Vepox 4000

Vepox 4000 je anti-anemični lijek.

Indikacije Vepox 4000

Koristi se u takvim situacijama:

• kronična anemija uzrokovana nedostatkom bubrežne funkcije u odraslih osoba koje se nalaze na peritonealnoj dijalizi ili u postupcima hemodijalize, kao i kod ljudi tijekom predijaliznog perioda, te kod djece koja se podvrgavaju postupcima hemodijalize;
• anemija u osoba (koje se daju ili ne kemoterapijom) s onkologijom (ne-mieloidni tumori), a uz to i prevencija anemije u osoba s onkologijom (ne-mieloidni tumori) koji su podvrgnuti kemoterapiji;
• anemije u osoba s HIV-om koje su koristile zidovudin i imaju stopu unutarnjeg eritropoetina od 500 U / ml;
• kao predosnovni tijek prije izvođenja bitnih kirurških zahvata u osoba s hematokritnim vrijednostima jednakim 33-39%. To je neophodno kako bi se olakšalo prikupljanje autologne krvi i smanjili rizici koji postoje zbog upotrebe alogenih hemotransfuzija s vjerojatnom potrebom za primanjem transfuzirane krvi koja prelazi volumene koji se mogu dobiti metodom autolognog sakupljanja bez primjene a-epoetina;
• umjerena ili blaga jačina anemije (indeks hemoglobina je> 10- 13 g / l) prije obavljanja opsežnog kirurškog zahvata za odraslu osobu, kod koje se očekuje prosječna stopa gubitka krvi (2-4 IU hemoglobina ili 0,9-1,8 l krvi ). To je potrebno kako bi se smanjila potreba za alogeničkim hemotransfuzijama i olakšalo oporavak eritropoeze.

[1], [2]

Otpustite obrazac

Otpuštanje ljekovitog elementa se vrši u obliku injekcijske tekućine - 0,5 ml tvari po 1 ml (proizvedeni oblik 2000), 0,4 ml / 1 ml (oblik 4000) i 1 ml / 1 ml (oblik 10 000) unutar šprice opremljene iglom , Unutar pakiranja nalazi se 1 takva štrcaljka.

Farmakodinamiku

Eritropoetin je glikoprotein koji ima pročišćeni oblik koji stimulira eritropoezu. Aminokiselinska struktura α-epoetina, stvorena postupcima genetskog inženjeringa, identična je humanom eritropoetinu i izlučuje se iz urina osoba s anemijom. Proteinska komponenta je približno 60% razine molekulske mase; Sadrži 165 aminokiselina. 4 lanca ugljikohidrata su vezana na protein pomoću 3 N-glikozidnog i 1. O-glikozidnog veziva.

Molekularna težina a-epoetina je približno 30 tisuća daltona. Biološka svojstva α-epoetina slična su humanom eritropoetinu. Kada se koristi α-epoetin, vrijednosti hemoglobina se povećavaju, povećava se volumen retikulocita s eritrocitima, kao i brzina apsorpcije elementa 59Fe. Osim toga, α-epoetin selektivno stimulira procese eritropoeze, ne utječući na izvršenu leukopoezu.

Komponenta α-epoetin nema citotoksični učinak na stanice koštane srži.

Farmakokinetika

Intravenske injekcije.

Half-life nakon i / v injekcija lijeka u rasponu od 50-100 U / kg je približno 4 sata. Kod osoba s otkazivanjem bubrega nakon primjene doza od 50, 100 ili 150 U / kg, ova brojka je oko 5 sati. Poluživot lijekova za dijete je približno 6 sati.

Subkutane injekcije.

Vrijednosti lijeka u plazmi nakon s / c injekcije znatno su niže nego kod provedbe / injekcija. Parametri plazme se polako povećavaju, dosegnuvši razinu Cmax 12-18 sati nakon primjene.

Poluživot nakon s / c ubrizgavanja je gotovo 24 sata. Biološka raspoloživost lijekova s ovom metodom davanja je oko 20%.

Doziranje i administracija

Lijek se uvodi u / na način. Ako intravenski pristup nije moguć, ali postoje stroge indikacije, dopušteno je injicirati otopinu subkutano.

