Uromiteksan

Specijalno sredstvo za terapiju protuotrovima, Uromiteksan, koristi se za smanjenje ili uklanjanje trovanja uzrokovanih antitumorskim lijekovima.

Indikacije Uromiteksana

Uromiteksan se koristi za sprečavanje toksičnih učinaka antitumorskih sredstava kao što su ifosfamid, ciklofosfamid, trofosfamid na urinarni sustav. Vrlo često UROMITEKSAN se koristi kod pacijenata koji pripadaju posebnoj opasnosti - primjerice, nakon zračenja, u području zdjelice, upalu mjehura nakon terapije protiv raka, suprotno funkcija mokraćnog sustava u povijesti.

[1], [2], [3]

Otpustite obrazac

Antidot Uromiteksan je tekućina bez određene boje i mirisa, zapečaćena u ampulama od 0,4 g (4 ml).

Kartonska kutija sadrži 15 ampula.

Uromiteksan se može proizvesti u obliku tableta - 10 bijelih konveksnih tableta 0,4 g ili 0,6 g u blister ploči od aluminija.

Aktivni sastojak Uromitexana je mesna - supstanca-protuotrov akroleina (metabolit antitumorskih lijekova brojnih oksazafosforina).

Farmakodinamiku

Uromiteksan služi kao protuotrov supstanci akroleina, koji je zauzvrat produkt metabolizma antitumorskih lijekova brojnih oksazafosforina koji oštećuju mukozna tkiva mokraćnog sustava.

Zaštitne sposobnosti Uromitexana objašnjene su povezivanjem mesne s molekulom akroleina: taj proces izaziva stvaranje stabilnog netoksičnog tioestera.

Smanjenjem urotičkog učinka antitumorskih lijekova, Uromiteksan nema negativan učinak izravno na njihove antitumorske sposobnosti.

Farmakokinetika

Nakon intravenske injekcije, aktivni sastojak, Uromiteksan, uskoro se pretvara u disulfid i ponovno se nastavlja u sustavu renalnog filtriranja. Kao rezultat toga nastaje slobodni tiolni spoj koji je u dodiru s derivatima alkilacije, da se dobije netoksični stabilni ester.

Ograničavajući poluživot je 2-3 sata nakon intravenske injekcije.

Poluživot od 60 mg po kg u ubrzanu fazu je 0,17 sati, au fazi usporavanja, 1,08 sati.

Uromiteksan je potpuno izlučen kroz bubrege osam sati.

Nakon oralnog unosa tableta, apsorpcija Uromiteksana počinje u tankom crijevu. Prosječni vršni sadržaj metabolita u mokraćnoj tekućini se nalazi nakon 2-4 sata. Oko 25-35% upotrijebljene količine Uromiteksan je u mokraćnoj tekućini kao slobodna tvar tijekom prvih četiri sata. Količina 2-4 g po m ² trajanje pola otrov je 5-7 sata.

Kako bi se zadržala potrebna količina Uromitexana u mokraćnom sustavu, potrebno je promatrati odgovarajuću mnoštvo unosa lijeka u tijelo. Biološka raspoloživost u mokraćnoj tekućini s unutarnjom uporabom Uromiteksana može biti u rasponu od 45 do 79%, u odnosu na dostupnost nakon intravenske injekcije.

Prisutnost prehrambenih masa u probavnom traktu ne utječe na kvalitetu dostupnosti lijeka u urinu nakon ingestije.

Nakon kombinirane intravenozne i oralne primjene Uromitexana, sistemska izloženost se povećava na 150%, što omogućuje održavanje stalne ekskrecije aktivnog sastojka unutar 24 sata.

Otprilike 5% aktivnog sastojka se izlučuje u intervalima od 12-24 sata, u odnosu na intravenoznu injekciju. Stupanj vezanja na proteine plazme je od 69 do 75%.

[4], [5], [6], [7], [8]

Doziranje i administracija

Najčešće se Uromiteksan koristi kao mlazna intravenska infuzija (usporena). Jedna doza bi trebala biti 20% pojedinačne količine antitumorskog sredstva.

Prva injekcija Uromitexana provodi se zajedno s prvom infuzijom antitumorskog lijeka, a druga i treća injekcija se daju četiri i osam sati nakon infuzije antitumorskog lijeka.

