Zydena

Zidena je lijek koji poboljšava erektilnu funkciju.

Indikacije Zydena

Indiciran je za uklanjanje erektilne disfunkcije, koja se manifestira kao nemogućnost postizanja erekcije ili njenog održavanja u obliku dovoljnom za zadovoljavajući spolni odnos.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Tablete od 100 mg. Jedan blister sadrži 1, 2 ili 4 tablete. 1 pakiranje sadrži 1 takvu blister pločicu (u količini od 1, 2 ili 4 tablete) ili 2 blister pločice (u količini od 1 ili 2 tablete).

[ 2 ]

Farmakodinamiku

Aktivni sastojak udenafil je selektivni inhibitor specifičnog elementa PDE-5 (reverzibilno djelovanje), koji pomaže procesu metabolizma cGMP-a.

Udenafil nema izravan relaksantni učinak na izolirano corpus cavernosum, iako pod utjecajem seksualne stimulacije pojačava relaksantni učinak dušikovog oksida (inhibicijom PDE-5, koji je odgovoran za uništavanje cGMP-a unutar corpus cavernosuma).

Kao rezultat toga, glatki mišići arterija se opuštaju i krv teče u tkiva unutar penisa, potičući erekciju. Ako nema seksualne stimulacije, lijek neće imati željeni učinak.

In vitro ispitivanja su pokazala da udenafil djeluje kao selektivni inhibitor enzima PDE-5. Ovaj element se nalazi unutar glatkih mišića kavernoznog tijela, a uz to i u krvnim žilama organa, a osim toga i u skeletnim mišićima, bubrezima s trombocitima, te malom mozgu s plućima. Udenafil usporava element PDE-5 10 tisuća puta snažnije od enzima PDE-1 i PDE-2, kao i PDE-3 s PDE-4, koji se nalaze unutar mozga sa srcem i jetrom, a osim toga i u krvnim žilama i drugim organima.

Istodobno, aktivni sastojak ima 700 puta jači učinak na PDE-5 nego na element PDE-6 (nalazi se u mrežnici, odgovoran za percepciju boja). Udenafil ne usporava aktivnost PDE-11, zbog čega ne uzrokuje bol u mišićima i lumbalnoj regiji, kao ni znakove testikularne toksičnosti.

Zahvaljujući aktivnoj tvari, erekcija se poboljšava, što doprinosi uspješnom spolnom odnosu.

Učinak lijeka traje do 24 sata. Počinje se manifestirati pola sata nakon uzimanja (pod uvjetom da je muškarac seksualno uzbuđen).

U zdravih muškaraca, aktivna komponenta ne uzrokuje pouzdanu promjenu vrijednosti sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka u odnosu na placebo u ležećem i stojećem položaju (maksimalna smanjena razina u prosjeku je 1,6/0,8 odnosno 0,2/4,6 mm Hg).

Istovremeno, udenafil ne mijenja percepciju boja (zelena/plava), budući da ima slab afinitet za PDE-6 element. Tvar ne utječe na intraokularni tlak, oštrinu vida, a time ni na veličinu zjenica i ERG.

Tijekom ispitivanja, udenafil nije pokazao nikakav klinički značajan učinak na indeks koncentracije, a time i na količinu oslobođene sperme, kao ni na morfologiju i pokretljivost spermija.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Lijek se brzo apsorbira nakon oralne primjene. Vršna razina u plazmi postiže se nakon 0,5-1,5 sati (u prosjeku 1 sat).

Poluvrijeme eliminacije je 12 sati, a visoka stopa sinteze tvari s proteinima plazme (93,9%) produžuje razdoblje njezina djelovanja na 24 sata kada se uzima kao jednokratna doza.

Konzumiranje hrane koja sadrži veliku količinu masti ne utječe na brzinu apsorpcije udenafila. Farmakokinetička svojstva lijeka također nisu pogođena istodobnom oralnom primjenom lijeka u količini od 200 mg i alkohola u dozi od 112 ml (preračunato na 40%-tni etilni alkohol).

Metabolizam se u najvećoj mjeri provodi uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 hemoproteina P450.

Ukupna brzina klirensa komponente kod zdrave osobe iznosi 755 ml/minutu. Nakon oralne primjene, izlučuje se u obliku produkata raspadanja zajedno s fecesom.

Aktivni sastojak se ne akumulira u tijelu. Kada su volonteri uzimali lijek svakodnevno u dozama od 100 i 200 mg tijekom 10 dana, nisu uočene primjetne promjene u farmakokinetici lijeka.

[ 4 ]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno, neovisno o hrani. Preporučena doza je 100 mg. Tabletu treba uzeti pola sata prije očekivanog spolnog odnosa.

Uzimajući u obzir individualnu reakciju na lijek, kao i njegovu učinkovitost, doza se može povećati na 200 mg.

Lijek se može uzimati ne više od jednom dnevno.

[ 8 ], [ 9 ]

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama lijeka:

• netolerancija na bilo koju od komponenti lijeka;
• kombinirana upotreba s nitratima i drugim proizvođačima dušikovih oksida;
• djeca mlađa od 18 godina.

