Velaksin

Velaxin je lijek iz kategorije antidepresiva.

Indikacije Velaksina

Koristi se za liječenje epizoda teške depresije (dodatno, kako bi se spriječio njihov razvoj). Osim toga, koristi se za generalizirane anksiozne poremećaje i društvene fobije.

[1]

Otpustite obrazac

Otpuštanje u kapsulama. Unutar jednog blistera sadrži 10 kapsula, u zasebnom paketu - 3 blister tablice. Također, u blister pakiranju proizvode se 14 kapsula. U zasebnom paketu, postoje dva blistera.

[2], [3]

Farmakodinamiku

Antidepresivna svojstva venlafaksina povezana su s potenciranjem aktivnosti neurotransmitera u CNS regiji.

Venlafaksin sa svojim glavnim proizvodom propadanja (O-desmetilvenlafaksin - EFA) jaki je inhibitor lijek za preokrenu serotoninsku i norepinefrinu hvatanje asparaginskog tipa. Osim toga, te supstance su u stanju inhibirati proces preokretanja dopamina hvatanjem uz pomoć neurona.

Aktivna komponenta lijeka, zajedno s EFA, u slučaju pojedinačne ili višestruke upotrebe, smanjuje manifestacije β-adrenergičkog tipa. Sličnom učinkovitošću, oni također utječu na preokrenuti hvatanje neurotransmitera. U ovom slučaju, venlafaksin ne utječe na aktivnost MAO agenata.

Nadalje, venlafaksin nema afinitet s fentsiklidinovymi, benzodiazepine i opijata ili NMDA završetaka, a ne utječe na oslobađanje noradrenalina procesa golovnomozgovye kroz tkivo.

Farmakokinetika

Oko 92% tvari se apsorbira nakon unosa kapsule s jednom dozom. Pri korištenju kapsula s tipom produljenog otpuštanja vršne vrijednosti aktivne komponente i njegovog metabolita unutar plazme promatrane su u razdoblju, odnosno 6,0 ± 1,5, a također 8,8 ± 2,2 sati.

Brzina apsorpcije supstancije je sporija od analognih vrijednosti njegove eliminacije. Dakle, u stvarnom vremenu poluraspada, kada koriste kapsule s tipom s kontinuiranim otpuštanjem (15 ± 6 sati) općenito se može smatrati kao razdoblje poluabsorbtsii ih zamjenjujući pravi poluživot (5 ± 2 sata) koja se razvija u slučaju lijeka s vrstom s trenutnim oslobađanjem.

U slučaju primanja jednake dnevne doze lijekova u obliku neposredno djelujućih tableta ili kapsula s produljenim učinkom, učinak aktivnog sastojka i metabolita bio je sličan za oba oblika lijeka. Fluktuacije u plazmi vrijednosti lijekova bile su malo niže kada se koriste kapsule s produljenim djelovanjem. Zbog toga, produljene kapsule imaju smanjenu brzinu apsorpcije, ali dok njezin (usisni) volumen ostaje isti kao tableta s trenutnim učinkom.

Izlučivanje venlafaksina sa svojim proizvodima propadanja uglavnom se provodi kroz bubrege. Oko 87% komponente izlučuje se u urinu u trajanju od 48 sati (nepromijenjene komponente, konjugirani i nekonjugirani EFA ili drugi proizvodi sekundarnog raspadanja su povučeni).

Poluživot venlafaksina s aktivnim produktom propadanja (B-desmetilvenlafaksin) produljen je kod ljudi s kvarom jetre / bubrega.

Korištenje kapsula s produljenim djelovanjem zajedno s hranom ne utječe na apsorpciju komponenti lijeka.

[4], [5]

Doziranje i administracija

Kapsule lijekovi trebaju se konzumirati s hranom, gutanjem cijele i ispiranjem s vodom. Nemojte slomiti, otvoriti ili žvakati kapsulu, već ga staviti u vodu. Prijem se provodi jednom dnevno otprilike u isto vrijeme - ujutro ili navečer.

U stanju depresije, potrebno je uzimati 75 mg lijeka dnevno. U slučaju takve potrebe, moguće je povećati dozu do 150 mg jednom dnevno nakon dvotjednog tijeka uporabe. To je učinjeno kako bi se postiglo naknadno kliničko poboljšanje. S blagim stupnjem bolesti dozvoljeno je da dnevna doza bude povećana na 225 mg, te u teškom stupnju do 375 mg. Svako povećanje doziranja potrebno je nakon svakih 2 tjedna ili dulje (obično nakon najmanje 4 dana) - za 37,5-75 mg.

