Velaksin

Velaksin je lijek iz kategorije antidepresiva.

Indikacije Velaxina

Koristi se u liječenju epizoda teške depresije (osim toga, i za sprječavanje njihovog razvoja). Osim toga, koristi se kod generaliziranih anksioznih poremećaja i socijalnih fobija.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Otpušta se u kapsulama. Jedan blister sadrži 10 kapsula, zasebno pakiranje sadrži 3 blister ploče. Također se izdaje s 14 kapsula unutar blister pakiranja. U zasebnom pakiranju nalaze se 2 blistera.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamiku

Antidepresivna svojstva tvari venlafaksin povezana su s pojačavanjem aktivnosti neurotransmitera u središnjem živčanom sustavu.

Venlafaksin, sa svojim glavnim produktom razgradnje (O-desmetilvenlafaksin – ODV), snažan je inhibitor ponovne pohrane serotonina i norepinefrina aspartatnog tipa. Osim toga, ove tvari mogu inhibirati proces ponovne pohrane dopamina u neuronima.

Aktivna komponenta lijeka zajedno s ODV-om, u slučaju jednokratne ili višestruke primjene, smanjuje manifestacije β-adrenergičkog tipa. Također djeluju sa sličnom učinkovitošću na obrnutu apsorpciju neurotransmitera. Istovremeno, venlafaksin nema supresivni učinak na aktivnost MAO lijekova.

Osim toga, venlafaksin nema afinitet za fenciklidin, benzodiazepin, opijate ili NMDA završetke, te ne utječe na procese oslobađanja norepinefrina kroz moždano tkivo.

Farmakokinetika

Nakon jednokratne oralne primjene kapsule apsorbira se oko 92% tvari. Pri korištenju kapsula s produljenim oslobađanjem, vršne vrijednosti aktivne komponente i njenog metabolita u plazmi postižu se u razdoblju od 6,0 ± 1,5 odnosno 8,8 ± 2,2 sata.

Brzina apsorpcije tvari je sporija od sličnih vrijednosti njezine eliminacije. Stoga se stvarni poluživot pri korištenju kapsula s produljenim oslobađanjem (15±6 sati) općenito može smatrati razdobljem poluapsorpcije, zamjenjujući ga stvarnim poluživotom (5±2 sata), koji se razvija u slučaju korištenja lijeka s trenutnim oslobađanjem.

Kada su se jednake dnevne doze lijeka primjenjivale u obliku tableta s trenutnim oslobađanjem ili kapsula s produljenim oslobađanjem, učinci i aktivnog sastojka i metabolita bili su slični za oba oblika lijeka. Varijacije u vrijednostima lijeka u plazmi bile su nešto niže pri korištenju kapsula s produljenim oslobađanjem. Kao rezultat toga, kapsule s produljenim oslobađanjem imaju smanjenu brzinu apsorpcije, ali volumen apsorpcije ostaje isti kao i kod tableta s trenutnim oslobađanjem.

Izlučivanje venlafaksina i njegovih produkata razgradnje odvija se prvenstveno putem bubrega. Oko 87% komponente izlučuje se urinom unutar 48 sati (izlučuju se nepromijenjene komponente, konjugirani i nekonjugirani ODV ili drugi manji produkti razgradnje).

Poluvrijeme eliminacije venlafaksina s njegovim aktivnim produktom razgradnje (B-desmetilvenlafaksin) je produljeno kod osoba s oštećenjem jetre/bubrežne funkcije.

Uzimanje kapsula s produljenim oslobađanjem s hranom ne utječe na apsorpciju sastojaka lijeka.

[ 4 ], [ 5 ]

Doziranje i administracija

Kapsulu lijeka treba uzimati s hranom, progutati cijelu i popiti s vodom. Kapsulu nemojte drobiti, otvarati ili žvakati, niti je stavljati u vodu. Uzimajte je jednom dnevno otprilike u isto vrijeme - ujutro ili navečer.

U slučaju depresije potrebno je uzimati 75 mg lijeka dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 150 mg jednom dnevno nakon završetka dvotjednog liječenja. To se radi kako bi se postiglo naknadno kliničko poboljšanje. U slučaju blagog stupnja bolesti, dnevna doza može se povećati na 225 mg, a u slučaju teškog stupnja na 375 mg. Svako povećanje doze mora se provesti nakon svaka 2 tjedna ili duljeg razdoblja (općenito nakon najmanje 4 dana) - za 37,5-75 mg.