Najčešće korišteni opći režimi liječenja su:

• odrasle osobe s kroničnom narušenom funkcijom bubrega - prvo, lijek se primjenjuje u obroku od 50-100 IU / kg, 3 puta tjedno, intravenski ili subkutano. Nadalje, koristi se tjedna doza održavanja - smanjenje udjela za 25 IU / kg, kada se dobije potreban indeks hemoglobina;
• odrasle osobe koje se ne podvrgavaju dijalizi - prvo, subkutano ili intravenski ubrizgavaju 50-100 IU / kg tvari, 3 puta tjedno. Zatim se primjenjuje potporna doza 3 puta tjedno - 17-33 IU / kg;
• Odrasli koji su na hemodijalizi - prvo se daje 50-100 IU / kg lijeka (s / c ili v / v), 3 puta tjedno. Kasnije se koristi doza održavanja - 30-100 IU / kg, 3 puta tjedno;
• odrasle osobe koje su na peritonealnoj dijalizi - početna doza je 50 IU / kg; subkutano, 3 puta tjedno;
• djeca na hemodijalizi - prvo, 50 IU / kg lijeka se daje intravenski 3 puta tjedno. Veličina doze održavanja je 25-50 IU / kg, s 3 pojedinačne intravenske primjene tjedno;
• osobe s onkologijom - najprije je potrebno 3 puta tjedno subkutano davanje 150 IU / kg lijeka. Kasnije, dio održavanja tjedno se udvostručuje (ako su mjesečne vrijednosti hemoglobina porasle za <10 g / l) ili smanjene za 25% (ako se taj pokazatelj povećao za> 20 g / l);
• osobe s HIV-om koje koriste zidovudin - veličina početnog dijela je 100 IU / kg, daje se intravenski ili subkutano, 3 puta tjedno tijekom 2 mjeseca;
• odrasle osobe koje sudjeluju u programu autologne krvi, prije operacije, primjenjuju se intravenozno na 600 IU / kg tvari, 2 puta tjedno unutar 21 dana prije izvođenja kirurškog zahvata;
• osobe u pred- i postoperativnom razdoblju koje nisu sudionici autolognog programa - 1 potkožna primjena 600 IU / kg tjedno tijekom 21. Dana prije kirurškog zahvata, a uz to na dan zahvata. Osim toga, shema se može koristiti s dnevnom primjenom 300 IU / kg tvari 10 dana prije operacije, na dan operacije i još 4 dana.

Osobe s kroničnim stadijem zatajenja bubrega.

Za takve poremećaje, lijek se primjenjuje intravenski kad god je to moguće.

Optimalne vrijednosti hemoglobina su oko 100-120 g / l (za odrasle) i 95-110 g / l (za djecu).

Kod osoba s kroničnim zatajenjem bubrega, kliničkim oblikom bolesti koronarnih arterija ili zastajanjem srca koje stagniraju, vrijednosti hemoglobina u podlozi moraju ostati ispod gornje granice naznačenog indeksa optimalnog hemoglobina.

Prije uvođenja Vepoxa, svakom pacijentu treba odrediti vrijednosti feritina (ili serumskog indikatora željeza).

Tijekom prilagodbe doze, doza lijeka može se povećati ako se volumen hemoglobina ne poveća za najmanje 1 g / dl mjesečno.

Klinički značajno povećanje indeksa hemoglobina obično se obilježava barem nakon 14 dana terapije (kod nekih osoba nakon 1,5-2,5 mjeseca). Nakon postizanja potrebnih vrijednosti hemoglobina, udio se smanjuje za 25 IU / kg kako bi se spriječilo prekoračenje optimalnog indikatora. Ako su vrijednosti hemoglobina veće od 12 g / dl, liječenje treba privremeno prekinuti.

Odrasli koji su na hemodijalizi.

Takva medicina se uvodi u / u metodu. Proces terapije sastoji se od 2 faze.

Korektivna faza.

Uvođenje 50 IU / kg lijeka 3 puta tjedno, intravenski. Ako je potrebno, doza se može postupno povećavati (prilagodba se provodi maksimalno 1 puta mjesečno) za 25 IU / kg uz trostruku uporabu tjedno dok se ne postigne optimalna vrijednost hemoglobina.

Faza podrške.

