Upotreba antikonvulziva u liječenju bolova u leđima

Karbamazepin (Karbamazepin)

Tablete, tablete s produljenim oslobađanjem, filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem, sirup.

Farmakološko djelovanje

Antiepileptički lijek (derivat dibenzazepina) koji također ima normotimične, antimanične, antidiuretske (kod bolesnika s dijabetesom insipidusom) i analgetske (kod bolesnika s neuralgijom) učinke.

Mehanizam djelovanja povezan je s blokadom potencijalno ovisnih Na+ kanala, što dovodi do stabilizacije neuronske membrane, inhibicije pojave serijskih neuronskih pražnjenja i smanjenja sinaptičke provodljivosti impulsa. Sprječava ponovljeno stvaranje Na+-ovisnih akcijskih potencijala u depolariziranim neuronima. Smanjuje oslobađanje ekscitatornog neurotransmitera aminokiseline glutamata, povećava sniženi prag napadaja i time smanjuje rizik od razvoja epileptičkog napadaja. Povećava vodljivost za K+, modulira potencijalno ovisne Ca2+ kanale, što također može uzrokovati antikonvulzivni učinak lijeka.

Ispravlja epileptičke promjene osobnosti i u konačnici povećava društvenost pacijenata, potiče njihovu socijalnu rehabilitaciju. Može se propisati kao glavni terapijski lijek i u kombinaciji s drugim antikonvulzivnim lijekovima.

Učinkovit je kod fokalnih (parcijalnih) epileptičkih napadaja (jednostavnih i složenih), praćenih ili nepraćenih sekundarnom generalizacijom, kod generaliziranih toničko-kloničkih epileptičkih napadaja, kao i kod kombinacija gore navedenih tipova (obično neučinkovit kod blagih napadaja - petit mal, absanca i miokloničkih napadaja).

Kod pacijenata s epilepsijom (osobito djece i adolescenata) uočen je pozitivan učinak na simptome anksioznosti i depresije, kao i smanjenje razdražljivosti i agresije. Učinak na kognitivne funkcije i psihomotorne performanse ovisio je o dozi i bio je vrlo varijabilan.

Početak antikonvulzivnog učinka varira od nekoliko sati do nekoliko dana (ponekad i do 1 mjeseca zbog autoindukcije metabolizma).

Kod esencijalne i sekundarne trigeminalne neuralgije, u većini slučajeva sprječava napade boli. Učinkovit je u ublažavanju neurogene boli kod tabes dorsalisa, posttraumatske parestezije i postherpetičke neuralgije. Olakšanje boli kod trigeminalne neuralgije primjećuje se nakon 8-72 sata.

Kod sindroma odvikavanja od alkohola, povećava prag napadaja (koji je u ovom stanju obično snižen) i smanjuje težinu kliničkih manifestacija sindroma (povećana razdražljivost, tremor, poremećaji hoda).

Kod pacijenata s dijabetesom insipidusom dovodi do brze nadoknade ravnoteže vode, smanjuje diurezu i osjećaj žeđi.

Antipsihotički (antimanički) učinak razvija se nakon 7-10 dana i može biti posljedica inhibicije metabolizma dopamina i norepinefrina.

Produljeni oblik doziranja osigurava održavanje stabilnije koncentracije karbamazepina u krvi bez "vrhova" i "padova", što omogućuje smanjenje učestalosti i težine mogućih komplikacija terapije, kako bi se povećala učinkovitost terapije čak i pri korištenju relativno niskih doza. Druga važna prednost produljenog oblika je mogućnost uzimanja 1-2 puta dnevno.

Indikacije za uporabu

• Epilepsija (isključujući absance, mioklonične ili flacidne napadaje) - parcijalni napadaji sa složenim i jednostavnim simptomima, primarno i sekundarno generalizirani oblici napadaja s toničko-kloničnim konvulzijama, miješani oblici napadaja (monoterapija ili u kombinaciji s drugim antikonvulzivima).
• Idiopatska trigeminalna neuralgija, trigeminalna neuralgija kod multiple skleroze (tipična i atipična), idiopatska glosofaringealna neuralgija.
• Akutna manična stanja (monoterapija i u kombinaciji s Li+ i drugim antipsihoticima). Fazno napredujući afektivni poremećaji (uključujući bipolarni) sprječavanje egzacerbacija, slabljenje kliničkih manifestacija tijekom egzacerbacije
• Sindrom odvikavanja od alkohola (anksioznost, napadaji, hiperekscitabilnost, poremećaji spavanja).
• Dijabetička neuropatija sa sindromom boli.
• Diabetes insipidus centralne geneze. Poliurija i polidipsija neurohormonalne prirode.
• Također je moguće koristiti (indikacije se temelje na kliničkom iskustvu, kontrolirane studije nisu provedene):
  • kod psihotičnih poremećaja (afektivni i shizoafektivni poremećaji, psihoze, panični poremećaji, shizofrenija otporna na liječenje, disfunkcija limbičkog sustava),
  • u slučaju agresivnog ponašanja pacijenata s organskim oštećenjem mozga, depresijom, korejom;
  • za anksioznost, disforiju, somatizaciju, tinitus, senilnu demenciju, Kluver-Bucyjev sindrom (obostrano uništenje amigdale), opsesivno-kompulzivne poremećaje, odvikavanje od benzodiazepina, kokaina;
  • za sindrom boli neurogene geneze: tabes dorsalis, multipla skleroza, akutni idiopatski neuritis (Guillain-Barréov sindrom), dijabetička polineuropatija, fantomska bol, sindrom "umornih nogu" (Ekbomov sindrom), hemifacijalni spazam, posttraumatska neuropatija i neuralgija, postherpetična neuralgija;
  • za prevenciju migrene.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Gabapentin

Kapsule, filmom obložene tablete

Farmakološko djelovanje

Gabapentin je strukturno sličan GABA-i, ali njegov mehanizam djelovanja razlikuje se od drugih lijekova koji stupaju u interakciju s GABA receptorima (valproična kiselina, barbiturati, benzodiazepini, inhibitori GABA transaminaze, inhibitori GABA preuzimanja, GABA agonisti i GABA prolijekovi) i ne veže se na sljedeće receptore u terapijskim koncentracijama (GABA A receptori a i b, benzodiazepin, glutamat, glicin i N-metil-D-aspartat). In vitro su u moždanom tkivu štakora identificirani novi peptidni receptori, uključujući neokorteks i hipokampus, koji mogu posredovati u antikonvulzivnoj aktivnosti gabapentina i njegovih derivata (struktura i funkcija gabapentinskih receptora nisu u potpunosti razjašnjene).

Indikacije za uporabu

Epilepsija: parcijalni napadaji sa i bez sekundarne generalizacije u odraslih i djece starije od 12 godina (monoterapija); parcijalni napadaji sa i bez sekundarne generalizacije u odraslih (dodatni lijek); rezistentna epilepsija u djece starije od 3 godine (dodatni lijekovi).

Neuropatska bol u bolesnika starijih od 18 godina.

Pregabalin (Pregabalin)

Kapsule

Farmakološko djelovanje

Antiepileptik; veže se na dodatnu podjedinicu (a2-delta protein) naponski ovisnih Ca2+ kanala u središnjem živčanom sustavu, što doprinosi manifestaciji analgetskih i antikonvulzivnih učinaka. Smanjenje učestalosti napadaja počinje unutar prvog tjedna.

Indikacije za uporabu

Neuropatska bol, epilepsija.