Tiserčin

Tisercin je neuroleptik iz podskupine fenotiazina. Element levomepromazin analog je klorpromazinu, koji pokazuje snažniji supresivni učinak na psihomotornu aktivnost.

Levomepromazin je snažan antagonist α-adrenergičkih receptora, a pritom ima slab antikolinergički učinak. Aktivni sastojak povećava prag boli (njegov analgetski učinak sličan je morfiju) i ima amnestička svojstva. Sposobnost pojačavanja aktivnosti analgetika omogućuje upotrebu levomepromazina kao pomoćnog lijeka za jaku akutnu ili kroničnu bol. [1]

Indikacije Tiserčin

Koristi se u slučaju aktivnih oblika psihotičnih stanja, tijekom kojih dolazi do izražene anksioznosti i psihomotorne agitacije (akutni shizofreni napadi i drugi teški psihički poremećaji).

Propisuje se za pomoćno liječenje kronične psihoze ( shizofrenije i psihoze halucinacijskog tipa).

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka prodaje se u obliku tableta - 50 komada u staklenoj bočici.

Farmakodinamiku

Levomepromazin blokira završetke dopamina unutar hipotalamusa s talamusom, kao i limbički i retikularni sustav, što dovodi do ugnjetavanja osjetilnog sustava, slabljenja motoričke aktivnosti i razvoja snažnog sedativnog učinka. Uz to, lijek pokazuje antagonistički učinak u odnosu na druge sustave neurotransmitera (serotonin s norepinefrinom, acetilkolin i histamin). Rezultat ove aktivnosti je razvoj anti-adrenergičkih, antihistaminskih i antikolinergičkih učinaka.

Ekstrapiramidne negativne manifestacije slabije su nego u slučaju uporabe snažnih antipsihotika. [2]

Farmakokinetika

Kada se daje oralno, lijek se velikom brzinom apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta. Pokazatelji Cmax u plazmi dostižu nakon 1-3 sata od trenutka prijema.

Tvar sudjeluje u intenzivnim metaboličkim procesima stvaranjem sulfata i konjugata zajedno s glukuronskom kiselinom; ti se elementi izlučuju putem bubrega. [3]

Mali dio (1%) izlučuje se nepromijenjen zajedno s izmetom i urinom. Poluvijek je 15-30 sati.

Doziranje i administracija

Odrasli.

Terapiju treba započeti s malom dozom, postupno povećavajući (uzimajući u obzir toleranciju). Kada se primijeti poboljšanje stanja pacijenta, dio se smanjuje na dio za održavanje (liječnik ga osobno odabire).

Veličina početnog obroka je u rasponu od 25-50 mg (1 tableta 1-2 puta dnevno). Po potrebi se početna doza može povećati na 0,15-0,25 g (6-10 tableta 2-3 puta dnevno). U tom slučaju najveći dio dnevnog obroka treba konzumirati navečer. Kad se stanje poboljša, dio se smanjuje na dio za održavanje. Dnevno se može uzeti najviše 0,25 g Tizercina.

Trajanje terapije odabire liječnik, uzimajući u obzir učinak lijeka.

Za dijete od 12 godina.

Budući da su djeca osjetljivija na sedativne i antihipertenzivne učinke levomepromazina, može im se propisati najviše 25 mg lijeka dnevno.

• Prijava za djecu

Lijekovi se ne mogu propisati u pedijatriji (u djece mlađe od 12 godina).

Koristite Tiserčin tijekom trudnoće

U nekim slučajevima, tijekom primjene fenotiazina tijekom trudnoće, primijećeno je da dijete ima urođene razvojne anomalije, ali nije bilo moguće uspostaviti vezu s unosom fenotiazina. Budući da lijek nije klinički ispitan, ne propisuje se u 3. Tromjesečju.

Levomepromazin se izlučuje majčinim mlijekom, zbog čega se ne koristi za hepatitis B.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija povezana s aktivnim sastojkom, fenotiazinom ili drugim elementima lijeka;
• glaukom;
• kombinirana uporaba s drugim antihipertenzivnim tvarima;
• kombinacija s MAOI;
• primjena zajedno s depresorima središnjeg živčanog sustava (lijekovi za opću anesteziju, alkohol i tablete za spavanje);
• Parkinsonova bolest;
• kašnjenje procesa mokrenja;
• multipli oblik skleroze;
• miastenija gravis i hemiplegija;
• teški tip kardiomiopatije (zatajenje cirkulacije);
• teško zatajenje jetre / bubrega;
• smanjenje krvnog tlaka koje ima klinički značaj;
• bolesti koje utječu na hematopoetske organe;
• porfirija;
• starije osobe (starije od 65 godina).