Za tjedan dana preporuča se unos unutar 75-300 IU / kg ljekovite tvari. Najčešće, 1-struki dio koji se koristi za održavanje optimalne vrijednosti hemoglobina je 30-100 IU / kg s 3 pojedinačne doze tjedno. Postojeće informacije nam omogućuju da zaključimo da osobe s teškom anemijom (razina hemoglobina - <6 g / l) zahtijevaju povećanu dozu održavanja (u usporedbi s osobama s manje teškom anemijom).

Odrasli kojima je potrebna peritonealna dijaliza.

U tim slučajevima, ako je moguće, lijek se primjenjuje u / u metodi. U slučaju nedostupnosti intravenske primjene, potrebno je odrediti stupanj koristi i rizika u slučaju s / c primjene tvari (posebno za svakog pacijenta). Terapija se sastoji od 2 faze.

Korektivna faza.

Uvođenje 50 IU / kg lijeka 2 puta tjedno.

Faza podrške.

Podesite dio da biste održali željenu vrijednost hemoglobina od 10-12 g / l (odgovara 6,2-7,5 mmol / l), moguće je unutar 25-50 IU / kg, s dvostrukom primjenom za tjedan (uvođenje 2 jednaka dijela lijekova).

Odrasli s otkazivanjem bubrega, a ne na dijalizi.

Ljudi tijekom predijaliznog razdoblja, ako je moguće, lijek se primjenjuje intravenski. Uz nedostupnost intravenske primjene potrebno je analizirati koristi i rizike davanja lijeka subkutano (pojedinačno za svakog pacijenta). Tečaj se sastoji od 2 stupnja.

Korektivna faza.

Potrebna je 3-struka primjena 50 IU / kg lijeka tjedno. Kasnije, ako je potrebno, porcija se postupno povećava za 25 IU / kg 3 puta tjedno, dok se ne postigne željeni učinak (korekcija se vrši postupno i tijekom najmanje 1 mjesec).

Faza podrške.

Veličina porcija koja podržava potreban indeks hemoglobina, koja je u rasponu od 10-12 g / dl (što odgovara 6,2-7,5 mmol / l), iznosi 17-33 IU / kg uz 3-struku primjenu tjedno.

Maksimalna dopuštena veličina jednog dijela iznosi 200 IU / kg. Možete ga unijeti 3 puta tjedno.

Djeca na hemodijalizi.

Korektivna faza.

Uvođenje 50 IU / kg lijeka provodi se 3 puta tjedno. Ako je potrebno, doza se može povećati u 2 faze (maksimalno 1 puta mjesečno), za 25 IU / kg, s 3 pojedinačne doze tjedno, dok se ne postigne optimalna razina hemoglobina.

Faza podrške.

Za djecu koja teže manje od 30 kg potrebna je veća doza nego za dijete težine više od 30 kg i za odraslu osobu. U kliničkim ispitivanjima nakon polugodišnje terapije utvrđeni su sljedeći obroci održavanja α-eritropoetina:

• težina <10 kg - prosječan udio iznosi 100 IU / kg, a potpora - u rasponu od 75-150 IU / kg;
• težina u rasponu od 10-30 kg - prosječna doza je 75 IU / kg, uz potporu - 60-150 IU / kg;
• težina> 30 kg - prosječna doza je 33 IU / kg, uz podršku - 30-100 IU / kg.

Lijek se daje 3 puta tjedno.

Postojeće informacije sugeriraju da osobe s iznimno niskim početnim vrijednostima hemoglobina (<60 g / l ili <4.25 mmol / l) mogu trebati veći dio Vepoxa kako bi održale razinu ove tvari nego osobe s različitim vrijednostima ( > 68 g / l ili> 4,25 mmol / l).

Za osobe s rakom, optimalna vrijednost hemoglobina trebala bi iznositi oko 120 g / l.

Lijek se smije primjenjivati kod osoba s anemijom simptomatske prirode.

Lijek se također može koristiti za prevenciju anemije u bolesnika koji se podvrgavaju kemoterapijskim postupcima koji imaju niske početne vrijednosti hemoglobina (<11 g / dL). Osim toga, namijenjen je osobama koje su značajno smanjile indeks hemoglobina tijekom prvog kemoterapijskog ciklusa (na primjer, smanjenje razine hemoglobina od 10-20 g / l pri početnim vrijednostima od 110-130 g / l, ili smanjenje od 20+ g / l, kada je početna brzina bila veća od 130 g / l).

