samo u situacijama kada je potencijalna korist za ženu vjerojatnija od rizika negativnih posljedica za fetus.
Lijek se ne može koristiti tijekom dojenja.
Kontraindikacije
Glavne kontraindikacije:
- umjereni ili teški funkcionalni poremećaji jetre;
- kombinacija (zajedno s ritonavirom) s lijekovima koji imaju uski indeks lijekova i osnova su elementa CYP3A4, kao i s tvarima čiji se mehanizam djelovanja javlja uz pomoć izoenzima CYP2D6;
- kombinacija (zajedno s ritonavirom) s tvari rifampicin;
- prisutnost intolerancije na amprenavir s fosamprenavirom i ritonavirom.
Nuspojave Telzira
Uzimanje lijeka može uzrokovati neke nuspojave:
- poremećaji povezani s probavnom aktivnošću: često se javljaju povraćanje, bolovi u trbuhu i proljev s mučninom, a osim toga povećava se aktivnost AST i ALT elemenata;
- reakcije koje utječu na središnji živčani sustav: često se javljaju glavobolje;
- drugi: često se primjećuje porast razine TG ili lipaze.
Predozirati
Ne postoji antidot za lijek. Također nema podataka o tome može li se amprenavir ukloniti iz tijela hemodijalizom ili peritonealnom dijalizom. Ako se kod pacijenta razvije intoksikacija, treba ga staviti pod specijalistički nadzor kako bi se utvrdili simptomi toksičnosti i proveli potrebni potporni postupci.
Interakcije s drugim lijekovima
Fosamprenavir ima širok raspon terapijskih interakcija jer mu je funkcija usporavanje aktivnosti izoenzima CYP3A4, a u kombinaciji s ritonavirom i elementa CYP2D6. Ako je potrebno koristiti druge lijekove tijekom liječenja koje ima takvu kombinaciju, potrebno je imati na umu mogućnost negativnih simptoma i u skladu s tim promijeniti doze lijekova i režim liječenja.
In vitro testovi pokazuju da amprenavir pokazuje sinergističke učinke kada se kombinira s nukleozidnim analozima (uključujući zidovudin s didanozinom, a također i abakavir), kao i sa sakvinavirom, koji inhibira aktivnost proteaze.
Istodobna primjena s ritonavirom, te dodatno indinavirom i nelfinavirom, rezultira aditivnim učinkom amprenavira.
Pažnja!
Da bi se pojednostavnila percepcija informacija, ova uputa za upotrebu lijeka "Telzir" prevedena je i predstavljena u posebnom obliku na temelju službenih uputa za medicinsku uporabu lijeka. Prije upotrebe pročitajte napomenu koja je došla izravno na lijek.
Opis je predviđen za informativne svrhe i nije vodič samoizlječenja. Potreba za ovim lijekom, svrha režima liječenja, metode i dozu lijeka određuje isključivo liječnik. Samo-lijek je opasan za vaše zdravlje.