Vizarsin

Vizarsin je lijek koji se koristi u slučaju problema s erekcijom; pomaže u obnavljanju oslabljene erekcije potencirajući dotok krvi u penis.

Načelo djelovanja lijeka temelji se na procesima oslobađanja dušikovog oksida u regiji kavernoznih tijela u prisutnosti spolne stimulacije. Slobodni dušikov oksid potiče aktivaciju enzima gvanilat ciklaze, povećavajući vrijednosti cGMP. Rezultat toga je opuštanje u području glatkih mišićnih vlakana kavernoznih tijela, a osim toga, pojačavanje protoka krvi. [1]

Indikacije Vizarsin

Koristi se u slučaju problema s erektilnom aktivnošću kod muškarca (nemogućnost postizanja ili održavanja erekcije penisa u kojoj se može uspješno uspostaviti seksualni kontakt).

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka ostvaruje se u tabletama - 1, 2 ili 4 komada unutar staničnog pakiranja (1 slično pakiranje unutar pakiranja), kao i 4 tablete unutar ploče (2 ili 3 ploče unutar pakiranja).

Farmakodinamiku

Sildenafil je moćno selektivno sredstvo koje inhibira aktivnost PDE-5 (element ima svojstva specifična za cGMP). Pomaže u obnavljanju poremećene erekcije povećanjem dotoka krvi u područje penisa.

Fiziološka aktivnost, koja je temelj erekcije penisa, sastoji se u oslobađanju dušikovog oksida u području kavernoznog tijela pod utjecajem spolnog podražaja. [2]

Sildenafil pokazuje periferni učinak na erekciju. Nema izravni opuštajući učinak na izolirano kavernozno tijelo, ali potencira opuštajuću aktivnost NO.

Aktivacija NO / cGMP ligamenta, koja se ostvaruje tijekom spolnog uzbuđenja, te inhibicija PDE-5 elementa uz pomoć sildenafila, uzrokuju povećanje vrijednosti cGMP-a u području kavernoznog tijela. Stoga je za postizanje ljekovitog učinka sildenafila potreban spolni poticaj.

In vitro testiranje otkrilo je da se selektivnost lijeka očituje u odnosu na PDE-5, koji je sudionik u procesima pojave erekcije. Učinak na PDE-5 je intenzivniji nego na druge poznate PDE komponente. Učinkovitost tvari u odnosu na PDE-6 (uključena u procese fotoprijenosa mrežnice) deset je puta niža. Kad koristi najveće dopuštene dijelove, pokazuje selektivnost u odnosu na PDE-1, koja je 80 puta slabija, a s obzirom na tipove PDE unutar 2-4, kao i u rasponu 7-11, za 700 puta.

Učinak sildenafila na PDE-5 približno je 4000 puta jači od učinka na PDE-3 (ovo je komponenta sa specifičnom aktivnošću za cAMP, sudionik srčanih kontrakcija).

Sildenafil dovodi do privremenog blagog sniženja krvnog tlaka, što često ne uzrokuje pojavu kliničkih znakova. Maksimalno smanjenje razine sistoličkog krvnog tlaka (u prosjeku) u vodoravnom položaju, uz oralnu primjenu doze lijekova od 0,1 g, jednako je 8,4 mm Hg. U tom se slučaju razina DBP -a mijenja za 5,5 mm Hg. Takvo smanjenje vrijednosti krvnog tlaka povezano je s vazodilatacijskom aktivnošću sildenafila (vjerojatno uzrokovanom povećanjem indeksa cGMP unutar glatkih mišića vaskularnih stanica).

Pojedinačna oralna primjena dijela sildenafila do 0,1 g nije dovela do klinički značajnih promjena vrijednosti EKG -a kod dobrovoljaca.

Lijek ne mijenja parametre srčanog volumena i cirkulaciju krvi kroz stenotične arterije.

Farmakokinetika

Farmakokinetički parametri sildenafila pri uporabi preporučene doze su linearni.

Apsorpcija.

Kada se daje oralno, tvar se apsorbira velikom brzinom. Prosječni pokazatelji apsolutne bioraspoloživosti su približno 40% (u rasponu od 25-63%). In vitro sildenafil, s vrijednostima od približno 1,7 ng / ml, inhibira učinak humanog PDE-5 za 50%.

Uz jednokratnu primjenu od 0,1 g, prosječna razina intraplazmatske Cmax slobodnog elementa je približno 18 ng / ml. Vrijednosti Cmax uz uvođenje lijekova natašte bilježe se u prosjeku nakon 1 sata (u rasponu od 0,5-2 sata).

Konzumacija s masnom hranom smanjuje brzinu apsorpcije: Cmax se u prosjeku smanjuje za 29%, a vrijednost Tmax raste za 1 sat; dok stupanj apsorpcije ostaje isti (AUC pada za 11%).

Postupci distribucije.

Prosječni Vss lijeka je 105 litara. Sinteza sildenafila i glavnog metaboličkog elementa N-demetila s intraplazmatskim proteinima u krvi je približno 96% i nije vezana za opće parametre sildenafila. Manje od 0,0002% doze sildenafila (prosječna razina - 188 ng) bilježi se 1,5 sata nakon injekcije lijeka u spermu.