Veličina početnog dijela za prevenciju ili liječenje anemije je 150 IU / kg, uz subkutanu primjenu 3 puta tjedno. S porastom vrijednosti hemoglobina manjim od 10 g / l tijekom 1 mjeseca terapije, potrebno je udvostručiti udio (300 IU / kg). S povećanjem indeksa hemoglobina manjim od 1 g / dl nakon 1 mjeseca primjene ovog dijela, zaključeno je da se taj učinak ne može postići, a liječenje se poništava.

S povećanjem hemoglobina za više od 2 g / dl mjesečno, taj se udio mora smanjiti za oko 25%. S povećanjem vrijednosti hemoglobina na više od 14 g / dl, terapija se mora poništiti dok se ta brojka ne smanji na 12 g / dl, nakon čega se lijek daje u obrocima smanjenim za 25% u odnosu na izvornu dozu.

Potrebno je povremeno procjenjivati potrebu za nastavkom liječenja - na primjer, nakon završetka tečaja kemoterapije.

Prije upotrebe lijeka, kao i tijekom terapije, treba pratiti vrijednosti željeza i po potrebi osigurati dodatni unos. Također, prije korištenja lijeka potrebno je isključiti druge moguće čimbenike za razvoj anemije.

Osobe s HIV-om koje su koristile zidovudin.

Prije početka terapije, prije transfuzije, potrebno je odrediti početni pokazatelj unutarnjeg serumskog eritropoetina. Podaci iz takvih testova pokazuju da ako je eritropoetin iznad 500 IU / ml, učinak lijeka  Vepox  će biti ekstremno nizak.

Korektivna faza.

Nanošenje 100 IU / kg 3 puta tjedno, intravenski ili subkutano, 2 mjeseca.

Uz nezadovoljavajući odgovor na dvomjesečno liječenje (na primjer, potreba za transfuzijom krvi nije se mogla smanjiti ili se indeks hemoglobina nije povećao), doza lijeka se povećala za 50-100 IU / kg s 3 pojedinačne doze tjedno, tijekom prve mjeseca. Ako upotreba doze od 300 IU / kg također nije izazvala učinak, liječenje se može poništiti, jer je vjerojatnost primanja odgovora na uvođenje viših doza izuzetno mala.

Faza podrške.

Nakon postizanja željenog rezultata u stupnju korekcije, potporni dio je potreban kako bi se osigurale vrijednosti hematokrita unutar 30-35%, uzimajući u obzir i neke druge faktore (promjena udjela zidovudina, prisutnost popratnih infekcija ili upala). Kod hematokrita od preko 40%, primjenu lijeka treba prekinuti dok se ne smanji na 36%. Nakon ponovnog liječenja, udio Vepoxa se smanjuje za 25%, dodatno ga prilagođavajući za održavanje vrijednosti hematokrita.

Kod svih bolesnika prije i tijekom terapije mora se odrediti indeks feritina (ili vrijednosti seruma željeza). Po potrebi se dodatno uvodi željezo. Osim toga, prije početka terapije potrebno je isključiti druge moguće čimbenike za pojavu anemije.

Odrasli koji su sudionici autolognog programa koji će biti operirani.

Prije uvođenja lijekova potrebno je uzeti u obzir postojeće kontraindikacije za program prikupljanja autologne krvi. Prije operacije, lijek se primjenjuje 2 puta dnevno tijekom 14 dana. Tijekom svakog posjeta, liječnik uzima dio krvi od pacijenta (kod vrijednosti hematokrita od 33-39% ili vrijednosti hemoglobina od 11 g / l), štedeći ga za autolognu transfuziju.

Veličina preporučene doze lijeka je 600 IU / kg, s dvostrukim korištenjem tjedno 21 dan prije operacije. Zahvaljujući uporabi α-epoetina, vjerojatnost primjene homologne krvi smanjuje se za 50% (u usporedbi s osobama koje ne koriste α-epoetin).

Osobe kojima je potrebno manje stimulacije eritropoeze moraju uzimati lijekove u dozi od 150-300 IU / kg 2 puta tjedno. To povećava autologno skupljanje i sprječava smanjenje hematokrita.

