Zocef

Zocef je antimikrobni lijek iz podkategorije cefalosporina 2. generacije. Sadrži tvar cefuroksim koja ima baktericidni učinak na relativno širok raspon različitih mikroba (gram-negativnih i gram-pozitivnih), uključujući sojeve koji pomažu u proizvodnji β-laktamaza.

Aktivni element lijeka otporan je na djelovanje β-laktamaza, zbog čega utječe na relativno veliki broj sojeva otpornih na amoksicilin ili ampicilin. Njegova baktericidna svojstva očituju se narušavanjem procesa vezanja staničnih membrana mikroba.

Indikacije Zokefa

Koristi se za različite infekcije uzrokovane bakterijama osjetljivim na cefuroksim (ili se koristi dok se ne identificiraju uzročnici infekcije):

• lezije dišnog sustava: bronhitis u aktivnoj ili kroničnoj fazi, plućni apsces, postoperativne infekcije sternum organa, inficirane bronhiektazije i bakterijska pneumonija;
• infekcije grla, ušiju ili nosa: tonzilitis sa sinusitisom, otitis media, a također i faringitis;
• lezije mokraćnog sustava: cistitis, pijelonefritis u aktivnoj ili kroničnoj fazi, bakteriurija bez simptoma;
• infekcije koje zahvaćaju meka tkiva: erizipel, celulitis ili infekcije koje se pojavljuju u ranama;
• bolesti koje utječu na zglobove s kostima: osteomijelitis ili septički artritis;
• ginekološke patologije: upala u području zdjelice;
• liječenje gonoreje (osobito kada se penicilin ne može koristiti);
• infekcije, uključujući peritonitis sa sepsom i meningitisom.

Sprječavanje infekcija u slučajevima povećanog rizika od komplikacija nakon operacija u području peritoneuma i sternuma, koje zahvaćaju zdjelicu, kao i nakon ortopedskih ili kardiovaskularnih zahvata.

Primjena samog Zocefa za terapiju općenito je dovoljna za postizanje željenog učinka, ali ako je potrebno, može se kombinirati s aminoglikozidima ili metronidazolom (putem injekcija, supozitorija ili oralno), posebno kao profilaktičko sredstvo tijekom ginekoloških ili gastrointestinalnih operacija.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u obliku injekcijskog liofilizata - unutar staklenih bočica, čiji je volumen 0,75 ili 1,5 g. Unutar zasebne kutije - 1 bočica.

[ 2 ]

Farmakodinamiku

U in vitro ispitivanjima je pokazano da je cefuroksim učinkovit protiv sljedećih bakterija:

• gram-negativni aerobi: Klebsiella s Providenciom, Escherichia coli s Moraxella catarrhalis i Proteus mirabilis, kao i Haemophilus influenzae (s ampicilin-rezistentnim sojevima), meningokoki, Haemophilus parainfluenzae (s ampicilin-rezistentnim sojevima), gonokoki (sa sojevima koji proizvode penicilinazu) i Salmonella;
• aerobi gram-pozitivnog tipa: pneumokoki sa Staphylococcus aureus, a uz to i Streptococcus mitis (podkategorija viridans) s epidermalnim tipovima stafilokoka (sa sojevima koji pomažu u proizvodnji penicilinaze, a bez sojeva otpornih na meticilin), streptokoki podskupine B (Streptococcus agalactiae), piogeni streptokoki (s njima i drugi streptokoki β-hemolitičkog oblika) i bacili hripavca;
• anaerobi: to uključuje gram-negativne i gram-pozitivne koke, uključujući peptokoke i vrste Peptostreptococcus;
• mikrobi gram-pozitivnih (uključujući većinu klostridija) i gram-negativnih tipova (fuzobakterije s bakteroidima), kao i propionibakterije;
• Ostalo: Borrelia burgdorferi.

Bakterije koje pokazuju otpornost na cefuroksim uključuju pseudomonas, listeria monocytogenes, legionella s Clostridia difficile, campylobacter, meticilin-rezistentne stafilokoke (aureus i epidermidis) i Acinetobacter calcoaceticus.

Određeni sojevi bakterija koji su otporni na lijek uključuju Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter s Enterobacterom i Morganov bacil.

In vitro ispitivanja su pokazala da se, kada se lijek kombinira s aminoglikozidima, opaža značajan aditivni učinak; ponekad se razvija i sinergizam.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Serumske Cmax vrijednosti cefuroksima određuju se nakon intervala od 30-45 minuta od trenutka primjene. Poluvrijeme eliminacije komponente nakon intramuskularne ili intravenske injekcije iznosi približno 70 minuta. Kombinirana primjena s probenecidom inhibira izlučivanje cefuroksima i dovodi do povećanja njegove razine u serumu.

Intraplazmatska sinteza proteina je u rasponu od 33-50%.

