Ursosan

Ursosan smanjuje proizvodnju kolesterola u jetri, kao i njegovu apsorpciju kroz crijeva. Osim toga, zbog stvaranja tekućih kompleksa s kolesterolom, ovaj lijek smanjuje količinu kolesterola u tijelu i potiče njihovo otapanje.

Indikacije Ursosan

Lijek se propisuje u slučaju pojave kolesterola u žučnim mjehurima (u uvjetima normalnog funkcioniranja ovog organa, kao i kamena veličine do 15 mm promjera). Također, lijek se koristi u slučaju gastritisa s popratnim refluksom žuči. Ursosan se može propisati za simptomatsko liječenje u primarnoj bilijarnoj cirozi (osim ako se ne opaža dekompenzirani oblik bolesti).

[1], [2]

Otpustite obrazac

Ursosan je dostupan u kapsulama. Jedan blister pakiranje sadrži 10 kapsula. U jednom pakiranju može biti 1, 5 ili 10 blistera.

[3]

Farmakodinamiku

Lijek je hepatoprotektivan - štiti funkciju jetre - osim toga ima kolelitolitik, koleretski, hipokolesterolemički i hipolipidemijski učinak. Osim toga, obavlja i neke imunomodulacijske funkcije.

Jer udca jakih polarnih svojstava, što je u stanju da se integriraju u membranu stanice probavnog trakta i tkiva (kao što cholangiocytes, hepatocitima i epitelnim stanicama), u normalizaciji njihove strukture, kao i u zaštiti protiv zholchnoy kiselinske soli imaju toksični učinak - smanjenje njihove citotoksične utjecaj. Ona također stvara netoksične spoja u miješanim micelama s žučne kiseline, čime se smanjuje sposobnost želučanog sadržaja uništiti stanice membrane komponente u bolesti kao što je žučnog refluksoezofagitisa. U dodavanje cholepoiesis udca stimulira, tj raspodjela hepatocita žuči (istovremeno smanjuju njegovu koncentraciju), koji sadrži više bikarbonata, čime se eliminira intrahepatičnog kolestazu. Ova kiselina kolestaza aktivira alfa-proteaze (Ca2 + -ovisne) i potiče egzocitozu, smanjenje povišene zbog kroničnih poremećaja u funkcioniranju razini jetre koncentracije žučnih kiselina koji imaju toksično prirodi (kao što su deoksikolnom, kenodeoksikolna, lithocholic i).

U crijevu je smanjenje količine usisnih lipofilnih kiselina povećava djelomični promet s portalne cirkulacije i žuči i indukcijski cholepoiesis na kojoj žučne prolaz s izlazom žučne kiseline iz tijela preko crijeva. Nakon suzbijanja intestinalne apsorpcije kolesterola zajedno sa sintezom u jetri, a osim toga, smanjujući njegovo oslobađanje u žuči, smanjena je razina zasićenja s tom tvari. Indeksi topljivosti kolesterola povećavaju se u ovom slučaju, zbog čega se pojavljuju tekući kristali. Smanjenje razine žučnih lithogenic indeksa, a uz toga povećava brzinu zasićenja žučne kiseline, pri čemu se postupak jačanje sekrecije iz gušterače i želuca, povećava aktivnost proizvodnje lipaze. Kako se razina kolesterola smanjuje, bolje je ukloniti iz kamena, i kao rezultat, oni se bolje rastopiti. Na ovaj način spriječena je mogućnost stvaranja novih kamenaca u hepatocelularnom sustavu.

Imunološku Učinci lijeka provodi suprimiranjem ekspresije tkivnokompatibilnih antigena (na zidovima hepatocitima (tip HLA-1) i holanotsitov (tip HLA-2)), stabilizacija aktivnosti NK / T-limfocita, čime se smanjuje broj eozinofila u IL-2 inhibicije imunokompetentne stanice (prvenstveno IgM). Postoji kašnjenje u razvoju fibroze.

Farmakokinetika

Udca apsorbira kroz tanko crijevo pasivnom prijevoza (oko 90%), te dolazi do prodora ileuma aktivnog transporta. Pokazatelji maksimalno moguće koncentracije vidi nakon 1-3 sata. Nakon primitka unutarnjeg pola sata kasnije 50 mg / 1 h / 1.5 h vrijednosti su 3,8, odnosno / 5,5 / 3,7 mmol / l. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije je 1 do 3 sata. Kod proteina plazme veže se na 96-99%. Prolazi kroz placentarnu barijeru. Ako se Ursosan uzima sustavno, UDK kiselina će postati glavna žučna kiselina u krvnom serumu. Na cijepanje u jetri prevodi se taurina konjugata i salitsilurovuyu kiseline, nakon čega se izdvaja elemente podataka u žuči. Uz to, oko 50-70% lijeka se izlučuje. Ostatak se adjudged neapsorbiranog udca u debelo crijevo, gdje bakterije podijeljen (7-dehidroksilacijom u postupku). Dobivena proces Fragmenti lithocholic kiselina apsorbira iz crijeva preko jetre i sulfatnih, nakon čega je već prikazani ili kako sulfolitoholiltaurinovoe sulfolitoholilglitsinovoe spoj.

[4]

Doziranje i administracija

Lijek se daje oralno, ne preporuča se žvakanje kapsula prije nego što je uzmete ili ga slomiti na druge načine. Obično dnevno unos se uzima u isto vrijeme - najbolje ga je koristiti prije kreveta, dok se pranje vodom. Doziranje, kao i trajanje tečaja liječenja treba odrediti liječnik koji je pohađao liječenje.

