Temozolomida

Temozolomid ima imunosupresivni i antitumorski učinak.

Indikacije Temozolomid

Koristi se za liječenje malignih glioma, a osim toga, i kod razvoja relapsa ili progresije bolesti nakon što je pacijent prošao standardni tretman.

Također je propisana za terapiju malignim melanomom, koji ima uobičajeni oblik i protiv kojeg se metastaze razvijaju (kao lijek glavne serije).

[1], [2], [3]

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka se provodi u kapsulama volumena od 5, 20 i također 100 ili 140 i 250 mg, unutar bočica (u količini od 5 ili 20 komada).

[4], [5]

Farmakodinamiku

Temozolomid je lijek s alkilacijskim svojstvima, koji imaju antitumorski učinak. Struktura lijeka - imidazotetrazin.

Unutar krvožilnog sustava (na fiziološkom pH) provodi se brzina kemijske transformacije tvari, na kojoj se formira aktivna komponenta MTIC. Prema nekima, citotoksičnost ove komponente je uglavnom zbog gvanm alkilacije procesi (za O6 tipa položaju) i dodatni postupak alkiliranja (po tipu položaju N7). Vjerojatno je da rezultirajuće citotoksično oštećenje aktivira mehanizam u kojem se odvija aberantno smanjenje rezidualnog metil.

[6], [7], [8]

Farmakokinetika

Kada se daje oralno, lijek se apsorbira velikom brzinom iz probavnog trakta. Razina Cmax u plazmi se opaža prosječno nakon 30-90 minuta (pod bilo kojim uvjetima treba biti najmanje 20 minuta) nakon korištenja jedne doze temozolomida. U slučaju prehrane s hranom zabilježeno je smanjenje od 33% u Cmax i 9% u AUC.

Ljekovita tvar prolazi kroz BBB pri velikoj brzini i ulazi u CSF. Sinteza unutarstaničnog proteina iznosi 10-20%.

Poluživot tvari iz plazme je oko 1.8 sati. Izlučivanje se događa pri velikoj brzini (uglavnom kroz bubrege).

Na kraju 24 sata nakon peroralne primjene, približno 5-10% doze se nalazi u urinu (nepromijenjena tvar). Ostatak se izlučuje u obliku hidroklorida 4-amino-5-imidazol-karboksamida ili neodređenih polarnih produkata razgradnje.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Doziranje i administracija

Kapsule treba progutati cijelo tijelo, isprati vodom. Učinite to na prazan želudac, 60 minuta prije jela.

Veličina primarnog služi za odrasle - 0,2 g / m ², jednokratno dnevno tijekom 5 uzastopnih dana tijekom ciklusa liječenja u 4. Tjednu.

Osobe koje su prethodno kemoterapijskih postupaka potrebni kako bi se smanjila početnu veličinu doze na 0,15 g / m ². Nadalje, u 2. Ciklusu se povećava na standardnu 0,2 g / m ².

Trajanje terapijskog ciklusa odabire se pojedinačno.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Koristite Temozolomid tijekom trudnoće

Lijekovi ne mogu koristiti trudnice ili žene koje dojiljuju.

Žene i muškarci koji su u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdane kontracepcije barem pola godine nakon završetka terapije s Temozolomidom.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost preosjetljivosti na lijek;
• Mijelosupresija u teškom stupnju.

Oprez pri korištenju lijekova je neophodan ako pacijent ima problema s jetrom ili bubrezima, kao i osoba starijih od 70 godina i onih koji trebaju održati veliku koncentraciju pažnje na poslu.

[16], [17]

Nuspojave Temozolomid

Uzimanje lijekova može izazvati pojavu određenih nuspojava:

• poremećaji koji utječu na probavni učinak: povraćanje, anoreksija, mučnina i bolovi u trbuhu, pored dijareje i zatvora, okusi i znakovi dispepsije;
• problemi s CNS-om: glavobolje, parestezija, umor ili pospanost i vrtoglavica;
• dermatološki znakovi: alopecija, osip na koži ili svrbež;
• poremećaji respiratorne aktivnosti: pojava dispneje;
• poremećaji hematopoeze: anemija, leuko- ili pancitopenija, kao i trombocitopenija ili neutropenija 3. Ili 4. Stupnja težine;
• drugi: astenija, zimica, groznica, osjećaj slabosti i gubitka kilograma.

[18], [19], [20], [21]

Predozirati

Među znakovima opijenosti je razvoj neutropenije. Trombocitopenije također može doći - u slučaju prijema sati u pojedinačnim porcijama čine 1 g / m ².

[28], [29], [30]

Interakcije s drugim lijekovima

Kada se lijek kombinira s valproičnom kiselinom, vrijednosti klirensa Temozolomida smanjuju.

Kombinacija lijeka s drugim lijekovima koji potiskuju aktivnost koštane srži povećava vjerojatnost mijelosupresije.

[31], [32], [33], [34]

Uvjeti skladištenja

Temozolomid se mora čuvati pri temperaturnim vrijednostima većim od 25 ° C.

Rok trajanja

Temozolomid se dopušta da se koristi 36 mjeseci od datuma proizvodnje terapeutskog agensa.

[35],

Prijava za djecu

Nema podataka o upotrebi lijekova u djece mlađoj od 3 godine starijih od poliglobalnog glioblastoma, kao i kod osoba mlađih od 18 godina s melanom maligne prirode. Također, samo su ograničene informacije o upotrebi lijeka za gliom kod osoba mlađih od 3 godine.

[36], [37], [38], [39]

Analoga

Analozi lijeka su lijekovi Tezalom Temomid s Temodal, i dodatno, temozolomid Teva, temozolomid-Rus, temozolomid-TL i Temtsital.

[40], [41], [42], [43], [44], [45]

Recenzije

Temozolomid pokazuje visoku učinkovitost u liječenju anaplastičnog oblika astrocitoma. Osim toga, imenovan je tijekom postupaka radioterapije, kao i na kraju. Lijek se također koristi za terapiju novootkrivenog poliglobalnog glioblastoma. Danas je glavni tretman za ljude s glioblastomom kombinacija Temozolomida i radioterapijskih postupaka.

Sudeći po pregledima, strani manifestacije lijekova su dovoljno lako, jer kumulativna toksičnost lijeka je prilično niska. Ipak, preporučljivo je primjenjivati ga samo ako postoje registrirani predviđeni čimbenici učinkovitosti lijeka (najveća težina je razina metiliranja MGMT elementa).