Unutar 24 sata od trenutka primjene, gotovo sav lijek (85-90%) izlučuje se nepromijenjen urinom (glavni dio lijeka izlučuje se u prvih 6 sati). Cefuroksim ne podliježe metaboličkim procesima, izlučuje se putem sekrecije tubula i CF.

Razina lijeka u serumu može se smanjiti dijalizom.

Pokazatelji cefuroksima, koji imaju višu razinu minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) u glavnom dijelu uobičajenih patogenih bakterija, primjećuju se unutar sinovije zajedno s koštanim tkivom i očnom tekućinom. Komponenta prevladava KMB ako pacijent ima upalu koja utječe na moždane membrane.

[ 5 ], [ 6 ]

Doziranje i administracija

Zocef se može davati samo intramuskularno ili intravenski.

Opće upute.

Za većinu infekcija, odrasloj osobi potrebna je standardna intravenska ili intramuskularna primjena 0,75 g tvari, 3 puta dnevno. Ako je infekcija teška, doza se povećava na 3 puta veću upotrebu od 1,5 g lijeka dnevno. Po potrebi, učestalost primjene Zocefa može se povećati na interval od 6 sati, a ukupna dnevna doza će se povećati na 3-6 g. Pojedinačne infekcije mogu se liječiti prema sljedećem režimu: 0,75 ili 1,5 g 2 puta dnevno (i/m ili i/v) s naknadnim prelaskom na oralnu primjenu.

Djeci je potrebno 0,03-0,1 g/kg dnevno (podijeljeno u 3-4 injekcije). Za većinu lezija može se koristiti doza od 0,06 g/kg dnevno.

Novorođenčadi se propisuje upotreba 0,03-0,1 g/kg dnevno (u 2-3 injekcije). Potrebno je uzeti u obzir da poluvrijeme eliminacije tvari tijekom prvih tjedana nakon rođenja može biti tri do pet puta veće od pokazatelja određenih kod odraslih.

Za gonoreju se koristi 1,5 g lijeka u 1 injekciji ili u 2 injekcije (po jedna u svaku stražnjicu) u dozi od 0,75 g.

Propisuje se za monoterapiju u slučaju meningitisa bakterijske geneze (razvija se pod utjecajem osjetljivih mikrobnih sojeva). Odrasla osoba treba uzimati 3 g lijeka u intervalima od 8 sati. Djeci se obično daje 0,15-0,25 g/kg dnevno (navedena doza se dijeli na 3-4 primjene). Novorođenčad - intravenska primjena 0,1 g/kg dnevno.

Prevencija.

Odraslima se obično daje 1,5 g lijeka istovremeno s anestezijom tijekom zahvata u zdjeličnom ili trbušnom području, kao i ortopedskih. Može se nadopuniti intramuskularnom injekcijom od 0,75 g komponente nakon 8 i 16 sati.

U slučaju operacija pluća, srca ili krvnih žila, kao i jednjaka, doza je obično također 1,5 g (u kombinaciji s anestezijom). Dodatno se 0,75 g lijeka primjenjuje intramuskularno dnevno, 3 puta, tijekom 1-2 dana.

Kada se pacijent podvrgava potpunoj zamjeni zgloba, 1,5 g medicinskog liofilizata treba pomiješati s polimerom cementnog metil metakrilata (potreban je volumen jednog paketića), a zatim dodati monomer u tekućem obliku.

Postupci sekvencijalnog liječenja.

Tijekom dana za upalu pluća treba primijeniti 1,5 g Zocefa (i.v. ili m. injekcije) 2-3 puta (tijekom razdoblja od 48-72 sata). Zatim se pacijent prelazi na dnevni unos tableta - 0,5 g 2 puta, tijekom razdoblja od 7-10 dana.

U slučaju kronično aktivnog bronhitisa u akutnoj fazi, 0,75 g lijeka se primjenjuje intramuskularno ili intravenski 2-3 puta dnevno (tijekom razdoblja od 48-72 sata), a zatim se propisuju tablete - 0,5 g lijeka treba uzimati 2 puta dnevno tijekom 5-10 dana.

Trajanje ovih terapijskih ciklusa odabire se uzimajući u obzir kliničku sliku i stupanj intenziteta infekcije.

Disfunkcija bubrega.

Cefuroksim se izlučuje putem bubrega. Stoga osobe s oštećenom funkcijom bubrega trebaju smanjiti dozu lijeka kako bi nadoknadile njegovo sporo izlučivanje. Standardnu dozu nije potrebno smanjivati (0,75-1,5 g 3 puta dnevno), dok su vrijednosti CC 20 ml u minuti. U slučaju teškog oštećenja bubrega (CC - u rasponu od 10-20 ml u minuti), potrebno je primijeniti 0,75 g 2 puta dnevno; s vrijednostima CC manjim od 10 ml u minuti - 0,75 g dnevno, jednom dnevno.

Tijekom hemodijalize, na kraju svake sesije treba primijeniti 0,75 g tvari intravenski ili intramuskularno. Osim parenteralnih injekcija, lijek se može dodati u tekućinu za dijalizu (potrebno je 0,25 g/2 l tekućine).