Razine željeza u serumu treba odrediti kod svakog pacijenta prije početka terapije. Ako se uoči nedostatak željeza, poduzmite potrebne mjere kako biste vratili njegove vrijednosti prije početka autolognog programa. Ako postoji anemija, morate odrediti njezin uzrok. Trebalo bi biti što je brže moguće osigurati isporuku željene količine željeza (gutanje odrasloj osobi - 0,2 g željeza dnevno) i održavati je na toj razini tijekom cijelog terapijskog ciklusa.

Odrasli tijekom pred- i post-operativnog razdoblja (koji nisu sudionici programa autologne krvi).

Lijek se primjenjuje s / c metodom.

Lijek se koristi u obrocima, što je 600 IU / kg tjedno, 21 dan prije operacije (21., 14. I 7. Dan), i dodatno, na dan postupka.

U slučajevima kada medicinske indikacije zahtijevaju smanjenje u predoperativnom razdoblju, lijek se primjenjuje dnevno u obrocima od 300 IU / kg, 10 dana prije operacije, na dan zahvata, a također i tijekom 4 dana nakon operacije.

Svi ljudi koji koriste Vepox moraju dobiti potrebnu količinu željeza (oralno davanje 0,2 g željeza dnevno) tijekom cijelog terapijskog ciklusa. Ako je to moguće, potrebno je osigurati opciju s dodatnim unosom željeza prije početka tretmana kako bi se osigurala potrebna kumulacija ove komponente.

[5], [6]

Koristite Vepox 4000 tijekom trudnoće

Uvođenje Vepoxa je dopušteno tijekom dojenja ili trudnoće samo u situacijama kada su očekivane koristi od terapije očekivanije od rizika štetnih učinaka na fetus.

Nema podataka o prelasku α-epoetina u majčino mlijeko, zbog čega ga treba vrlo pažljivo koristiti tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• eritrocitna aplazija pravog karaktera, koja se javlja zbog upotrebe eritropoetina;
• povišene vrijednosti krvnog tlaka koje se ne mogu kontrolirati;
• prisutnost jake osjetljivosti na elemente lijeka;
• Također morate uzeti u obzir sve postojeće kontraindikacije koje su propisane za autologni program (za osobe koje primaju α-epoetin).

Osobama koje će se podvrgnuti elektivnim operacijama ortopedskog tipa, a ne sudjeluju u autolognom programu, u tim slučajevima nije propisan α-epoetin:

• bolesti koje imaju perifernu arterijsku, koronarnu, cerebrovaskularnu ili karotidnu prirodu (teški oblici);
• nedavni moždani udar ili infarkt miokarda.

Nemojte koristiti kod kirurških bolesnika kojima je zabranjeno provođenje odgovarajuće antitrombotske profilakse zbog nekih čimbenika.

[3]

Nuspojave Vepox 4000

U početnim fazama terapije mogu se pojaviti simptomi prehlade - osjećaj pospanosti i letargije, groznica, vrtoglavica, bolovi u mišićima i zglobovima, kao i glavobolje.

Ponekad je uočena trombocitoza.

Određene osobe koje su koristile eritropoetin imale su trombozne komplikacije povezane s krvnim žilama, kao što su srčani udar ili ishemija miokarda, cerebrovaskularne komplikacije (moždani udar, moždano krvarenje itd.), TIA, duboka venska ili arterijska tromboza, PELA, i hidromo-osteoartroza, itd. Aneurizme, a osim toga i okluzija koja utječe na sustav za dijalizu.

Postoje dokazi o pojavama na epidermi u području injekcije (češće se javljaju u slučaju s / c injekcije, a ne u / in). Pojavljuje se umjerena ili blaga bol oko područja ubrizgavanja i crvenilo kože.

Imunološke lezije nakon primjene Vepoxa primjećuju se samo povremeno. Postoje dokazi o znakovima netolerancije i alergijskih simptoma; ponekad je zabilježen razvoj anafilaktičkih manifestacija i Quincke edema.

Pojava eritrocitne aplazije pravog tipa (eritroblastopenija) rijetko je zabilježena - mjesecima ili godinama s / c primjene α-epoetina.

Osobe s bubrežnom insuficijencijom.

