Varfareks

Warfarex je antitrombotski lijek koji je antagonist vitamina K.

Indikacije Varfareksa

Primjenjivo u sljedećim slučajevima:

• terapija profilaksi za DVT, kao i PE;
• prevenciju sekundarnog tipa infarkta miokarda, te dodatno sprečavanje komplikacija (kao što je sustavna tip embolija ili moždani udar) nakon već nastalog infarkta miokarda;
• profilaksa komplikacija tromboembolijskog tipa kod osoba koje pate od fibrilacije atrija, pored poraza srčanih ventila ili protetskog srčanog ventila;
• prevenciju moždanog udara ili mikro moždani udar.

[1], [2]

Otpustite obrazac

Otpuštanje u tabletama, 30 komada unutar posude. U zasebnom paketu - 1 spremnik s tabletama.

[3], [4], [5]

Farmakodinamiku

Warfarin je antikoagulant, supstanca dobivena iz kumarina. Lijekovi iz ove kategorije usporavaju proces formiranja unutar jetre vitamina K u rekonstituiranom obliku. Ova komponenta je potrebna u završnoj fazi nekoliko faktora uključenih u stabilizacija procesa krovosvertyvaniya: protrombina (drugi faktor) s proconvertin (7. Faktor), kao i tvari kao antigemofilicheskogo - globulin (9 faktor) faktor s Stewart Snage (10. Faktor), a osim toga proteina C zajedno s S. Kao rezultat toga, dolazi do produljenja razdoblja zgrušavanja krvi.

Varfarin nema direktan učinak na već formirane čimbenike koagulacije unutar krvožilnog sustava, zbog čega, od vremena uporabe droga, potrebno je oko 8-12 sati da se razvije njegov učinak. Vrhunac učinka lijeka je 2. Do 7. Dan (tijekom tog perioda, cirkulirajući faktori unutar krvi se izlučuju iz tijela).

Za pojedinačnu uporabu, trajanje izloženosti lijeku je 5 dana. Među izomerima varfarina, element S-varfarina je oko pet puta jači od R-varfarina.

[6], [7], [8]

Farmakokinetika

S internim prijemom lijekova, bioraspoloživost varfarina je oko 90%, a vrhunac razine plazme doseže 1,2 sata. Potrošnja s hranom usporava apsorpciju, ali ne smanjuje njegov stupanj (zbog procesa enterohepatičke cirkulacije). Postoje također poznati postupci enterohepatske recirkulacije. Većina varfarina sintetizira se plazma proteinom, a slobodna frakcija tvari iznosi 0,5-3%.

Volumen distribucije iznosi približno 0,14 l / kg. Aktivna komponenta Warfarex prodire kroz posteljicu, a također se u maloj količini izlučuje mlijekom.

Metabolizam tvari javlja se u jetri. Uz pomoć enzima tipa CYP2C9 (to S-varfarin), a pored CYP1A2 CYRZA (elementa R-varfarin) prevodi u neaktivne razgradnih produkata izlučuju u urinu. Poluživot S-varfarinskog elementa je 18-35 sati, a R-varfarinski element je 20-70 sati.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Doziranje i administracija

Koristite lijek oralno, jednom dnevno (preporučeno u isto doba dana). Režim, veličinu doziranja i trajanje tečaja liječnik pojedinačno propisuje, uzimajući u obzir ozbiljnost patologije, kao i INR istraživačke pokazatelje. Zabranjeno je promijeniti veličinu doze samostalno ili bez savjetovanja s liječnikom, ili prestati koristiti lijek.

Veličina početnog (prva dva dana) dnevna doza iznosi 2,5-5 mg. Nadalje, doza se postupno odabire uzimajući u obzir parametre koagulacije krvi (MNO) osobe. Kada se postigne potreban INR (2,0-3,0 ili ponekad 3,0-4,5), pacijentu se daje nova doza održavanja.

