Ursosan

Ursosan pomaže smanjiti proizvodnju kolesterola u jetri, kao i njegovu apsorpciju kroz crijeva. Osim toga, zbog stvaranja tekućih kompleksa s kolesterolom, ovaj lijek smanjuje broj kolesterolskih kamenaca nastalih u tijelu i pomaže u njihovom otapanju.

Indikacije Ursosan

Lijek se propisuje u slučaju pojave kolesterolskih radiopaknih kamenaca u žučnom mjehuru (u uvjetima normalnog funkcioniranja ovog organa, kao i maksimalne veličine od 15 mm u promjeru). Lijek se također koristi u slučaju gastritisa s istodobnim refluksom žuči. Ursosan se može propisati za simptomatsko liječenje primarne bilijarne ciroze jetre (ako ne postoji dekompenzirani oblik bolesti).

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Ursosan je dostupan u kapsulama. Jedan blister pakiranje sadrži 10 kapsula. 1 pakiranje može sadržavati 1, 5 ili 10 blistera.

[ 3 ]

Farmakodinamiku

Lijek je hepatoprotektivan - štiti funkciju jetre - a osim toga ima kolelitolitičke, koleretske, kao i hipokolesterolemijske i hipolipidemičke učinke. Osim toga, obavlja i neke imunomodulatorne funkcije.

Budući da ursodeoksikolna kiselina ima jaka polarna svojstva, sposobna se integrirati u membranu stanica i tkiva gastrointestinalnog trakta (poput kolangiocita, hepatocita i epitelnih stanica), normalizirati njihovu strukturu i zaštititi od žučnih soli koje imaju toksični učinak - smanjiti njihov citotoksični učinak. Također stvara netoksične miješane micele u kombinaciji sa žučnom kiselinom, čime se smanjuje sposobnost želučanog sadržaja da uništi membranske stanice kod bolesti poput bilijarnog refluksnog ezofagitisa. Osim toga, UDCA stimulira kolerezu, odnosno izlučivanje žuči hepatocitima (istovremeno smanjujući njezinu koncentraciju), koja sadrži mnogo bikarbonata, čime se eliminira intrahepatična kolestaza. U kolestazi ova kiselina aktivira alfa-proteazu (ovisnu o Ca2+), a također potiče egzocitozu, smanjujući povišenu koncentraciju žučnih kiselina toksične prirode (poput deoksikolne, henodeoksikolne i litokolne) zbog kroničnih poremećaja funkcije jetre.

U crijevima se smanjuje količina apsorbiranih lipofilnih kiselina, povećava se njihov frakcijski promet tijekom portalno-bilijarne cirkulacije te se inducira kolereza, tijekom koje dolazi do prolaska žuči uz uklanjanje žučne kiseline iz tijela kroz crijevo. Suzbijanjem crijevne apsorpcije kolesterola zajedno s njegovom sintezom u jetri, a osim toga i smanjenjem njegovog izlučivanja u žuč, smanjuje se razina zasićenosti ovom tvari. Indeksi topljivosti kolesterola povećavaju se, što rezultira pojavom tekućih kristala. Razina litogenog indeksa žuči smanjuje se, a istovremeno se povećava indeks zasićenosti žučne kiseline, zbog čega se povećava proces gušteračne i želučane sekrecije te povećava aktivnost proizvodnje lipaze. Budući da razina kolesterola postaje niža, bolje se izlučuje iz kamenaca, a kao rezultat toga, oni se bolje otapaju. Na taj način se sprječava mogućnost stvaranja novih kamenaca u hepatobilijarnom sustavu.

Imunomodulatorni učinak lijeka postiže se suzbijanjem ekspresije antigena histokompatibilnosti (u stijenkama hepatocita (tip HLA-1), kao i kolanocita (tip HLA-2)), stabilizacijom aktivnosti NK/T-limfocita, smanjenjem broja eozinofila, proizvodnjom IL-2 i suzbijanjem imunokompetentnih stanica (prvenstveno IgM). Proces razvoja fibroze je usporen.

Farmakokinetika

UDCA se apsorbira kroz tanko crijevo pasivnim transportom (otprilike 90%), a kroz ileum aktivnim transportom. Maksimalnu moguću koncentraciju dostiže nakon 1-3 sata. Nakon oralne primjene 50 mg, nakon pola sata/1 sat/1,5 sati vrijednosti su 3,8/5,5/3,7 mmol/l. Vrijeme do postizanja maksimalne moguće koncentracije je 1-3 sata. Veže se na proteine plazme za 96-99%. Prolazi kroz placentalnu barijeru. Ako se Ursosan uzima sustavno, UDC kiselina postat će glavna žučna kiselina u krvnom serumu. Kada se razgradi u jetri, pretvara se u taurinski konjugat i salicilurnu kiselinu, nakon čega se ti elementi izlučuju u žuč. Oko 50-70% lijeka izlučuje se s njom. Ostatak neapsorbirane UDCA ulazi u debelo crijevo, gdje je razgrađuju bakterije (u procesu 7-dehidroksilacije). Dobivena litokolna kiselina se fragmentarno apsorbira iz debelog crijeva i sulfatira kroz jetru, nakon čega se izlučuje kao sulfolitoholil taurin ili sulfolitoholil glicin.

[ 4 ]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno, ne preporučuje se žvakanje ili drobljenje kapsula na bilo koji drugi način prije uzimanja. Obično se dnevna doza uzima odjednom - najbolje je uzeti je prije spavanja, uz pijenje vode. Doziranje, kao i trajanje liječenja, treba odrediti liječnik.

