Zestra

Zestra je sistemski antihistaminik čiji je aktivni sastojak cetirizin.

Indikacije Zestra

Indiciran je za liječenje rinitisa, kao i alergijskog konjunktivitisa (redovnog ili sezonskog), te rekurentne urtikarije (kronične faze).

Otpustite obrazac

Dostupno u obliku tableta, 10 komada po blisteru. Jedno pakiranje sadrži 1 blister pločicu.

Farmakodinamiku

Zestra je kombinirani lijek, njegova svojstva određena su djelovanjem komponenti uključenih u njegov sastav.

Cetirizin hidroklorid je antihistaminik druge generacije, selektivni blokator H1 receptora; ima produljeno djelovanje. Također ima slaba antikolinergička svojstva, ne stupa u interakciju s dopaminskim i serotoninskim receptorima, kao ni s H2 i α-adrenergičkim receptorima.

Izražena sinteza s proteinima plazme, kao i polarnost cetirizina, razlog su što slabo prolazi kroz KMB i gotovo da nema supresivni učinak na središnji živčani sustav - to je ono što ovaj lijek razlikuje od antihistaminika 1. generacije. Takva svojstva uglavnom su rezultat njegove lipofilnosti.

Aktivni sastojak utječe na rani histaminom ovisni stadij razvoja alergijskih manifestacija, a osim toga inhibira procese oslobađanja histamina iz bazofilnih leukocita s masnim stanicama te smanjuje učestalost kretanja upalnih stanica koje sudjeluju u alergijskim reakcijama (usporava kretanje eozinofila i inhibira procese oslobađanja upalnih vodiča iz mastocita). Također slabi učinak vodiča alergijske reakcije (histamina i PG D2), a istovremeno inhibira kretanje eozinofila kod osoba s atopijskim reakcijama. Osim toga, smanjuje histaminom induciranu bronhokonstrikciju (u prisutnosti bronhijalne astme) i izaziva dugotrajni selektivni učinak na receptore (H1).

Ljekoviti učinak počinje 2 sata nakon konzumacije i traje 24 sata.

Pseudoefedrin hidroklorid je β-agonist s vazokonstriktornim svojstvima. Smanjuje oticanje sluznice gornjih dišnih putova (osobito paranazalnih sinusa i nazofarinksa) tijekom simptomatske terapije infektivno-upalnih i alergijskih patologija u tom području.

[ 1 ]

Farmakokinetika

Aktivni sastojak se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vršna serumska koncentracija u stanju dinamičke ravnoteže iznosi 300 ng/ml (uočeno 0,5-1 sat nakon uzimanja). Kada se primjenjuje na prazan želudac, apsorbira se približno 70% tvari. Unos hrane ne utječe na volumen apsorpcije, ali usporava brzinu tog procesa. Vrhunski ljekoviti učinak počinje nakon 4-8 sati i traje oko 24 sata. Otprilike 93% aktivnog sastojka sintetizira se s proteinima plazme.

Volumen distribucije je 0,56-0,8 l/kg (odrasli) i 0,7 l/kg (djeca). Tvar se djelomično metabolizira. Uz dnevnu primjenu 10 mg lijeka tijekom 10 dana, nije uočeno nakupljanje cetirizina.

Otprilike 60% doze izlučuje se urinom tijekom sljedećih 24 sata, a zatim se oko 10% tvari izlučuje na isti način tijekom sljedeća 4 dana. Kod djece se samo 40% lijeka izlučuje u 24 sata. Tijekom 5 dana, oko 10% doze (uključujući i kao produkt raspadanja) izlučuje se stolicom.

Poluvrijeme eliminacije aktivnog sastojka je 7,4 sata. U slučaju zatajenja bubrega kod pacijenta, eliminacija će biti sporija. U slučaju blage disfunkcije bubrega, ovo se razdoblje ponekad povećava na 19-21 sat.

Koeficijent pročišćavanja tvari u bubrezima iznosi 70 ml/minuti (uz zdravu funkciju bubrega), ali ako postoje blaga oštećenja funkcije, ta je brojka 7 ml/minuti; s umjerenim oštećenjem - 1,5 ml/minuti. Hemodijaliza nije prikladna za uklanjanje komponente.

Pseudoefedrin hidroklorid se prilično brzo apsorbira kroz probavni trakt, počinjući djelovati unutar pola sata nakon uzimanja lijeka. Općenito, njegov učinak traje 4 sata.