U slučaju uporabe Velaxina u dozi od 75 mg, antidepresivni učinak lijekova opažen je nakon kraja 2 tjedna terapije.

U liječenju anksioznih poremećaja generaliziranog tipa, kao i društvenih fobija.

Tijekom liječenja pojedinih anksioznih poremećaja (među kojima i socijalna fobija) dnevno, preporučuje se uzimanje 75 mg lijeka. Ako je to potrebno za postizanje jačeg učinka lijeka, nakon 2 tjedna liječenja dozvoljeno je povećanje dnevne doze do 150 mg. Također, dozvoljeno je podizanje na 225 mg dnevno. Povećanje doze potrebno je nakon svakih 2 tjedna terapije (ili duže, ali ne manje od 4 dana kasnije) - za 75 mg.

U slučaju uzimanja lijekova od 75 mg, anksiolitički učinak se razvija nakon prvog medicinskog tjedna.

Da bi se spriječio razvoj relapsa ili s potporne vrste liječenja.

Liječnici preporučuju liječenje depresivnih epizoda u razdoblju od najmanje šest mjeseci.

Uz potporu oblik liječenja, a osim sprečavanja pojave relapsa ili novih depresivnih epizoda, često se koriste doze slične onima koje su bile učinkovite u liječenju obične depresivne epizode. Liječnik se traži stalno, najmanje 1 put u razdoblju od 3 mjeseca, kako bi se utvrdilo stupanj učinkovitosti produljenog terapijskog tečaja.

Dovršenje uporabe venlafaksina.

Tijekom završetka uporabe lijeka, potrebno je postupno smanjiti dozu. Kada koristite Velaxin duže od 6 tjedana, trebali biste smanjiti dozu najmanje 2 tjedna.

Vremenski interval potreban za postupno smanjenje doze ovisi o veličini doze koja se uzima tijekom terapije, kao i o trajanju tijeka i individualnoj podnošljivosti pacijenta.

Neadekvatna bubrega ili jetre.

Osobe s kvarom bubrega, u kojima GFR iznosi> 30 ml / min, ne trebaju mijenjati dozu. Kod GFR <30 ml / min, dnevna doza lijeka treba biti smanjena za 50%. Ljudi na hemodijalizi također bi trebali smanjiti dnevnu dozu lijekova za 50%. U tom slučaju, Velaxin treba uzeti na kraju postupka liječenja.

Osobe s umjerenim zatajivanjem jetre dnevne doze također smanjuju za 50%. Ponekad je potrebno smanjiti više od 50%.

[9]

Koristite Velaksina tijekom trudnoće

Korištenje Velaxin kapsula tijekom trudnoće ili dojenja je zabranjeno.

Kontraindikacije

Među glavnim kontraindicijama:

• netolerancije sastavnih dijelova lijeka;
• kombinirana uporaba s inhibitorima lijekova MAO, a također u razdoblju od 2 tjedna nakon završetka primjene potonjeg;
• potrebno je otkazati upotrebu venlafaksina najkasnije 1 tjedan prije početka liječenja uz uporabu bilo kojeg lijeka iz kategorije MAOI;
• povišeni krvni tlak u teškom obliku (180/115 ili više prije početka liječenja);
• prisutnost glaukoma;
• problemi s mokrenjem zbog nedovoljnog protoka urina (npr. Kod bolesti prostate);
• zatajenje bubrega / jetre u teškom stupnju;
• Nije bilo studija o učinkovitosti i sigurnosti uporabe droga kod djece, pa im nije dopušteno uzimati lijekove.

[6]

Nuspojave Velaksina

Uzimanje kapsula može uzrokovati takve nuspojave:

• reakcije iz CCC-a: često postoji širenje krvnih žila (uglavnom u obliku crvenila na licu ili vrućinama), kao i povećanje krvnog tlaka. Ponekad se razvija tahikardija, ortostatska kolaps i razina krvnog tlaka se smanjuju. Povremeno opažena ventrikula titranje, povećanu brzinu srčanih otkucaja, produljenje QT intervala, gubitak svijesti i ventrikularne tahikardije (ovdje uključuje aritmiju tip piruetu);
• poremećaji gastrointestinalnog trakta: često postoji konstipacija, povraćanje, pogoršanje apetita i mučnina. Ponekad može doći do gušenja zubi;
• manifestacije limfnog i krvnog toka: ponekad postoje krvarenja u sluznici (na primjer u gastrointestinalnom traktu) i ekchymosis. U nekim slučajevima, razdoblje krvarenja može se povećati i razviti trombocitopenija. Možda pojava krvave diskrase (to uključuje neutropenu i pancitopeniju, agranulocitozu i aplastičnu anemiju);
• poremećaja metabolizma i metabolizma hranjivih tvari: često dolazi do smanjenja težine i povećanja kolesterola u serumu. Manje često dolazi do hyponatremije, postoji odstupanje funkcionalnih vrijednosti jetre i dobitak na težini. Povremeno dolazi do proljeva, hepatitisa, pankreatitisa i sindroma hipersekrecije ADH, a povećava se indeks prolaktina;
• nepravilnosti u radu Narodne skupštine: tamo je često slabljenje libida, mišića podtonove, vrtoglavica, a osim toga su poremećaji spavanja, tremor i parestezija, suhe sluznice usne šupljine, osjećaj nervoze, umirenje i nesanice, te akathisia, i problema s koordinacijom ravnoteže. Rjeđe se javljaju halucinacije, osjećaj apatije, mioklonus i toksičnosti serotonina. Povremeno su manični simptomi, konvulzije, ekstrapiramidni sindrom (uključuje diskinezije i distonija), CSN (uključujući simptome slične NMS) i rabdomiolize Osim toga, stupanj kasne diskinezije, epilepsija i zujanje u ušima. Možda razvoj delirija ili psihomotorne agitacije;
• mentalni poremećaji: često postoji nesanica, osjećaj depersonalizacije i zbunjenosti, a osim neobičnih snova. Možda pojava misli o samoubojstvu i razvoj suicidalnog ponašanja;
• reakcija dišnog sustava: uglavnom razvija zijevanje. Moguća pojava eosinophilije plućnog tipa;
• manifestacije kože: često postoji hiperhidrozija (također i noću). Rijetko se pojavljuje svrbež, alopecija i osip. Povremeno postoje sindroma Lyell ili Stevens-Johnson i erythema polyforma;
• reakcije osjetila: često promatrana mydriasis, poremećaj smještaja ili vida i glaukoma. Poremećaj pupoljaka pojavljuje se rjeđe;
• Poremećaji u sustavu mokrenja i bubrega: često postoji disurija (obično postoje poteškoće na početku mokrenja). Ponekad dolazi do kašnjenja u mokrenju;
• poremećaji u području mliječnih žlijezda i reproduktivnih organa: često muškarci razviju poremećaj ejakulacije i impotenciju; žene razvijaju anorgaziju i poremećaje menstrualnog ciklusa koji se razvijaju zbog povećanja broja nepravilnog krvarenja (npr. Kod metroragije ili menoragije);
• sistemske manifestacije: postoji opći osjećaj umora ili slabosti, pored anafilaksije, vrućice i fotosenzibilnosti.

[7], [8]

Predozirati

Predoziranje manifestacije lijek: promjena parametara u postupku EKG (produženje QT intervala, LBBB, kao i produljenje QRS-kompleks), PT i tahikardije smanjenje ventrikularne krvnoga tlaka, bradikardija, vrtoglavice i mydriasis, kao i pojava konvulzija, povraćanje i poremećaja rasta svijesti (od osjećaja pospanost do kome stanje). Često takvi poremećaji i znakovi idu sami.

Kada se tretira intoksikacija, potrebno je održavati prohodnost u respiratornom sustavu, osiguravajući dovoljnu zasićenost i ventilaciju kisika.

Potrebno je dugo vremena pratiti brzinu otkucaja srca i vitalne funkcije, te uz simptomatsko i potporno liječenje. Također se može koristiti aktivirani ugljen. Zabranjeno je izazvati povraćanje, jer postoji mogućnost udisanja.

[10], [11]

Interakcije s drugim lijekovima

Ljekarne IMAO.

Kombinacija venlafaksina s MAOI preparatima zabranjena je.

Izvijestili pojavu teških nuspojava kod pacijenata koji su prestali uzimati MAO neposredno prije uporabe venlafaksina ili venlafaksin neposredno prije upotrebe MAOI. Među reakcijama promatranih grčevi, povraćanje, tremor, mučnina i vrtoglavica, rasipan znojenje, groznica, tip i stanje, protiv kojih su uočeni simptomi poput napadajima i CSN i ponekad smrtonosne.

