Ziomicin

Ziomicin je sistemski antibakterijski lijek iz kategorije linkozamida, makrolida i streptogramina. Sadrži element azitromicin.

Indikacije Ziomicin

Koristi se u liječenju zaraznih bolesti uzrokovanih bakterijama koje su osjetljive na komponentu azitromicin:

• ORL organi – sinusitis ili otitis media, te tonzilitis ili faringitis bakterijskog tipa;
• dišni sustav – upala pluća stečena u zajednici, a uz nju i bakterijski bronhitis;
• meka tkiva s kožom: početna faza razvoja krpeljne borelioze, impetigo s erizipelama, a uz to i sekundarna pioderma;
• Spolno prenosive bolesti: cervicitis uzrokovan izloženošću Chlamydia trachomatis, kao i uretritis (sa ili bez komplikacija).

Otpustite obrazac

Dostupan u obliku tableta, 6 ili 21 komada unutar blister pakiranja. Pakiranje sadrži 1 takav blister.

Farmakodinamiku

Azitromicin je makrolid iz kategorije azalida. Ova molekula nastaje uvođenjem atoma dušika u laktonski prsten eritromicina tipa A.

Tvar djeluje inhibirajući proces vezanja proteina bakterija kao rezultat sinteze s ribosomskom 50 S-podjedinicom, a uz to i suzbijajući translokaciju peptida.

Potpuna unakrsna otpornost na tvari azitromicin s eritromicinom, a također i na druge linkozamide s makrolidima, formira se među pneumokokima, fekalnim enterokocima sa Staphylococcus aureusom (to uključuje, između ostalog, Staphylococcus aureus s otpornošću na komponentu meticilin), a također i kod takozvanog β-hemolitičkog streptokoka, elementa kategorije A.

Stečena otpornost može se različito širiti tijekom vremena i mjesta za određene kategorije, što podatke o lokalnoj rezistenciji čini posebno važnima tijekom liječenja teških infekcija.

Raspon antimikrobnog djelovanja lijekova je prilično raznolik.

Među osjetljivim mikroorganizmima su:

• gram-pozitivni aerobi - meticilin-osjetljivi Staphylococcus aureus, penicilin-osjetljivi pneumokoki, a uz njih i piogeni streptokoki;
• gram-negativni aerobi - Haemophilus parainfluenzae s bacilom influence, također Moraxella catarrhalis s Legionella pneumophila, a uz to i Pasteurella multocida;
• anaerobi – Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella i Porphyriomonas spp.;
• druge bakterije - Chlamydophila pneumoniae s Chlamydia trachomatis, a uz to i Mycoplasma pneumoniae.

Među mikroorganizmima koji mogu steći otpornost na lijek su: gram-pozitivni aerobi – pneumokoki koji su otporni na penicilin ili imaju umjerenu osjetljivost na njega.

Bakterije s urođenom otpornošću:

• gram-pozitivni aerobi - fekalni enterokok, kao i meticilin-osjetljivi Staphylococcus aureus;
• anaerobi - neki patogeni mikroorganizmi iz kategorije Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Kao rezultat oralne primjene tablete, bioraspoloživost lijeka doseže približno 37%. Vršne serumske razine lijeka uočavaju se 2-3 sata nakon primjene lijeka.

Tvar se distribuira po cijelom tijelu. Farmakokinetička ispitivanja pokazala su da je razina komponente unutar tkiva znatno veća od njezinih vrijednosti u plazmi (50 puta). To pokazuje njezinu značajnu povezanost s tkivima.

Razina sinteze proteina unutar plazme fluktuira uzimajući u obzir postojeće vrijednosti u plazmi i iznosi minimalno 12% (0,5 μg/ml) i maksimalno 52% (0,05 μg/ml) unutar krvnog seruma. Istovremeno, ravnotežna vrijednost volumena distribucije iznosi 31,1 l/kg.

Terminalni poluživot u plazmi sličan je poluživotu ziomicina iz tkiva - unutar 2-4 dana.

