Zofetron

Zofetron je lijek s antiemetičkim učinkom. Njegov aktivni element je ondansetron hidroklorid, antagonist serotoninskih završetaka podvrste 5HT3.

Pouzdano uspostaviti mehanizme razvoja antiemetičke aktivnosti lijeka još nije uspio. Postoje podaci koji potvrđuju da upotreba kemoterapije citotoksičnog ili radijacijskog tipa uzrokuje oslobađanje serotonina (podtip 5HT) iz određenih enterokromafinskih stanica koje se nalaze unutar tankog crijeva.

Indikacije Zofetrona

Koristi se za povraćanje s mučninom, koja se manifestira zračenjem ili citotoksičnom kemoterapijom.

Također se propisuje kako bi se eliminirala i spriječila postoperativna mučnina uz povraćanje.

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka se provodi u obliku tableta, 5 komada unutar staničnog pakiranja. Unutar paketa - 2 takva paketa.

Farmakodinamiku

Razvoj gag refleksa proizlazi iz interakcije serotonina i završetaka 5HT3, koji se nalaze u području vagusnog živca (njegovih aferentnih završetaka). Nakon aktivacije potonjeg, oslobađanje serotonina može se dogoditi unutar središnjeg živčanog sustava (od okidača kemoreceptorske regije smještene u donjoj zoni četvrte moždane komore). Vjeruje se da je ondansetron sposoban blokirati aktivaciju refleksa gag u zoni aferentnih završetaka vagusnog živca i unutar serotoninskih završetaka smještenih unutar središnjih regija NA.

Ondansetron ima sedativnu aktivnost, ali ne dovodi do promjene plazmatskih parametara prolaktina i ne slabi psihomotornu aktivnost pacijenta.

S obzirom na principe antiemetičkog učinka ondansetrona u postoperativnom razdoblju, ovo pitanje još nije dobro istraženo.

Farmakokinetika

Biološka raspoloživost lijekova je 60%. Unutar tijela, tvar prolazi kroz aktivne metaboličke procese, metaboličke komponente se izlučuju u fecesu i urinu. Od trenutka uzimanja lijeka do postizanja vrijednosti Cmax potrebno je 1,5 sati. Sinteza intlasma proteina je približno 73%. Glavni dio prihvaćenog dijela sudjeluje u intrahepatičnom metabolizmu.

Termin poluživot je 3-4 sata; za starije osobe - oko 6-8 sati. Manje od 10% aktivne komponente lijeka izlučuje se nepromijenjeno urinom.

Podaci dobiveni iz in vitro studija metaboličkih procesa ondansetrona pokazuju da je tvar supstrat strukture hemoproteina P450 ljudske jetre (to uključuje CYP1A2 s CYP2D6, kao i CYP3A4). Procesi razmjene ondansetrona ostvaruju se uglavnom pod djelovanjem enzima CYP3A4. Budući da se metabolizam aktivne komponente može provesti uz sudjelovanje nekoliko enzima strukture hemoproteina P450, u slučaju nedostatka bilo kojeg od njih, ukupni klirens ondansetrona se ne mijenja bitno, jer se nedostatak jednog enzima može kompenzirati drugim.

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno.

Režim doziranja treba odabrati uzimajući u obzir intenzitet emetogenog učinka antitumorskog liječenja, te ga postaviti pojedinačno.

Umjereni tipovi emetogene radioterapije ili kemoterapijskih postupaka.

Potrebno je uzeti 8 mg lijeka za 60-120 minuta prije terapije, uz daljnju uporabu 8 mg lijeka s vremenskim intervalima od 12 sati.

Da bi se spriječilo kasno ili produljeno povraćanje s mučninom, nakon prvog 24-satnog razdoblja, trebate koristiti 8 mg lijeka s 12-satnim intervalima tijekom 5 dana. Tijekom odabira doze potrebno je uzeti u obzir ozbiljnost povraćanja. U slučaju djelomičnog zračenja abdominalnog područja u velikim obrocima potrebno je uzeti 8 mg s 8-satnim intervalima.

Lijek se koristi tijekom cijelog ciklusa zračenja i kemoterapije, a osim toga, još 1-2 dana (ako je potrebno - 3-5 dana) nakon završetka.

Postupci za visoko kemoterapiju.

Odrasla osoba treba uzimati oralno 24 mg Zofetrona (u kombinaciji s deksametazon fosfatom) 60-120 minuta prije početka kemoterapije.

Kako bi se spriječilo kasno povraćanje, potrebno je nakon prvih 24 sata koristiti lijek po 8 mg 2 puta dnevno (tijekom ciklusa liječenja, a zatim još 5 dana nakon završetka).

Određuje se doziranje za dijete starije od 4 godine, uzimajući u obzir njegovu težinu ili površinu tijela. Ako vam je potreban unos od 2 mg ondansetrona, koristite lijekove s odgovarajućim dozama.

Izbor dijelova, uzimajući u obzir fizičko područje.

Prije počinju postupci tretiranja ondansetrona u obliku injekcijske tekućine injektira u 1-struko dio 5 mg / ² (veličina intravenoznih dijela nije veća od 8 mg). Uzimanje lijeka početi nakon 12 sati i nastaviti sljedećih 5 dana. Općenito, ne može se primijeniti više od 32 mg lijeka dnevno.

Izbor doza na temelju težine.

Veličina pojedinačne injekcije lijeka prije kemoterapijskih postupaka je 0,15 mg / kg tjelesne težine (maksimalna intravenska doza lijeka je 8 mg). Dalje je omogućeno uvođenje 2 / injekcije s pauzama od 4 sata. Za cijeli dan možete primijeniti najviše 32 mg. Zofetron se može uzeti unutar 12 sati i nastaviti do 5 dana.

