Vivitrol

Vivitrol je lijek s produljenim učinkom; sadrži naltrekson, opioidni antagonist s najvećim afinitetom za opioidne mu-završetke. Osim relativno opoidnih mu-završetaka, naltrekson nema gotovo nikakav unutarnji učinak. Također, naltrekson može stezati zjenice, ali još nije bilo moguće utvrditi načelo razvoja takvog učinka.

Korištenje lijekova ne izaziva pojavu tolerancije, fizičke, psihičke ili ovisnosti o drogama. U osoba s ovisnosti o opijatima, upotreba lijeka dovodi do pojave sindroma ustezanja. [1]

Indikacije Vivitrol

Koristi se u osoba s dijagnosticiranom ovisnošću o alkoholu koje mogu prestati uzimati alkohol prije početka liječenja (treba imati na umu da lijekovi ne slabe intenzitet i ne uklanjaju znakove odvikavanja od etilnog alkohola ).

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka ostvaruje se u obliku liofilizata za suspenziju produljenog tipa koja se daje parenteralno - unutar bočica volumena 0,38 g (1 bočica s otapalom unutar kutije). Komplet također sadrži jednokratnu špricu, iglu za izradu lijekova i 2 igle za intramuskularnu injekciju.

Farmakodinamiku

Lijek blokira učinak opijata konkurentnom sintezom s opijatskim završecima u središnjem živčanom sustavu.

U ovom trenutku nije bilo moguće utvrditi točan princip razvoja utjecaja lijekova kod osoba s ovisnošću o alkoholu, ali postoje sugestije da se učinak naltreksona razvija uz pomoć unutarnjeg opijatskog sustava. [2]

Blokada Naltreksona nestaje u slučaju povećanja udjela opijata, ali istodobno, na pozadini ovog učinka, pojavljuju se manifestacije slične onima koje se razvijaju s povećanim oslobađanjem histamina. [3]

Suspenzija lijeka ne koristi se za averzivno liječenje i ne uzrokuje pojavu simptoma sličnih disulfiramu u slučaju uzimanja opijata i alkohola.

Farmakokinetika

Vivitrol ima produljenu aktivnost. Kada se koristi intramuskularno, naltrekson se postupno oslobađa, pokazujući početni vrhunac približno 120 minuta nakon injekcije; ponovljeni vrhunac opaža se nakon 2-3 dana. Nakon 2 tjedna od trenutka injekcije, dolazi do polaganog smanjenja razine naltreksona u plazmi. Tvar se nalazi unutar plazme nakon mjesec dana nakon injekcije.

Glavna metabolička komponenta naltreksona je 6-β-naltrekson.

U slučaju ponovljenih injekcija, nakuplja se manje od 15% naltreksona s njegovim aktivnim derivatom.

U in vitro testovima, maksimalno 21% naltreksona sintetizira se s albuminom u plazmi. Lijek se aktivno transformira unutar tijela. Hemoprotein P450 nije uključen u metaboličke procese naltreksona. Zajedno s glavnim derivatom (6-β-naltreksonom) nastaje i niz drugih derivata iz kojih nastaju konjugati glukuronida. Nakon i / m injekcije naltreksona, volumen nastalog 6-β-naltreksona je manji nego u slučaju oralne primjene.

Aktivni element i njegovi derivati izlučuju se putem bubrega; mala količina primijenjenog dijela izlučuje se nepromijenjena.

Poluživot je 5-10 dana; ovo razdoblje izravno ovisi o ozbiljnosti razgradnje polimera.

Doziranje i administracija

Lijek u obliku suspenzije primjenjuje se intramuskularno; lijek ima produženi učinak. Druge metode uporabe lijekova (uz i / m injekciju) strogo su zabranjene. Također, ne možete piti alkohol na početku liječenja.

Vivitrol se koristi samo kao dio programa sustavne terapije ovisnosti o alkoholu, koji također uključuje obvezno pružanje psihosocijalne podrške.

Lijek se može koristiti isključivo u bolnici. Suspenziju mogu napraviti i primijeniti samo liječnici s odgovarajućim iskustvom i kvalifikacijama.

Tijekom liječenja lijek se često koristi u dozi od 0,38 g (tvar se mora ubrizgati samo intramuskularno), jednom mjesečno. Suspenzija se ubrizgava duboko u mišiće stražnjice. Mjesta ubrizgavanja treba izmjenjivati ubrizgavajući ih naizmjence u lijevu i desnu stražnjicu.

Kad preskočite sljedeću porciju lijeka, morate ga što prije upoznati s pacijentom.

Prije primjene lijeka, naltrekson se ne smije uzimati oralno.

Postupak izrade suspenzije za intramuskularne injekcije.

Tijekom proizvodnje lijeka koristi se samo otapalo koje se nalazi u kompletu. Tijekom pripreme i ubrizgavanja lijekova morate koristiti samo one igle koje se također nalaze u kompletu za lijekove. Zabranjena je zamjena bilo kojih elemenata lijeka (komplet sadrži sve komponente potrebne za pripremu i uporabu lijeka).

