Upotreba narkotičkih analgetika u liječenju bolova u leđima

Fentanil (Fentanil)

Injekcija, transdermalni terapijski sustav

Farmakološko djelovanje

Narcotski analgetik, agonist opijatskih receptora (uglavnom mu-receptora) središnjeg živčanog sustava, kičmene moždine i perifernih tkiva. Povećava aktivnost antinociceptivnog sustava, povećava prag osjetljivosti na bol.

Glavni terapeutski učinci lijeka su analgetici i sedativni. Ima ugneganitsee učinak na dišni centar, usporava otkucaje srca, podiže n.vagus centara i povraćanje centar, podiže gonus žučnog sustava glatka mišića sfinktera (uključujući i uretre, mokraćnog mjehura i sfinktera u Oddi), poboljšava apsorpciju vode iz probavnog trakta. Smanjuje krvni tlak, crijevnu peristaltiku i protok krvi u bubrezima. Povećava koncentraciju amilaze i lipaze u krvi; Smanjuje koncentraciju hormona rasta, kateholamina, ADH, kortizol, prolaktin.

Promiče pojavu spavanja (uglavnom u svezi s uklanjanjem sindroma boli). Uzroci euforiju. Stopa razvoja ovisnosti o drogama i tolerancija na analgetski učinak imaju značajne individualne razlike.

Za razliku od drugih opioidnih analgetika, histaminske reakcije su mnogo manje vjerojatno da će se pojaviti.

Maksimalni analgetski učinak s IV uvodom je 3-5 minuta, s IM u 20-30 minuta; trajanje djelovanja lijeka s jednom intravenskom primjenom do 100 mkg - 0,5-1 h, s / m uvedenim kao dodatne doze - 1-2 h uz uporabu TTS - 72 h.

Upozorenja za uporabu

Otopina za injekciju - sindrom boli jakog i srednjeg intenziteta (angina, infarkt miokarda, bol kod pacijenata s rakom, trauma, postoperativna bol); Premedikcija s različitim tipovima opće anestezije u kombinaciji s droperidolom; Neuroleptanalgesija (uključujući operacije na prsnom i trbušnom organu, velikim plućima, u neurokirurgiji, ginekoloških, ortopedskih i ostalih operacija).

TTS - sindrom kroničnog bola jakog i srednje težine: bol uzrokovan rakom; sindrom boli druge geneze, koji zahtijeva analgeziju s narkotičkim analgeticima (na primjer, neuropatija, artritis, infekcije Varicella zoster, itd.).

[1], [2], [3], [4]

Tramadol (tramadol)

Tablete, kapi za gutanje, kapsule, kapsule s produljenim djelovanjem, injekcijska otopina, rektalne supozitorije, tablete s produženim otpuštanjem, tablete s produljenim oblogom presvučene ovojnicom

Farmakološko djelovanje

Sintetski opioidni analgetsko djelovanje i ima središnji učinak na leđnoj moždini (potiče otvaranje K + i Ca2 + kanala dovodi hiperpolarizacije membrana i inhibira držanje bolnih impulsa) pojačava učinak sedacije. Aktivira opijatske receptore (mu, delta, kappa) na pred- i postsinaptičkim membranama aferentnih vlakana nociceptivnog sustava u mozgu i GI traktu.

Usporava uništavanje katekolamina, stabilizira njihovu koncentraciju u središnjem živčanom sustavu.

To je racemska smjesa 2 enantiomera - desno (+) i lijevozak (-), od kojih svaka pokazuje različiti afinitet receptora.

(+) Tramadol je selektivni agonist mu-opioidnih receptora i selektivno inhibira reverzni neuronski napadaj serotonina.

(-) Tramadol inhibira reverznu neuronsku konfuziju norepinefrina. Mono-O-desmetiltramadol (Ml metabolit) također selektivno stimulira mu-opioidne receptore.

Afinitet tramadola za opioidne receptore je deset puta slabiji od kodeina i 6000 puta slabiji od morfina. Izražavanje analgetika je 5-10 puta slabiji od morfina.

Analni učinak je posljedica smanjenja nociceptivne aktivnosti i povećanja antinociceptivnih sustava tijela.

U terapijskim dozama ne utječe značajno na hemodinamiku i disanje, ne mijenja pritisak u plućnoj arteriji, lagano usporava pokretljivost crijeva bez uzrokovanja konstipacije. Ima neki antitusivni i sedativni učinak. Opsuje respiratorni centar, uzbuđuje početnu zonu povraćanja, jezgru oculomotornog živca.

Uz dugotrajnu uporabu, razvoj tolerancije je moguć.

Analni učinak se razvija 15-30 minuta nakon ingestije i traje do 6 sati.

Upozorenja za uporabu

Sindrom boli (jaki i umjereni intenzitet, uključujući upalnu, traumatsku, vaskularnu podlogu).

Anestezija u provođenju bolnih dijagnostičkih ili terapijskih mjera.