Teotard

Theotard ima bronhodilatatorna svojstva.

Indikacije Teotard

Koristi se za liječenje ili prevenciju sljedećih stanja:

• sindrom bronhijalne opstrukcije različitog podrijetla (to uključuje opstruktivni bronhitis, bronhijalnu astmu i kronične plućne patologije);
• poremećaji disanja noću koji imaju središnju etiologiju (kao što je apneja u snu);
• plućna hipertenzija (PH).

Otpustite obrazac

Tvar se oslobađa u kapsulama koje imaju produljeno djelovanje; pakiranje sadrži 40 kapsula.

Farmakodinamiku

Granule sadržane u kapsulama su čisti bezvodni teofilin (derivat ksantina). Teofilin je tvar koja usporava aktivnost PDE, a također povećava nakupljanje cAMP-a unutar tkiva, što rezultira slabljenjem kontraktilne aktivnosti glatkih mišića.

Lijek ima izražen bronhodilatatorni učinak, sprječava ili potpuno uklanja bronhijalnu opstrukciju. Značajno povećanje plućne aktivnosti omogućuje povećanje volumena kisika koji ulazi u arterijsku krv, zbog čega se razina CO2 smanjuje.

Teotard stimulira respiratorni centar, smanjuje otpor plućnih žila i tlak unutar plućne cirkulacije. Osim toga, pozitivno utječe na razinu MCC-a te ima povoljan inotropni i kronotropni učinak na srčani mišić. Lijek aktivira procese diureze, inhibira agregaciju trombocita i ima vazodilatacijski učinak na krvne žile (najviše utječe na cerebralne, epidermalne i bubrežne žile).

Farmakokinetika

Apsorpcija lijeka nakon oralne primjene je gotovo potpuna. Zbog sporog oslobađanja aktivnog elementa iz kapsula lijeka, moguće je održavati ujednačenu razinu teofilina u krvi tijekom razdoblja od 12 sati.

Razvoj bronhodilatatornog učinka događa se postupno - zato se lijek ne može koristiti za ublažavanje akutnih stanja.

Nakon jednokratne primjene 0,35 g teofilina, nakon 6,3-8,8 sati bilježi se njegov Cmax u krvnoj plazmi, koji iznosi 4,4 mcg/ml. Nakon nekoliko dana postižu se terapijske vrijednosti lijeka, jednake 8-20 mcg/ml.

Brzina sinteze s proteinima je 60%. Tvar prodire kroz posteljicu i u majčino mlijeko. Glavni metabolički procesi odvijaju se unutar jetre uz pomoć mikrosomalnih enzima.

Izlučivanje se odvija putem bubrega (kod odrasle osobe, otprilike 7-13% tvari je nepromijenjeno, dok je kod djeteta ta brojka 50%). Poluvrijeme eliminacije kreće se od 7-9 sati (kod pušača je 4-5 sati).

Kod osoba s bubrežnom ili srčanom insuficijencijom, cirozom jetre ili alkoholizmom, poluvrijeme eliminacije lijeka se povećava. Vrijednosti ukupnog klirensa smanjuju se kod osoba starijih od 55 godina, kao i kod osoba s akutnim respiratornim virusnim infekcijama, jakom vrućicom, srčanim, jetrenim ili respiratornim zatajenjem i kongestivnim zatajenjem srca.

Doziranje i administracija

Kapsule treba uzimati oralno ujutro ili navečer, nakon obroka. Kapsule se ne smiju otvarati niti žvakati – treba ih progutati s običnom vodom.

Doziranje određuje liječnik individualno. Zabranjeno je prekoračiti dnevnu dozu, koja iznosi 15 mg/kg za odraslu osobu i 20 mg/kg za dijete, uz primjenu 2 puta dnevno (nakon 12-satnog razmaka). Kako bi se odabrala potrebna doza za svaki slučaj, potrebno je prvo odrediti serumske vrijednosti teofilina.

Najprikladnija doza, koja omogućuje postizanje visoke terapijske učinkovitosti i izbjegavanje razvoja izraženih negativnih manifestacija, jest doza u rasponu od 10-15 mcg/ml. Ako doza prelazi 20 mcg/ml, treba je smanjiti. Vrijednosti teofilina u serumu treba pratiti u intervalima od 6-12 mjeseci.

Tijekom prva 3 dana potrebno je uzimati 1 kapsulu (0,2-0,35 g) lijeka u intervalima od 12 sati. Nakon tog razdoblja potrebno je procijeniti učinkovitost lijeka i njegovu podnošljivost. Ako se ne postigne željeni rezultat, dnevna doza se može povećati za 0,2-0,35 g - dok se ne postigne optimalni učinak liječenja.