Postupci razmjene.

Sildenafil je uključen u metabolizam uglavnom u jetri pod utjecajem izoenzima CYP3A4 (glavna shema) i izoenzima CYP2C9 (dodatna shema). Glavna metabolička komponenta s aktivnošću nastaje tijekom N-demetilacije lijekova, a zatim također sudjeluje u metaboličkim procesima. Selektivnost ovog metabolita u odnosu na PDE slična je onoj sildenafila, a njegov učinak u odnosu na PDE-5 in vitro je približno 50% od sildenafila.

Razina metabolita u plazmi u dobrovoljaca iznosila je približno 40% vrijednosti sildenafila. Metabolička komponenta N-demetila uključena u daljnje metaboličke procese ima poluživot do 4 sata.

Izlučivanje.

Opće brojke za klirens lijekova su 41 l / h, a krajnji poluživot doseže 3-5 sati.

Kada se daje oralno (ili u / u injekciji), sildenafil se izlučuje uglavnom kroz crijeva (približno 80%; u ovom slučaju ima oblik metabolita); manji dio se izlučuje putem bubrega (približno 13% porcije).

Doziranje i administracija

Lijek morate uzimati oralno - tableta se prvo otopi u ustima, nakon čega se ova smjesa proguta. Da bi se učinak lijeka očitovao, potreban je spolni poticaj. Vizarsin treba piti otprilike 60 minuta prije spolnog odnosa.

Za jednu dozu obično se daje 50 mg lijeka (preporuča se koristiti na prazan želudac). Maksimalna jednokratna porcija je 0,1 g.

• Prijava za djecu

Lijekovi se ne propisuju u pedijatriji (mlađi od 18 godina).

Koristite Vizarsin tijekom trudnoće

Vizarsin se ne koristi u žena.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost alergije povezane sa sildenafilom;
• preosjetljivost uzrokovana pomoćnim elementima lijeka;
• kombinirana uporaba sa tvarima donatorima dušikovog oksida (među njima amil nitritom) ili nitratima;
• stanja u kojima je nemoguće imati spolni odnos (angina pektoris nestabilnog oblika ili zatajenje srca u teškom stadiju);
• gubitak vida na jednom oku zbog ishemijske neuropatije koja zahvaća vidni živac (prednji ne-arterijski oblik);
• teški oblici disfunkcije jetre;
• snižene vrijednosti krvnog tlaka (manje od 90/50 mm Hg);
• nedavni infarkt miokarda ili moždani udar pacijenta;
• retinalne promjene nasljedne prirode s degenerativnom raznolikošću (na primjer, retinitis pigmentnog tipa).

Nuspojave Vizarsin

Među nuspojavama:

• neurološki poremećaji: migrena, parestezije, glavobolje, neuralgije, ispiranje lica i nesvjestica, kao i ataksija, vrtoglavica, hipestezija, drhtavica, pospanost / nesanica, depresija i smanjeni refleksi;
• oftalmološki problemi: konjunktivitis, bol ili krvarenje u području očnih jabučica, smetnje vida (zamagljen vid, fotofobija i promjene u percepciji boje), midrijaza, kseroftalmija i katarakta;
• otolaringološke lezije: zujanje u ušima ili gluhoća;
• respiratorni poremećaji: faringitis, astma, dispneja i začepljenost nosa, kao i sinusitis, pojačavanje kašlja, laringitis, povećan volumen ispljuvka i bronhitis;
• kardiovaskularni problemi: tahikardija, zatajenje srca, promjene očitanja EKG -a, smanjenje krvnog tlaka, lupanje srca i AV blokada, kao i ortostatski kolaps, ishemija miokarda, srčani zastoj, angina pektoris, cerebralna tromboza i kardiomiopatija;
• hematološki poremećaji: leukopenija ili anemija;
• lezije gastrointestinalnog tipa: ezofagitis, glositis, mučnina, gastroenteritis i stomatitis s disfagijom, a uz to i kserostomija, kolitis, gingivitis, gastritis i rektalno krvarenje;
• metabolički problemi: hipernatremija ili -uricemija, hipo / hiperglikemija, žeđ, labilan dijabetes i giht;
• urogenitalni poremećaji: nokturija, ginekomastija, cistitis, infekcija uretre, anorgazmija, urinarna inkontinencija ili povećana učestalost, oticanje genitalija i poremećaj ejakulacije;
• lezije funkcije ODA: artritis, miastenija gravis, puknuće zahvaćeno tetive, mijalgija, sinovitis, artroza, tendosinovitis i osalgija;
• dermatološki problemi: uobičajeni herpes, dermatitis kontaktnog ili eksfolijativnog tipa, svrbež, epidermalni ulkusi, fotoosjetljivost, urtikarija i osip;
• drugi: hiperhidroza, periferni edemi, šok, zimica, bol i znakovi alergija.

Predozirati

Moguće manifestacije opijenosti uključuju omaglicu, smetnje vida, ispiranje, začepljenost nosa, dispepsiju i glavobolju.

