Zalox

Lijek Zalox je antidepresiv s aktivnim sastojkom sertralinom, kemijskim spojem koji potiskuje povratni povratak serotonina u neuronima. Ovaj učinkovit lijek kanadske korporacije Pharmascience Inc. široko koriste moderni psihijatri.

Indikacije Zalox

Lijek Zalox proizvođač izdaje kao snažan lijek koji sprječava ili ublažava depresivna stanja kod pacijenata. Stoga odgovarajuće indikacije za uporabu Zaloxa:

• Depresivna psihoza praćena osjećajem tjeskobe.
• Manične manifestacije mentalnog poremećaja.
• Preventivna upotreba antidepresiva kako bi se spriječio recidiv bolesti.
• Liječenje opsesivno-kompulzivnih poremećaja.
• Agorafobija je panični strah od otvorenih prostora.
• Posttraumatski stresni poremećaj.
• Prevencija depresivnih recidiva.
• Druge manifestacije psihoze.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Lijek Zalox se proizvodi u jednom obliku. Oblik lijeka su kapsule bijelog praha prekrivene želatinskom ljuskom.

Farmakodinamiku

Mehanizam na kojem je vezana cijela farmakodinamika Zaloxa jest da dominantna tvar sertralin učinkovito usporava sposobnost drugih kemijskih spojeva da se vežu i uklanjaju serotonin iz neurona, dok dopamin i norepinefrin nisu podložni takvom aktivnom utjecaju. Blokiranje povratnog transporta serotonina, zbog aktivnih svojstava sertralina, događa se i u trombocitima.

Uzimanje Zaloxa, kao i većine antidepresiva, dovodi do supresije aktivnosti moždanih receptora (serotonina i norepinefrina). Kao što su kliničke studije pokazale, kemijska tvar sertralin nema radikalne kontaktne točke s drugim receptorima (kao što su histaminergički, kolinergički, dopaminergički, serotonergički itd.)

Kontrolirane placebo studije pokazale su da Zalox, sa svojim aktivnim sastojkom sertralinom, ne pokazuje sedativna svojstva. Inertan je na učinak na psihomotorne sposobnosti pacijenta.

Farmakokinetika

Apsorpcijski kapacitet sertralina može se nazvati prilično prosječnim. Ako tijek liječenja ovim lijekom predviđa dulje vremensko razdoblje, a pacijent uzima 200 mg dnevno oralno, tada će se maksimalna količina tvari u krvnoj plazmi (koja će biti 0,19 mcg / ml) postići 4,5 - 8,4 sata nakon unošenja lijeka u tijelo.

Poluvrijeme eliminacije ove tvari iz tijela je također dugo - od 22 do 36 sati, ovisno o individualnim karakteristikama pacijentovog tijela i njegovim/njezinim popratnim bolestima. Zbog dugog poluvrijeme eliminacije, praćenje je pokazalo dvostruko nakupljanje lijeka, što omogućuje postizanje ravnotežnih koncentracija uočenih nakon tjedan dana primjene, dok se pacijentu lijek primjenjuje jednom dnevno.

Farmakokinetika Zaloxa, koja spada u numerički raspon od 50 do 200 mg, uvelike ovisi o dozi lijeka. Veliki postotak sertralina apsorbira se u jetru, degenerirajući u derivat N-demetilacije. Nakon toga, sertralin i njegovi metaboliti, koji imaju nisku farmakološku aktivnost, izlučuju se iz tijela pacijenta u jednakim količinama stolicom i putem bubrega urinom. Istodobno, sam sertralin (u nepromijenjenom obliku) izlučuje se u malim količinama, budući da se oko 98% nalazi u proteinskoj komponenti krvne plazme. Do danas ne postoje pouzdane činjenice o zajedničkom djelovanju Zaloxa i drugih lijekova koji imaju slične visoko aktivne sposobnosti vezanja proteina.

Farmakokinetika Zaloxa ne ovisi o spolu ili dobi.

