Upotreba narkotičkih analgetika u liječenju bolova u leđima

Fentanil

Otopina za injekciju, transdermalni terapijski sustav

Farmakološko djelovanje

Narkotički analgetik, agonist opioidnih receptora (uglavnom mu receptora) središnjeg živčanog sustava, leđne moždine i perifernih tkiva. Povećava aktivnost antinociceptivnog sustava, povećava prag osjetljivosti na bol.

Glavni terapijski učinci lijeka su analgetski i sedativni. Ima depresivni učinak na respiratorni centar, usporava rad srca, pobuđuje n.vagus i centre za povraćanje, povećava gonus glatkih mišića žučnih puteva, sfinktera (uključujući uretru, mjehur i Oddijev sfinkter), poboljšava apsorpciju vode iz gastrointestinalnog trakta. Snižava krvni tlak, peristaltiku crijeva i protok krvi kroz bubrege. U krvi povećava koncentraciju amilaze i lipaze; smanjuje koncentraciju STH, kateholamina, ADH, kortizola, prolaktina.

Potiče san (uglavnom zbog ublažavanja boli). Uzrokuje euforiju. Brzina razvoja ovisnosti o lijeku i tolerancija na analgetski učinak imaju značajne individualne razlike.

Za razliku od drugih opioidnih analgetika, mnogo rjeđe uzrokuje histaminske reakcije.

Maksimalni analgetski učinak s intravenskom primjenom razvija se za 3-5 minuta, s intramuskularnom primjenom - za 20-30 minuta; trajanje djelovanja lijeka s jednom intravenskom primjenom do 100 mcg je 0,5-1 sat, s intramuskularnom primjenom kao dodatnim dozama - 1-2 sata, kada se koristi TTS - 72 sata.

Indikacije za uporabu

Otopina za injekcije - sindrom boli jakog i umjerenog intenziteta (angina pektoris, infarkt miokarda, bol kod onkoloških pacijenata, trauma, postoperativna bol); premedikacija za različite vrste opće anestezije u kombinaciji s droperidolom; neuroleptanalgezija (uključujući tijekom operacija na organima prsnog koša i trbušne šupljine, velikim krvnim žilama, u neurokirurgiji, tijekom ginekoloških, ortopedskih i drugih operacija).

TTS - kronični bolni sindrom teške i umjerene težine: bol uzrokovana onkološkom bolešću; bolni sindrom druge geneze koji zahtijeva ublažavanje boli narkotičkim analgeticima (na primjer, neuropatija, artritis, infekcije Varicella zoster itd.).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Tramadol

Tablete, kapi za oralnu primjenu, kapsule, kapsule s produljenim oslobađanjem, otopina za injekcije, rektalni supozitoriji, tablete s produljenim oslobađanjem, filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem

Farmakološko djelovanje

Opioidni sintetski analgetik s centralnim djelovanjem i djelovanjem na leđnu moždinu (potiče otvaranje K+ i Ca2+ kanala, uzrokuje hiperpolarizaciju membrane i inhibira provođenje impulsa boli), pojačava učinak sedativa. Aktivira opioidne receptore (mu-, delta-, kappa-) na pre- i postsinaptičkim membranama aferentnih vlakana nociceptivnog sustava u mozgu i gastrointestinalnom traktu.

Usporava uništavanje kateholamina, stabilizira njihovu koncentraciju u središnjem živčanom sustavu.

To je racemična smjesa dva enantiomera - desnorotirajućeg (+) i lijevorotirajućeg (-), od kojih svaki pokazuje drugačiji afinitet prema receptoru od drugog.

(+)Tramadol je selektivni agonist mu-opioidnih receptora i također selektivno inhibira ponovni unos serotonina u neurone.

(-)Tramadol inhibira ponovni unos norepinefrina u neurone. Mono-O-desmetiltramadol (Ml metabolit) također selektivno stimulira mu-opioidne receptore.

Afinitet tramadola za opioidne receptore je 10 puta slabiji od kodeina i 6000 puta slabiji od morfija. Intenzitet analgetskog djelovanja je 5-10 puta slabiji od morfija.

Analgetski učinak posljedica je smanjenja aktivnosti nociceptivnog i povećanja antinociceptivnih sustava tijela.

U terapijskim dozama ne utječe značajno na hemodinamiku i disanje, ne mijenja tlak u plućnoj arteriji, neznatno usporava peristaltiku crijeva bez izazivanja zatvora. Ima neke antitusičke i sedativne učinke. Inhibira respiratorni centar, pobuđuje okidačku zonu centra za povraćanje i jezgre okulomotornog živca.

Kod dulje upotrebe može se razviti tolerancija.

Analgetski učinak se razvija 15-30 minuta nakon oralne primjene i traje do 6 sati.

Indikacije za uporabu

Sindrom boli (teškog i umjerenog intenziteta, uključujući upalno, traumatično, vaskularno podrijetlo).

Ublažavanje boli tijekom bolnih dijagnostičkih ili terapijskih postupaka.