Djelomični metabolizam pseudoefedrina odvija se kroz jetru putem N-demetilacije, pretvarajući ga u aktivni produkt razgradnje norpseudoefedrin.

Pseudoefedrinska komponenta, zajedno s produktima razgradnje, izlučuje se urinom; otprilike 55-75% pojedinačne doze izlučuje se nepromijenjeno. Brzina izlučivanja tvari povećava se u slučaju oksidacije urina, a naprotiv, smanjuje se u slučaju njegove alkalizacije.

Poluvrijeme eliminacije je 7 sati. Mali dio pseudoefedrina prelazi u majčino mlijeko (oko 0,5-0,7% pojedinačne doze lijeka koju majka uzme prelazi u mlijeko unutar 24 sata).

[ 2 ], [ 3 ]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno. Za djecu stariju od 12 godina i odrasle, doza je 1 tableta dnevno, s vodom. Trajanje tečaja propisuje liječnik - ovisi o težini patologije, kao i o stanju pacijenta.

[ 5 ], [ 6 ]

Koristite Zestra tijekom trudnoće

Lijek je zabranjen za propisivanje trudnicama, kao i tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• netolerancija na komponente lijeka;
• teška disfunkcija bubrega (klirens kreatinina manji od 10-10 ml/min);
• nesanica;
• nekontrolirano povećanje krvnog tlaka, kao i tahikardija;
• opstruktivni oblik HCM-a;
• IHD;
• pacijent ima feokromocitom, hipertireozu ili dijabetes melitus;
• teški oblici patologija jetre;
• ventrikularna fibrilacija;
• upotreba MAO inhibitora u razdoblju koje prethodi 2 tjedna uzimanja lijeka;
• dob ispod 12 godina.

Nuspojave Zestra

Upotreba lijekova može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• Organi probavnog sustava: povremeno se razvijaju debljanje, dispepsija, poremećaj okusa i zaostajanje okusa; anoreksija, stomatitis, gastritis, dijabetes melitus i disfunkcija jetre (povećana aktivnost jetrenih enzima, Y-glutamil transferaze i alkalne fosfataze; a također i povećana aktivnost bilirubinske komponente u krvi). Osim toga, povremeno se javljaju suha usta, žeđ, oticanje i promjena boje jezika, mučnina, nadutost, bolovi u trbuhu i povraćanje;
• organi živčanog sustava: osjećaj pospanosti i vrtoglavice; povremeno se razvijaju glavobolje, tremor s migrenom, hiperestezija i hiperestezija s parestezijom, napadaji i nesvjestica, kao i pretjerana agresivnost, astenija, zbunjenost, osjećaj uzbuđenja ili malaksalosti, depresija, jaki umor, nesanica i pojava halucinacija;
• kardiovaskularni sustav: povremeno se javljaju distonija, tahikardija i povišen krvni tlak;
• organi hematopoetskog sustava: razvoj trombocitopenije;
• vidni organi: zamagljen vid, kao i poremećaj akomodacije i nevoljni pokreti očiju;
• dišni organi: krvarenje iz nosa, curenje iz nosa s kašljem, bronhalni grčevi, razvoj faringitisa, upale pluća, bronhitisa i disfonije;
• organi imunološkog sustava: osip i svrbež, kao i urtikarija; edem, alergijske reakcije, anafilaksa i Quinckeov edem se sporadično opažaju;
• struktura kostiju i mišića: artritis, bol u mišićima i zglobovima, slabost mišića i diskinezija;
• mokraćni sustav: disurija, problemi s mokrenjem i enureza.

Nuspojave uzrokovane pseudoefedrin hidrokloridom:

• kardiovaskularni sustav: razvoj bradi-, steno- ili tahikardije, problemi s otkucajima srca, porast/pad krvnog tlaka, pojava edema, zatajenje srca, aritmija, kao i bol u prsima;
• organi živčanog sustava: vrtoglavica i glavobolje, anksioznost, nervoza, uznemirenost, razvoj tremora i emocionalne labilnosti. Osim toga, mogu se javiti poremećaji mišljenja ili pažnje, kao i psihoneurološki poremećaji (problemi s pamćenjem, dezorijentacija, razvoj psihomotorne uznemirenosti, panika ili agresija, paranoja, shizofreni poremećaji, kao i pojava halucinacija (sve je to zbog središnjeg učinka pseudoefedrina), uz to - stanje nesanice, poremećaji spavanja, pojava konvulzija i trzanja mišića, hiperkineza, osjećaji euforije ili amnezije, a uz to i stanje depresije);
• probavni sustav: povećan apetit, zatvor, povećana salivacija, mučnina, nadutost, bolovi u trbuhu, povraćanje, dijabetes i disfunkcija jetre;
• genitourinarni sustav: bol ili otežano mokrenje (u slučaju hiperplazije prostate), kao i njegovo kašnjenje, razvoj cistitisa, poliurije, pijelitisa, hematurije ili disurije. Osim toga, pojava vaginitisa ili dismenoreje, kao i smanjen libido;
• alergijske manifestacije: razvoj multiformnog eritema;
• osjetilni organi: bol u očima ili krvarenje u njima, poremećaji vida, pojava tinitusa ili glaukoma, razvoj gluhoće, ptoze i kseroftalmije;
• Ostalo: zimica, slabost, vrućica, hipokalemija ili limfadenopatija i pojačano znojenje. Ovi simptomi su nestali nakon prestanka uzimanja lijeka.

[ 4 ]

Predozirati

Simptomi predoziranja obično su povezani s učinkom na središnji živčani sustav ili su uzrokovani antikolinergičkim svojstvima lijeka. Među njima su: osjećaj neugode, vrtoglavica, psihoemocionalna uznemirenost, osjećaj iritacije, nervoza, a uz to i teški umor, pospanost ili nesanica, jake glavobolje i stanje stupora. Osim toga, javljaju se kašnjenja u mokrenju, poremećaji cirkulacije i pojačano znojenje. Uz to, mogu se javiti konvulzije, tremor, tahikardija i drhtanje udova. Mogući su i gubitak apetita, povraćanje, suha usta, mučnina i proljev, povišen krvni tlak, svrbež s osipom i midrijaza.

Da bi se riješio ovih simptoma, pacijent treba isprati želudac, a zatim uzeti enterosorbente.

Osim toga, kako bi se uklonile gore opisane manifestacije, koriste se metode za korekciju rada kardiovaskularnog sustava, kao i za podršku vanjskom respiratornom procesu. Po potrebi se koriste antikonvulzivi i provodi se kateterizacija mjehura. Učinkovita opcija za ubrzavanje eliminacije pseudoefedrina je postupak dijalize ili zakiseljavanje urina. Ne postoji specifičan antidot.

[ 7 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Aktivni sastojak Zestre ne stupa u interakciju s drugim lijekovima (kao što su cimetidin, pseudoefedrin, kao ni eritromicin s ketokonazolom i diazepam s azitromicinom). U slučaju upotrebe s velikim količinama alkohola (indeks koncentracije u krvi veći od 0,8 ‰), moguća je supresija funkcije središnjeg živčanog sustava. Potrebno je s oprezom kombinirati s lijekovima koji potiskuju središnji živčani sustav.

Kombinirana primjena s lijekovima koji imaju ototoksični učinak (poput gentamicina) može prikriti manifestacije ototoksičnosti (vrtoglavicu i tinitus).

Istodobna primjena s teofilinom (dnevna doza - 400 mg jednom) smanjuje koeficijent klirensa cetirizina (-16%), ali nisu uočene promjene u eliminaciji teofilina.

U slučaju korištenja Zestre (zbog prisutnosti pseudoefedrina u njegovom sastavu), potrebno je odbiti druge simpatomimetike (poput mezatona ili naftizina), tricikličke antidepresive (uključujući imipramin s amitriptilinom), anoreksične lijekove (mazindol s dezopimonom), MAO inhibitore (pirazidol s nialamidom) i furazolidon - s takvom kombinacijom, razina krvnog tlaka može naglo porasti.

Pseudoefedrin može oslabiti učinak simpatolitika (kao što je oktadin s rezerpinom), kao i blokatora β-adrenergičkih receptora (uključujući pindolol s nadololom).

U slučaju kombinacije pseudoefedrina i levodope, kao i srčanih glikozida, povećava se vjerojatnost razvoja teških ventrikularnih aritmija.

[ 8 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i sunca, nedostupnom maloj djeci. Temperatura čuvanja ne smije prelaziti 25 ^° C.

[ 9 ]

Rok trajanja

Zestra je prikladna za upotrebu unutar 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.