Ako pacijent ima kolesterolne žučne kamence, dnevna doza se obično izračunava na 10 mg lijeka po 1 kg težine. Tijek liječenja traje od šest mjeseci do 2 godine, ali ako se unutar prve godine nakon početka uzimanja lijeka ne uoče poboljšanja (smanjenje veličine kamenaca), terapiju treba prekinuti.

U početnoj fazi liječenja potrebno je svaki mjesec provjeravati aktivnost jetrenih transaminaza. Također je potrebno pratiti promjene u veličini kamenaca - pomoću kolecistografije ili ultrazvuka (barem jednom svakih šest mjeseci). Osim toga, tijekom terapije potrebno je provoditi preglede kako bi se na vrijeme mogao otkriti početak kalcifikacije kamenaca (ako se u žučnom mjehuru pronađu kalcificirani kamenci, liječenje Ursosanom se prekida).

Za kemijsko-toksični refluksni gastritis (C), lijek se obično propisuje u dozi od 1 kapsule/dan. Terapijski tečaj obično traje 10-14 dana.

U slučaju PBC-a jetre, doza lijeka je obično 14 mg/1 kg težine dnevno. U početnoj fazi liječenja, dnevna doza se dijeli u 3 odvojene doze (budući da nije moguće podijeliti dozu podjednako, jer 1 kapsula lijeka sadrži 250 mg UDCA, preporučuje se popiti većinu lijeka navečer).

Tijek liječenja Ursosanom za PBC jetre može imati neograničeno trajanje. Ponekad se u početnoj fazi liječenja kliničke manifestacije bolesti pogoršaju - ako se to dogodi, dnevnu dozu lijeka treba smanjiti na 1 kapsulu, postupno je povećavajući do potrebne količine (dodajte 1 kapsulu svaki novi tjedan).

[ 10 ], [ 11 ]

Koristite Ursosan tijekom trudnoće

Lijek se ne smije uzimati u 1. tromjesečju trudnoće. Ursosan se može propisati u 2. ili 3. tromjesečju, ali samo za vitalne indikacije. Prije početka liječenja UDCA-om, žena u reproduktivnoj dobi mora potpuno isključiti rizik od trudnoće tijekom razdoblja terapije, koristeći pouzdane metode kontracepcije.

Kontraindikacije

Ursosan je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na UDCA, kao i na dodatne elemente kapsula.

Lijek se ne propisuje ako pacijent ima upalu žučnog mjehura ili njegovih kanala (u akutnom obliku), začepljenje žučnih kanala ili probleme s kontraktilnošću žučnog mjehura.

Lijek se ne koristi za liječenje pacijenata s bilijarnom kolikom, kalcificiranim žučnim kamencima ili onih čiji se žučni mjehur ne može vizualizirati radiološkim metodama.

Kontraindikacije uključuju disfunkciju jetre i bubrega, kao i djecu mlađu od 5 godina.

S oprezom ga trebaju uzimati pacijenti sa sljedećim bolestima: ulkus, hepatitis ili ciroza jetre, ekstrahepatična kolestaza, kao i upalni procesi u crijevima.

[ 5 ]

Nuspojave Ursosan

Nuspojave lijeka Ursosan uključuju:

Gastrointestinalni organi, kao i hepatobilijarni sustav: bol u jetri (obično se javlja kod osoba s PBC-om jetre), proljev, prolazno povećanje aktivnosti transaminaza, kalcifikacija žučnih kamenaca i povraćanje. U bolesnika koji pate od PBC-a, ciroza jetre može napredovati u dekompenzirani stadij s djelomičnom progresijom nakon završetka liječenja.

Urtikarija se može pojaviti na početku liječenja.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Predozirati

Predoziranje Ursosanom uzrokuje proljev. Ne postoji specifičan lijek za liječenje ovog simptoma - ako dođe do predoziranja, dozu lijeka treba smanjiti. Ako to ne pomogne u uklanjanju nelagode, trebali biste prestati uzimati lijek i provesti postupke koji vraćaju ravnotežu vode i soli u tijelu.

[ 12 ], [ 13 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Uzimanje lijeka u kombinaciji s kolestiraminom, kolestipolom i antacidima (koji sadrže tvari poput aluminijevog oksida i hidroksida te magnezijevog silikata) može smanjiti apsorpciju UDCA-e. Ako se ovi lijekovi moraju uzimati zajedno, treba ih uzimati u razmaku od najmanje 2 sata.

Kada se uzima istodobno s ciklosporinom, povećava se crijevna apsorpcija ove tvari. Stoga je potrebno pažljivo pratiti količinu ciklosporina u plazmi i po potrebi prilagoditi dozu.

Smanjenje brzine apsorpcije ciprofloksacina može se primijetiti ako se uzima u kombinaciji s UDCA.

Ursosan stimulira proizvodnju citokroma P450 3A i također je sposoban promijeniti koncentraciju lijekova koje metabolizira ovaj enzim u plazmi. Prilikom kombiniranja ovog lijeka s dapsonom i nitrendipinom, treba pratiti dozu potonjeg.

Kada se uzima istodobno s probukolom, klofibratom i bezafibratom, učinkovitost liječenja UDCA je smanjena.

Učinkovitost Ursosana smanjuje se ako se uzima u kombinaciji s estrogenima i oralnim kontraceptivima. Osim toga, njegov učinak se smanjuje ako lijek uzima pacijent koji je na dijeti s visokom razinom kolesterola i, obrnuto, niskom razinom vlakana.

[ 14 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na temperaturi od 15-25 °C.

Rok trajanja

Ursosan je odobren za upotrebu 4 godine od datuma proizvodnje.