Kao posljedica toga, venlafaksin treba koristiti najmanje 2 tjedna nakon završetka terapije s MAOI.

Preporuča se promatrati najmanje 14 dana od kraja korištenja cirkulirajućeg MAOI-a s moklobemidom, kao i inicijacije terapije venlafaksinom. Pri korištenju MAOI-a zbog prethodno opisanih nuspojava tijekom ovog prijenosa pacijenta s venlafaksinom iz moklobemida, ovo razdoblje treba biti najmanje 1 tjedan.

Lijekovi koji utječu na funkciju HC.

S obzirom na mehanizam izloženosti lijeka Velaksina, a osim rizik od serotonina otrovanja, u slučaju kombinacije lijekova, znači sposoban utjecati na prijenos živčanih impulsa tipa serotoninske (uključujući one selektivnim inhibitorima lijeka promijeniti smjer serotonina snimanje triplane ili litij PM), liječenje treba napravio s oprezom.

Indinavira.

Uzimanje lijekova zajedno s indinavirom uzrokovalo je smanjenje vršne razine i AUC vrijednosti od posljednje za 36% i 28%. Osim toga, indinavir nije imao učinka na farmakokinetičke karakteristike venlafaksina s EFA.

Varfarin.

U osoba koje uzimaju warfarin, s početkom uporabe venlafaksina može se primijetiti povećanje antikoagulacijskih svojstava. Pored toga, povećava se i indeksi PTV-a.

Haloperidol.

Budući da se haloperidol može akumulirati u tijelu, njegov se učinak može poboljšati.

Cimetidin.

Cimetidin pod ravnotežnim vrijednostima može inhibirati metabolizam venlafaksina u prvom prolazu, ali nemaju značajan utjecaj na formiranje i eliminacije tvari B-demetilom venlafaksina, unutar krvožilnog sustava u mnogo značajnih iznosa. To nam omogućuje zaključiti da kombinacija gore navedenih lijekova u zdravih osoba neće zahtijevati promjenu doziranja. No, kod starijih ljudi s poremećajima jetre, ova kombinacija treba koristiti s oprezom, jer nema podataka o interakcijama lijekova. U takvom slučaju potrebno je stalno praćenje terapijskog procesa.

Lijekovi koji usporavaju učinak elementa CYP2D6.

Izoenzima CYP2D6 koji je odgovoran za procese genskih polimorfizama, te djeluje na metabolizam velikog broja antidepresiva pretvara venlafaksin tvar u glavni proizvod razgradnje - ODV. To stvara uvjete za razvoj interakcije Velaxina s inhibitorima lijekova elementa CYP2D6.

Interakcije koje smanjuju količinu aktivne komponente pretvorene u ODV, u teoriji, mogu povećati vrijednosti tvari unutar seruma i smanjiti indekse svog aktivnog produkta razgradnje.

Ketokonazol (inhibitorna tvar elementa CYP3A4).

Testovi ketokonazol u brzim ili sporim metabolizatora u CYP2D6 komponente pokazalo da kada se koristi ovaj sastojak venlafaksin lijeka AUC povećan (odnosno 21% i 70%). Razina O-desmetilvenlafaksina je također povećana (za 23% i 33%).

Kombinacija s inhibitorima tvari CYP3A4 lijek (itrakonazol, klaritromicin među onima s atazanavira i vorikonazol, a osim toga, indinavir, nelfinavir i sakvinavira posakonazola i telitromicina, ketokonazol i ritonavir) povećava učinkovite komponente indikatora droga i EFA. Prema tome, treba pažljivo kombinirati navedene pripreme i Velaksin.

Hipoglikemički i hipotenzivni lijekovi.

Postoji povećanje indeksa klozapina, koji ima privremenu povezanost s razvojem nuspojava (to uključuje napadaje) nakon završetka uporabe venlafaksina.

Prilikom uzimanja venlafaksina morate prestati uzimati alkohol.

[12], [13], [14]

Uvjeti skladištenja

Velaxin treba držati na mjestu nedostupnom djeci. Vrijednosti temperature su najviše 30 ° C.

[15]

Rok trajanja

Velaxin je dopušteno da se koristi u razdoblju od 5 godina od datuma oslobađanja lijeka.

[16]