Doziranje i administracija

Važno je razumjeti da se lijek Zalox smije uzimati samo prema uputama liječnika i u strogo određenim dozama. U pravilu, za odrasle i djecu stariju od 13 godina početna dnevna doza za liječenje depresivnih stanja propisuje se u količini od 50 mg. Za živčane poremećaje karakterizirane simptomima panike, početna dnevna doza propisuje se u količini od 25 mg, a nakon tjedan dana uzimanja doza se povećava na 50 mg dnevno. Ne biste trebali samostalno povećavati količinu lijeka koji se uzima.

Ako tijekom liječenja nema poboljšanja, liječnik može povećati dozu Zaloxa, ali ta količina ne smije prelaziti 200 mg dnevno. Također treba uzeti u obzir da se maksimalna koncentracija sertralina, na temelju farmakokinetike lijeka, akumulira u krvnoj plazmi nakon tjedan dana od početka primjene.

Ne biste trebali prestati uzimati lijek, čak i ako ne vidite brzo poboljšanje svog zdravlja. To može potrajati i do četiri tjedna (oko mjesec dana).

Način primjene i doziranje: Zalox se primjenjuje oralno jednom dnevno (ujutro ili navečer). Kapsulu lijeka treba progutati s malo vode. Kapsulu treba progutati bez žvakanja.

Samo liječnik ima pravo otkazati uzimanje Zaloxa. Trajanje uzimanja lijeka može biti i do nekoliko mjeseci. Ako je iz nekog razloga jedna doza propuštena, sljedeću dozu ne treba nigdje pomicati (lijek se mora primijeniti u predviđeno vrijeme) i uzeti dvostruku dozu iste.

U slučaju predoziranja Zaloxom (slučajno ili namjerno), odmah se obratite liječniku, čak i ako se pacijent osjeća sasvim dobro.

Kod dugotrajne primjene lijeka, terapijska doza treba se održavati na minimalnoj učinkovitoj dozi. U tom slučaju, stanje pacijenta treba stalno pratiti liječnik kako bi se doza po potrebi mogla prilagoditi. U slučajevima kada je pacijentova medicinska anamneza opterećena disfunkcijom jetre, lijek Zalox treba propisivati s oprezom, a dozu treba smanjiti. Ako se patologija odnosi na bubrege, zbog neznatnog izlučivanja sertralina kroz njih, nema potrebe za promjenom doze.

Koristite Zalox tijekom trudnoće

Ako žena već zna za svoju trudnoću ili planira zatrudnjeti u bliskoj budućnosti, mora o tome obavijestiti svog liječnika. Zbog činjenice da ne postoji opsežno iskustvo u kojem bi se bilježila i analizirala primjena Zaloxa tijekom trudnoće, ne preporučuje se primjena ovog lijeka tijekom razdoblja kada žena planira postati majka. Iznimka mogu biti slučajevi teškog kliničkog stanja pacijentice, kada je očekivani učinak primjene Zaloxa znatno značajniji za zdravlje žene od očekivane štete za nju i njezino buduće dijete.

Ako je pacijent u reproduktivnoj dobi, liječnik obično propisuje kontracepciju za vrijeme liječenja. Budući da je bilo slučajeva kada je novorođenče pokazivalo odstupanja slična simptomima ustezanja (ako je njegova majka uzimala lijekove koji sadrže sertralin tijekom trudnoće). To se posebno odnosi na posljednje treće tromjesečje trudnoće. U tom kontekstu, novorođenče može razviti sljedeće simptome:

• Cijanoza je plavkasta boja kože i sluznica, posebno izražena u području trokuta gornje usne.
• Konvulzije i tremor.
• Sindrom respiratornog distresa.
• Apneja je privremeni prestanak disanja.
• Temperaturne fluktuacije.
• Povraćanje i problemi s hranjenjem.
• Povećani mišićni tonus.
• Hipoglikemija je smanjenje koncentracije glukoze u krvi.
• I mnogi drugi.

U većini slučajeva, ove promjene mogu se primijetiti odmah nakon rođenja djeteta ili unutar prvih 24 sata života.

