Vivitrol

Vivitrol je lijek s produljenim oslobađanjem koji sadrži naltrekson, opioidni antagonist s najvećim afinitetom za opioidne mu-terminale. Osim učinka na opioidne mu-terminale, naltrekson gotovo da nema intrinzični učinak. Naltrekson također može suziti zjenice, ali mehanizam kojim se taj učinak javlja još nije utvrđen.

Upotreba droge ne uzrokuje toleranciju, fizičku, mentalnu ili ovisnost o drogama. Kod osoba s ovisnošću o opijatima, upotreba droge dovodi do pojave sindroma odvikavanja. [ 1 ]

Indikacije Vivitrol

Koristi se kod osoba s dijagnosticiranom ovisnošću o alkoholu koje mogu prestati piti alkohol prije početka liječenja (treba uzeti u obzir da lijek ne smanjuje intenzitet niti uklanja znakove odvikavanja od etilnog alkohola ).

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa kao liofilizat za parenteralnu primjenu suspenzije s produljenim oslobađanjem - unutar bočica od 0,38 g (1 bočica s otapalom unutar kutije). Komplet također sadrži špricu za 1 upotrebu, iglu za izradu lijeka i 2 igle za intramuskularne injekcije.

Farmakodinamiku

Lijek blokira učinke opijata kompetitivnom sintezom s opijatnim završetcima unutar središnjeg živčanog sustava.

Trenutno nije moguće utvrditi točan princip razvoja utjecaja lijeka kod osoba s ovisnošću o alkoholu, ali postoje pretpostavke da se učinak naltreksona razvija uz pomoć unutarnjeg opioidnog sustava. [ 2 ]

Naltreksonska blokada nestaje kada se poveća doza opijata, ali istovremeno, na pozadini ovog učinka, javljaju se manifestacije slične onima koje se razvijaju s povećanim oslobađanjem histamina. [ 3 ]

Suspenzija lijeka se ne koristi za averzivno liječenje i ne uzrokuje simptome slične disulfiramu u slučaju uzimanja opijata i alkohola.

Farmakokinetika

Vivitrol ima produljeno djelovanje. Kada se primjenjuje intramuskularno, naltrekson se postupno oslobađa, pokazujući početni vrh otprilike 120 minuta nakon injekcije; drugi vrh se opaža nakon 2-3 dana. Nakon 2 tjedna od injekcije, dolazi do sporog pada razine naltreksona u plazmi. Tvar se detektira u plazmi nakon 1 mjeseca nakon injekcije.

Glavna metabolička komponenta naltreksona je 6-β-naltrekson.

U slučaju ponovljenih injekcija, akumulira se manje od 15% naltreksona s njegovim aktivnim derivatom.

In vitro testovi pokazuju da se maksimalno 21% naltreksona sintetizira s albuminima plazme. Lijek se aktivno transformira unutar tijela. Hemoprotein P450 ne sudjeluje u metaboličkim procesima naltreksona. Uz glavni derivat (6-β-naltrekson), nastaje i niz drugih derivata iz kojih nastaju glukuronidni konjugati. Nakon intramuskularne injekcije naltreksona, volumeni nastalog 6-β-naltreksona su manji nego u slučaju oralne primjene.

Aktivni element i njegovi derivati izlučuju se putem bubrega; mala količina primijenjenog dijela izlučuje se nepromijenjena.

Poluvrijeme eliminacije je 5-10 dana; ovo razdoblje izravno ovisi o težini razgradnje polimera.

Doziranje i administracija

Lijek u obliku suspenzije primjenjuje se intramuskularno; lijek ima produljeni učinak. Druge metode korištenja lijeka (osim intramuskularne injekcije) strogo su zabranjene. Također je zabranjeno piti alkoholna pića na početku liječenja.

Vivitrol se koristi samo kao dio sveobuhvatnog programa liječenja ovisnosti o alkoholu koji uključuje i obveznu psihosocijalnu podršku.

Lijek se smije koristiti samo u bolnici. Suspenziju mogu pripremiti i primijeniti samo medicinski stručnjaci s odgovarajućim iskustvom i kvalifikacijama.

Tijekom liječenja, lijek se često koristi u dozi od 0,38 g (tvar treba davati samo intramuskularno), 1 put mjesečno. Suspenzija se ubrizgava duboko u mišić stražnjice. Mjesta ubrizgavanja treba izmjenjivati, ubrizgavajući ih naizmjenično u lijevu i desnu stražnjicu.

Ako se propusti sljedeća doza lijeka, pacijentu se mora dati što je prije moguće.

Naltrekson se ne smije uzimati oralno prije primjene lijeka.

Postupak izrade suspenzije za intramuskularne injekcije.