Oko 12% doze lijeka izlučuje se istovremeno s urinom u nepromijenjenom obliku - tijekom sljedeća 3 dana. Vrlo visoke razine nepromijenjene komponente zabilježene su u žuči, gdje je osim toga pronađeno 10 produkata razgradnje lijeka, nastalih tijekom procesa N-, kao i O-demetilacije, cijepanja konjugata kladinoznog elementa, a uz to i tijekom hidroksilacije aglikona, a uz to i dezozaminskih prstenova.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima jednom dnevno, neovisno o unosu hrane. Tablete je potrebno progutati bez žvakanja. Ako se iz nekog razloga propusti doza, taj dio treba uzeti što je prije moguće, a sve sljedeće doze treba uzimati u razmacima od 24 sata.

Djeca tjelesne težine veće od 45 kg, kao i odrasli.

Tijekom liječenja zaraznih bolesti povezanih s dišnim sustavom, ORL organima, a osim mekih tkiva s kožom (uz migratorni oblik kroničnog eritema), ukupna doza azitromicina po ciklusu iznosi 1500 mg. U tom slučaju, dnevna doza lijeka iznosi 500 mg (jedna doza od 2 tablete). Cijeli ciklus traje 3 dana.

Za uklanjanje eritema migrans potrebno je 3 g lijeka za cijeli ciklus. Režim doziranja je sljedeći: prvog dana uzmite 1 g ziomicina (4 tablete po dozi), a zatim 500 mg (2 tablete po dozi) tijekom razdoblja od 2. do 5. dana. Ukupno trajanje terapije je 5 dana.

Liječenje spolno prenosivih bolesti: ukupna doza lijeka je 1 g. Potrebno je uzeti 4 tablete lijeka odjednom.

Stariji pacijenti.

Budući da starije osobe mogu biti u riziku od razvoja poremećaja srčane električne vodljivosti, lijek treba koristiti s oprezom, jer njegova primjena povećava vjerojatnost razvoja torsades de pointes ili srčane aritmije.

Osobe s problemima s bubrezima.

Azitromicin treba primjenjivati s velikim oprezom kod osoba s teškim oštećenjem bubrega (brzina glomerularne filtracije <10 ml/min).

Osobe s poremećajima jetre.

Budući da se azitromicin metabolizira u jetri i izlučuje putem žuči, zabranjeno je koristiti lijek u prisutnosti teških poremećaja funkcije jetre. Nisu provedena ispitivanja o liječenju takvih osoba azitromicinom.

[ 1 ]

Koristite Ziomicin tijekom trudnoće

Ispitivanja učinka lijeka na reproduktivni sustav životinja provedena su korištenjem doza koje su umjereno toksične za tijelo trudnice. Ova ispitivanja nisu pokazala da azitromicin ima toksični učinak na fetus. Iako je i dalje potrebno uzeti u obzir da nisu provedena dobro kontrolirana adekvatna ispitivanja koja uključuju trudnice. Stoga, budući da ispitivanja učinka na reproduktivnu aktivnost životinja ne pokazuju uvijek rezultate slične učinku lijekova na ljudski organizam, preporučuje se propisivanje ziomicina samo u prisutnosti ozbiljnih vitalnih indikacija.

Postoje informacije o prodiranju azitromicina u majčino mlijeko, iako nisu provedene relevantne studije o tom učinku. Stoga se lijek može koristiti tijekom dojenja samo u situacijama kada će moguća korist od uzimanja za ženu koja se liječi premašiti vjerojatnost komplikacija kod djeteta.

Testiranje plodnosti provedeno je na štakorima - učestalost začeća nakon korištenja aktivne komponente lijeka smanjila se. Ali nema podataka da tvar može imati sličan učinak na ljude.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• netolerancija na eritromicin s azitromicinom, kao i na bilo koje ketolide ili makrolide, kao i druge komponente lijeka;
• budući da je teoretski, pri kombiniranju lijeka s derivatima ergota, moguć razvoj ergotizma, zabranjeno je kombinirati ove lijekove;
• djeca tjelesne težine manje od 45 kg.

