Zeftera

Zeftera je sistemski lijek s antimikrobnim svojstvima.

Indikacije Zeftera

Indiciran je u sljedećim slučajevima: uklanjanje kompliciranih infekcija kože (uključujući sindrom dijabetičkog stopala (inficirano), protiv kojeg se ne opaža osteomijelitis), koje su izazvali gram-pozitivni ili gram-negativni mikrobi.

Otpustite obrazac

Proizvodi se u obliku liofilizata infuzijskih otopina. Volumen jedne staklene bočice s lijekom je 20 ml. Jedno pakiranje može sadržavati 1 ili 10 takvih bočica.

Farmakodinamiku

Medokaril ceftobiprol je vodotopivi prolijek koji ima baktericidno djelovanje protiv velikog broja gram-pozitivnih mikroba, uključujući meticilin-rezistentne stafilokoke, penicilin-rezistentne pneumokoke i ampicilin-osjetljive fekalne enterokoke. Osim toga, djeluje protiv mnogih gram-negativnih mikroorganizama, uključujući sojeve enterobakterija i Pseudomonas aeruginosa.

Aktivni sastojak je usko sintetiziran s mnogim važnim gram-negativnim i gram-pozitivnim mikrobima, kao i s PBP-om. Ceftobiprol sintetiziraju stafilokoki (među njima i meticilin-rezistentni Staphylococcus aureus) s PBP2a, zbog čega je aktivan protiv meticilin-rezistentnih stafilokoka.

Postoje dokazi da ceftobiprol djeluje protiv mnogih izolata mikroba navedenih u nastavku, kako u bolničkim infekcijama tako i in vitro.

Aerobne bakterije (gram-pozitivne): Enterococcus faecalis (samo izolati osjetljivi/rezistentni na vankomicin), Staphylococcus aureus (samo izolati rezistentni/osjetljivi na meticilin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae i Streptococcus pyogenes. Također koagulaza-negativni stafilokoki (izolati koji su rezistentni/osjetljivi na meticilin; među njima su Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus i Staphylococcus lugdunensis), pneumokoki (izolati koji su rezistentni/umjereno rezistentni/osjetljivi na penicilin) i viridans streptokoki.

Aerobni mikroorganizmi (gram-negativni): Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis i Pseudomonas aeruginosa. Osim toga, bakterije roda Citrobacter (uključujući Citrobacter freundii i Citrobacter koseri), kao i Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis i bakterije Morgana. Uz njih, mikrobi roda Neisseria, Providencia i Serratia marcescens.

Farmakokinetika

Farmakokinetički parametri u odraslih nakon primjene jedne jednosatne infuzije (500 mg) ili višestrukih doza (istih 500 mg) primijenjenih dvosatnim infuzijama svakih 8 sati slični su u oba slučaja. U prosjeku su: vrijednosti u plazmi - 34,2 mcg/ml (jednokratna) i 33,0 mcg/ml (višestruka); AUC - 116 mcg.h/ml i 102 mcg.h/ml; poluvrijeme eliminacije - 2,85 sati i 3,3 sata; brzina klirensa - 4,46 i 4,98 l/sat.

AUC i vršna koncentracija ceftobiprola povećavaju se u skladu s povećanjem doze (raspon 125 mg/1 g). Lijek postiže stabilno stanje već prvog dana liječenja. U bolesnika sa zdravom funkcijom bubrega, primjena lijeka svakih 8 ili 12 sati ne uzrokuje nakupljanje aktivne komponente u tijelu.

Sinteza s proteinima plazme iznosi 16%, a stupanj ovog pokazatelja neovisan je o razini koncentracije tvari. Volumen distribucije u stanju dinamičke ravnoteže iznosi 18 litara i približno je jednak volumenu ljudske izvanstanične tekućine.

Biotransformacija iz ceftobiprol medokarila u aktivni element ceftobiprol odvija se brzo, nakon čega ga kataliziraju plazma esteraze. Razine prolijeka su vrlo niske, detektira se u urinu i plazmi samo tijekom infuzije. Aktivni sastojak se slabo metabolizira, pretvarajući se u neciklički produkt raspadanja koji je mikrobiološki neaktivan. Njegova razina je vrlo niska - približno 4% koncentracije ceftobiprola.

Ceftobiprol se izlučuje uglavnom nepromijenjen putem bubrega, a poluvrijeme eliminacije lijeka je približno 3 sata. Glavni mehanizam eliminacije je glomerularna filtracija, a mali dio doze podliježe tubularnoj reapsorpciji.

Preklinička ispitivanja probenecida pokazala su da ne utječe na farmakokinetička svojstva ceftobiprola, što upućuje na to da potonji nema aktivnu tubularnu sekreciju. Nakon jednokratne primjene lijeka, približno 89% tvari opaženo je u urinu kao ceftobiprol u aktivnom obliku (83%), kao i kao produkt razgradnje otvorenog prstena (približno 5%) i element ceftobiprol medokaril (manje od 1%).