Nuspojave Tiserčin

Među sporednim znakovima:

• kršenja kardiovaskularnog sustava: često dolazi do razvoja ortostatskog kolapsa, u kojem postoji vrtoglavica, slabost ili nesvjestica. Osim toga, moguća je pojava Adams-Stokesovog sindroma, NNS-a ili tahikardije, kao i produljenje QT intervala (proaritmogeni učinak, aritmija tipa piruete) i srčani udari, koji mogu uzrokovati iznenadnu smrt;
• problemi s djelovanjem hematopoetskog sustava: leuko-, trombocito- ili pancitopenija, agranulocitoza, venska tromboembolija (to uključuje plućnu emboliju i DVT), hiperglikemija i sindrom ustezanja primijećen u novorođenčadi;
• poremećaji funkcije NS: zbunjenost, katatonija, dezorijentacija, napadaji epilepsije, vizualne halucinacije, povećane razine ICP -a, nejasan govor, reaktivacija psihotičnih manifestacija i ekstrapiramidalni poremećaji (distonija, diskinezija, opistotonus, parkinsonizam, kao i hiperrefleksija);
• lezije povezane s metaboličkim procesima i endokrinim sustavom: poremećaji menstrualnog ciklusa, galaktoreja i gubitak težine. Pojedinci koji su koristili fenotiazin razvili su adenom hipofize. No da bi se utvrdila povezanost s lijekom, potrebna je detaljnija studija;
• poremećaji urogenitalne funkcije: problemi s mokrenjem, promjena boje urina i priapizam. Pojedinačno se bilježe kaotične kontrakcije maternice;
• poremećaji u probavnom traktu: nelagoda u trbuhu, povraćanje, kserostomija, mučnina i zatvor, što može uzrokovati paralitičku crijevnu opstrukciju. Osim toga, lezije jetre (kolestaza ili žutica) i nekrotizirajući enterokolitis, što može dovesti do smrti;
• epidermalne lezije: eritem, pigmentacija, fotoosjetljivost, eksfolijativni dermatitis i urtikarija;
• problemi s vidnom funkcijom: zamućenje rožnice i leće, kao i pigmentirana retinopatija;
• simptomi netolerancije: periferni edem, astma, edem u grkljanu i anafilaktoidne manifestacije;
• drugi: srčana aritmija, hipertermija, nedostatak vitamina, netolerancija na glukozu i razvoj toplinskog udara u vlažnoj vrućoj prostoriji.

Predozirati

Među znakovima trovanja:

• promjene u glavnim vitalnim funkcijama (hipertermija, pad krvnog tlaka);
• poremećaji srčane provodljivosti (tahikardija tipa piruete, produljenje QT intervala, ventrikularna fibrilacija ili tahikardija i blokada);
• ekstrapiramidalne manifestacije;
• sedativni učinak;
• uzbuđenje aktivnosti središnjeg živčanog sustava (epileptički napadaji) i neuroleptički sindrom;
• promjena očitanja EKG -a, gubitak svijesti, diskinezija i hipotermija.

Simptomatski postupci propisuju se uzimajući u obzir podatke iz kontrole osnovnih vitalnih funkcija.

U slučaju smanjenja vrijednosti krvnog tlaka, potrebno je ubrizgati tekućinu, premjestiti pacijenta u položaj Trendelenburg, a dodatno upotrijebiti norepinefrin ili dopamin (liječnik mora sa sobom imati pribor za oživljavanje; kada se daje norepinefrin ili dopamin, potrebno je pratiti rad srca putem EKG -a).

Diazepam se koristi za napadaje; kada se ponavljaju, uvodi se fenobarbital ili fenitoin.

Manitol se koristi isključivo kada se pojavi rabdomioliza.

Postupci hemodijalize, prisilne diureze i hemoperfuzije nemaju željeni učinak. Povraćanje se ne može izazvati, jer tijekom prolaznih epileptičkih napada može doći do aspiracije povraćanja (zbog spastičnih pokreta vrata s glavom).