Nuspojave Ziomicin

Uzimanje tableta može uzrokovati pojavu određenih nuspojava:

• patologije infektivne ili invazivne prirode: kandidijaza (uključujući i oralni oblik), vaginalne infekcije, gljivične ili bakterijske infekcije, plućna upala pluća, rinitis s faringitisom, a uz to i gastroenteritis i pseudomembranski kolitis;
• problemi s općim protokom krvi i limfe: razvoj eozinofilije, trombocito-, leuko-, a također i neutropenije i hemolitičke anemije;
• imunološki poremećaji: manifestacije preosjetljivosti (uključujući Quinckeov edem i anafilaktičke simptome);
• metabolički poremećaji: pojava astenije ili anoreksije;
• mentalni poremećaji: osjećaj nervoze, agresivnosti, uznemirenosti, tjeskobe, nemira, pojava halucinacija ili nesanice, a uz to i razvoj delirija;
• reakcije živčanog sustava: vrtoglavica ili glavobolja, konvulzije, parestezija i osjećaj pospanosti. Osim toga, razvijaju se sinkopa, parosmija, disgeuzija s ageuzijom i anosmija s hipestezijom te mijastenija gravis. Također se opaža povećanje psihomotorne aktivnosti;
• manifestacije u vidnim organima: smanjen vid ili njegov poremećaj;
• poremećaji slušnih organa: gubitak ili poremećaj sluha (manifestacije uključuju tinitus ili razvoj gluhoće);
• poremećaji u radu srca: palpitacije i promjene u ritmu otkucaja srca, pirouetna tahikardija, kao i aritmija (ovaj popis uključuje i ventrikularnu tahikardiju) i povećanje QT intervala na EKG-u;
• vaskularni poremećaji: pojava valunga ili primjetan pad krvnog tlaka;
• manifestacije iz dišnog sustava: problemi s respiratornom funkcijom, dispneja, a također i krvarenje iz nosa;
• gastrointestinalna disfunkcija: nelagoda, povraćanje, bol u trbuhu, proljev i mučnina. Ponekad se javljaju i česta i rijetka stolica, dispepsija i nadutost, zatvor ili gastritis, pankreatitis, anoreksija i disfagija. Može se javiti podrigivanje, pojačano slinjenje, suhoća oralne sluznice ili afti u ustima, a osim toga može se promijeniti i boja jezika;
• poremećaji hepatobilijarnog sustava: razvija se zatajenje jetre (ponekad rezultira smrću), funkcionalni poremećaj jetre, hepatitis (između ostalog, nekrotični i fulminantni oblici patologije) i intrahepatična kolestaza;
• lezije kože i potkožnog tkiva: svrbež, suhoća, osip, fotosenzibilnost, pojačano znojenje, razvoj dermatitisa, urtikarije, TEN-a, multiformnog eritema i Stevens-Johnsonovog sindroma;
• disfunkcija mišića i kostiju: pojava mialgije, bol u vratu ili leđima, kao i osteoartritis i artralgija;
• reakcije mokraćnog sustava: bol u bubrezima, akutno zatajenje bubrega, kao i disurija i tubulointersticijski nefritis;
• problemi s funkcioniranjem mliječnih žlijezda zajedno s reproduktivnim organima: krvarenje iz maternice, vaginitis, a uz to i lezije testisa;
• sistemski poremećaji: osjećaj malaksalosti ili povećanog umora, bol u prsnoj kosti, hipertermija ili astenija, kao i oticanje (perifernog tipa, kao i na licu);
• laboratorijski dijagnostički rezultati: smanjen broj leukocita i razina bikarbonata u krvi. Osim toga, povećanje broja eozinofila, razine neutrofila i monocita, kao i razine ALT-a i AST-a. Mogu se povećati i razine kreatinina, uree ili bilirubina u krvi, vrijednosti šećera, alkalne fosfataze, klorida, bikarbonata i klorida. Moguće je i smanjenje razine hematokrita, promjena vrijednosti kalija u krvi i odstupanje u razini natrija;
• intoksikacija i oštećenje: razvoj komplikacija nakon postupka.

Predozirati

Među manifestacijama trovanja: reakcije koje se javljaju u slučaju uzimanja visokih doza lijekova, slične nuspojavama koje se pojavljuju u slučaju uzimanja standardnih doza - mučnina, izlječiv gubitak sluha, povraćanje i proljev.