Kada se koristi α-epoetin, često se primjećuje povećanje vrijednosti krvnog tlaka ili smanjenje prisutnosti hipertenzije u bolesnika, često ovisno o veličini dijela. Uglavnom se slična reakcija javlja u osoba s kroničnim zatajenjem bubrega.

Pojedinci su razvili hipertenzivne krize ili encefalopatske manifestacije (osjećaj zbunjenosti, jake glavobolje i sl.), Kao i generalizirane napadaje toničko-kloničnog tipa. Najviše pozornosti treba obratiti na pojavu naglih napadaja migrene ili glavobolje (oni mogu biti signal upozorenja). Potrebno je pratiti pokazatelje krvnog tlaka od samog početka primjene lijeka.

Pojedinci koji su bili na hemodijalizi (pogotovo pacijenti koji imaju tendenciju da razviju hipotenziju ili oni koji imaju komplikacije povezane s arteriovenskom fistulom (kao što je aneurizma, stenoza, itd.) Ponekad su razvili trombozu šanta.

Osobe oboljele od raka.

Zbog vjerojatnosti povećanja krvnog tlaka kod upotrebe α-epoetina, tijekom terapije potrebno je pomno pratiti vrijednosti hemoglobina i vrijednosti krvnog tlaka.

Osobe liječene eritropoetinom, među kojima je i α-epoetin, doživjele su trombotične komplikacije.

Ispitivanja provedena na ženama s metastatskim karcinomom dojke, čiji je cilj bio odrediti stupanj djelotvornosti općeg liječenja bez prilagodbe na anemična stanja, pokazala su da su ukupne stope smrtnosti, kao i stope smrtnosti, povezane s progresijom patologije, kao i situacija sa smrtnom posljedicom tromboembolije. U liječenju α-epoetina, bile su više od sličnih vrijednosti u usporedbi s placebom.

Kirurški pacijenti (odrasli) koji sudjeluju u programu autologne zbirke.

Bez vezivanja za propisano liječenje α-epoetinom, kod takvih osoba mogu se razviti komplikacije vaskularne i trombotske prirode ako se pojave popratne patologije kardiovaskularnog sustava i višestruke flebotomije.

Sva postojeća upozorenja i mjere opreza u vezi s programom autologne krvi (među njima i procesom kompenzacije količine cirkulirajuće krvi) primjenjuju se na osobe koje koriste α-epoetin.

Kirurški pacijenti (odrasli) koji nisu sudionici programa autologne zbirke.

Osobe sa stabilnim vrijednostima hemoglobina> 13 g / dl (što odgovara 8,1 mmol / l) i koje zahtijevaju elektivnu ortopedsku kirurgiju podliježu značajno većoj vjerojatnosti komplikacija vaskularnog ili trombotskog tipa povezane s liječenjem. Epoetin. Stoga je bolesnicima s takvim rizičnim čimbenicima zabranjeno koristiti Vepox.

 

[4]

Predozirati

Lijek ima značajan raspon terapijskih učinaka. Trovanje α-epoetinom dovodi do pojave znakova koji odražavaju jakost učinka hormona na lijek.

S izuzetno visokim hemoglobinom može se koristiti flebotomija. Nakon toga poduzimaju se simptomatske mjere.

[7], [8]

Interakcije s drugim lijekovima

Nemojte davati lijekove IV infuzijom ili miješati s drugim ljekovitim tvarima.

Nema podataka koji bi ukazivali da uporaba α-epoetina može utjecati na metaboličke procese drugih lijekova.

Kod upotrebe Vepoxa s ciklosporinom u kombinaciji, potrebno je pratiti krvne vrijednosti potonjeg, prilagođavajući njegov dio, ako je potrebno.

[9], [10]

Uvjeti skladištenja

Vepox je potrebno čuvati na tamnom i zabranjenom mjestu. Nemojte zamrzavati ili protresti bočicu s lijekom. Oznake temperature - u rasponu od 2-8 ° C.

Rok trajanja

Vepox se može koristiti unutar 24 mjeseca od datuma proizvodnje lijeka.

[11], [12]

Analoga

Analozi lijeka su tvari kao što su Recormon, Erythrostim, Shanpoetin, Epoetin s Epobiocrinom, kao i Epoetal i Eprex.