Zeftera

Zephtera je sustavni lijek s antimikrobnim svojstvima.

Indikacije Zeftera

To je prikazano u sljedećim slučajevima: ukidanje kompliciranih infekcija kože (uključujući sindrom dijabetičkog stopala po sebi (zaražene), protiv kojih nema osteomijelitis), koji su pokrenuti gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama.

Otpustite obrazac

Dostupan je kao liofilizat infuzijskih otopina. Volumen jedne staklene bočice s lijekom je 20 ml. Jedan paket može sadržavati 1 ili 10 takvih bočica.

Farmakodinamiku

Medokaril ceftobiprol - je u vodi topiv prolijek od tipa koji ima baktericidno djelovanje protiv velikog broja gram-pozitivnih bakterija, uključujući stafilokokima otpornim na meticilin relativno otporan na penicilin pneumokoka, a osim toga relativno osjetljiv enterokoka fekalne ampicilin. Pored ove aktivnosti je u odnosu na postavljene gram-negativnih mikroorganizama, uključujući sojeva Enterobacteriaceae i Pseudomonas aeruginosa.

Aktivna komponenta je čvrsto sintetizirana s nizom važnih gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroba, kao i PBP. Ceftobiprol sintetizirati PBP2a stafilokoka (uključujući MRSA), zbog čega je to aktivni protiv stafilokokima otpornim na meticilin.

Postoje dokazi da ceftobiprol ima aktivnost protiv raznih izolata sljedećih mikroba, kako u bolničkim infekcijama tako i in vitro.

Aerobnih bakterija (Gram pozitivni): Enterococcus faecalis (isključivo izolata ima osjetljivost / otpornost na vankomicin), Staphylococcus aureus (samo izolati otpornosti / osjetljivost na meticilin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalakcija i osim piogeni streptokoka. Također, koagulaza-negativnim stafilokokom (izolata koji su otporni / osjetljivi na meticilin, među one Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, i Staphylococcus lugdunensis), pneumokoki (izolata koji su otporni / umjereno otporan / osjetljivi na penicilin), i streptokoki sa viridans kategorija.

Aerobnih mikroorganizama (Gram negativne) Enterobacter briseva kloake, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, i Pseudomonas aeruginosa. Osim toga, bakterije roda tsitrobakter (među njima i tsitrobakter Freund i Citrobacter koseri), kao i Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis i Morgan bakterije. Uz to, mikroorganizmi su iz roda Neisseria, Providence i Sercesia Marces.

Farmakokinetika

Farmakokinetički parametri u odraslih nakon jednog 1-satne infuzije (veličine 500 mg) ili višestruke doze (500 mg iste), koji uvodi 2 sata infuzije svakih 8 sati kasnije su slični u oba slučaja. U prosjeku su: indeksi plazme - 34,2 μg / ml (pojedinačni) i 33,0 μg / ml (višestruko); vrijednost AUC bila je 116 μg.h / ml i 102 μg.h / ml; poluživot je 2,85 sati i 3,3 sata; razina zračenja je 4,46 i 4,98 l / h.

AUC i vršne koncentracije ceftobiprola su povećane prema povećanju doziranja (raspon je 125 mg / 1 g). Lijek dosegne svoj ravnotežni status prvog dana tečaja. U bolesnika s zdravom funkcijom bubrega, primjena lijeka svakih 8 do 12 sati ne uzrokuje nakupljanje aktivne komponente u tijelu.

Sinteza plazma proteina je 16%, a stupanj ovog indeksa je neovisan o razini koncentracije tvari. Stacionarni volumen raspodjele iznosi 18 litara i približno je jednak volumenu ekstracelularne tekućine.

Biotransformacija iz ceftobiprola medocarila u aktivni element ceftobiprola provodi se brzo, nakon čega je katalizirana esterazama plazme. Indeksi predlijeka su vrlo mali, u urinu i plazmi nalaze se samo tijekom infuzije. Aktivna komponenta je slabo metabolizirana, postajući ne-ciklički produkt propadanja, neaktivno mikrobiološki. Njegov indeks je vrlo nizak - oko 4% koncentracije ceftobiprola.

Ceftobiprol se uglavnom izlučuje nepromijenjenom kroz bubrege, a poluživot tvari iznosi oko 3 sata. Glavni mehanizam eliminacije je glomerularna filtracija, a mali dio doze prolazi kroz cijevnu reapsorpciju.

Pretklinički testiranje probcnicid pokazala da to ne utječe na farmakokinetiku ceftobiprol, iz kojeg se može zaključiti da je potonji nije aktivno radi cjevasti izlučivanje. Za jednu primjenu lijeka se opaža u urinu prikriven ceftobiprol u aktivni oblik (83%) otprilike 89% tvari i proizvoda u liku propadanja s otvorenim prstenom (oko 5%) i ceftobiprol elementa medokaril (manje od 1%).