Oslabljeni ili stariji ljudi, a osim onih koji su u kategoriji rizika, propisuju se početne doze smanjene veličine. Osim toga, mora se poduzeti ako se povećaju. Warfarex se često ne koristi u djece.

U početnoj fazi terapije provodi se dnevno laboratorijsko praćenje razine INR, a tijekom sljedećih 3-4 tjedna provodi se 1-2 puta tjedno, a kasnije i svaka 1-4 tjedna. Povećanje dodatne kontrole je potrebno kada dođe do promjene stanja zdravlja, prije izvođenja planiranog kirurškog zahvata ili drugog postupka, kao i kod propisivanja / otkazivanja drugog lijeka.

[20], [21], [22], [23]

Koristite Varfareksa tijekom trudnoće

Lijek se ne može propisati trudnicama, jer ima teratogena svojstva i može izazvati pojavu krvarenja u fetusu, što će dovesti do njegove smrti. Potrebno je pažljivo vagati rizik uporabe lijekova i procijeniti je li rizik za ženu u slučaju odbijanja uzimanja Varfarexa. Anti-trombotski tretman tijekom trudnoće treba izvoditi pojedinačno, pod stalnim nadzorom stručnjaka.

Warfarin u malim količinama može proći u majčino mlijeko. Ne utječe na proces koagulacije krvi u bebi, zbog onoga što se lijek može koristiti tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• netolerancije na varfarin ili druge dodatne elemente lijeka;
• klinički dijagnosticirano krvarenje;
• prisutnost sklonosti razvijanju krvarenja (s prekršajima kao što je von Willebrandova bolest, pored trombocitopenije s poremećajem aktivnosti hemofilije i trombocita);
• kako bi se spriječio rizik od teških oblika krvarenja koji nisu uzeti unutar 72 sata nakon opsežne operacije, a osim toga, tijekom 48 sati nakon isporuke;
• ciroze jetre, a osim toga i neuspjeh bubrega / jetre u teškom stupnju;
• nekontrolirani ili netretirani povišeni krvni tlak;
• nedavno krvarenje intrakranijalnog tipa, a osim toga stanja koja mogu izazvati taj poremećaj - među njima aneurizme aorte ili aneurizmu cerebralnih arterija;
• sklonost nesvjestici;
• kirurgija na oči ili u središnjem živčanom sustavu;
• krvarenje unutar gastrointestinalnog trakta ili bubrega, kao i komplikacije ovih bolesti;
• diverticulosis;
• tumori malignih tipova;
• esophageal varices;
• pericarditis (također njegov exudativni oblik) i infektivni endokarditis;
• stanje u kojem se ne može osigurati sigurnost liječenja (npr. U psihozama, demenciji ili alkoholizmu);
• nedvosmislena bušenja.

[16]

Nuspojave Varfareksa

Uporaba tableta može dovesti do sljedećih nuspojava:

• manifestacije bolesti: razvoj groznice i pojava subduralnog krvarenja;
• protok krvi i hematopoezu: razvoj krvarenja, eozinofilija, kumarinska nekroza, a dodatno anemija, vaskulitis i purpura. Osim toga, smanjenje hematokrita i stjecanje ljubičaste boje na noge;
• Poremećaji u medijastinumu s prsnom i dišnom sustavu: pojava hemoragije ili kalcifikacije unutar dušnika;
• poremećaji funkcije gastrointestinalnog trakta: povraćanje (uključujući krvavu), mučnina, bol u trbuhu, proljev, melena i krvarenje u rektumu ili probavnog trakta;
• žučni kanal i reakcije jetre: izlječivo povećanje aktivnosti jetrenog enzima, žutica i hepatitis kolestatskog tipa;
• potkožne slojeva kože: osip, skrućujuća alopecije, svrbež, urtikarija, ekcem i otekline na eritema tipu kože, koji može biti uzrok srčanog udara, nekroze kože, i ekhimoza;
• poremećaji funkcije urogenitalnog sustava: razvoj priapizma ili hematurije;
• sistemske: manifestacije alergije (često u obliku kožnih osipa), pored urolitijaze, tubularne nekroze i nefritisa.

