Zidolam

Zidolam je antivirusni lijek. Pripada kategoriji nukleotidnih i nukleozidnih inhibitora reverzne transkriptaze.

Indikacije Zidolama

Indicirano za liječenje HIV-a - za djecu stariju od 12 godina, kao i za odrasle (s progresivnim oblicima imunodeficijencije).

Otpustite obrazac

Dostupno u tabletama - 10 komada u 1 blister ploči. Jedno pakiranje lijeka sadrži 10 blistera s tabletama.

Zidolam-n se koristi za liječenje HIV-a u adolescenata u dobi od 16 godina i starijih (tjelesne težine 50+ kg), kao i u odraslih.

Kao fiksna kombinacija, lijek se može propisati ako pacijent ima postojeću toleranciju na njegove aktivne sastojke (zidovudin, lamivudin i nevirapin). Podnošljivost se procjenjuje nakon ciklusa kombiniranog antiretrovirusnog liječenja nevirapinom u dozi održavanja od 200 mg dva puta dnevno, koja se koristi najmanje 6-8 tjedana. Propisivanje doze održavanja lijeka dopušteno je tek 2 tjedna nakon njegove upotrebe u početnoj količini - 200 mg dnevno jednom.

Farmakodinamiku

Lamivudin i zidovudin imaju sinergistički učinak usporavanja replikacije virusa HIV-1 i HIV-2 tipova. Aktivne komponente lijeka postupno se unutar stanice pretvaraju u trifosfatne tvari. Ovi elementi su kompetitivni selektivni inhibitori HIV revertaze. Klinička ispitivanja potvrdila su da takva kombinacija može spriječiti pojavu rezistencije na zidovudin kod osoba koje prethodno nisu prošle antiretrovirusno liječenje.

Kombinacija lamivudina i zidovudina učinkovitija je od kombinacije zidovudina i didanozina ili zidovudina i zalcitabina. Dodatna svojstva ovih kombiniranih tvari uključuju dobru podnošljivost takve kombinacije. Osim toga, potiče suboptimalnu supresiju virusne reprodukcije i smanjuje razinu koncentracije tvari.

Farmakokinetika

Zidovudin i lamivudin se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, s indeksom bioraspoloživosti od 80-85% (lamivudin) i 60-70% (zidovudin). Vršne razine ovih elemenata u plazmi su 1,3-1,8 mg/mmol (lamivudin) i 1,5-2,2 mg/mmol (zidovudin) i postižu se nakon 0,5-2 sata, odnosno 0,25-2 sata.

U rasponu medicinskih doza, lamivudin pokazuje linearnu farmakokinetiku sa slabim vezanjem na albumine u plazmi (manje od 36% in vitro). Brzina sinteze zidovudina s proteinima je 34-38%.

Obje tvari mogu prodrijeti u cerebrospinalnu tekućinu, kao i u središnji živčani sustav.

Nakon 2-4 sata nakon uzimanja Zidolama, omjeri između razina zidovudina i lamivudina u plazmi, a time i u cerebrospinalnoj tekućini, jednaki su 0,5 odnosno 0,12.

Glavni produkt razgradnje zidovudina u urinu i plazmi je 5-glukuronid. In vitro ispitivanja su pokazala da se lamivudin fosforilira unutarstanično, a zatim pretvara u aktivni produkt razgradnje 5-trifosfat.

Lamivudin se izlučuje prvenstveno putem bubrega, a tvar se izlučuje nepromijenjena. Poluvrijeme eliminacije tvari je 10,5-15,5 sati.

Poluvrijeme eliminacije zidovudina je približno 1,1 sat. Oko 50-80% tvari izlučuje se putem bubrega u obliku 5-glukuronida. Osim toga, zidovudin se može izlučivati u majčino mlijeko.

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno. Za djecu stariju od 12 godina i odrasle, doza lijeka je 1 tableta dva puta dnevno. Dopušteno je uzimati lijek neovisno o unosu hrane.