Ako pacijent razvije nuspojave, doza se smanjuje dok ne nestanu. Veličina dnevne doze lijeka određena je težinom i prirodom patologije, kao i dobi i težinom pacijenta.

Doze koje se uzimaju ujutro i navečer mogu varirati u veličini, uzimajući u obzir pacijentovu privremenu predispoziciju za pojavu napadaja koji otežavaju disanje, učinkovitost lijeka i kliničku sliku bolesti.

Kapsule od 0,2 g propisuju se osobama tjelesne težine ne veće od 20 kg (obično djeci).

Kapsule od 0,35 g koriste se za osobe tjelesne težine preko 40 kg. Obično je takva porcija, uzeta 2 puta dnevno, održavanje za osobe tjelesne težine preko 60 kg.

Odrasli nepušači tjelesne težine preko 60 kg prvo trebaju uzimati 0,35 g lijeka, jednom dnevno, navečer. Zatim se dnevna doza povećava za 0,35 g, dovodeći je do optimalnih vrijednosti održavanja, koje često iznose 0,7 g uz jednokratnu upotrebu navečer.

Pušači i oni koji imaju povećan metabolizam teofilina također bi prvo trebali uzeti 0,35 g lijeka, a zatim povećavati dozu dok se ne postigne dnevna vrijednost održavanja od 1050 mg (uzimati prema shemi - 1 kapsula ujutro, a zatim još 2 navečer).

Kod smanjenih vrijednosti klirensa, u početku se koristi dnevna doza od 0,2 g, a zatim se povećava za 0,2 g u intervalima od 48 sati. Dnevna doza održavanja često je 0,4 g (jednokratno, navečer), a kod težine ispod 60 kg - 0,2 g.

Djeca u dobi od 6-12 godina trebaju uzimati kapsule od 0,2 g. Za težinu od 20-30 kg, dnevna doza treba biti 0,4 g (2 puta dnevno, 0,2 g). Za težinu od 30-40 kg, to je 0,6 g (3 puta dnevno, 0,2 g LS).

Tinejdžeri u dobi od 12 do 16 godina (obično težine 40-60 kg) trebaju uzimati kapsule od 0,35 g 2-3 puta dnevno.

Značajan ljekoviti učinak često se opaža nakon 3-4 dana liječenja.

[ 1 ]

Koristite Teotard tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće, Teotard se propisuje samo u iznimnim slučajevima, posebno u trećem tromjesečju.

Prilikom dojenja potrebno je pažljivo pratiti stanje novorođenčeta. Ako se pojavi razdražljivost ili poremećaji spavanja, potrebno je konzultirati liječnika.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• akutna faza infarkta miokarda;
• snažan pad ili porast krvnog tlaka;
• hemoragijski oblik moždanog udara;
• aritmije teške težine;
• epilepsija;
• krvarenje u području mrežnice;
• pogoršani ulkus;
• krvarenje unutar gastrointestinalnog trakta;
• hiperacidni oblik gastritisa;
• prisutnost intolerancije na teofilin (ili derivate ksantina poput kofeina i teobromina s pentoksifilinom).

Lijek treba koristiti s velikim oprezom u sljedećim slučajevima:

• teški oblici bolesti koje utječu na jetru ili bubrege;
• Zatajenje srca;
• vaskularni oblik ateroskleroze koji je široko rasprostranjen;
• nestabilna angina;
• opstruktivna kardiomiopatija hipertrofičnog tipa;
• porfirija;
• često opažena ventrikularna ekstrasistola;
• povećana konvulzivna spremnost;
• prisutnost ulkusa u anamnezi;
• nedavna anamneza gastrointestinalnog krvarenja;
• nekontrolirani hipo- ili hipertireoza;
• GERB;
• produljena hipertermija;
• povećanje prostate;
• upotreba kod starijih osoba.

Nuspojave Teotard

Upotreba lijeka može dovesti do pojave određenih nuspojava:

• Lezije CNS-a: osjećaji uznemirenosti, razdražljivosti ili tjeskobe, glavobolje, tremor, nesanica, vrtoglavica i vertigo;
• simptomi alergije: svrbež, osip na epidermi i vrućica;
• poremećaji probavnog sustava: GERB, proljev, bolovi u trbuhu, mučnina, a uz to i pogoršanje čira, žgaravica, gubitak apetita (uz dugotrajnu upotrebu lijekova) i povraćanje;
• disfunkcija kardiovaskularnog sustava: tahikardija (također kod fetusa ako se liječenje provodi u 3. tromjesečju), kardijalgija, smanjen krvni tlak, aritmija, palpitacije i povećanje broja napadaja angine;
• promjene u laboratorijskim podacima: albuminurija, hematurija, hiperkalcemija ili hipokalemija, kao i hiperglikemija i hiperurikemija;
• ostalo: valunge, povećana diureza, hiperhidroza, bol u sternumu i tahipneja.

