Zilola

Zilola je sistemski antihistaminik, derivat piperazina.

Indikacije Zilola

Indiciran je za uklanjanje alergijskih oblika rinitisa (uključujući i one koji se javljaju tijekom cijele godine), kao i kroničnog oblika idiopatske urtikarije.

Otpustite obrazac

Dostupno u tabletama, 7 komada u 1 blisteru. Jedno pakiranje sadrži 1 ili 4 blister trake.

Farmakodinamiku

Levocetirizin je stabilan aktivni R-enantiomer tvari cetirizina i spada u kategoriju selektivnih kompetitivnih antagonista receptora (H1) histamina. Istovremeno, afinitet levocetirizina za te receptore dvostruko je veći od afiniteta tvari cetirizina.

Lijek utječe na histaminom ovisnu fazu alergijskog odgovora, a istovremeno smanjuje kretanje eozinofila, jača krvne žile i sprječava oslobađanje upalnih vodiča. Osim toga, sprječava razvoj i ublažava tijek alergijskih simptoma, ima antialergijska, antieksudativna i protuupalna svojstva. Istovremeno, gotovo da nema antiserotoninski i kolinolitički učinak. U terapijskim dozama praktički nema sedativni učinak.

EKG testiranje nije pokazalo nikakav značajan učinak levocetirizina na QT interval.

Farmakokinetika

Farmakokinetika aktivnog sastojka mijenja se linearno. Ovisi o dozi, ima slabu individualnu varijabilnost i praktički se ne razlikuje od pokazatelja cetirizina.

Levocetirizin se prilično brzo apsorbira kada se uzima oralno. Unos hrane ne utječe na brzinu apsorpcije, ali je usporava. Vrhunac razine u plazmi opaža se 0,9 sati nakon uzimanja lijeka u medicinskoj dozi i iznosi 207 ng/ml (s jednom dozom) i 308 ng/ml (s ponovljenom primjenom lijeka u dozi od 5 mg). Ravnotežne razine u serumu postižu se nakon 2 dana.

Nema podataka o distribuciji lijeka unutar tkiva ljudskog tijela, a osim toga, o prolasku tvari kroz krvno-žilnu barijeru (BBB). Tijekom ispitivanja na životinjama, najviši pokazatelj uočen je unutar bubrega s jetrom, a najniži - unutar središnjeg živčanog sustava. Volumen distribucije je 0,4 l/kg, a sinteza s proteinima plazme doseže 90%.

Oko 14% aktivne komponente uključeno je u proces metabolizma unutar tijela. To uključuje oksidaciju, vezanje na taurin i N- zajedno s O-dealkilacijom. Potonje procese izvodi hemoprotein CYP ZA4, a nekoliko izoformi hemoproteina uključeno je u oksidativne procese. Aktivna tvar ne utječe na aktivnost izoenzima hemoproteina 1A2 i 2C9, a osim toga 2C19 s 2D6 i 2E1 sa ZA4 pri njihovim vrijednostima koje prelaze vršnu razinu nakon uzimanja oralne doze od 5 mg. Budući da je proces metabolizma nizak, a supresivni učinak nije pojačan, vjerojatnost interakcije aktivne komponente s drugim tvarima izuzetno je niska.

Izlučivanje lijeka često se provodi aktivnom tubularnom sekrecijom, kao i glomerularnom filtracijom. Poluvrijeme eliminacije je 7,9 ± 1,9 sati, a ukupna brzina klirensa je 0,63 ml/minutu/kg. Tvar se ne akumulira, potpuno se izlučuje unutar 96 sati. Izlučivanje približno 85,4% doze lijeka provodi se urinom (nepromijenjeni oblik), a približno 12,9% se izlučuje stolicom.

U bolesnika s oštećenjem bubrega (s vrijednošću CC <40 ml/min), brzina klirensa lijeka se smanjuje, a poluvrijeme eliminacije se povećava (kod bolesnika na hemodijalizi, ukupna brzina se smanjuje za 80%), zbog čega je potrebno odabrati odgovarajući režim doziranja. Tijekom standardnog postupka hemodijalize (4 sata) uklanja se samo mali dio (manje od 10%) aktivnog sastojka.

Doziranje i administracija

Lijek mogu uzimati djeca starija od 6 godina i odrasli (dnevna doza je jednokratna doza od 5 mg lijeka). Tableta se može uzimati na prazan želudac ili s hranom, s vodom. Ne smije se žvakati.