[ 1 ]

Koristite Zidolama tijekom trudnoće

Ovaj lijek je kontraindiciran za trudnice.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama lijeka:

• netolerancija na komponente lijeka;
• teški stadij neutropenije (s brojem neutrofila manjim od 0,75 x 10 9/l) ili anemije (razina hemoglobina manja od 7,5 g/dl ili 4,65 mmol/l);
• polineuropatija;
• oštećena bubrežna funkcija (razina klirensa kreatinina manja od 50 mililitara/minuti);
• razdoblje laktacije;
• djeca mlađa od 12 godina.

Nuspojave Zidolama

Kao rezultat upotrebe lijeka mogu se razviti sljedeće nuspojave: osjećaj umora i malaksalosti, glavobolje, proljev, povraćanje, vrtoglavica i mučnina. Osim toga, mogu se javiti povišena temperatura, razvoj neuropatije, anoreksija, pojava nesanice ili zimice. Simptomi oštećenja nosne sluznice, bol u mišićno-koštanom području, razvoj neutropenije ili ćelavosti, pojava osipa ili kašlja, a uz to i porast bilirubina i jetrenih enzima.

Predozirati

U slučaju predoziranja lijekom, potrebno je potporno liječenje, kao i postupci usmjereni na uklanjanje simptoma. Ne postoji specifični antidot za liječenje predoziranja Zidolamom.

Interakcije s drugim lijekovima

Budući da lijek sadrži 2 aktivne tvari (zidovudin i lamivudin), sposoban je za interakciju prema karakteristikama obje.

U slučaju kombinacije lijeka s mijelosupresivnim ili nefrotoksičnim lijekovima (uključujući sustavnu primjenu pentamidina s pirimetaminom, kao i dapsona, flucitozina, kotrimoksazola i interferona, kao i amfotericina B, ganciklovira s doksorubicinom i vinblastina s vinkristinom), potrebno je stalno praćenje hematološke razine i bubrežne funkcije. Doza se po potrebi smanjuje.

Potrebno je pratiti razinu fenitoina u krvi kada se koristi u kombinaciji sa zidolamom.

Kodein s aspirinom i morfinom, kao i oksazepam s ketoprofenom, indometacin s naproksenom i cimetidinom, kao i dapson s oksazepamom i izoprinozinom mogu utjecati na proces metabolizma zidovudina (kompetitivno usporavajući procese stvaranja njegovog glukuronida ili izravno potiskujući metabolizam tvari uz pomoć mikrosomalnih enzima jetre).

Probenecid može povećati razinu zidovudina inhibiranjem procesa glukuronidacije ili smanjenjem brzine izlučivanja tvari putem bubrega.

Metabolizam i brzina klirensa zidovudina su pogođeni primjenom flukonazola.

Valproična kiselina usporava prvu fazu metabolizma zidovudina u jetri, čime se povećava bioraspoloživost potonjeg. Zbog toga se pri kombiniranoj primjeni ovih tvari preporučuje praćenje zdravlja pacijenata kako bi se pravovremeno otkrilo povećanje učestalosti negativnih reakcija na primjenu zidovudina.

Određeni nukleozidni analozi mogu utjecati na funkciju i broj leukocita/eritrocita, mogu pojačati toksična svojstva zidovudina u odnosu na krvne stanice, a osim toga i na proces replikacije DNA.

Ribavirin antagonizira antivirusno djelovanje zidovudina protiv virusa HIV-a (in vitro).

Tvari pirimetamin, trimetoprim, kao i aciklovir sa sulfametoksazolom dopuštene su za upotrebu u procesu prevencije ili liječenja zaraznih procesa uzrokovanih oportunističkim organizmima, jer se uz ograničenu upotrebu ovih lijekova njihova toksična svojstva ne pojačavaju.

[ 2 ], [ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Zidolam se mora čuvati na mjestu nedostupnom djeci i mora biti u skladu sa standardnim uvjetima za čuvanje lijekova. Temperatura mora biti: 15-30°C.

Rok trajanja

Zidolam se mora upotrijebiti unutar 2 godine od datuma puštanja lijeka u promet.