Tizercin

Tizercin je neuroleptik fenotiazinske podskupine. Levomepromazin je analog klorpromazina, koji pokazuje snažniji supresivni učinak na psihomotornu aktivnost.

Levomepromazin je snažan antagonist α-adrenergičkih receptora koji ima slab antikolinergički učinak. Aktivna komponenta povećava prag boli (njegov analgetski učinak sličan je morfiju) i ima amnestički učinak. Sposobnost pojačavanja djelovanja analgetika omogućuje upotrebu levomepromazina kao pomoćnog lijeka za jaku akutnu ili kroničnu bol. [ 1 ]

Indikacije Tizercin

Koristi se u slučajevima aktivnih oblika psihotičnih stanja, tijekom kojih se opaža teška anksioznost i psihomotorna agitacija (akutni shizofreni napadi i drugi teški mentalni poremećaji).

Propisan za adjuvantno liječenje kroničnih psihoza ( shizofrenije i halucinantnih psihoza).

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku tableta - 50 komada u staklenoj bočici.

Farmakodinamiku

Levomepromazin blokira dopaminske završetke unutar hipotalamusa s talamusom, kao i limbički i retikularni sustav, što dovodi do supresije senzornog sustava, slabljenja motoričke aktivnosti i razvoja snažnog sedativnog učinka. Uz to, lijek pokazuje antagonistički učinak u odnosu na druge neurotransmiterske sustave (serotonin s norepinefrinom, acetilkolin i histamin). Rezultat ove aktivnosti je razvoj antiadrenergičkih, antihistaminskih i antikolinergičkih učinaka.

Ekstrapiramidalni neželjeni učinci su manje ozbiljni nego u slučaju korištenja snažnih neuroleptika. [ 2 ]

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje oralno, lijek se apsorbira velikom brzinom u gastrointestinalnom traktu. Vrijednosti Cmax u plazmi postižu se nakon 1-3 sata od trenutka primjene.

Tvar je uključena u intenzivne metaboličke procese stvaranjem sulfata i konjugata zajedno s glukuronskom kiselinom; ovi elementi se izlučuju putem bubrega. [ 3 ]

Mali dio (1%) izlučuje se nepromijenjen stolicom i urinom. Poluvrijeme eliminacije je 15-30 sati.

Doziranje i administracija

Odrasli.

Terapiju treba započeti s malom dozom, postupno je povećavajući (uzimajući u obzir toleranciju). Kada dođe do primjetnog poboljšanja stanja pacijenta, doza se smanjuje na dozu održavanja (osobno je odabire liječnik).

Početna doza je 25-50 mg (1 tableta 1-2 puta dnevno). Po potrebi, početna doza se može povećati na 0,15-0,25 g (6-10 tableta 2-3 puta dnevno). U tom slučaju, maksimalni dio dnevne doze treba uzeti navečer. Kada se stanje poboljša, doza se smanjuje na dozu održavanja. Može se uzeti najviše 0,25 g Tizercina dnevno.

Trajanje terapije individualno odabire liječnik, uzimajući u obzir učinak lijeka.

Za djecu u dobi od 12 godina i više.

Budući da su djeca osjetljivija na sedativne i antihipertenzivne učinke levomepromazina, može im se propisati najviše 25 mg lijeka dnevno.

• Zahtjev za djecu

Lijek se ne može propisati u pedijatriji (djeci mlađoj od 12 godina).

Koristite Tizercin tijekom trudnoće

U izoliranim slučajevima, kada se fenotiazin koristio tijekom trudnoće, uočene su kongenitalne anomalije kod djeteta, ali nije bilo moguće utvrditi vezu s primjenom fenotiazina. Budući da klinička ispitivanja lijeka nisu provedena, ne propisuje se u 3. tromjesečju.