U slučaju korištenja Velaxina u dozi od 75 mg, antidepresivni učinak lijeka zabilježen je nakon 2 tjedna terapije.

U liječenju generaliziranih anksioznih poremećaja, kao i socijalnih fobija.

Tijekom liječenja određenih anksioznih poremećaja (uključujući socijalnu fobiju) preporučuje se uzimanje 75 mg lijeka dnevno. Ako je to potrebno za postizanje jačeg ljekovitog učinka, nakon 2 tjedna liječenja, dnevna doza se može povećati na 150 mg. Također se može povećati na 225 mg dnevno. Doza se mora povećavati nakon svaka sljedeća 2 tjedna terapije (ili duljeg razdoblja, ali ne kraće od 4 dana) - za 75 mg.

U slučaju uzimanja lijeka u količini od 75 mg, anksiolitički učinak se razvija nakon prvog tjedna liječenja.

Za sprječavanje razvoja recidiva ili za održavanje liječenja.

Liječnici preporučuju liječenje depresivnih epizoda najmanje šest mjeseci.

U održavajućem obliku liječenja, a također i u prevenciji recidiva ili novih depresivnih epizoda, često se koriste doze slične onima koje su bile učinkovite u liječenju redovne depresivne epizode. Liječnik treba stalno, barem jednom svaka 3 mjeseca, utvrđivati stupanj učinkovitosti dugotrajnog terapijskog tečaja.

Prestanak uzimanja venlafaksina.

Tijekom razdoblja prekida uzimanja lijeka potrebno je postupno smanjivati njegovu dozu. Prilikom korištenja Velaxina duljeg od 6 tjedana, dozu treba smanjivati najmanje 2 tjedna.

Vremensko razdoblje potrebno za postupno smanjenje doze ovisi o veličini doze koja se uzima tijekom terapije, kao i o trajanju liječenja i individualnoj toleranciji pacijenta.

U slučaju zatajenja bubrega ili jetre.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, kod kojih su vrijednosti SCF >30 ml/min, nema potrebe za promjenom doze. U bolesnika sa SCF <30 ml/min, dnevnu dozu lijeka treba smanjiti za 50%. Bolesnici na hemodijalizi također trebaju smanjiti dnevnu dozu lijeka za 50%. U tom slučaju, Velaxin treba uzimati nakon završetka postupka liječenja.

Za osobe s umjerenim zatajenjem jetre, dnevna doza se također smanjuje za 50%. Ponekad je potrebno smanjenje od više od 50%.

[ 9 ]

Koristite Velaxina tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti Velaxin kapsule tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Među glavnim kontraindikacijama:

• netolerancija na komponente lijeka;
• kombinirana primjena s lijekovima koji su inhibitori MAO, kao i tijekom 2 tjedna nakon završetka potonje primjene;
• potrebno je prekinuti primjenu venlafaksina najkasnije 1 tjedan prije početka liječenja bilo kojim lijekom iz kategorije MAOI;
• jako povišen krvni tlak (180/115 ili više prije početka liječenja);
• prisutnost glaukoma;
• problemi s mokrenjem zbog nedovoljnog protoka urina (na primjer kod bolesti prostate);
• teško zatajenje bubrega/jetre;
• Nisu provedena istraživanja o učinkovitosti i sigurnosti korištenja lijeka kod djece, stoga im je uzimanje lijeka zabranjeno.

[ 6 ]

