Telzir

Tselsir je sistemski antivirusni lijek koji pripada grupi inhibitora proteaze.

Indikacije To je

Koristi se za terapiju HIV infekcije (složeno liječenje ritonavirom).

[1], [2], [3], [4], [5]

Otpustite obrazac

Pripravak se proizvodi u tabletama volumena od 0,7 g, 60 komada unutar polietilenske boce. U kutiji je jedna takva bočica.

Oralna suspenzija je također proizvedena, u polietilenskim bocama kapaciteta 225 ml. Paket sadrži 1 takvu bocu, uz koji je pričvršćen šprica za doziranje (10 ml volumena) i adapter.

Farmakodinamiku

Lijek ima antivirusni učinak, to je prolijek amprenavira.

Element amprenavir je nepeptidno kompetitivno sredstvo koje usporava aktivnost HIV proteaze. Ne dopušta proteazi virusa da odcijepi poliprotein prekursore koji su potrebni za virusnu replikaciju. Amprenavir selektivno usporava replikaciju aktivnosti HIV-1 elemenata, kao i HIV-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene Telira, gotovo je potpuno i hidroliziran pri velikoj brzini, uzimajući u obzir amprenavir, kao i organski fosfat, a zatim apsorbiran kroz crijevni epitel.

Apsorpcija.

Nakon ponovljene ponovne primjene lijeka u dozi od 1,4 g (dva puta dnevno), amprenavir se apsorbira pri velikoj brzini. Vrijednosti vrha nakon postizanja ravnotežnih vrijednosti iznose 4,82 (unutar 4,06-5,72) μg / ml, a vremenski interval potreban za to iznosi 1,3 (unutar 0,8-4) sata.

Prosječna geometrijska razina Cmin je 0,35 (unutar 0,27-0,46) μg / ml kod ravnotežnih vrijednosti, a AUC vrijednost je 16,6 (unutar 13,8-19,6) μg / ml u intervalu između primjene lijekova. Pokazatelji AUC-a slični su u slučaju korištenja bilo kojeg oblika lijeka na prazan želudac. Ali vrhunska razina plazme amprenavira uz upotrebu suspenzije je 14% veća od njegovih analognih vrijednosti pri korištenju tableta.

Upotreba, zajedno s tabletama hrane zasićene masnoćama, ne utječe na farmakokinetička svojstva amprenavira u plazmi.

Potrošnja masne hrane sa suspenzijom smanjuje razinu AUC za 28%, a Cmax indeks za 46% (u usporedbi s drogom na prazan želudac). Odrasli trebaju koristiti suspenziju na prazan želudac. Djeca i adolescenti također trebaju uzeti zajedno s hranom (to je osigurano režimom doziranja za tu kategoriju pacijenata).

Apsolutna biodostupnost lijekova kod ljudi nije poznata.

Distribucijski procesi.

Pokazivač prividne raspodjele volumena amprenavira je približno 430 litara (6 l / kg, težine 70 kg). Razina velikog Vd može se objasniti slobodnim prolazom tvari u tkiva cirkulacijskog sustava.

Sinteza amprenavira s proteinima je oko 90%. Tvar se sintetizira s albuminom i AAG komponentom, ali ima veći afinitet za potonje.

Razmjena procesa.

Unutar tijela, lijek se transformira u amprenavir, koji kroz enzim CYP3A4 prolazi kroz metabolizam hepata. Manje od 1% LS izlučuje se nepromijenjeno kroz bubrege.

Izlučivanje.

Poluživot amprenavira iznosi 7 sati. Izlučuje se u obliku metaboličkih proizvoda kroz crijeva (otprilike 75%), i kroz bubrege (oko 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Doziranje i administracija

Lijek se koristi oralno (tablete se mogu uzimati bez uzimanja u obzir vrijeme jela, ali suspenzija je samo na prazan želudac).

Ljudi koji nisu koristili lijekove koji usporavaju aktivnost proteaze propisani su da bi dva puta dnevno uzimali 1,4 grama lijekova. Također, režim od 1,4 g Tselsira se primjenjuje jednom dnevno u kombinaciji s 0,2 g ritonavira (jednom dnevno). Moguće je uzimati 0,7 g lijeka (dva puta dnevno) zajedno s 0,1 g ritonavira (također dva puta dnevno).

Ljudi koji su prethodno uzimali lijekove koji usporavaju aktivnost proteaze trebali bi konzumirati 0,7 g lijekova dva puta dnevno, u kombinaciji s ritonavirom (u dozi od 0,1 g dva puta dnevno).

