Firmagon

Firmagon je tvar iz kategorije hormonskih antagonista i lijek koji se koristi u onkologiji.

Prilikom korištenja lijeka u skladu sa svim uputama, dolazi do brzog smanjenja razine luteotropina i folitropina, što u konačnici smanjuje razinu testosterona. Vrijednosti intraplazmatskog dihidrotestosterona također se smanjuju.

Ovaj lijek pokazuje učinkovitost u suzbijanju lučenja testosterona ispod razina medicinske kastracije (0,5 mg/ml) i održavanju tih razina. Standardna mjesečna doza (primijenjena jednokratno) uzrokuje produženu supresiju lučenja testosterona tijekom najmanje 12 mjeseci kod 97% liječenih muškaraca.

Indikacije Firmagona

Koristi se kod muškaraca u slučajevima hormonski ovisnog karcinoma prostate, koji je široko rasprostranjen.

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku liofilizata za injekcije, unutar bočica kapaciteta 0,08 ili 0,12 g. Osim toga, kutija sadrži štrcaljku napunjenu otapalom (tekućinom za injekcije), volumena 3 ili 4,2 ml, igle, adaptere za bočice i klipnjače.

Farmakodinamiku

Karcinom koji zahvaća prostatu osjetljiv je na androgene i stoga reagira na terapiju koja eliminira izvor tih hormona.

Lijek djeluje kao selektivni antagonist gonadorelina. Reverzibilno i kompetitivno se sintetizira s završecima gonadorelina hipofize, brzo smanjujući volumen oslobođenih luteotropina, gonadotropina i folitropina, što potiče oslobađanje testosterona iz testisa.

Blokatori gonadorelina razlikuju se od njegovih antagonista po tome što ne dovode do razvoja oslobađanja luteotropina nakon čega slijedi oslobađanje testosterona i stimulacija rasta tumora. Sve to može potencijalno uzrokovati pogoršanje simptoma bolesti nakon početka liječenja.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Usisavanje.

Potkožnom injekcijom 0,24 g degareliksa s vrijednostima od 40 mg/ml kod pacijenata s karcinomom prostate, razina AUC-a od 0-28 dana iznosi 635 (u rasponu od 602-668) ng/ml; vrijednosti Cmax su 66 (u rasponu od 61-71) ng/ml i bilježe se nakon 40 (u rasponu od 37-42) sati. Prosječne vrijednosti su 11-12 ng/ml pri uvođenju 1. porcije, kao i 11-16 ng/ml pri korištenju doza održavanja (80 mg) s vrijednostima od 20 mg/ml.

Plazmatska Cmax degareliksa smanjuje se u 2 faze sa srednjim poluživotom od približno 29 dana za dozu održavanja. Produženi poluživot kod potkožne injekcije posljedica je izuzetno niske brzine oslobađanja degareliksa iz depoa nastalih na mjestima injekcije.

Farmakokinetika lijeka određena je njegovom koncentracijom unutar tekućine za injekciju. Budući da se bioraspoloživost i Cmax vrijednosti smanjuju s povećanjem koncentracije, zabranjeno je koristiti bilo koje druge koncentracije lijeka koje nisu propisane.

Distribucijski procesi.

Volumen distribucije u starijih dobrovoljaca bio je približno 1 L/kg. Intraplazmatska sinteza proteina bila je približno 90%.

Procesi razmjene.

Degareliks podliježe standardnoj razgradnji peptida tijekom prolaska kroz hepatobilijarni sustav; glavni dio tvari izlučuje se stolicom u obliku peptidnih fragmenata.

Kada se primjenjuje potkožno, u krvnoj plazmi nisu uočeni metabolički elementi s ljekovitim djelovanjem. In vitro ispitivanja pokazala su da degareliks ne djeluje kao supstrat za strukturu hemoproteina CYP450 kod ljudi.

Izlučivanje.