S težinom> 10 kg, za prvi dan intravenski se daje do 3 dijela od 0,15 mg / kg u intervalu od 4 sata. Na 2-6 dana lijek se uzima oralno - 4 mg s 12-satnim intervalima.

Postoperativno povraćanje s mučninom.

Da bi se spriječio razvoj gore navedenih poremećaja kod odrasle osobe, lijek se primjenjuje oralno u dozi od 16 mg 60 minuta prije davanja anestezije. Za jedan dan, maksimalno je dopušteno 32 mg ondansetrona.

Dijete u takvim slučajevima, morate unijeti tvar kroz injekciju.

Osobe s zatajenjem jetre u umjerenom obliku.

Kod osoba sa sličnim poremećajima dolazi do značajnog smanjenja klirensa lijeka, a vrijeme njegovog poluživota u serumu, naprotiv, povećava se. Takvim se pacijentima može dati najviše 8 mg lijeka dnevno.

[3]

Koristite Zofetrona tijekom trudnoće

Ondansetronu je zabranjeno unositi trudnice. Nema informacija o izlučivanju tvari s majčinim mlijekom, zbog čega dojenje treba prekinuti u vrijeme terapije.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• jaka osobna osjetljivost prema elementima lijeka i drugim selektivnim antagonistima serotoninskih završetaka 5HT3;
• poremećaji aktivnosti jetre u teškom stupnju;
• obavljanje operacija u peritonealnoj zoni.

Nuspojave Zofetrona

Kliničko ispitivanje otkrilo je da su najčešće od nuspojava zabilježeni konstipacija, glavobolje, vruće trepće ili osjećaj topline. Od ostalih prekršaja:

• imunološke lezije: povremeno postoje neposredni znakovi alergija. Možda razvoj teških poremećaja - bronhijalni grčevi, anafilaksa i vaskularne natečenosti;
• problemi povezani s radom središnjeg živčanog sustava: često su zabilježeni napadi ili poremećaji kretanja (među njima i ekstrapiramidalni simptomi - distonski znakovi, okularna kriza, kao i diskinezija, koje nemaju trajne kliničke komplikacije). Povremeno se javljaju parestezije ili dolazi do supresije CNS-a;
• lezije vidnih organa: povremeno se javljaju poremećaji vida (zamućenje oka);
• Disfunkcija kardiovaskularnog sustava: ponekad postoji bradikardija, tahikardija s aritmijom ili bol u zoni srca (popraćena depresijom ST-segmenta ili ne), a razina krvnog tlaka se smanjuje ili povećava;
• poremećaji respiratorne aktivnosti i rad organa prsne kosti: ponekad postoji kašalj ili štucanje;
• problemi s radom probavnog trakta: često suhe sluznice usta ili proljev;
• manifestacije povezane s hepatobilijarnom funkcijom: ponekad dolazi do asimptomatskog povećanja vrijednosti aktivnosti jetre ili poremećaja u radu;
• sustavni znakovi: nesvjestica ili slabost. Takva se kršenja uglavnom javljaju kod osoba koje koriste kemoterapijske lijekove koji sadrže cisplatin.

[1], [2],

Predozirati

Znakovi opijenosti: konstipacija, smanjenje vrijednosti krvnog tlaka, oštećenje vida i vazovagusni poremećaji s prolaznom AV-blokadom.

Potrebno je otkazati uporabu lijekova i odrediti mjere podrške i simptoma. Antiemetičke postupke ne treba provoditi, jer sam lijek ima takav učinak. Nedostaje antidot.

Interakcije s drugim lijekovima

Metabolički procesi ondansetrona ostvaruju se uz sudjelovanje strukture enzima hemoproteina P450, stoga tvari koje induciraju ili usporavaju mikrosome enzime mogu promijeniti pokazatelje klirensa i termin poluživota lijekova.

Zbog toga se Zofetron pažljivo kombinira s enzimskim induktorima (karbamazepin, tolbutamid i marshalls s litimetimidom, karbamazepinom, fenitoinom i karisoprodolom s griseofulvinom, rifampicinom i papaverinom te također dušikovim oksidom i fenilbutazonom) i uz pomoć sustava za sintezu i odstranjivača tampona; disulfiram, alopurinol, diltiazem, MAOI, ketokonazol i kloramfenikol s fluorokinolonima, a pored toga, valproat Na, kinidin, kontracepcija koja sadrži estrogen, omeprazol s valproičnom kiselinom, verapamil s flukonazolom i metroni azol i isoniazida, kinin i lovastatin s propranolol).

Lijek nema interakciju s furosemidom, alkoholnim pićima, propofolom, tamazepamom i tramadolom. Farmakokinetički parametri lijekova ne mijenjaju se pod djelovanjem etopozida, karmustina i cisplatina.

Lijek može oslabiti analgetsku aktivnost tramadola.

Korištenje lijekova u kombinaciji s tvarima koje produžuju QT segment mogu uzrokovati njegovo dodatno produljenje.

Kombinacija lijeka i kardioloških sredstava (na primjer, antraciklina) može povećati vjerojatnost aritmija.

[4]

Uvjeti skladištenja

Zofetron se mora čuvati na mjestu zatvorenom za djecu. Temperaturna razina nije veća od 30 ° C.

[5]

Rok trajanja

Zofetron se može upotrijebiti unutar 5 godina od datuma proizvodnje ljekovite tvari.

Aplikacija za djecu

Ovaj oblik oslobađanja Zofetrona nije određen osobama mlađim od 4 godine.

Analoga

Analogi lijekova su Granitron, Osetron, Emtron i Domegan s Emeset, a dodatno Zoltem, Emetron, Omstron i Zofran sa Setrononom, Tropisetron s Isotronom, kao i Emesetron, Navoban i Ondansetron.