Kada neprekinuti dnevno infuzijske pripravke oksazafosforinov UROMITEKSAN primjenjuje u količini od 20% volumena antitumorsko sredstvo u početku infuzije, zatim - u količini od 100% antineoplastikom infuzije na dan, a po završetku ubrizgavanja infuzija citostatičko sredstvo UROMITEKSAN izvedena 6- 12 sati u istoj količini.

U kombiniranom liječenju, Uromitexan treba primijeniti kao intravenska, spora, spora injekcija istodobno s prvom infuzijom antitumorskog agensa: pojedinačna količina lijeka treba biti 20% jedne doze citostatike. Dva i šest sati nakon intravenske injekcije, oralni Uromiteksan treba uzeti u količini od 40% volumena citostatike.

Kod liječenja Uromitexana u pedijatrijskih bolesnika, prikladno je koristiti čestu i produženu infuziju otopine (npr. Svaka tri sata, do šest puta).

Uromiteksan ima zaštitni učinak samo na urinarni trakt, ali ne ublažava druge štetne učinke kod uporabe citotoksičnih lijekova. Stoga, zajedno s Uromiteksanom, trebaju biti propisani i drugi potporni i simptomatski agensi.

[11], [12], [13]

Koristite Uromiteksana tijekom trudnoće

Tretmani i bolesnici koji se brinu za nuspojave ne mogu koristiti otopinu ili tablete Uromitexan, niti se mogu izvoditi izravno s citostatičkom terapijom.

Ako liječnik još uvijek odluči na imenovanje Uromitexana, tada mora pažljivo izmjeriti moguće rizike i prednosti takvog tretmana za svakog pacijenta pojedinačno.

Kontraindikacije

Uobičajeno nije propisana otopina ili tablete Uromitexan:

• s tendencijom alergijske reakcije na lijek;
• žene s dojiljom ili dojenjem.

[9], [10]

Nuspojave Uromiteksana

S obzirom da je Uromitexan uvijek propisan u kontekstu antitumorskog tretmana, često je teško odrediti koji se lijek dovodi do razvoja nuspojava. Ipak, uobičajeno se vjeruje da negativne posljedice tretmana Uromitseksanom mogu biti:

• mučnina, proljev, bol u trbuhu;
• groznice, plime;
• vrtoglavica, poremećaja spavanja, letargije, glavobolja;
• osip i lokalne reakcije.

Tijekom terapije Uromitexanom mogu se pojaviti lažne pozitivne reakcije kod detekcije ketonskih tijela u analizi urina. Mokraćna tekućina može dobiti crvenkastu ljubičastu boju koja nestaje nakon dodavanja u mokraću hladne octene kiseline.

Predozirati

Dokazano je da pojedinačne količine Uromitexana od 4 do 7 g mogu dovesti do razvoja znakova predoziranja:

• mučnina i bol u trbuhu, proljev;
• bol u glavi, umor;
• bol u zglobovima;
• osip kože;
• povećana tjelesna temperatura;
• snižavanje krvnog tlaka;
• promjena u ritmu srca;
• utrnulost udova;
• fenomeni bronhospazma.

Ako se pojavljuju ti znakovi, potrebno hitno hitno pružiti pacijentu hitnu medicinsku pomoć prema otkrivenim simptomima.

Protivnik droga Uromiteksan ne postoji.

[14], [15]

Interakcije s drugim lijekovima

Uromiteksan se može slobodno kombinirati sa svim antitumorskim lijekovima iz više oksazapofosfina: protuotrov se može davati u jednoj infuziji, bez interakcije lijekom.

Farmakološki, Uromiteksan se ne kombinira s Cisplatinom zbog vezanja i deaktivacije, tako da se ova kombinacija ne smatra farmaceutski preporučljivima.

Uromiteksan ne može utjecati na medicinske učinke srčanih glikozida, kao i lijekove kao što su Adriamycin, Vincristine, Methotrexate, Carmustine.

[16], [17]

Uvjeti skladištenja

Uromiteksan u obliku ljekovite tekućine se drži u temperaturnom rasponu od +15 do +30 ° C, a tablete - do + 25 ° C.

Važno je ne dopustiti djeci da pohrane lijekove.

[18]

Rok trajanja

Uromiteksanska otopina je pohranjena u intaktnim ampulama do 5 godina.

Uromiteksan tableta može se čuvati do 3 godine.