Nuspojave Velaxina

Uzimanje kapsula može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• reakcije iz kardiovaskularnog sustava: često se opaža vazodilatacija (uglavnom u obliku crvenila lica ili valunga), kao i porast krvnog tlaka. Ponekad se razvija tahikardija, ortostatski kolaps i pad krvnog tlaka. Sporadično se opažaju ventrikularna fibrilacija, ubrzan rad srca, produljenje QT intervala, gubitak svijesti i ventrikularna tahikardija (uključujući aritmiju tipa piruete);
• Gastrointestinalna disfunkcija: često se javljaju zatvor, povraćanje, gubitak apetita i mučnina. Ponekad se može javiti škrgutanje zubima;
• manifestacije iz limfnog i krvotoka: povremeno se opaža krvarenje u sluznicama (na primjer, u gastrointestinalnom traktu) i ekhimoza. U nekim slučajevima, razdoblje krvarenja može biti produljeno i može se razviti trombocitopenija. Može se pojaviti krvna diskrazija (to uključuje neutropeniju i pancitopeniju, agranulocitozu i aplastičnu anemiju);
• prehrambeni i metabolički poremećaji: česti su gubitak težine i povišene razine kolesterola u serumu. Manje česti su hiponatremija, abnormalni testovi jetrene funkcije i debljanje. Rijetko se javljaju proljev, hepatitis, pankreatitis i sindrom hipersekrecije ADH-a, a povećavaju se razine prolaktina;
• Poremećaji živčanog sustava: često se opaža smanjenje libida, mišićna hipertonija, vrtoglavica, kao i poremećaji spavanja, tremor i parestezija, suha usta, osjećaj nervoze, sedacije i nesanice, kao i akatizija i problemi s koordinacijom ravnoteže. Rjeđe su halucinacije, osjećaj apatije, mioklonus i intoksikacija serotoninom. Rijetko se javljaju manične manifestacije, napadaji, ekstrapiramidni sindromi (uključujući diskineziju i distoniju), NMS (uključujući simptome slične NMS-u), kao i rabdomioliza, diskinezija u kasnoj fazi, epileptički napadaji i tinitus. Moguć je razvoj delirija ili psihomotorne agitacije;
• Mentalni poremećaji: često se opaža nesanica, osjećaj depersonalizacije i zbunjenosti te čudni snovi. Mogu se razviti suicidalne misli i suicidalno ponašanje;
• Reakcije dišnog sustava: uglavnom se razvija zijevanje. Može se razviti plućna eozinofilija;
• Kožne manifestacije: često se opaža hiperhidroza (također noću). Rjeđe se javljaju svrbež, alopecija i osip. Povremeno se opažaju Lyellov ili Stevens-Johnsonov sindrom i multiformni eritem;
• reakcije osjetilnih organa: često se opažaju midrijaza, poremećaji akomodacije ili vida i glaukom. Rjeđe se javljaju poremećaji okusnih pupoljaka;
• disfunkcija mokraćnog i bubrežnog sustava: često se javlja disurija (obično postoji otežano započinjanje mokrenja). Povremeno se opaža retencija urina;
• poremećaji u mliječnim žlijezdama i reproduktivnim organima: muškarci često razvijaju poremećaje ejakulacije i impotenciju; žene doživljavaju anorgazmiju i poremećaje menstrualnog ciklusa, koji se razvijaju zbog povećanja količine nepravilnog krvarenja (na primjer, s metroragijom ili menoragijom);
• Sistemske manifestacije: uglavnom se opaža osjećaj umora ili slabosti, kao i anafilaksa, vrućica i fotosenzitivnost.

[ 7 ], [ 8 ]

Predozirati

Manifestacije predoziranja lijekovima: promjene EKG parametara (produljenje QT intervala, blokade lijevog leđa i produljenje QRS kompleksa), ST i ventrikularna tahikardija, snižen krvni tlak, bradikardija, vrtoglavica i midrijaza, kao i pojava napadaja, povraćanja i razvoj poremećaja svijesti (od osjećaja pospanosti do stanja kome). Često takvi poremećaji i znakovi nestaju sami od sebe.

Prilikom liječenja intoksikacije potrebno je održavati prohodnost dišnog sustava, osiguravajući adekvatnu zasićenost kisikom i ventilaciju.

Potrebno je dugotrajno praćenje otkucaja srca i vitalnih znakova, kao i simptomatsko i potporno liječenje. Može se koristiti i aktivni ugljen. Ne izazivati povraćanje zbog rizika od aspiracije.

[ 10 ], [ 11 ]

Interakcije s drugim lijekovima

MAOI lijekovi.

Kombinacija venlafaksina s MAOI lijekovima je zabranjena.

Ozbiljne nuspojave zabilježene su kod osoba koje su prestale uzimati MAOI neposredno prije početka uzimanja venlafaksina ili koje su uzimale venlafaksin neposredno prije upotrebe MAOI-a. Reakcije su uključivale napadaje, povraćanje, tremor s mučninom, kao i vrtoglavicu, obilno znojenje i febrilno stanje koje je povezano s NMS-om i napadajima, a ponekad i smrću.