Dopušteno je provesti ispiranje želuca i pratiti indikacije vitalnih funkcija čak i nakon 12 sati od trenutka primjene lijeka, jer antikolinergički učinak Tizercina inhibira proces pražnjenja želuca. Kako bi oslabili apsorpciju lijekova, dodatno uzimaju laksativ i aktivni ugljen.

S NMS -om biste trebali odmah prestati uzimati antipsihotike i provesti terapiju s prehladom. Može se dodati dantrolen Na. Ako postoji potreba za naknadnom primjenom antipsihotika, oni se koriste vrlo pažljivo.

Interakcije s drugim lijekovima

Ne možete kombinirati lijekove s antihipertenzivnim lijekovima jer to povećava vjerojatnost izrazitog smanjenja krvnog tlaka.

Zabranjeno je ubrizgavanje lijeka zajedno s MAOI, jer u ovom slučaju dolazi do potenciranja i produljenja negativnih manifestacija Tizercina.

Potrebno je vrlo pažljivo kombinirati lijekove s antikolinergičkim tvarima (atropin, triciklički, H1 -antihistaminici, sukcinilkolin, određeni antiparkinsonički lijekovi i skopolamin) - zbog pojačavanja antikolinergičkih učinaka (zadržavanje mokraće, paralitička blokada crijeva i glaukom). Primjena zajedno sa skopolaminom izaziva razvoj ekstrapiramidnih poremećaja.

U slučaju uporabe antipsihotika zajedno s tetraciklinima (na primjer, maprotilinom), vjerojatnost aritmija se može povećati.

Kombinacija s tri- ili tetracikličkim tvarima također može izazvati pojačavanje i produljenje antikolinergičkih i sedativnih učinaka, a osim toga, povećava se vjerojatnost pojave ZNS-a.

Uvođenje zajedno s depresorima središnjeg živčanog sustava (tvari za opću anesteziju, opojni lijekovi, sredstva za smirenje, sedativno-hipnotički lijekovi, antipsihotici i triciklički lijekovi) pojačava učinak na središnji živčani sustav.

Tisercinum smanjuje aktivnost stimulansa središnjeg živčanog sustava (derivati amfetamina su među njima).

Korištenje lijeka uvelike slabi antiparkinsonički učinak levodope - zbog antagonističke interakcije koja se razvija zbog blokade dopaminergičkih završetaka od strane neuroleptika.

Kombinacija lijeka s oralnim hipoglikemijskim tvarima dovodi do slabljenja učinaka potonjeg. To može uzrokovati razvoj hiperglikemije.

Kombinacija lijeka s lijekovima koji produljuju QT interval (makrolidi, određene antiaritmičke tvari klase IA i III, cisaprid, određeni antidepresivi, antihistaminici, određeni azolni antimikotici i diuretici s hipokalemijskim učinkom) može izazvati aditivni učinak i povećati učestalost aritmije.

Korištenje lijeka s dilevalolom pojačava aktivnost oba lijeka - to je zbog međusobnog potiskivanja metaboličkih procesa. Kombiniranom primjenom ovih lijekova potrebno je smanjiti dozu bilo kojeg od njih (ili oba). Slična interakcija ne može se isključiti uvođenjem drugih β-blokatora. 

Kada se primjenjuje s lijekovima koji imaju fotosenzibilizirajuće djelovanje, fotoosjetljivost se može povećati.

Zabranjeno je konzumiranje alkoholnih pića ili tvari koje sadrže alkohol pri uporabi Tizercina. Alkohol može pojačati supresivni učinak na središnji živčani sustav, a također povećava rizik od ekstrapiramidalnih poremećaja.

Kombinacija s vitaminom C slabi nedostatak vitamina uzrokovan uporabom lijeka.

Uvjeti skladištenja

Tisercin treba čuvati izvan dohvata male djece. Temperaturna razina - ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Tisercin se može upotrijebiti u roku od 5 godina od datuma proizvodnje lijeka.

Recenzije

Tizercin dobiva mješovite kritike od pacijenata koji su ga koristili. Postoji snažan hipnotički i sedativni učinak lijeka, ali ukazuje na prisutnost velikog broja nuspojava i kontraindikacija.