Tijekom pripreme lijeka koristi se samo otapalo koje se nalazi u kompletu. Tijekom pripreme i primjene lijeka smiju se koristiti samo one igle koje su također uključene u medicinski komplet. Zabranjeno je zamijeniti bilo koje elemente lijeka (komplet sadrži sve komponente potrebne za pripremu i upotrebu lijeka).

Lijek treba izvaditi iz hladnjaka 45-50 minuta prije početka pripreme suspenzije. Također je potrebno osigurati da se lijek ne zagrije iznad 25 °C.

• Zahtjev za djecu

Lijek se ne koristi u pedijatriji (mlađoj od 18 godina).

Koristite Vivitrol tijekom trudnoće

Kontrolirana ispitivanja lijeka tijekom trudnoće nisu provedena. Potrebno je uzeti u obzir postojeće rizike i ne koristiti Vivitrol bez liječničkog nadzora. Tijekom ispitivanja, primjena lijeka je prekinuta ako je došlo do trudnoće.

Naltrekson i 6-β-naltrekson se izlučuju u majčino mlijeko. Lijek se ne koristi tijekom dojenja jer potencijalno može izazvati kancerogeni učinak i razvoj teških nuspojava lijeka kod novorođenčeta.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• preosjetljivost na naltrekson ili druge komponente lijeka;
• ovisnost o drogama ili uporaba narkotičkih analgetika;
• aktivna faza sindroma odvikavanja od opijata;
• ako se ne prođe provokacijski test (s uvođenjem naloksona);
• osobe koje imaju pozitivan test urina na opijate (kako bi se izbjegli simptomi odvikavanja, opijate treba prekinuti 7-10 dana prije početka liječenja Vivitrolom; budući da testiranje urina na opijate ne može pružiti 100% jamstvo točnosti, prije početka terapije treba provesti provokativni test s naloksonom).

Lijek se ne koristi kod osoba s aktivnim hepatopatologijama (zbog potencijalne hepatotoksičnosti naltreksona (udio između medicinskog i hepatotoksičnog dijela je manji od 5)).

Oprez je potreban u sljedećim slučajevima:

• teški stadiji disfunkcije jetre, u kojima je moguć razvoj poremećaja koagulacije i pojava komplikacija prilikom izvođenja injekcija;
• umjereno ili teško zatajenje bubrega (ispitivanje farmakokinetičkih svojstava lijeka kod takvih osoba nije provedeno, ali uzimajući u obzir opće farmakokinetičke parametre lijeka, takvim pacijentima može biti potrebna promjena doze).

Lijek se ne koristi za blokiranje aktivnosti opijata ili za liječenje ovisnosti o opijatima, budući da ako se doza opijata poveća, blokada naltreksona nestaje, što može uzrokovati teško trovanje zbog povećanja razine opijata. Istodobno, naltrekson povećava osjetljivost na opijate na kraju ciklusa uzimanja droge, što također može uzrokovati trovanje (također potencijalno fatalno) kada se primjenjuju manje doze opijata. Pacijente treba upozoriti na nedopustivost korištenja opijata u kombinaciji s naltreksonom.

Oprez je potreban i pri davanju lijekova osobama s raznim poremećajima krvarenja.

Nuspojave Vivitrol

Testiranje je utvrdilo razvoj sljedećih nuspojava:

• Gastrointestinalna disfunkcija: mučnina, kserostomija, povećana učestalost stolice, nelagoda i bol u epigastričnom području, dispepsija, poremećaji apetita (mogu doseći anoreksiju) i povraćanje. Osim toga, mogu se uočiti poremećaji okusa, GERB, nadutost, različiti oblici crijevnih poremećaja, hemoroidi, gastroenteritis, kolitis, krvarenje unutar gastrointestinalnog trakta, crijevna opstrukcija i perirektalni apsces;
• problemi s funkcioniranjem hepatobilijarnog sustava: aktivna faza kolecistitisa, kolelitijaze i povećane vrijednosti intrahepatičkih enzima;
• respiratorni poremećaji: faringitis (može biti povezan sa streptokokom) ili nazofaringitis, laringitis sa sinusitisom i drugim infekcijama dišnih putova, grlobolja, dispneja, otežano disanje i opstrukcija dišnih putova;
• mišićno-koštani poremećaji: bol u zglobovima, mišićima i udovima, ukočenost zglobova, trzanje ili grč mišića i artritis;
• Simptomi povezani sa središnjim živčanim sustavom: slabost, uznemirenost, gubitak svijesti, vrtoglavica, poremećaji spavanja, glavobolje (uključujući migrenske glavobolje), razdražljivost i usporene reakcije. Osim toga, mogu se uočiti euforija, sindrom odvikavanja od alkohola, napadaji, ishemijski moždani udar, delirij, aneurizme povezane s moždanim arterijama i slabljenje intelektualne aktivnosti;
• poremećaji kardiovaskularnog sustava: infarkt miokarda, kongestivno zatajenje srca, povišen krvni tlak, tromboza koja zahvaća plućne žile, duboka venska tromboza, angina pektoris, ateroskleroza koja zahvaća koronarne arterije, fibrilacija atrija i poremećaji srčanog ritma;
• lezije krvnog sustava: limfadenopatija ili povećan broj bijelih krvnih stanica;
• promjene u rezultatima testova: povišene vrijednosti CPK ili eozinofila (stabilizira se tijekom naknadnog liječenja), smanjen broj trombocita i lažno pozitivni testovi urina na opijate i druge pojedinačne lijekove;
• znakovi alergije: pustularni osip, anafilaktoidne reakcije, svrbež, konjunktivitis i urtikarija;
• lokalni simptomi na području primjene suspenzije: oticanje, bol i zbijanje tkiva, kao i svrbež i hematom. Zabilježeni su izolirani slučajevi nekroze, apscesa i zbijanja tkiva koji su zahtijevali kirurški zahvat;
• Druge manifestacije uključuju asteniju, hipertermiju, zubobolju, anksioznost, gubitak težine, tremor i letargiju. Mogu se javiti i hipovolemija, infekcija mokraćnog sustava, poremećaj libida, hiperkolesterolemija i toplinski udar.