Povremeno postoje nuspojave: pankreatitis, leukopenija, stanje groznice, oteklina i svrbež, a osim toga osjećaj slabosti, vrtoglavica, letargija, glavobolje ili bolovi u trbuhu, umanjenje vrijednosti okus receptora, parestezije i ukupnog kolesterola microembolization tvari.

[17], [18], [19]

Predozirati

Kronična trovanja pojave: pojava krvarenja iz nosa i desni, teška menstrualna krvarenja, a osim toga je dugo ili pojačanom krvarenju nakon primanja male lezije, kožne krvarenje i prisutnost krvi u fecesu s urinu.

Kako bi se uklonili slabi krvarenje, potrebno je smanjiti dozu lijeka ili otkazati terapiju za kratko vrijeme. Kada dođe do teških krvarenja, svježe zamrznuta plazma se prenosi, koncentriraju čimbenici koji ulaze u protrombinski kompleks ili cijelu krv.

[24], [25],

Interakcije s drugim lijekovima

Warfarex ima interakciju s vitaminom K. Kada se taj element nalazi u prehrambenim proizvodima u velikim količinama, učinkovitost lijeka može biti oslabljena. Antibiotici sa širokim rasponom aktivnosti inhibiraju vezanje vitamina C crijevne mikroflore, ali povećanje antikoagulacijsko djelovanje u slučaju kombinacije s antibioticima je rijetka, jer s hranom tipa vitamina K u unutrašnjost tijela u potrebnim količinama.

Usporavanje učinak na krovosvertyvaemosti procesu droga može povećati zbog kombinaciji s tvarima poput urokinaze streptokinaza, a osim heparina i metildopa kinidin i amiodaron s dijazoksid. Ona također uključuje klofibrat i eritromicin, a zajedno s ovim tsefmandol i etakrinske kiseline i cefoperazona s kloramfenikol. Osim toga, oni imaju takva svojstva s metronidazolom i itrakonazol, ketokonazol i sulfonamidi, kao nalidična kiselina, paracetamol (dulje primjene u visokim dozama) i flukonazola. Osim njih - mikonazol i aspirin, alopurinol i NSAR s propoksifemt i hloralgidatom i sulfinpirazon i lijekova za anesteziju, metilfenidat s tamoksifenom i danazol. Također uključeni u popis valproat, MAO, cimetidin, kinin, tiroidne hormone, lijekove androgenim i anaboličkim lijekovi, glukagon s disulfiram i oralni hipoglikemijski lijekovi, vitamini i osim ovog tipa A i E, PAS i cjepivo protiv gripe.

Određeni lijekovi koji usporavaju nakupljanje trombocita (to je aspirin i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, i pored piperacilin tikarcilin i dipiridamol), u suradnji s Varfareksom povećati vjerojatnost krvarenja, iako Analize čitanja može pokazati normalnu razinu protrombinsko.

Antikoagulacijski učinak lijeka može imati oslabiti djelovanje na nafcilina, griseofulvin s rifampicinom i osim antacida i diuretik lijekova, karbamazepin ethlorvinolom i barbiturati, kao i primidonom s estrogenima, aminoglutemid s glutetimid i askorbinske kiseline (u visokim dozama).

Alkohol i neki lijekovi (ciklofosfamid s kolestiramin i disopiramid i fenitoina kortikosteroidima, kortikotropin, i oralni kontraceptivi) može pojačati i oslabiti svojstva Varfareksa.

[26], [27], [28]

Uvjeti skladištenja

Warfarex se mora držati na tamnom mjestu pod uvjetima temperature od najviše 25 ° C.

[29], [30], [31]

Rok trajanja

Warfarex se može koristiti u razdoblju od 2 godine od datuma oslobađanja lijeka.

[32]