Ako bolesnik ima kolesterolne žučne kamence, dnevna se doza obično izvodi iz izračuna 10 mg lijeka po 1 kg težine. Tijek liječenja traje od šest mjeseci do 2 godine, ali ako se ne prati poboljšanje (smanjenje veličine kamenja) tijekom prve godine nakon početka uzimanja lijeka, terapija treba prekinuti.

U početnoj fazi liječenja potrebno je svakog mjeseca provjeriti aktivnost transaminaza jetre. Također, pratite promjenu veličine kamenja - kroz kolecistografiju ili ultrazvuk (barem jednom svakih šest mjeseci). Osim toga, tijekom terapije potrebno je provesti ispitivanja kako bi se moglo otkriti početak kalcifikacije kamenja u vremenu (ako se kalcificirani kamenci nalaze u žučnom mjehuru, prestaje liječenje Ursosan ).

Kod kemoterapijskog refluksa gastritis (C), lijek se obično daje u dozi od 1 kapsule / dan. Terapijski tečaj obično traje 10-14 dana.

Uz PBC jetnu dozu lijeka obično je 14 mg / 1 kg težine na dan. U početnoj fazi liječenja, dnevna doza je podijeljena u 3 odvojene doze (jer doza ne može biti ravnomjerno podijeljena, jer u jednoj kapsuli lijek sadrži 250 mg UDCA, veći dio lijeka se preporučuje da se navečer pijan).

Tretman liječenja uz korištenje Ursosan s PBC jetrom može imati neograničeno trajanje. Ponekad je početna faza liječenja kliničke bolesti pogoršati - ako se to dogodi, potrebno je smanjiti dnevnu dozu lijeka na čahuru 1, postupno povećava do željene količine (dodavanjem 1 kapsulu svaki novi tjedan).

[10], [11]

Koristite Ursosan tijekom trudnoće

Lijek se ne smije uzimati tijekom prvog tromjesečja trudnoće. Ursosan se može primijeniti u 2. Ili 3. Trimestru, ali samo za životne indikacije. Prije početka liječenja s UDCA-om, žena koja je od rodne dobi trebala bi u potpunosti eliminirati rizik od trudnoće tijekom razdoblja terapije, koristeći pouzdane metode kontracepcije.

Kontraindikacije

Ursosan je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na UDCA, kao i dodatnih elemenata kapsule.

Lijek nije propisan ako pacijent ima upalu žučnog mjehura ili njegovih kanala (u akutnom obliku), začepljenje žučnih kanala ili probleme s kontraktilnim kapacitetom žučnog mjehura.

Lijek se ne koristi u liječenju pacijenata s bilijarnim kolikom, kalcificiranim gallstones, kao i onima koji ne mogu vizualizirati žučni mjehur radioloških metoda.

Kontraindikacije su kršenja u jetri i bubrezima, kao i djeca do 5 godina.

S oprezom treba poduzeti pacijenti koji imaju sljedeće bolesti: ulkus, hepatitis ili cirozu, ekstrahepatsku kolestazu, kao i upalne procese u crijevu.

[5]

Nuspojave Ursosan

Među nuspojavama lijekova Ursosan:

Gastrointestinalni organa, kao i Hipatobilijarnom sustav: bolovi u jetri (obično se javljaju u osoba s PBC jetre), proljev, prolaznog porasta transaminaza, kalcifikacije žučnih kamenaca, kao i povraćanje. Kod pacijenata koji pate od PBC, ciroza jetre može ući u dekompenziranu fazu s djelomičnim napretkom nakon završetka liječenja.

Na početku medicinske terapije može se primijetiti urtikarija.

[6], [7], [8], [9]

Predozirati

U slučaju predoziranja, Ursosan razvija proljev. Za liječenje simptoma, nema specifičnog lijeka - ako se pojavi predoziranje, treba smanjiti dozu lijeka. Ako to ne pomogne da se riješite nelagode, morate otkazati lijekove i izvršiti postupke koji vraćaju ravnotežu vode i soli u tijelu.

[12], [13]

Interakcije s drugim lijekovima

Primanje lijeka u kombinaciji s kolestiramin, kolestipol i antacid sredstva (koje sadrže tvari kao što su oksida i aluminijev hidroksid, magnezijev silikat i) može smanjiti indeksa apsorpcije udca. Ako ti lijekovi i dalje trebaju biti uzeti zajedno, trebali biste ih konzumirati s najmanje 2-satni interval.

Uz istodobno prihvaćanje s ciklosporinom, dolazi do povećanja apsorpcije crijeva ove supstance. Stoga, trebate pažljivo pratiti količinu ciklosporina u plazmi i po potrebi prilagoditi dozu.

Moguće je smanjenje apsorpcije ciprofloksacina u kombinaciji s UDCA.

Ursosan stimulira proizvodnju citokroma P450 3A, a također je u stanju promijeniti koncentraciju lijekova koji su metabolizirani ovim enzimom u plazmi. Kombiniranjem primanja ovog lijeka s upotrebom dapsona i nitrendipina, morate pratiti dozu potonjeg.

Na istovremenom prijemu s probucolum, klofibratom, a također i bezafibrate učinkovitost liječenja upotrebom UDCA smanjuje.

Učinkovitost Ursosa smanjuje se ako se uzima u kombinaciji s estrogenom, kao i oralnim kontraceptivima. Osim toga, njegov učinak se smanjuje ako se lijek uzima od strane pacijenta koji promatra prehranu s visokim kolesterolom i obratno od prehrane s niskim vlaknima.

[14]

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati na temperaturi od 15-25 ° C.

Rok trajanja

Ursosan se može koristiti 4 godine od datuma puštanja.