Vaskopin

Vaskopin je lijek koji sporo blokira kalcijeve kanale, derivat tvari dihidropiridina.

Indikacije Vaskopina

Koristi se za liječenje visokog krvnog tlaka (kao monoterapija i u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima). Također se koristi za stabilnu ili varijantnu anginu (za monoterapiju ili istodobno s drugim antianginalnim lijekovima).

Otpustite obrazac

Dostupno u tabletama od 5 mg. Unutar blistera - 10 komada. U pakiranju - 4 blister ploče.

Farmakodinamiku

Lijek se sintetizira s dihidropiridinskim završetcima i blokira spore Ca kanale. Osim toga, inhibira transmembransko kretanje kalcija u područje glatkih mišićnih stanica srčanog mišića, kao i krvnih žila (uglavnom se kreće u glatke mišićne stanice krvnih žila, a ne u kardiomiocite).

Ima antianginalna i, osim toga, hipotenzivna svojstva.

Hipotenzivni učinak tvari amlodipina osigurava se njegovim izravnim opuštajućim učinkom na relativno glatke vaskularne mišiće.

Antianginalni učinak nastaje zbog vazodilatacije arteriola perifernog tipa, uslijed čega se smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor. Treba napomenuti da pokazatelj otkucaja srca ostaje gotovo nepromijenjen, što omogućuje smanjenje potrošnje energije, kao i potrebe miokarda za kisikom. Osim toga, arterije perifernog ili koronarnog tipa su proširene, a uz to i arteriole (unutar normalnih i ishemijskih područja miokarda), uslijed čega se kod osoba s varijantnom anginom povećava količina kisika koja ulazi u miokard. Lijek sprječava pojavu koronarnog spazma uzrokovanog pušenjem.

Za osobe s visokim krvnim tlakom, uzimanje jedne dnevne doze lijeka osigurava smanjenje tlaka tijekom 24 sata u ležećem i stojećem položaju. Spori i postupni početak djelovanja Vaskopina omogućuje izbjegavanje naglog pada krvnog tlaka.

Za osobe s anginom, uzimanje jedne dnevne doze amlodipina povećava trajanje vježbanja, a također odgađa početak novog napada angine s depresijom ST-segmenta tijekom vježbanja. Lijek također smanjuje učestalost napada angine i upotrebu nitroglicerina.

Za osobe s kardiovaskularnim patologijama (uključujući koronarnu aterosklerozu, kod koje je zahvaćena 1 žila, kao i stenozu 3+ arterija i sužavanje karotidnih arterija), koje su imale infarkt miokarda ili PTCA u koronarnim arterijama, a koje također imaju anginu pektoris, uzimanje Vaskopina pomoći će u sprječavanju pojave zadebljanja u području IMC karotidne arterije.

Osim toga, značajno smanjuje učestalost smrti uzrokovane kardiovaskularnim bolestima, moždanim udarom s infarktom miokarda i koronarnim bypassom. Istovremeno, pomaže u smanjenju broja hospitalizacija zbog nestabilne angine i progresije kongestivnog zatajenja srca te smanjuje broj postupaka za obnavljanje procesa koronarne cirkulacije.

Lijek ne povećava rizik od smrti ili komplikacija koje uzrokuju smrt kod osoba sa zatajenjem srca (NYHA funkcionalni stadij 3-4) kada se liječe diureticima, digoksinom i ACE inhibitorima.

U osoba s kongestivnim zatajenjem srca (NYHA funkcionalni stupanj 3-4) neishemijskog podrijetla, primjena Vascopina može uzrokovati plućni edem.

Lijek nema negativan učinak na metabolizam ili razinu lipida u plazmi.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno u medicinskim dozama, tvar amlodipin se brzo apsorbira. Uzimanje s hranom ne utječe na apsorpciju tvari. Vrhunac se postiže 6-12 sati nakon uzimanja. Apsolutni indeks bioraspoloživosti je 64-80%. Volumen distribucije je oko 21 l/kg. Sinteza s proteinima plazme je približno 97,5%.

Amlodipin može proći kroz krvno-moždanu barijeru. Ravnotežna razina u plazmi opaža se nakon 7-8 dana redovite primjene lijeka.

Biotransformacija se odvija u jetri, što rezultira stvaranjem neaktivnih produkata raspada. Poluvrijeme eliminacije iz plazme je približno 35-50 sati (uz jednokratnu dnevnu primjenu). Ukupna brzina klirensa je 0,43 l/sat/kg.