U slučaju kršenja poduzimaju se standardne mjere podrške.

Interakcije s drugim lijekovima

Učinak drugih lijekova na farmakokinetičke parametre sildenafila.

In vitro testovi.

Metabolički procesi sildenafila uglavnom se ostvaruju uz pomoć izoenzima 3A4 hemoproteina P450 (CYP) (koji je glavni put), kao i 2C9 (koji je dodatni put), zbog kojih tvari usporavaju djelovanje ovih izoenzimi su sposobni smanjiti razinu klirensa sildenafila; odnosno njihovi induktori povećavaju vrijednosti zazora.

In vivo testovi.

Uvođenje zajedno s lijekovima koji usporavaju aktivnost izoenzima CYP3A4 (to uključuje eritromicin s ketokonazolom i cimetidinom) smanjuje stopu klirensa sildenafila.

Ritonavir povećava razinu AUC sildenafila za 11 puta, pa je kombinacija ovih tvari zabranjena.

Kombinacija Vizarsina (0,1 g jednom dnevno) sa sakvinavirom (usporava djelovanje izoenzima CYP3A4 i proteaze HIV -a), kada se dobiju stalne krvne vrijednosti potonjeg (1,2 g 3 puta dnevno), dovodi do povećanje razine Cmax sildenafila za 140%, a pokazatelja AUC - za 210%. Istodobno, sildenafil ne mijenja farmakokinetička svojstva sakvinavira.

Snažniji lijekovi koji usporavaju aktivnost izoenzima CYP3A4 (među njima i itrakonazol s ketokonazolom) vjerojatno će dovesti do uočljivijih promjena farmakokinetičkih parametara sildenafila.

Uz jednokratnu primjenu 0,1 g sildenafila zajedno s eritromicinom, koji specifično usporava djelovanje CYP3A4, kada se postigne stalna krvna slika eritromicina (upotreba 0,5 g 2 puta dnevno u razdoblju od 5 dana), uzrokuje povećanje vrijednosti AUC sildenafila za 182%.

Kad su dobrovoljci koristili cimetidin (0,8 g), koji nespecifično usporava aktivnost CYP3A4, i sildenafil (doza 50 mg), plazma parametri potonjeg povećali su se za 56%.

Blago inhibirajući aktivnost CYP3A4, sok od grejpa može umjereno povećati razinu sildenafila u plazmi.

Nicorandil je spoj koji sadrži nitrat i aktivator kanala K. Zbog prisutnosti nitratnog elementa, u stanju je stvoriti snažne interakcije sa supstancom sildenafilom.

Učinak sildenafila u odnosu na druge lijekove.

In vivo testiranje.

Uzimajući u obzir utvrđeni učinak sildenafila u odnosu na NO / cGMP, on može pojačati antihipertenzivni učinak nitrata, zbog čega se ne može kombinirati s davateljima NO ili bilo kojim oblikom nitrata.

Kombinacija lijeka s α-blokatorima može izazvati simptomatsko smanjenje vrijednosti krvnog tlaka kod osoba s preosjetljivošću. Do sniženja krvnog tlaka obično dolazi nakon 4 sata nakon primjene sildenafila.

Tijekom 3 posebna ispitivanja u vezi interakcija lijekova u osoba s benignom hiperplazijom prostate i stabilnom razinom hemodinamike proučavana je kombinacija doksazosina (po 4 i 8 mg svaki) i sildenafila (doza 0,025, 0,05 ili 0,1 g). Sva 3 testa pokazala su dodatno prosječno smanjenje krvnog tlaka u vodoravnom položaju za 7/7, 9/5, kao i 8/4 mm Hg, a osim toga, dodatno smanjenje krvnog tlaka u okomitom položaju za 6/ 6, 11/4, kao i 4/5 mm Hg.

Istodobna primjena lijeka s doksazosinom u osoba sa stabilnim hemodinamskim parametrima povremeno je dovodila do pojave simptomatskog ortostatskog kolapsa. Kod ovih poremećaja primijećena je vrtoglavica ili osjećaj lakoće, ali bez razvoja nesvjestice.

Tijekom posebnih ispitivanja primijenjeno je 0,1 g sildenafila u kombinaciji s amlodipinom kod osoba s povišenim krvnim tlakom - to je dovelo do dodatnog smanjenja sistoličkog krvnog tlaka (u prosjeku za 8 mm Hg) i DBP -a (za 7 mm Hg). Vodoravni položaj. Slično dodatno smanjenje vrijednosti krvnog tlaka primijećeno je kod primjene samo sildenafila u dobrovoljaca.

Uvjeti skladištenja

Vizarsin se mora čuvati na temperaturi koja ne prelazi + 25 ° C.

Rok trajanja

Vizarsin se može koristiti u roku od 5 godina od datuma prodaje terapijskog proizvoda.

Analozi

Analozi lijeka su Maxigra, Vildegra i Viagra s Olmax Strong-om, a osim ovog Sildenafil, Vivaira i Ridgeamp s Viasan-LF, Silafil i Dynamiko s Viatalom. Na popisu su i Kamastil, Tornetis s Juvenom, Revazio i Erexesil sa Silden.