Levomepromazin se izlučuje u majčino mlijeko, zbog čega se ne koristi tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija povezana s aktivnim sastojkom, fenotiazinima ili drugim elementima lijeka;
• glaukom;
• kombinirana primjena s drugim antihipertenzivnim tvarima;
• kombinacija s MAOI-ima;
• primjena zajedno s depresorima CNS-a (opći anestetici, alkohol i tablete za spavanje);
• Parkinsonova bolest;
• kašnjenje u mokrenju;
• multipla skleroza;
• mijastenija gravis i hemiplegija;
• teški oblik kardiomiopatije (poremećaj cirkulacije);
• teško zatajenje jetre/bubrega;
• klinički značajno snižavanje krvnog tlaka;
• bolesti koje utječu na hematopoetske organe;
• porfirija;
• starije osobe (starije od 65 godina).

Nuspojave Tizercin

Nuspojave uključuju:

• Poremećaji kardiovaskularnog sustava: često se opaža ortostatski kolaps, koji je popraćen vrtoglavicom, slabošću ili nesvjesticom. Osim toga, mogu se razviti Adams-Stokesov sindrom, NMS ili tahikardija, kao i produljenje QT intervala (proaritmogeni učinak, aritmija tipa piruete) i srčani udari, koji mogu uzrokovati iznenadnu smrt;
• problemi s hematopoetskim sustavom: leukopenija, trombocito- ili pancitopenija, agranulocitoza, venska tromboembolija (to uključuje plućnu emboliju i duboku vensku trombozu), hiperglikemija i sindrom odvikavanja uočeni kod novorođenčadi;
• poremećaji funkcije živčanog sustava: konfuzija, katatonija, dezorijentacija, epileptički napadaji, vizualne halucinacije, povišen intrakranijski tlak, nerazgovijetan govor, reaktivacija psihotičnih manifestacija i ekstrapiramidnih poremećaja (distonija, diskinezija, opistotonus, parkinsonizam i hiperrefleksija);
• Metabolički i endokrini poremećaji: poremećaji menstrualnog ciklusa, galaktoreja i gubitak težine. Adenom hipofize zabilježen je kod nekih osoba koje su koristile fenotiazin. Međutim, potrebna je detaljnija studija kako bi se utvrdila veza s lijekom;
• urogenitalna disfunkcija: problemi s mokrenjem, promjena boje urina i prijapizam. Kaotične kontrakcije maternice se sporadično opažaju;
• gastrointestinalni poremećaji: nelagoda u trbuhu, povraćanje, kserostomija, mučnina i zatvor, što može uzrokovati paralitičku crijevnu opstrukciju. Osim toga, oštećenje jetre (kolestaza ili žutica) i nekrotizirajući enterokolitis, što može dovesti do smrti;
• epidermalne lezije: eritem, pigmentacija, fotosenzibilnost, eksfolijativni dermatitis i urtikarija;
• problemi s vidnom funkcijom: zamućenje rožnice i leće, kao i pigmentna retinopatija;
• simptomi intolerancije: periferni edem, astma, oticanje grkljana i anafilaktoidne manifestacije;
• Ostalo: srčana aritmija, hipertermija, nedostatak vitamina, intolerancija glukoze i razvoj toplinskog udara u vrućoj, vlažnoj prostoriji.

Predozirati

Znakovi trovanja uključuju:

• promjene vitalnih funkcija (hipertermija, snižen krvni tlak);
• poremećaji srčane provodljivosti (pirouette-tip tahikardije, produljenje QT intervala, ventrikularna fibrilacija ili tahikardija i blok);
• ekstrapiramidne manifestacije;
• sedativni učinak;
• uzbuđenje aktivnosti središnjeg živčanog sustava (epileptični napadi) i neuroleptički sindrom;
• promjene u EKG očitanjima, gubitak svijesti, diskinezija i hipotermija.

Simptomatski postupci se propisuju uzimajući u obzir podatke praćenja glavnih vitalnih funkcija.

Ako krvni tlak padne, potrebno je dati tekućinu, pacijenta postaviti u Trendelenburgov položaj, a također primijeniti norepinefrin ili dopamin (liječnik treba imati sa sobom komplet za reanimaciju; prilikom davanja norepinefrina ili dopamina potrebno je pratiti funkciju srca putem EKG-a).

Za napadaje se koristi diazepam; ako se ponavljaju, daje se fenobarbital ili fenitoin.

Manitol se koristi samo u slučajevima rabdomiolize.