Osobama koje se podvrgavaju dugotrajnoj hemodijalizi (arterijskoj) ili brzoj hemofiltraciji na intenzivnoj njezi treba davati 0,75 g lijeka dva puta dnevno. Ako se hemofiltracija provodi niskom brzinom, pridržava se režima potrebnog za terapiju kod bubrežne disfunkcije.

Specifičnosti upotrebe droga.

Prije primjene lijeka, 0,25 g tvari razrijedi se tekućinom za injekciju (1 ml). Za porciju od 0,75 g potrebno je 3 ml tekućine. Spremnik s ovom smjesom treba protresti dok se ne stvori suspenzija neprozirnog oblika.

Za intravenske injekcije, 0,25 g lijeka mora se razrijediti u najmanje 2 ml tekućine; 0,75 g - u najmanje 6 ml tekućine; 1,5 g - u 15 ml. Za infuzije koje ne traju dulje od pola sata, 1,5 g lijeka se razrjeđuje u 50-100 ml posebne tekućine za injekcije. Ove se tvari koriste intravenski ili pomoću kapaljke za infuzije.

Razrijeđene otopine mogu promijeniti zasićenost boje tijekom skladištenja.

[ 9 ]

Koristite Zokefa tijekom trudnoće

Iako predklinička ispitivanja nisu otkrila nikakve teratogene ili mutagene učinke Zocefa, ne smije se koristiti tijekom trudnoće (osobito u prvom tromjesečju) bez strogih indikacija.

Tijekom razdoblja terapije, trebate prestati dojiti.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabu kod osoba s teškom intolerancijom na cefalosporine.

[ 7 ]

Nuspojave Zokefa

Nuspojave uključuju:

• invazije ili infekcije: povremeno dolazi do prekomjernog rasta rezistentnih bakterija (npr. Candida);
• disfunkcija krvi: često se opaža eozinofilija ili neutropenija. Ponekad se javlja leukopenija, pozitivan Coombsov test ili smanjenje razine hemoglobina. Trombocitopenija se rijetko razvija. Cefalosporini se mogu apsorbirati kroz površinu stijenki crvenih krvnih stanica i pokazati interakciju s antitijelima, što dovodi do pozitivne Coombsove reakcije, što može utjecati na postupak određivanja krvne grupe ili (pojedinačno) dovesti do hemolitičke anemije;
• oštećenje imunološkog sustava: ponekad se opaža urtikarija ili epidermalni osip i svrbež. Povremeno se razvija medikamentozna groznica. Izolirani slučajevi anafilaksije, a također i tubulointersticijski nefritis ili epidermalni vaskulitis;
• probavni poremećaji: povremeno se primjećuje nelagoda u gastrointestinalnom traktu; izolirani slučajevi uključuju pseudomembranski kolitis;
• problemi povezani s hepatobilijarnim sustavom: obično dolazi do prolaznog porasta vrijednosti intrahepatičnih enzima; ponekad - razina bilirubina privremeno se povećava. Ovi poremećaji se obično javljaju kod osoba s postojećom bolešću jetre, nema podataka o negativnom utjecaju na jetru;
• lezije potkožnih slojeva i epiderme: TEN ili SJS, kao i multiformni eritem, javljaju se sporadično;
• poremećaji mokraćnog sustava: povremeno se povećava razina kreatinina u serumu ili ureje u krvi, a smanjuje se CC indeks;
• sistemske i lokalne manifestacije: često se opažaju poremećaji u području injekcije, uključujući tromboflebitis i bol. Pojava boli u području injekcije vjerojatnija je pri primjeni visokih doza, ali to nije razlog za otkazivanje lijeka.

[ 8 ]

Predozirati

Trovanje cefalosporinima može uzrokovati znakove iritacije mozga, što dovodi do napadaja.

Razina cefuroksima može se smanjiti peritonealnom ili hemodijalizom. Također se poduzimaju simptomatske mjere.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Zocef može utjecati na crijevnu floru, što značajno slabi reapsorpciju estrogena i smanjuje učinkovitost složene oralne kontracepcije.

Tijekom upotrebe lijeka, razinu šećera u plazmi i krvi treba određivati pomoću testova heksoza kinaze ili glukoza oksidaze.

[ 13 ]

Uvjeti skladištenja

Zocef se mora čuvati na mjestu nedostupnom djeci. Temperaturne vrijednosti - ne više od 25 °C. Pripremljena tekućina može se čuvati na ovoj temperaturi najviše 6 sati, a na vrijednostima do 6 °C - najviše 24 sata.

[ 14 ]

Rok trajanja

Zocef se može koristiti 24 mjeseca od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analogi lijeka su Aksef, Cefutil, Zinnat i Auroxetil s Cefumaxom, kao i Euroxim, Cetyl i Zinacef s Cefoctamom, Mikrex i Kimacef s Cefuroksimom.

[ 15 ], [ 16 ]