Na temelju objavljenih podataka može se utvrditi da kvantitativna komponenta aktivne tvari lijeka Zalox i njegovih metabolita u mlijeku žene tijekom dojenja nije značajna. Klinička ispitivanja pokazala su njihove male doze u krvi novorođenčeta, u slučaju kada je dojilja uzimala ovaj lijek. Ipak, poznat je slučaj kada je u krvi djeteta zabilježena značajna koncentracija sertralina (otprilike 50%). Međutim, nije otkriven primjetan učinak na zdravlje djeteta. Do danas se rizik od nuspojava ne može u potpunosti isključiti. Stoga je, ako je moguće, vrijedno odvojiti vrijeme uzimanja lijeka i dojenja djeteta (dojenje treba prekinuti tijekom liječenja Zaloxom).

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu Zaloxa:

• Individualna preosjetljivost na komponente lijeka.
• Ne treba ga pripisivati djeci, jedina iznimka su opsesivno-kompulzivni poremećaji kod djece starije od šest godina.
• Zalox je kontraindiciran za primjenu u kombinaciji s MAOI-ima (inhibitori monoaminooksidaze su biološki aktivne tvari koje mogu inhibirati enzim monoaminooksidazu).

Nuspojave Zalox

Provedena laboratorijska i klinička ispitivanja pod kontrolom placeba otkrila su sljedeće nuspojave Zaloxa:

• Mučnina, povraćanje.
• Proljev (rijetka, vodenasta stolica).
• Nesanica.
• Dispepsija (bolna probava).
• Anoreksija (mentalni poremećaj probavnog trakta).
• Mrlja na koži.
• Povećana aktivnost znojnih žlijezda.
• Suha usta.
• Vrtoglavica.
• Neuspjeh u muškim reproduktivnim sposobnostima.
• Tremor.
• Tahikardija.
• Povećani umor.
• Disfunkcija trombocita.
• Arterijska hipertenzija.
• I mnoga druga odstupanja.

Otkrivena je ovisnost manifestacije nuspojava Zaloxa o uzetoj dozi. "Opasna" količina lijeka bila je doza od 200 mg dnevno.

[ 2 ], [ 3 ]

Predozirati

Prilikom primjene Zaloxa kao monoterapije, predoziranje sertralinom uzrokuje sljedeće simptome:

• Mučnina koja dovodi do povraćanja.
• Pospanost i apatija.
• Proširenje zjenica.
• Povećana tahikardija.
• Promjena u očitanjima elektrokardiograma.
• Osjećaj tjeskobe.

Ako se pojave ovi simptomi, liječnik propisuje potpornu terapiju:

• Uzimanje aktivnog ugljena.
• Propisivanje laksativa.
• Ispiranje želuca i crijeva.
• Kontinuirano praćenje srčane aktivnosti.
• Praćenje svih sistemskih fizioloških parametara.

Do danas nisu pronađeni specifični antidoti koji bi zaustavili farmakodinamiku Zaloxa, a posebno sertralin hidroklorida. Nisu zabilježeni smrtni ishodi predoziranja sertralinom.

Interakcije s drugim lijekovima

Potrebno je vrlo pažljivo kombinirati različite lijekove u kompleksnoj terapiji, budući da su sposobni pojačati međusobne učinke, što je često opasno, i potpuno blokirati farmakodinamiku svog primatelja.

Tijekom rada utvrđene su neke interakcije Zaloxa s drugim lijekovima, koje se ne mogu ispustiti iz štitova tijekom procesa liječenja.

Dakle, kada se Zalox propisuje u kombinaciji s psihotropnim lijekovima (kao što su fenitoin, haloperidol, karbamazepin), s dnevnom dozom sertralin hidroklorida od 200 mg, ne opaža se značajno povećanje pokazatelja psihomotorne i kognitivne funkcije. Međutim, nemoguće je nedvosmisleno reći da kod takve kombinirane primjene apsolutno nema rizika. Stoga je potreban poseban oprez s takvim protokolom liječenja.