Lijek se mora izvaditi iz hladnjaka 45-50 minuta prije početka pripreme suspenzije. Također je potrebno osigurati da se lijek ne zagrije iznad 25 ° C.

• Prijava za djecu

Lijek se ne koristi u pedijatriji (mlađi od 18 godina).

Koristite Vivitrol tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće nisu provedeni kontrolirani testovi na lijekove. Potrebno je uzeti u obzir postojeće rizike i ne koristiti Vivitrol bez liječničkog nadzora. Tijekom ispitivanja davanje lijeka je prekinuto u slučaju trudnoće.

Naltrekson se zajedno sa 6-β-naltreksonom izlučuje u majčino mlijeko. Tijekom dojenja lijek se ne koristi, jer potencijalno može izazvati karcinogeni učinak i razvoj teških nuspojava lijeka u novorođenčeta.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• preosjetljivost na naltrekson ili druge komponente lijeka;
• ovisnost o drogama ili uzimanje opojnih analgetika;
• aktivna faza sindroma odvikavanja od opijata;
• u slučaju neuspjeha prolaska provokativnog testa (uz uvođenje naloksona);
• osobe koje imaju pozitivan odgovor na analizu opijata u urinu (upotreba opijata, kako bi se izbjegao sindrom ustezanja, prestaje 7-10 dana prije početka liječenja Vivitrolom; unatoč činjenici da se opijatski test urina ne može pružaju 100% jamstvo točnosti, do početka terapije potrebno je provesti provokativni test uz uvođenje naloksona).

Lijek se ne koristi u osoba s aktivnom hepatopatologijom (zbog potencijalne hepatotoksičnosti naltreksona (udio između ljekovitog i hepatotoksičnog dijela manji je od 5)).

Potreban je oprez u takvim slučajevima:

• teški stadiji disfunkcije jetre, u kojima je moguć razvoj poremećaja zgrušavanja i pojava komplikacija tijekom izvođenja injekcija;
• umjereni ili teški oblik zatajenja bubrega (ispitivanje farmakokinetičkih svojstava lijekova kod takvih osoba nije provedeno, ali, uzimajući u obzir opće farmakokinetičke parametre lijeka, takvi će bolesnici možda morati promijeniti dozu).

Lijek se ne koristi za blokiranje aktivnosti opijata niti za liječenje ovisnosti o opijatima, budući da u slučaju povećanja udjela opijata nestaje blokada djelovanja naltreksona, što može izazvati teško trovanje zbog povećanja razine opijata. Istodobno, naltrekson povećava osjetljivost na opijate na kraju ciklusa uporabe droga, što također može uzrokovati trovanje (također potencijalno smrtonosno) uvođenjem manjih dijelova opijata. Pacijente treba upozoriti na upotrebu opijata u kombinaciji s naltreksonom.

Oprez je također potreban u slučaju davanja lijekova osobama s različitim poremećajima zgrušavanja krvi.

Nuspojave Vivitrol

Testiranjem je utvrđen razvoj takvih nuspojava:

• disfunkcija gastrointestinalnog trakta: mučnina, kserostomija, povećana učestalost pražnjenja crijeva, nelagoda i bol u epigastričnoj zoni, dispepsija, poremećaji apetita (mogu doći do anoreksije) i povraćanje. Osim toga, može doći do poremećaja okusa, GERB -a, nadutosti, različitih oblika poremećaja stolice, hemoroida, gastroenteritisa, kolitisa, krvarenja unutar gastrointestinalnog trakta, začepljenja crijeva i perirektalnog apscesa;
• problemi s radom hepatobiliarnog sustava: aktivna faza kolecistitisa, kolelitijaza i povećanje vrijednosti intrahepatičnih enzima;
• respiratorni poremećaji: faringitis (može biti povezan sa streptokokom) ili nazofaringitis, laringitis sa sinusitisom i drugim infekcijama dišnog trakta, grlobolja, dispneja, otežano disanje i začepljenje dišnih putova;
• lezije mišićno -koštane strukture: bolovi u zglobovima, mišićima i udovima, ukočenost zglobova, trzanje mišića ili grč i artritis;
• simptomi povezani sa središnjim živčanim sustavom: slabost, uznemirenost, gubitak svijesti, omaglica, poremećaji sna, glavobolje (uključujući migrenu), razdražljivost i usporavanje reakcije. Osim toga, mogu se primijetiti euforija, sindrom odvikavanja od alkohola, napadaji, ishemijski moždani udar, delirij, aneurizme povezane s cerebralnim arterijama i slabljenje intelektualne aktivnosti;
• poremećaji u radu CVS -a: infarkt miokarda, CHF, povišeni krvni tlak, tromboza koja zahvaća krvne žile, DVT, angina pektoris, ateroskleroza koja zahvaća koronarne arterije, fibrilacija atrija i poremećaji srčanog ritma;
• lezije krvožilnog sustava: limfadenopatija ili povećan broj leukocita;
• promjena indikacija ispitivanja: povećanje vrijednosti CPK -a ili eozinofila (stabilizirano tijekom naknadnog liječenja), smanjenje broja trombocita i lažno pozitivan odgovor u analizi urina na prisutnost opijata i drugih pojedinačnih lijekova;
• znakovi alergija: pustularni osip, anafilaktoidne manifestacije, svrbež, konjunktivitis i urtikarija;
• lokalni simptomi u području primjene suspenzije: oteklina, bol i indukcija tkiva, kao i svrbež i hematom. Povremeno su prijavljeni slučajevi s pojavom nekroze, apscesa, kao i pečati koji zahtijevaju operaciju;
• druge manifestacije: astenija, hipertermija, zubobolja, anksioznost, gubitak težine, drhtavica i letargija. Osim toga, mogu se pojaviti hipovolemija, infekcija mokraćnog sustava, poremećaj libida, hiperkolesterolemija i toplinski udar.