Učestalost negativnih simptoma povećava se s razinom teofilina u krvi iznad 20 mcg/ml.

Smanjenje veličine porcije pomaže u smanjenju ozbiljnosti nuspojava.

Predozirati

U slučaju trovanja opažaju se sljedeći simptomi: mučnina, tahipneja, hiperemija lica, bol u trbuhu, povraćanje (ponekad krvavo), gubitak apetita, krvarenje unutar gastrointestinalnog trakta i proljev. Osim toga, mogu se razviti tahikardija, tremor, ventrikularna aritmija, nesanica, osjećaj motoričkog uzbuđenja ili tjeskobe, fotofobija i konvulzije.

U slučaju teškog predoziranja mogu se javiti epileptoidni napadaji (osobito u djece), hiperglikemija, konfuzija, hipoksija, sniženi krvni tlak, hipokalemija, a također i metabolička acidoza, nekroza skeletnih mišića i zatajenje bubrega.

Ako se pojave takvi poremećaji, treba prekinuti primjenu lijeka, provesti ispiranje želuca (korištenjem kombinacije polietilen glikola s elektrolitima) i pacijentu propisati laksative s aktivnim ugljenom.

Osim toga, provode se postupci prisilne diureze, sorpcije plazme, hemosorpcije i hemodijalize (slabo učinkoviti), a propisuje se metoklopramid s ondansetronom (u slučaju povraćanja).

U slučaju konvulzija potrebno je pratiti prohodnost dišnih putova i osigurati opskrbu kisikom. Za zaustavljanje napadaja potrebno je intravenozno primijeniti diazepam - u dozi od 0,1-0,3 mg/kg (maksimalno 10 mg).

Interakcije s drugim lijekovima

Teofilin je kompatibilan s antispazmodicima.

Lijek se ne smije kombinirati s drugim derivatima ksantina.

Lijek povećava rizik od razvoja negativnih simptoma mineralokortikosteroida (hipernatremija), GCS-a (hipokalemija), općih anestetika (povećava vjerojatnost ventrikularnih aritmija) i lijekova koji stimuliraju aktivnost središnjeg živčanog sustava (neurotoksičnost).

Lijekovi protiv proljeva i enterosorbenti smanjuju stupanj apsorpcije teofilina.

Kombinirana primjena s alopurinolom, cimetidinom, kao i linkomicinom, makrolidima i fluorokinolonima zahtijeva smanjenje doze lijeka za 60%.

Kada se koristi zajedno s disulfiramom, probenecidom, kao i s fluvoksaminom, fenilbutazonom, imipenemom, paracetamolom, takrinom, te tiabendazolom, meksiletinom i ranitidinom, dozu lijeka treba smanjiti za 30%. Ovaj popis također uključuje lijekove poput metotreksata, verapamila, rekombinantnog α-interferona, pentobarbitala s tiklopidinom, fenobarbitala, ritonavira s izoprenalinom, oralne estrogenske kontracepcije, moracizina, izoniazida s magnezijevim hidroksidom, karbamazepina s enoksacinom, sulfinpirazona s primidonom, rifampicina s fenitoinom i aminoglutetimida.

Kombinacija s viloksazinom, a uz to i paralelno cijepljenje protiv gripe, može uzrokovati povećanje intenziteta učinka teofilina, što će zahtijevati smanjenje njegove doze.

Lijek pojačava svojstva diuretika, β-adrenergičkih stimulansa i rezerpina.

Lijek potiskuje ljekovite učinke litijevog karbonata, adenozina i β-blokatora.

U kombinaciji s tiazidnim diureticima, furosemidom i tvarima koje blokiraju aktivnost α-adrenergičkih receptora, povećava se vjerojatnost hipokalemije.

[ 2 ], [ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Theotard se mora čuvati na suhom i tamnom mjestu. Maksimalna temperatura je 25°C.

Rok trajanja

Teotard se može koristiti unutar 5 godina od datuma proizvodnje lijeka.

Zahtjev za djecu

Kapsule od 0,2 g ne smiju se propisivati djeci mlađoj od 6 godina, a kapsule od 0,35 g ne smiju se propisivati djeci mlađoj od 12 godina.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Diprofylline s teobrominom, kao i Theofedrin-N i Neo-Theofedrin.

Recenzije

Teotard dobiva uglavnom pozitivne recenzije, koje primjećuju visoku bronhodilatatornu učinkovitost lijeka kod različitih plućnih patologija.

Iako većina pacijenata pozitivno ocjenjuje učinak lijeka, gotovo svi također primjećuju pojavu raznih nuspojava nakon njegove upotrebe. Najčešće spominjani simptomi su tremor u rukama, osjećaj pospanosti ujutro, vrtoglavica i nesanica.