Doziranje i administracija

Liofilizirani injekcijski prašak se otopi u 10 ml vode i zatim u 5% -tnoj otopini glukoze. Nakon razrjedivanja praha, bočica se mora potresati. Za potpuno otapanje potrebno je pričekati oko 10 minuta. Prije početka razrjeđivanja u otopini infuzije, pričekajte dok se pjena koja se formira u spremniku ne podigne.

Kako bi se uklonili zarazni procesi izazvani gram-pozitivnim mikrobima, potrebno je svakih 12 sati davati 500 mg lijekova (u obliku infuzija u trajanju od 1 sata). Kod ljudi s sindromom dijabetičkog stopala (zaraženog tipa), režim davanja nakon svakih 12 sati nije proučavan.

U pravilu, tečaj liječenja traje otprilike 1-2 tjedna, ovisno o mjestu razvoja infektivnog procesa, tijeku patologije i kliničkom odgovoru pacijenta.

[1]

Koristite Zeftera tijekom trudnoće

Uz pomoć pretkliničkih ispitivanja bilo je moguće ustanoviti da ceftobiprol nema teratogenu aktivnost i ne utječe na fetusnu težinu, ossifikacije i intrauterini razvoj. Istodobno, testiranje na uporabu lijeka od strane trudnica nije provedeno.

Rezultati ispitivanja, pomoću kojih je provjeren učinak lijeka na reproduktivni sustav životinja, ne mogu se interpolirati u ljudski sustav. U tom smislu, Zefteru je dopušteno imenovati trudnoće samo u situacijama gdje moguća korist zdravlju majke premašuje rizik od razvoja negativnih učinaka fetusa.

Kontraindikacije

Među kontraindicijama lijekova:

• netolerancije aktivne tvari ili bilo kojeg od pomoćnih elemenata koji čine lijek, kao i drugih cefalosporina;
• prisutnost u pacijentovoj povijesti alergije na β-laktame;
• djeca mlađa od 18 godina.

Oprezno imenujte na:

• bubrežna insuficijencija (koeficijent čišćenja kreatinina je ispod 50 ml / min);
• epileptički napadaji;
• napadaji (dostupni u povijesti);
• pseudomembranozni oblik kolitisa (dostupan u povijesti).

Nuspojave Zeftera

Klinička ispitivanja pokazala su da najčešće upotreba lijeka uzrokuje takve nuspojave

Liofilizirani injekcijski prašak se otopi u 10 ml vode i zatim u 5% -tnoj otopini glukoze. Nakon razrjedivanja praha, bočica se mora potresati. Za potpuno otapanje potrebno je pričekati oko 10 minuta. Prije početka razrjeđivanja u otopini infuzije, pričekajte dok se pjena koja se formira u spremniku ne podigne.

Kako bi se uklonili zarazni procesi izazvani gram-pozitivnim mikrobima, potrebno je svakih 12 sati davati 500 mg lijekova (u obliku infuzija u trajanju od 1 sata). Kod ljudi s sindromom dijabetičkog stopala (zaraženog tipa), režim davanja nakon svakih 12 sati nije proučavan.

U pravilu, tečaj liječenja traje otprilike 1-2 tjedna, ovisno o mjestu razvoja infektivnog procesa, tijeku patologije i kliničkom odgovoru pacijenta.

A reakcija, kao što su mučnina (približno 12%), prikazuje se na mjestu primjene PM (8%), te u dodatnim povraćanje i proljev, glavobolja (oko 7%) i dizgevziya (oko 6%). Obično, mučnina je vrlo mala, brzo nestaje, bez potrebe ukidanja droga. Ova nuspojava bila je manje uobičajena kod ljudi koji su imali 2 sata infuzije (oko 10%). Ljudi koji su dobili 1-satne postupke, ovaj pokazatelj je veći - 14%. Ostale negativne reakcije:

• organi Narodne skupštine: vrtoglavica se često razvija;
• potkožno tkivo i koža: uglavnom dolazi do erupcija (papularni, makularni, kao i makulopapularni i generalizirani oblici), a osim toga i svrbež;
• organi probavnog trakta: često postoje proljevne pojave, postoji samo povremeni kolitis, potaknut klostridiumom izazvanom teškoćom;
• metaboličke pojave: često se manifestira hyponatremia;
• invazije i zarazne procese: gljive se obično razvijaju (na području vagine i vulve, kao i na koži i ustima);
• imunološki sustav: obično reakcije preosjetljivosti (među takvim osipima i netoleranciji lijekova); povremeno se može razviti anafilaksija;
• hepatobiliarni sustav: povećanje parametara jetrenih enzima (uključujući povećanje parametara AST i ALT).

Uvjeti skladištenja

Lijek treba držati na temperaturi od 2-8 ° C, na mjestu koje je zatvoreno od sunčeve svjetlosti. Ambalaža mora biti originalna. Mjesto za pohranu također ne bi trebalo biti dostupno maloj djeci.

[2]

Rok trajanja

Zephter je prikladan za uporabu unutar 2 godine od datuma oslobađanja lijeka. Gotova otopina može se čuvati 1 sat pod uvjetima temperature od 25 ° C, a također i 24 sata pri temperaturi od 2-8 ° C.