Oko 10% nepromijenjenog aktivnog sastojka, a uz to i 60% produkata razgradnje, izlučuje se urinom.

Poluvrijeme eliminacije kod osoba s kongestivnim zatajenjem srca i zatajenjem jetre produljeno je na 56-60 sati.

Kod osoba s bubrežnim zatajenjem, isti pokazatelj se povećava na 60 sati. Promjene u razinama amlodipina u plazmi ne koreliraju sa stupnjem funkcionalnog oštećenja bubrega.

Razdoblje potrebno da tvar dostigne vršne razine u plazmi kod starije osobe ostaje praktički nepromijenjeno u usporedbi s mlađom dobi. Treba napomenuti da starije osobe s kongestivnim zatajenjem srca obično imaju nižu stopu klirensa aktivne komponente, što povećava AUC i poluvrijeme eliminacije (do 65 sati).

Doziranje i administracija

Kod uklanjanja angine pektoris i snižavanja visokog krvnog tlaka, prosječna početna doza je 5 mg jednom dnevno. Po potrebi se može povećati do maksimalno 10 mg.

Vaskopin se mora uzimati oralno - jednom dnevno, ispirući tabletu vodom (oko 100 ml).

U slučaju kombinacije s ACE inhibitorima, tiazidnim diureticima i β-blokatorima, nema potrebe za promjenom doze.

Koristite Vaskopina tijekom trudnoće

Nema podataka o sigurnosti korištenja Vaskopina kod trudnica ili dojilja, zbog čega je dopušteno uzimati ga tijekom tog razdoblja samo u slučajevima kada je korist za ženu veća od vjerojatnosti rizika od komplikacija kod fetusa ili dojenčeta.

Nema podataka o izlučivanju amlodipina u majčino mlijeko, stoga dojenje treba prekinuti tijekom liječenja lijekom.

Kontraindikacije

Kontraindikacije uključuju preosjetljivost na dihidropiridine, kao i jako snižen krvni tlak.

Nuspojave Vaskopina

Upotreba lijeka može dovesti do razvoja sljedećih nuspojava:

• manifestacije iz kardiovaskularnog sustava: često se javljaju periferni edem (na stopalima i gležnjevima) i palpitacije. Ortostatski kolaps, vaskulitis i pretjerano sniženje krvnog tlaka rjeđi su. Povremeno se razvija i pogoršava zatajenje srca. Poremećaji srčanog ritma (uključujući ventrikularnu tahikardiju, fibrilaciju atrija i bradikardiju), bol u prsima i infarkt miokarda s migrenom sporadično se opažaju;
• reakcije mišića i kostiju: u nekim slučajevima pojavljuju se bolovi u leđima i grčevi mišića, razvija se mialgija ili astenija. Rijetko se javlja mijastenija;
• poremećaji središnjeg i središnjeg živčanog sustava: često se javljaju crvenilo lica i osjećaj vrućine, kao i povećan umor, glavobolje, osjećaj pospanosti i vrtoglavica. Rjeđe se javljaju nesanica, osjećaj tjeskobe, malaksalost, nervoza i depresija. Osim toga, razvijaju se astenija, hiperhidroza, parestezija s hipestezijom, tremor, emocionalna labilnost i periferna neuropatija. Javljaju se i čudni snovi i nesvjestica. Povremeno se opaža apatija, kao i osjećaj uzbuđenja i konvulzije. U izoliranim slučajevima javlja se amnezija ili ataksija;
• probavni poremećaji: često se opažaju bolovi u trbuhu i mučnina. Rjeđe su nadutost, zatvor s povraćanjem, kao i proljev, dispeptički simptomi, žeđ i suha usta. Povremeno se opaža povećan apetit ili gingivalna hiperplazija. Pankreatitis s gastritisom, žutica (uglavnom kolestatski tip), hiperbilirubinemija i hepatitis javljaju se sporadično, a aktivnost jetrenih transaminaza se povećava;
• reakcije hematopoetskog sustava: trombocitopenija ili leukopenija, kao i trombocitopenična purpura, opažaju se sporadično;
• metabolički poremećaji: hiperglikemija se javlja povremeno;
• manifestacije iz dišnog sustava: u nekim slučajevima mogu se primijetiti curenje iz nosa i dispneja. Kašalj se javlja sporadično;
• urinarna disfunkcija: ponekad se javlja povećana učestalost mokrenja ili bol tijekom ovog procesa, a uz to se razvija impotencija ili nokturija. Poliurija ili disurija se javljaju sporadično;
• manifestacije alergije: u nekim slučajevima mogu se pojaviti kožni osip i svrbež. Povremeno se mogu pojaviti urtikarija, Quinckeov edem i multiformni eritem;
• Ostalo: mogu se javiti zujanje u ušima, bol u očima, konjunktivitis, zimica i krvarenje iz nosa. Osim toga, razvijaju se alopecija, diplopija, ginekomastija i kseroftalmija. Javljaju se i poremećaji akomodacije, vida ili okusnih pupoljaka, a opaža se i gubitak ili debljanje. Povremeno se javlja dermatitis. Sporadično se opažaju poremećaji pigmentacije kože i kseroderma s parozmijom, kao i napadi hladnog znoja.