Doziranje i administracija

Sublimirani prašak za injekcije otopi se u 10 ml vode, a zatim u 5%-tnoj otopini glukoze. Nakon razrjeđivanja praška, protresite bočicu. Pričekajte oko 10 minuta da se potpuno otopi. Prije početka razrjeđivanja u otopini za infuziju, pričekajte da se pjena stvorena u spremniku slegne.

Za uklanjanje zaraznih procesa uzrokovanih gram-pozitivnim mikrobima, potrebno je primijeniti 500 mg lijeka svakih 12 sati (u obliku infuzija u trajanju od 1 sata). Kod osoba sa sindromom dijabetičkog stopala (inficirani tip), režim primjene svakih 12 sati nije proučavan.

U pravilu, tijek liječenja traje otprilike 1-2 tjedna, ovisno o mjestu infektivnog procesa, tijeku patologije i kliničkom odgovoru pacijenta.

[ 1 ]

Koristite Zeftera tijekom trudnoće

Predklinička ispitivanja pokazala su da ceftobiprol nema teratogeno djelovanje i ne utječe na težinu fetusa, osifikaciju ili intrauterini razvoj. Međutim, nisu provedena ispitivanja o primjeni lijeka kod trudnica.

Rezultati ispitivanja koja su ispitivala učinak lijeka na reproduktivni sustav životinja ne mogu se ekstrapolirati na ljudski sustav. Stoga se Zeftera smije propisivati trudnicama samo u situacijama kada potencijalna korist za zdravlje majke nadmašuje rizik od štetnih učinaka na fetus.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama lijeka:

• netolerancija na aktivnu tvar ili bilo koji od pomoćnih elemenata uključenih u lijek, kao i na druge cefalosporine;
• pacijent ima anamnezu alergije na β-laktame;
• djeca mlađa od 18 godina.

Koristite s oprezom u slučajevima:

• zatajenje bubrega (klirens kreatinina ispod 50 ml/min);
• epileptički napadaji;
• napadaji (anamneza);
• pseudomembranski oblik kolitisa (prisutno u anamnezi).

Nuspojave Zeftera

Klinička ispitivanja su pokazala da su najčešće nuspojave povezane s primjenom lijeka:

Sublimirani prašak za injekcije otopi se u 10 ml vode, a zatim u 5%-tnoj otopini glukoze. Nakon razrjeđivanja praška, protresite bočicu. Pričekajte oko 10 minuta da se potpuno otopi. Prije početka razrjeđivanja u otopini za infuziju, pričekajte da se pjena stvorena u spremniku slegne.

Za uklanjanje zaraznih procesa uzrokovanih gram-pozitivnim mikrobima, potrebno je primijeniti 500 mg lijeka svakih 12 sati (u obliku infuzija u trajanju od 1 sata). Kod osoba sa sindromom dijabetičkog stopala (inficirani tip), režim primjene svakih 12 sati nije proučavan.

U pravilu, tijek liječenja traje otprilike 1-2 tjedna, ovisno o mjestu infektivnog procesa, tijeku patologije i kliničkom odgovoru pacijenta.

Uobičajene reakcije uključuju mučninu (otprilike 12%), manifestacije na mjestu injekcije (8%), a također i povraćanje, glavobolje i proljev (otprilike 7%), kao i disgeuziju (otprilike 6%). Mučnina je obično prilično blaga i brzo nestaje bez potrebe za prekidom uzimanja lijeka. Ova nuspojava je rjeđe uočena kod osoba koje su primale infuzije u trajanju od 2 sata (otprilike 10%). Kod osoba koje su primale postupke u trajanju od 1 sata, ta je brojka bila veća - 14%. Ostale nuspojave:

• organi živčanog sustava: često se razvija vrtoglavica;
• potkožno tkivo i koža: uglavnom se javljaju osipi (papularni, makularni, kao i makulopapularni i generalizirani oblici), a uz to i svrbež;
• Gastrointestinalni trakt: često se javljaju dispeptički simptomi, povremeno se javlja kolitis uzrokovan bakterijom Clostridium difficile;
• metabolički fenomeni: često se javlja hiponatremija;
• invazije i zarazni procesi: gljivice se obično razvijaju (u vaginalnom i vulvarnom području, kao i na koži i u ustima);
• imunološki sustav: obično reakcije preosjetljivosti (uključujući urtikariju i intoleranciju na lijekove); rijetko se može razviti anafilaksa;
• hepatobilijarni sustav: povišene razine jetrenih enzima (uključujući povišene razine AST-a i ALT-a).

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na temperaturi od 2-8°C, na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti. Ambalaža mora biti originalna. Mjesto čuvanja također mora biti nedostupno maloj djeci.

[ 2 ]

Rok trajanja

Zeftera je prikladna za uporabu 2 godine od datuma proizvodnje lijeka. Pripremljena otopina može se čuvati 1 sat na temperaturi od 25°C, a 24 sata na temperaturi od 2-8°C.