Prilikom propisivanja lijeka u sljedećim slučajevima potreban je oprez:

• muškarci s nekontroliranim porastom krvnog tlaka (više od 170/100 mm Hg), kao i sniženjem krvnog tlaka (manje od 90/50 mm Hg);
• osobe s nasljednim oblikom degenerativne patologije mrežnice (uključujući retinitis pigmentosa i proliferativni retinitis);
• osobe koje su u posljednjih šest mjeseci pretrpjele infarkt miokarda, moždani udar ili koronarni bypass;
• ako pacijent ima teško zatajenje bubrega ili jetre;
• u slučaju kongenitalnog QT sindroma ili produljenja ovog pokazatelja zbog upotrebe lijekova;
• predispozicija za razvoj prijapizma;
• muškarci s anatomski deformiranim penisom;
• pacijenti s penilnim implantatom;
• osobe s kardiovaskularnim patologijama - nestabilna angina ili angina koja se javlja tijekom spolnog odnosa; kronično zatajenje srca (II-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) koje se razvilo kod pacijenta tijekom posljednjih šest mjeseci; a također i s nekontroliranim poremećajima srčanog ritma: u takvim slučajevima potrebno je uzeti u obzir mogućnost komplikacija;
• kombinirana primjena s α-blokatorima, CCB-ima ili drugim antihipertenzivnim lijekovima, jer to može uzrokovati dodatno sniženje dijastoličkog krvnog tlaka, kao i sistoličkog krvnog tlaka za 7-8 mm Hg.

Nuspojave Zydena

Kao rezultat upotrebe lijeka mogu se razviti sljedeće nuspojave:

• organi kardiovaskularnog sustava: često postoji nalet krvi na kožu lica;
• Organi središnjeg živčanog sustava: u nekim slučajevima mogu se razviti vrtoglavica, parestezija ili cervikalni radikulitis;
• vidni organi: često se javlja crvenilo očiju, u rjeđim slučajevima bol, zamagljen vid ili pojačano suzenje;
• koža: u nekim slučajevima razvija se urtikarija, oteklina se javlja na licu ili kapcima;
• organi probavnog sustava: uglavnom se razvija nelagoda u trbuhu ili dispeptički simptomi; rjeđe se javljaju zubobolja ili mučnina, razvija se gastritis ili zatvor;
• dišni sustav: obično se javlja nazalna kongestija, a povremeno se razvija dispneja ili suhoća nosne sluznice;
• mišićno-koštani sustav: povremeno se razvija periartritis;
• Općenito: često se javlja osjećaj nelagode u prsima ili glavobolja, a također i vrućica; povremeno se javljaju bolovi u trbuhu, bolovi u prsima, osjećaj žeđi ili umora.

Tijekom postmarketinškog ispitivanja lijeka opisane su i druge nuspojave: ubrzan rad srca, krvarenje iz nosa, proljev, tinitus, alergijske reakcije (eritem i kožni osip), produljena erekcija, osjećaj primjetne opće nelagode, a uz hladnoću ili vrućinu i kašalj te pozicijska vrtoglavica.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Predozirati

U slučaju korištenja lijeka u količini od 400 mg, nuspojava je bila usporediva sa simptomima uočenim pri korištenju lijeka u manjim dozama, ali su bili češći.

Kako bi se uklonilo predoziranje, treba primijeniti terapiju usmjerenu na ublažavanje simptoma. Postupak dijalize ne ubrzava proces izlučivanja aktivne komponente lijeka.

Interakcije s drugim lijekovima

Inhibitori izoenzima CYP3A4 hemoproteina P450 (kao što su indinavir s ritonavirom, eritromicin s cimetidinom, kao i itrakonazol s ketokonazolom i sokom od grejpfruta) mogu pojačati svojstva udenafila.

Ketokonazol (u dozi od 400 mg) povećava vršnu koncentraciju u plazmi i bioraspoloživost udenafila (u dozi od 100 mg) za 0,8 puta (ili 85%), odnosno gotovo dva puta (ili 212%).

Ritonavir s indinavirom značajno pojačava svojstva udenafila.

Rifampin, deksametazon i antikonvulzivi (poput fenitoina s karbamazepinom i fenobarbitalom) mogu ubrzati metabolizam udenafila, zbog čega se, kada se ovi lijekovi koriste u kombinaciji, svojstva potonjeg slabe.

Kada se udenafil koristio u kombinaciji (oralno u dozi od 30 mg/kg) s nitroglicerinom (jednokratna intravenska primjena 2,5 mg/kg) u eksperimentalnim uvjetima ispitivanja, nije uočen učinak na farmakokinetička svojstva udenafila, ali njihovo kombiniranje se i dalje ne preporučuje, jer to može sniziti krvni tlak.

Udenafil, kao i lijekovi koji spadaju u kategoriju α-blokatora, su vazodilatatori, pa ih u slučaju istodobne primjene treba propisati u minimalnim dozama.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti i vlage, te nedostupnom djeci. Temperatura - ne više od 30°C.

Rok trajanja

Zidena se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[ 14 ]