Stoga se venlafaksin treba koristiti najmanje 2 tjedna nakon završetka terapije MAOI-jem.

Preporučuje se da prođe najmanje 14 dana između završetka primjene reverzibilnog MAOI-a s moklobemidom i početka terapije venlafaksinom. Prilikom primjene MAOI-a, zbog gore opisanih nuspojava, to razdoblje treba biti najmanje 1 tjedan prilikom prelaska pacijenta s moklobemida na venlafaksin.

Lijekovi koji utječu na funkciju živčanog sustava.

Uzimajući u obzir mehanizam ljekovitog djelovanja Velaxina, kao i rizik od intoksikacije serotoninom, u slučaju kombinacije ovog lijeka sa sredstvima koja mogu utjecati na prijenos serotonergičkih živčanih impulsa (uključujući selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina, Triplan ili litijeve lijekove), terapiju treba provoditi s oprezom.

Indinavir.

Istodobna primjena lijeka s indinavirom rezultirala je smanjenjem vršnih vrijednosti i AUC-a potonjeg za 36% odnosno 28%. Osim toga, indinavir nije imao utjecaja na farmakokinetičke karakteristike venlafaksina s ODV-om.

Varfarin.

U bolesnika koji uzimaju varfarin, nakon početka uzimanja venlafaksina može se primijetiti pojačanje antikoagulantnih svojstava. Osim toga, opaža se produljenje PT vrijednosti.

Haloperidol.

Budući da se haloperidol može akumulirati u tijelu, njegovi učinci mogu biti pojačani.

Cimetidin.

Cimetidin u ravnotežnim vrijednostima sposoban je inhibirati proces metabolizma venlafaksina tijekom prvog prolaska, ali istovremeno nema značajan utjecaj na stvaranje i eliminaciju tvari B-desmetil-venlafaksina, koja se nalazi unutar krvožilnog sustava u mnogo značajnijim količinama. To nam omogućuje zaključak da kod kombinacije gore opisanih lijekova kod zdrave osobe neće biti potrebna promjena doze. No, kod starijih osoba s poremećajima jetre, takvu kombinaciju treba koristiti s oprezom, jer nema podataka o interakciji lijekova. U takvom slučaju potrebno je stalno praćenje procesa terapije.

Lijekovi koji inhibiraju djelovanje CYP2D6 elementa.

Izoenzim CYP2D6, koji je odgovoran za procese genetskog polimorfizma i utječe na metabolizam velikog broja antidepresiva, pretvara tvar venlafaksin u njegov glavni produkt razgradnje - ODV. To stvara uvjete za razvoj interakcije Velaxina s lijekovima koji inhibiraju element CYP2D6.

Interakcije koje smanjuju količinu aktivne komponente transformirane u ODV mogle bi, teoretski, povećati razinu tvari u serumu i smanjiti razinu njezinog aktivnog produkta razgradnje.

Ketokonazol (tvar koja inhibira CYP3A4 element).

Testovi ketokonazola kod brzih i sporih metabolizatora CYP2D6 komponente pokazali su da se pri primjeni ovog lijeka AUC venlafaksina povećava (za 21% odnosno 70%). Razina O-desmetilvenlafaksina također se povećava (za 23% odnosno 33%).

Kombinacija lijekova s inhibitorima CYP3A4 (uključujući itrakonazol, klaritromicin s atazanavirom i vorikonazolom, kao i indinavir, sakvinavir i posakonazol s nelfinavirom i telitromicinom, kao i ketokonazol s ritonavirom) povećava razinu aktivnog sastojka lijeka i ODV-a. Stoga je potrebno s oprezom kombinirati gore opisane lijekove i Velaxin.

Hipoglikemijski i hipotenzivni lijekovi.

Uočeno je povećanje razine klozapina, što je vremenski povezano s razvojem nuspojava (uključujući napadaje) nakon prestanka uzimanja venlafaksina.

Tijekom uzimanja venlafaksina morate se suzdržati od konzumiranja alkohola.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Uvjeti skladištenja

Velaksin treba čuvati izvan dohvata djece. Temperaturne vrijednosti – maksimalno 30°C.

[ 15 ]

Rok trajanja

Velaksin se smije koristiti 5 godina od datuma puštanja lijeka u promet.

[ 16 ]