Predozirati

Znakovi predoziranja: značajan pad krvnog tlaka s mogućom naknadnom pojavom refleksne tahikardije, kao i prekomjerna periferna vazodilatacija (postoji rizik od trajnog i teškog pada krvnog tlaka, s mogućim daljnjim razvojem šoka ili smrti).

Za uklanjanje poremećaja propisuje se aktivni ugljen (osobito tijekom prva 2 sata nakon trovanja), a zatim ispiranje želuca (ponekad). Također, žrtvu treba postaviti tako da su joj udovi podignuti, a rad kardiovaskularnog sustava treba stalno održavati, pratiti plućne i srčane funkcije, kao i diurezu i BCC.

Za vraćanje vaskularnog tonusa, kao i krvnog tlaka (u nedostatku kontraindikacija), dopuštena je upotreba vazokonstriktornih lijekova. Osim toga, provodi se intravenska injekcija kalcijevog glukonata. Budući da se većina amlodipina sintetizira s proteinima seruma, postupak hemodijalize bit će neučinkovit.

Interakcije s drugim lijekovima

U slučaju kombinirane primjene lijeka s cimetidinom, nisu uočene promjene farmakokinetičkih parametara amlodipina.

Istodobna primjena Vaskopina i NSAID-a (osobito indometacina) ne dovodi do razvoja značajnih interakcija.

U kombinaciji s diureticima petlje ili tiazidnim diureticima, kao i s ACE inhibitorima, nitratima i verpamilom s β-adrenoblokatorima, može se uočiti pojačavanje antihipertenzivnih i antianginalnih svojstava blokatora Ca kanala. Njihov antihipertenzivni učinak također se može pojačati u kombinaciji s neurolepticima i α-adrenoblokatorima.

Amlodipin ne utječe na brzinu sinteze takvih tvari s proteinima plazme kao što su indometacin s fenitoinom i digoksin s varfarinom (kada djeluje in vitro).

Jedna doza antacida koji sadrže magnezij ili aluminij ima mali učinak na farmakokinetička svojstva tvari amlodipin.

Jednokratna doza od 100 mg sildenafila u bolesnika s esencijalnom hipertenzijom ne uzrokuje promjene farmakokinetičkih parametara amlodipina. Ponavljana primjena 10 mg lijeka u kombinaciji s 80 mg atorvastatina ne uzrokuje značajne promjene u farmakokinetici potonjeg.

Kombinirana primjena lijekova s digoksinom kod dobrovoljaca ne mijenja brzinu klirensa u bubrezima, a time ni serumske vrijednosti digoksina.

Jednokratna i ponovljena primjena Vaskopina u dozi od 10 mg ne utječe značajno na farmakokinetička svojstva etilnog alkohola.

Amlodipin ne utječe na promjene PT vrijednosti uzrokovane varfarinom.

Farmakokinetika lijeka ciklosporin se malo mijenja pod utjecajem amlodipina.

Kombinacija jedne doze soka od grejpa (240 ml) s Vaskopinom (10 mg) nema značajan učinak na farmakokinetiku potonjeg.

[ 1 ], [ 2 ]

Uvjeti skladištenja

Vaskopin se mora čuvati na tamnom mjestu na temperaturi do +25°C.

[ 3 ]

Rok trajanja

Vaskopin se može koristiti 4 godine od datuma puštanja lijeka u promet.