Povremeno su uočeni hiperhidroza (također noćna) i razvoj celulita.

Tijekom testiranja zabilježen je slučaj s razvojem eozinofilne pneumonije, kao i slučaj sa sumnjom na njezin razvoj. Bolest je izliječena korištenjem kortikosteroida i antibiotika. Nije bilo moguće utvrditi izravnu vezu između djelovanja naltreksona i pojave ove bolesti, ali u slučaju dispneje i hipoksije progresivne prirode potrebno je provesti dijagnostiku i potrebno liječenje.

Primjena Vivitrola može izazvati suicidalne misli (također i nakon završetka terapije), koje prate razvijenu depresiju. Osobe kojima se daje lijek trebaju biti pod nadzorom liječnika kako bi se pravovremeno otkrile suicidalne misli i depresija.

Predozirati

Postoje ograničene informacije o toksičnosti Vivitrola. Pet dobrovoljaca nije razvilo znakove toksičnosti kada je doza povećana na 784 mg. Očekuje se da će predoziranje povećati intenzitet i vjerojatnost nuspojava.

Intoksikacija lijekovima zahtijeva simptomatske i potporne mjere.

S obzirom na produljeni učinak lijeka, nakon prekoračenja doze, pacijenta je potrebno dugo pratiti.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek može potpuno blokirati ili oslabiti djelovanje opioidnih analgetika. Ako je osobama koje koriste Vivitrol potrebno ublažavanje boli, potrebno je razmotriti mogućnosti uvođenja nenarkotičkih analgetika, regionalne ili lokalne anestezije, a uz to i benzodiazepina ili opće anestezije.

Ako je nemoguće odbiti upotrebu opijata, potrebno je razmotriti mogućnost povećanja doze, što može izazvati produljenje i pojačavanje respiratorne depresije. U takvim situacijama potrebno je odabrati lijekove brzog djelovanja koji minimalno potiskuju disanje, a također i individualno prilagoditi dozu, uzimajući u obzir dobiveni rezultat. Osim toga, potrebno je uzeti u obzir povećanu vjerojatnost razvoja teških oblika alergijskih simptoma (koji nastaju zbog oslobađanja histamina). Bez obzira na vrstu odabranog lijeka, potrebno je pažljivo pratiti stanje pacijenta.

Uvjeti skladištenja

Vivitrol se mora čuvati u hladnjaku (s temperaturnim rasponom od 2-8 °C). Na temperaturi od 25 °C lijek se može čuvati najdulje 1 tjedan.

Zabranjeno je čuvati tvar na temperaturi iznad 25°C ili je zamrzavati.

Rok trajanja

Vivitrol u potpuno zatvorenom pakiranju može se upotrijebiti unutar 24 mjeseca od datuma proizvodnje lijeka. Ako je pečat bočica oštećen, upotreba lijeka je zabranjena.

Analogi

Analozi lijeka su tvari Tison, Antabuse, Beviplex s Glutarginom Alkoklin, Galavit i Relium s Gepar Compositumom, a također i Muskomed, Vitanam, Sedalit i Prodetoxon. Osim toga, popis uključuje Tiapride, Alcodez IC i Antakson s Tazepamom.

Recenzije

Vivitrol se smatra vrlo učinkovitom tvari koja pomaže kod ovisnosti o alkoholu. Recenzije pacijenata pokazuju da lijek značajno smanjuje simptome odvikavanja od etanola. Zbog tog učinka smanjuje se psihološka ovisnost o alkoholu, što povećava učinkovitost kombinirane terapije.