Također nema opsežnog iskustva u slučajevima kada je postalo potrebno prebaciti pacijenta s drugog serotoninergičkog lijeka na Zalox. Stoga je prije takvog prijenosa potrebno odvagnuti sve prednosti i nedostatke. I samo ako prednosti pobijede, uz sav oprez, treba promijeniti lijek. To se posebno odnosi na dugotrajne lijekove, budući da trajanje "ispiranja" kemijske tvari nije utvrđeno. Također je potrebno izbjegavati uzimanje kombinacije lijekova čija je aktivna tvar sertralin hidroklorid.

U kliničkim studijama nisu uočene značajne promjene u farmakokinetici litijevih pripravaka kada su se koristili zajedno sa Zaloxom. Iako su u ovoj kombinaciji uočeni slučajevi tremora u usporedbi s placebom. Ipak je potreban oprez pri njihovom uzimanju.

Kombinirana primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAOI) s dotičnim lijekom može dovesti do prilično teških, ponekad i fatalnih posljedica. Često je to slično serotoninskom sindromu. Slične manifestacije opažaju se pri istodobnoj primjeni dva ili više antidepresiva s MAOI-ima ili kod pacijenata koji su naglo počeli uzimati MAOI nakon antidepresiva. Nakon terapijskog liječenja inhibitorima, prelazak na Zalox moguć je tek nakon dva tjedna (ili 14 dana). I obrnuto. Moguće je započeti s uzimanjem MAOI-a tek dva tjedna nakon završetka liječenja Zaloxom.

Većina antidepresiva djeluje kao antagonisti biokemijske pokretljivosti citokromskog izoenzima, koji igra važnu ulogu u metabolizmu farmakoloških lijekova. Ova okolnost doprinosi rastu kvantitativnog pokazatelja uzetog lijeka u krvi. Prilikom istodobnog kombiniranja takvih kombinacija potrebno je imati na umu smanjenje njihovih doza.

Iako nije utvrđena značajna supresija kognitivnih i psihomotornih funkcija lijeka Zalox kada se koristi zajedno s alkoholnim pićima, ipak se ne isplati eksperimentirati. Tijekom liječenja pacijenta s depresivnim sindromom, alkohol je najbolje "isključiti iz jelovnika" pacijenta. Ako je potrebno koristiti sertralin zajedno s inzulinom (ili drugim hipoglikemicima), potrebno je stalno pratiti razinu glikemije pacijenta.

Kada se digoksin i Zalox koriste zajedno, nisu utvrđene značajne promjene u farmakodinamici oba lijeka. Međutim, uzimanje cimetidina može značajno blokirati metabolizam sertralina, što negativno utječe na njegov klirens. To pak dovodi do povećane vjerojatnosti nuspojava. Kliničke posljedice interakcije Zaloxa s diazepamom nisu temeljito proučene, stoga ovu kombinaciju treba koristiti vrlo oprezno.

Stalno praćenje "protrombinskog vremena" je neophodno kada se sertralin koristi u tandemu s varfarinom. Ova nužnost proizlazi iz činjenice da se sertralin lako veže na proteinsku komponentu krvne plazme (gotovo 98%). A uvođenje Zaloxa zajedno s drugim lijekovima koji imaju "sposobnosti" slične sertralinu može dovesti do povećanja koncentracije lijekova u krvi, a time i do nuspojava.

Nema dokaza da dugotrajna primjena Zaloxa može dovesti do ovisnosti. Međutim, ni ovaj faktor ne treba zanemariti; treba temeljitije ispitati pacijentovu medicinsku povijest, čija je svrha identificirati druge slučajeve ovisnosti o drogama.

Nije bilo smrtnih slučajeva, iako je zabilježeno nekoliko smrtnih slučajeva u slučajevima predoziranja sertralin hidrokloridom u kombinaciji s drugim lijekovima i alkoholom.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom mjestu, nedostupnom maloj djeci i tinejdžerima. Sobna temperatura treba biti između 15 i 30 °C - to su svi uvjeti čuvanja potrebni za Zalox.

Rok trajanja

Pet godina je rok valjanosti koji proizvođač navodi na pakiranju lijeka. Farmakolozi ne preporučuju korištenje lijeka Zalox nakon isteka roka valjanosti.