Za uklanjanje ovih simptoma potrebno je uzeti aktivni ugljen, a zatim provesti postupke koji su potrebni za održavanje stabilnog stanja žrtve i liječenje poremećaja.

Interakcije s drugim lijekovima

Potreban je oprez pri primjeni azitromicina kod osoba koje uzimaju lijekove koji mogu produžiti QT interval.

Antacidni lijekovi.

Tijekom proučavanja farmakokinetičkih parametara aktivne tvari ziomicin u kombinaciji s antacidima, općenito nisu uočene promjene u njegovim vrijednostima bioraspoloživosti, ali su testovi pokazali smanjenje vršne razine lijeka u plazmi (za otprilike 25%). Potrebno je koristiti azitromicin najmanje 1 sat prije uzimanja antacida ili nakon što prođu najmanje 2 sata nakon njihove upotrebe.

Digoksin.

Postoje dokazi da kombinacija makrolida (uključujući azitromicin) sa supstratima P-glikoproteinske komponente (uključujući digoksin) uzrokuje porast serumskih vrijednosti supstrata P-glikoproteina. Kao rezultat toga, kod takve kombinacije uvijek je potrebno imati na umu mogućnost porasta serumske razine digoksina.

Zidovudin.

Azitromicin, primijenjen jednokratno u dozi od 1000 i 1200 mg ili višekratno u dozi od 600 mg, nije utjecao na plazmatske parametre zidovudina niti na izlučivanje ovog elementa u urinu (ili njegovih produkata razgradnje glukuronskog tipa). Međutim, primjena azitromicina povećala je vrijednosti fosforiliranog zidovudina (ovo je medicinski aktivni produkt razgradnje) u mononuklearnim stanicama u perifernom krvotoku. Značaj ove informacije za liječenje nije utvrđen, ali ova informacija može biti korisna za one koji se liječe.

Azitromicin slabo interagira sa sustavom hemoproteina P450. Smatra se da ova komponenta nema istu farmakokinetičku interakciju sa sličnim elementima koja se opaža kod eritromicina i drugih makrolida. Tvar azitromicin ne inducira/inaktivira hemoprotein P450 putem spojeva metabolita hemoproteina.

Provedena su ispitivanja interakcija lijekova s pojedinačnim tvarima koje se značajno metaboliziraju putem hemoproteina P450:

• ciklosporin - neke tvari srodne makrolidima mogu utjecati na metabolizam ove komponente. Budući da nema podataka o vjerojatnosti interakcije u slučaju kombinacije azitromicina i ciklosporina, potrebno je pažljivo procijeniti sliku lijeka prije propisivanja kombiniranog liječenja. Ako se odluči da će takva terapija biti prikladna, potrebno je pažljivo pratiti pokazatelje ciklosporina tijekom njegove primjene i mijenjati njegove doze u skladu s njima;
• flukonazol - kombinacija pojedinačne doze azitromicinske komponente (1200 mg) s jednom dozom flukonazola u količini od 800 mg nije promijenila farmakokinetičke karakteristike potonjeg. Poluvrijeme eliminacije i AUC azitromicina nisu se promijenili kada se kombinira s flukonazolom, iako je u terapijskoj slici zabilježeno neznatno smanjenje vršne razine azitromicina (za 18%);
• nelfinavir - uzimanje azitromicina (u dozi od 1200 mg) s ravnotežnom dozom nelfinavira (3 puta dnevno, 750 mg lijeka) povećava vrijednosti azitromicina. Međutim, nisu uočene klinički značajne nuspojave, stoga nema potrebe za promjenom doze.

[ 2 ], [ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Ziomicin treba čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C, izvan dohvata djece.

Posebne upute

Recenzije

Ziomicin se smatra vrlo učinkovitim lijekom koji pomaže u liječenju bolesti zaraznog podrijetla - na primjer, vrlo dobro djeluje u uklanjanju patologija u ORL organima.

Ali istovremeno, recenzije također ukazuju na prisutnost nekih nedostataka, uključujući prisutnost mnogih nuspojava, a osim toga i visoku cijenu. Također, prilikom uzimanja lijeka potrebno je uzeti u obzir da je to antibiotik, pa ga treba uzimati s oprezom.

Rok trajanja

Ziomicin se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.