Za osobe koje pate od kroničnog zatajenja bubrega, lijek se može propisati samo nakon savjetovanja s liječnikom. Doziranje treba izračunati u skladu s pokazateljem CC:

• u blagom stadiju poremećaja (klirens je 50-79 ml/minuta), tablete se uzimaju u standardnoj dozi - 5 mg jednom dnevno;
• umjereni oblik poremećaja (klirens unutar 30-49 ml/minuti) – 5 mg jednom dnevno; svaka 2 dana;
• teški oblik poremećaja (klirens manji od 30 ml/minuti) – svaka 3 dana, 5 mg jednom dnevno;
• Za osobe s terminalnom fazom patologije koje su na hemodijalizi (klirens manji od 10 ml/min), uzimanje lijeka je potpuno kontraindicirano.

Trajanje terapijskog tečaja ovisi o težini patologije, njezinoj vrsti i jačini manifestacije znakova bolesti (ove parametre određuje liječnik). U slučaju kratkotrajnog kontakta s alergenom (na primjer, s peludom biljaka), dovoljno je koristiti lijek 1 tjedan. U prosjeku, tečaj traje 3-6 tjedana.

Za uklanjanje kroničnih oblika alergijskog rinitisa ili urtikarije, lijek se mora uzimati 1 godinu.

Koristite Zilola tijekom trudnoće

Zilol se ne smije propisivati trudnicama.

Aktivni sastojak može prodrijeti u majčino mlijeko, zbog čega ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, dojenje treba privremeno prekinuti.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama lijeka:

• intolerancija na levocetirizin, kao i druge derivate piperazina ili bilo koje druge elemente lijeka;
• teški oblik zatajenja bubrega, kod kojeg je CC manji od 10 ml/min;
• nasljedni oblik intolerancije na galaktozu (teški), nedostatak enzima laktaze (β-galaktozidaze) ili problemi s apsorpcijom galaktoze s glukozom u tijelu;
• djeca mlađa od 6 godina.

Nuspojave Zilola

Upotreba lijeka može uzrokovati razvoj sljedećih nuspojava:

• organi živčanog sustava: pojava glavobolje, parestezije, konvulzija, vrtoglavice, disgeuzije ili tremora, kao i nesvjestica, jak umor, osjećaj pospanosti i astenije;
• vidni organi: zamagljen vid ili oštećenje vida;
• organi kardiovaskularnog sustava: pojava tahikardije ili promjena srčanog ritma;
• dišni organi: pojava dispneje;
• gastrointestinalni trakt: povraćanje, bol u trbuhu, zatvor ili proljev, a uz to mučnina i suha usta;
• organi probavnog sustava: razvoj hepatitisa;
• potkožno tkivo s kožom: osip uzrokovan lijekovima (rezistentni tip), Quinckeov edem, urtikarija, a uz to i drugi osipi i svrbež;
• mišićno-koštani sustav: razvoj bolova u mišićima;
• organi imunološkog sustava: manifestacije preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju;
• organi mokraćnog sustava i bubrezi: zadržavanje urina, razvoj disurije;
• metabolički poremećaji: povećan apetit;
• opći poremećaji: pojava oteklina;
• laboratorijski testovi: promjene u testovima funkcije jetre, a uz to i povećanje tjelesne težine.

Primjena lijeka mora se prekinuti ako se razvije bilo koja od gore navedenih reakcija, nakon čega se treba obratiti liječniku.

Predozirati

Kao posljedica predoziranja drogom, opijenost se može manifestirati u obliku osjećaja pospanosti. A kod djece se ponekad manifestira u obliku nemira i jakog uzbuđenja, koji zatim prelaze u pospanost.

Ako pacijent pokazuje znakove predoziranja (osobito kod djece), lijek treba prekinuti. Zatim treba što prije pozvati liječnika, isprati želudac osobe i dati aktivni ugljen. Inače, liječenje je simptomatsko. Ne postoji specifični antidot, a hemodijaliza će biti neučinkovita.

Interakcije s drugim lijekovima

Kada se koristi u kombinaciji s cimetidinom, azitromicinom i pseudoefedrinom, kao i s eritromicinom, diazepamom, ketokonazolom i glipizidom, ne javljaju se značajne negativne interakcije lijekova.

U kombinaciji s teofilinom (u dnevnoj dozi od 400 mg), ukupna stopa klirensa levocetirizina se smanjuje (-16%), ali farmakokinetička svojstva teofilina ostaju nepromijenjena.

Levocetirizin ne pojačava učinke alkoholnih pića, ali kod osoba s visokom osjetljivošću, kada se lijek kombinira s alkoholom ili drugim lijekovima koji potiskuju funkciju središnjeg živčanog sustava, takav se učinak može razviti.

Tijekom liječenja Zilolom potrebno je prestati koristiti sedative.

[ 1 ]

Uvjeti skladištenja

Ovaj lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja ili temperaturne uvjete. Treba ga čuvati izvan dohvata djece.

[ 2 ], [ 3 ]

Rok trajanja

Zilola se može koristiti 2 godine od datuma puštanja lijeka u promet.