Oba oblika doziranja mogu se koristiti za kompleksno liječenje s drugim antiretrovirusnim lijekovima.

Bolesnici s poremećajem jetrene aktivnosti u blagom ili umjerenom obliku trebali bi koristiti dva puta dnevno za 0,7 g LS (kao monoterapiju) ili istu dozu u kombinaciji s jednom dozom od 0,1 g ritonavira dnevno.

Osobe s teškim oblicima funkcionalnih poremećaja jetre trebaju uzimati lijek u dozi od 0,7 g / dan.

Djeca koja nisu prethodno liječena antiretrovirusnim lijekovima propisuju se takvi obroci:

• kategorija 2-5 godina - uzimanje 30 mg / kg ili 20 mg / kg Telirara u kombinaciji s ritonavirom (3 mg / kg);
• kategorija 6-18 godina - uporaba 30 mg / kg ili 18 mg / kg lijeka zajedno s ritonavirom (3 mg / kg).

Djeca koja nisu prethodno uzimala lijekove koji usporavaju aktivnost proteaza:

• skupina 2-5 godina - primjena od 20 mg / kg zajedno s ritonavirom (3 mg / kg doza);
• kategorija 6-18 godina - uzimanje 18 mg / kg LS u kombinaciji s ritonavirom (doza 3 mg / kg).

[35]

Koristite To je tijekom trudnoće

Koristiti Telsir tijekom trudnoće dopušteno je samo u situacijama gdje su moguće prednosti za žene veću vjerojatnost od rizika od fetusa da ima negativne posljedice.

Tijekom dojenja lijek se ne može koristiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• funkcionalnih poremećaja jetre u umjerenom ili teškom stupnju;
• Kombinacija (zajedno s ritonavirom) s lijekovi koji ima uski indeks officinalis, te je element za CYP3A4 temelj, a pored tvari koje se mehanizam djelovanja vrši se izoenzima CYP2D6;
• kombinacija (zajedno s ritonavirom) s rifampicinom;
• prisutnost netolerancije u odnosu na amprenavir s fosamprenavirom i ritonavirom.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Nuspojave To je

Uzimanje lijekova može izazvati pojavu nekih nuspojava:

• poremećaji povezani s probavnim aktivnostima: često dolazi do povraćanja, bolova u trbuhu i proljeva s mučninom, a osim toga, povećava se i aktivnost elemenata AST i ALT;
• reakcije koje utječu na središnji živčani sustav: često postoje glavobolje;
• drugi: često postoji povećanje razine TG ili lipaze.

[30], [31], [32], [33], [34]

Predozirati

Lijek nema protuotrov. Također nema podataka o tome je li moguće odvojiti amprenavir iz tijela hemodijalizom ili peritonejskom dijalizom. Ako pacijent razvije intoksikozu, treba ga poslati na nadzor stručnjaka - odrediti simptome toksičnosti i izvršiti potrebne postupke za podršku.

[36], [37], [38]

Interakcije s drugim lijekovima

Fosamprenavir ima veliki raspon terapijskih interakcija, jer je njegova funkcija usporavanje aktivnosti izoenzima CYP3A4, te u kombinaciji s ritonavirom - također elementom CYP2D6. Ako želite koristiti druge lijekove na pozadini tečaja liječenja koji ima tu kombinaciju, trebali biste se sjetiti mogućnosti pojave negativnih simptoma i sukladno tome promijeniti dozu lijekova i režim liječenja.

In vitro ispitivanja pokazuju da amprenavir pokazuje sinergijske učinke u slučaju kombinacije s nukleozidnih analoga (uključujući AZT ddl i osim abakavir), kao saquinavir, što usporava proteaze.

Simultano korištenje s ritonavirom, a dodatno indinavir i nelfinavir dovode do činjenice da amprenavir počinje imati aditivni učinak.

[39], [40], [41], [42]

Uvjeti skladištenja

Tselser u tabletama, kao iu obliku oralne suspenzije, treba držati na temperaturama koje ne prelaze 30 ° C. Ovjes je zabranjen zamrzavanjem. Držite lijekove na mjestu nedostupnom maloj djeci.

[43], [44], [45]

Rok trajanja

Telzir (tablete) može se koristiti 3 godine od oslobađanja lijeka. Suspenzija ima 2 godine roka trajanja. Otvorena bočica može se čuvati najviše 28 dana.

[46], [47], [48], [49], [50]

Analoga

Analozi lijekovi su lijekovi, kao što su Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir®, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],