Povremeno su primijećene hiperhidroza (također noćna) i razvoj celulita.

Tijekom ispitivanja zabilježen je slučaj razvoja upale pluća eozinofilnog tipa, kao i slučaj sa sumnjom na njezin razvoj. Bolesti su izliječene kortikosteroidima i antibioticima. Nije bilo moguće uspostaviti izravnu vezu između djelovanja naltreksona i pojave ove bolesti, no u slučaju dispneje i progresivne hipoksije potrebno je dijagnosticirati i provesti potrebno liječenje.

Korištenje Vivitrola može izazvati pojavu suicidalnih misli (također nakon završetka terapije) koje prate nastajuću depresiju. Osobe kojima je ubrizgan lijek trebaju biti pod nadzorom liječnika kako bi se na vrijeme otkrile suicidalne misli i depresija.

Predozirati

Postoje samo ograničeni podaci o trovanju Vivitrolom. U 5 dobrovoljaca, u slučaju povećanja doze na 784 mg, nije primijećen razvoj toksičnih znakova. Treba očekivati da će predoziranje uzrokovati povećanje intenziteta i povećanje vjerojatnosti pojave neželjenih simptoma.

Opijenost lijekovima zahtijeva simptomatsko i podržavajuće djelovanje.

Uzimajući u obzir produljenu vrstu izloženosti lijeku, nakon prekoračenja doze, morate dugo pratiti pacijenta.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek može u potpunosti blokirati ili oslabiti aktivnost koju pokazuju analgetici opioidnog tipa. Ako trebate izvesti anesteziju kod osoba koje koriste Vivitrol, morate razmotriti mogućnosti uvođenja ne-opojnih analgetika, regionalne ili lokalne anestezije, te uz benzodiazepine ili opću anesteziju.

Ako je nemoguće odbiti uporabu opijata, potrebno je razmotriti mogućnost povećanja doze, što može izazvati produljenje i pojačavanje respiratorne supresije. U takvim situacijama morate napraviti izbor u korist lijekova brzog djelovanja, minimalno potiskujući disanje, a također i osobno prilagoditi dio, uzimajući u obzir dobiveni rezultat. Osim toga, potrebno je uzeti u obzir povećanje vjerojatnosti razvoja teških oblika simptoma alergije (koji proizlaze iz oslobađanja histamina). Bez obzira na vrstu odabranog lijeka, morate pažljivo pratiti stanje pacijenta.

Uvjeti skladištenja

Vivitrol se mora čuvati u hladnjaku (s vrijednostima temperature u rasponu od 2-8 ° C). Na temperaturi od 25 ° C lijek se može čuvati najviše 1 tjedan.

Zabranjeno je držanje tvari na temperaturi većoj od 25 ° C ili zamrzavanje.

Rok trajanja

Vivitrol u potpuno zatvorenom pakiranju može se upotrijebiti u roku od 24 mjeseca od datuma proizvodnje lijeka. U slučaju kršenja nepropusnosti bočica, zabranjeno je koristiti lijekove.

Analozi

Analozi lijeka su tvari Tison, Antabus, Beviplex s Glutarginom Alkoklinom, Galavit i Relium s Gepar Compositumom, a osim toga Muscomed, Vitanam, Sedalit i Prodetoxon. Osim toga, na popisu su Tiaprid, Alkodez IC i Antaxon s Tazepamom.

Recenzije

Vivitrol se smatra vrlo učinkovitom tvari u pomaganju u ovisnosti o alkoholu. Recenzije pacijenata pokazuju da lijek značajno slabi manifestacije povlačenja etanola. Zbog tog učinka smanjuje se mentalna ovisnost o alkoholu, što povećava učinkovitost kombinirane terapije.