Hemodijaliza, forsirana diureza i postupci hemoperfuzije nemaju željeni učinak. Povraćanje se ne smije izazivati, jer se tijekom prolaznih epileptičkih napadaja (zbog spastičnih pokreta vrata i glave) može pojaviti aspiracija povraćanja.

Ispiranje želuca i praćenje vitalnih funkcija dopušteno je čak i nakon 12 sati od trenutka primjene lijeka, jer antikolinergički učinak Tizercina inhibira proces pražnjenja želuca. Za smanjenje apsorpcije lijeka dodatno se uzima laksativ i aktivni ugljen.

U slučaju NMS-a potrebno je odmah prekinuti uzimanje neuroleptika i provesti terapiju hladnoćom. Može se primijeniti dantrolen Na. Ako je potrebna naknadna primjena neuroleptika, oni se koriste vrlo oprezno.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek se ne smije kombinirati s antihipertenzivnim lijekovima, jer to povećava vjerojatnost značajnog smanjenja krvnog tlaka.

Zabranjeno je davati lijek zajedno s MAOI-ima, jer će to pojačati i produžiti negativne učinke Tizercina.

Potrebno je kombinirati lijek s antikolinergičkim tvarima (atropin, triciklički antidepresivi, H1-antihistaminici, sukcinilkolin, određeni antiparkinsonici i skopolamin) s izuzetnim oprezom - zbog pojačavanja antikolinergičkog učinka (retencija urina, paralitička crijevna opstrukcija i glaukom). Primjena zajedno sa skopolaminom uzrokuje razvoj ekstrapiramidnih poremećaja.

Pri istovremeni primjeni neuroleptika s tetracikličkim antidepresivima (npr. maprotilinom) može se povećati vjerojatnost aritmija.

Kombinacija s tri- ili tetracikličkim antidepresivima također može izazvati pojačavanje i produljenje antikolinergičkih i sedativnih učinaka, kao i povećanu vjerojatnost razvoja NMS-a.

Primjena zajedno s depresorima CNS-a (opći anestetici, narkotici, trankvilizatori, sedativi-hipnotici, neuroleptici i triciklički antidepresivi) pojačava učinak na CNS.

Tizercin smanjuje aktivnost stimulansa CNS-a (među njima su derivati amfetamina).

Primjena lijeka uvelike slabi antiparkinsonski učinak levodope zbog antagonističke interakcije koja se razvija zbog blokiranja dopaminergičnih završetaka neurolepticima.

Kombinacija lijeka s oralnim hipoglikemicima dovodi do slabljenja učinka potonjih. To može uzrokovati hiperglikemiju.

Kombinacija lijeka s lijekovima koji produljuju QT interval (makrolidi, određeni antiaritmici klase IA i III, cisaprid, određeni antidepresivi, antihistaminici, određeni azolni antimikotici i diuretici s hipokalijemijskim učinkom) može izazvati aditivni učinak i povećati učestalost aritmija.

Primjena lijeka s dilevalolom pojačava djelovanje oba lijeka - to je zbog međusobne inhibicije metaboličkih procesa. Pri zajedničkoj primjeni ovih lijekova, doza jednog od njih (ili oba) mora se smanjiti. Takva interakcija se ne može isključiti pri primjeni drugih β-blokatora.

Kada se primjenjuje s lijekovima koji imaju fotosenzibilizirajući učinak, fotosenzibilizacija se može povećati.

Zabranjeno je konzumiranje alkoholnih pića ili tvari koje sadrže alkohol tijekom korištenja Tizercina. Alkohol može pojačati supresivni učinak na središnji živčani sustav, a također povećava rizik od ekstrapiramidnih poremećaja.

Kombinacija s vitaminom C smanjuje nedostatak vitamina uzrokovan primjenom lijeka.

Uvjeti skladištenja

Tizercin treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperatura - ne više od 25°C.

Rok trajanja

Tizercin se može koristiti unutar 5 godina od datuma proizvodnje lijeka.

Recenzije

Tizercin dobiva mješovite recenzije od pacijenata koji su ga koristili. Lijek ima snažan hipnotički i sedativni učinak, ali istovremeno se napominje da postoji veliki broj nuspojava i kontraindikacija.