Kod muškaraca bez problema s bubrezima, oko 20-30% degareliksa (prva IV injekcija) izlučuje se putem ovog sustava. Pretpostavlja se da se preostalih 70-80% izlučuje putem hepatobilijarnog sustava.

Brzina klirensa lijeka nakon primjene jedne doze (0,864-49,4 mcg/kg) otopine u starijih bolesnika iznosi 35-50 ml/sat/kg.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Doziranje i administracija

Lijek se započinje davanjem početne doze pacijentu. Zatim se koristi jednom mjesečno. U početku se lijek primjenjuje u dozama od 0,24 g - kroz 2 potkožne injekcije, svaka od 0,12 g.

Tijekom održavanja, mjesečna doza je 0,08 g. Prvu injekciju održavanja treba primijeniti 1 mjesec nakon početne injekcije.

Injekcije treba davati isključivo potkožno, u područje trbuha. Mjesta za injekciju treba periodično mijenjati. Područje za postupak treba odabrati uzimajući u obzir da ne smije biti pritisnuto odjećom (lijek ne možete ubrizgati u područje gdje nosite pojas, na struku), te da se ne smije nalaziti blizu rebara.

Učinak Firmagona provjerava se praćenjem razine hormona u krvi.

Budući da ovaj lijek ne izaziva porast razine testosterona, nije potrebno propisivati antiandrogene lijekove za zaštitu od porasta testosterona na početku liječenja.

Zabranjeno je koristiti otopinu intravenozno.

U teškim stadijima zatajenja jetre/bubreža, lijek se koristi s izuzetnim oprezom.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Koristite Firmagona tijekom trudnoće

Firmagon nije namijenjen za primjenu kod žena.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za upotrebu kod osoba s teškom intolerancijom na komponente lijeka.

Potreban je oprez prilikom davanja osobama s teškom bubrežnom disfunkcijom.

[ 11 ], [ 12 ]

Nuspojave Firmagona

Glavne nuspojave terapijskog sredstva su:

• febrilna neutropenija ili anemija;
• znakovi alergije i intolerancije u obliku anafilaksije;
• hiperglikemija, gubitak ili debljanje, povišene razine kolesterola, smanjen apetit, šećerna bolest i promjene u razinama kalcija u krvi;
• glavobolje, smanjen libido, nesanica, vrtoglavica i depresija;
• dispneja;
• pogoršanje vidne oštrine;
• tahikardija ili aritmija;
• povišen krvni tlak i valungi;
• proljev, kserostomija, povraćanje, zatvor i mučnina;
• povećane vrijednosti intrahepatičnih transaminaza;
• urtikarija, hiperhidroza, alopecija, noćno znojenje, eritem i svrbež;
• mialgija, oticanje ili nelagoda koja utječe na zglobove;
• nokturija, polakiurija, urinarna inkontinencija ili poriv za mokrenjem i zatajenje bubrega;
• atrofija testisa, impotencija i ginekomastija;
• manifestacije na području injekcije, jak umor, stanje slično gripi, vrućica ili zimica.

Ako tijekom korištenja lijeka primijetite bilo kakve neuobičajene nuspojave, trebali biste se posavjetovati s liječnikom o mogućoj promjeni režima liječenja.

[ 13 ]

Predozirati

Još nije zabilježen nijedan slučaj trovanja Firmagonom.

U slučaju opijenosti potrebno je pratiti stanje unesrećenog, po potrebi provoditi simptomatske ili potporne mjere.

Uvjeti skladištenja

Firmagon treba čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C.

[ 18 ], [ 19 ]

Rok trajanja

Firmagon je odobren za upotrebu u razdoblju od 36 mjeseci od datuma proizvodnje terapijskog proizvoda.

[ 20 ]

Zahtjev za djecu

Lijek se ne koristi u pedijatriji.

[ 21 ], [ 22 ]

Analogi

Analogi lijeka su Zoladex, kao i Ichsbira i Zytiga.

[ 23 ]