Zofran

Zofran ima antiemetički učinak. Selektivni je blokator 5-HT3 završetaka.

Lijekovi koji se koriste u kemoterapiji i radioterapiji mogu povećati razinu serotonina, koji stimulira aktivnost 5-HT3 vagalnih aksonskih završetaka aferentnog tipa, što rezultira razvojem refleksa povraćanja. Aktivni element lijeka usporava ovaj refleks na razini neurona središnjeg živčanog sustava, kao i perifernog živčanog sustava.

Indikacije Zofrana

Koristi se za liječenje ili sprječavanje povraćanja i mučnine koji se javljaju kao posljedica kemoterapije ili radioterapije.

Osim toga, lijek se može koristiti za sprječavanje i liječenje mučnine i povraćanja koji se javljaju nakon operacije.

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku tekućine za injekcije - unutar ampula kapaciteta 2 ili 4 ml. Unutar ćelijske ploče - 5 takvih ampula; u kutiji - 1 ploča.

Također dostupno u tabletama - 10 komada unutar blistera; 1 blister u pakiranju.

Može se proizvoditi i kao sirup – u bočicama od 50 ml. U kutiji – 1 bočica s dozirnom žličicom.

Osim toga, proizvodi se u obliku supozitorija - 1 po traci; u kutiji - 1 ili 2 takve trake.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Lijek se u potpunosti apsorbira u crijevima kada se uzima oralno, a zatim prolazi kroz intrahepatičke metaboličke procese. Lijek postiže Cmax u plazmi nakon 90 minuta. Razina bioraspoloživosti se neznatno povećava kada se lijek uzima s hranom, ali se ne mijenja kada se primjenjuju antacidi.

Poluvrijeme eliminacije je oko 3 sata; kod starijih osoba može doseći 5 sati, a kod osoba s teškim zatajenjem bubrega - do 15-20 sati. Veže se na intraplazmatske proteine 72-76%.

Kada se primjenjuje rektalno, ondansetron se registrira u krvi nakon 20-60 minuta. Vrijednosti Cmax postižu se nakon 6 sati; poluvrijeme eliminacije je također 6 sati. Razina bioraspoloživosti nakon primjene na ovaj način je 60%.

Eliminacija iz krvožilnog sustava uglavnom se ostvaruje intrahepatičnom transformacijom, koja se provodi uz pomoć nekoliko enzimskih sustava. Ne više od 5% dijela izlučuje se nepromijenjeno (putem bubrega).

Farmakokinetika ondansetrona ostaje nepromijenjena nakon ponovljene primjene.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Doziranje i administracija

Upotreba lijeka u obliku parenteralne tekućine.

U slučaju mučnine s povraćanjem u vezi s emetogenom kemoterapijom, kao i postupcima zračenja, potrebno je propisati primjenu 8 mg lijeka prije seanse (intramuskularno ili intravenski).

Osobama koje se podvrgavaju visoko emetogenoj kemoterapiji također se propisuje jedna doza od 8 mg tvari (i.m. ili i.v.) prije izvođenja postupaka liječenja.

U dozi od 8-32 mg, lijek se primjenjuje isključivo intravenski, tijekom 15+ minuta, nakon otapanja tvari u 0,9%-tnoj NaCl ili drugoj kompatibilnoj infuzijskoj tekućini (50-100 ml).

Druga metoda intramuskularne ili intravenske primjene lijeka u dozi od 8 mg je niskom brzinom, prije početka kemoterapije, s naknadnom primjenom još 2 porcije (8 mg) s pauzama od 3-4 sata ili korištenjem (unutar 24 sata) infuzije brzinom od 1 mg/sat.

Učinkovitost lijeka može se povećati jednom dodatnom (IV) injekcijom od 20 mg natrijevog deksametazon-fosfata prije početka kemoterapije.

Za dobnu podskupinu od 0,5-17 godina, s tjelesnom površinom do 0,6 ^m2, početna doza od 5 mg/ ^m2 primjenjuje se intravenski prije kemoterapije, a zatim, nakon 12 sati, treba uzeti 2 mg ljekovitog sirupa. Potrebno je nastaviti liječenje još 5 dana nakon završetka kemoterapije, uzimajući lijek oralno - 2 mg 2 puta dnevno.

Za djecu iste dobi, ali s tjelesnom površinom od 0,6-1,2 ^m2, lijek se primjenjuje jednokratno, intravenski, u dozi od 5 mg/m2 ^, prije početka liječenja; zatim, nakon 12 sati, mora se uzeti 4 mg sirupa. Tijek uzimanja sirupa traje još 5 dana od završetka kemoterapije - 4 mg lijeka 2 puta dnevno.

Za djecu čija je površina tijela veća od 1,2 m2 ^, početna doza lijeka (8 mg) primjenjuje se intravenski prije terapijskih sesija, a zatim se, uz 12-satnu pauzu, primjenjuje sirup (8 mg). Treba ga uzimati sljedećih 5 dana - 8 mg, 2 puta dnevno.

Kako bi se uklonilo ili spriječilo postoperativno povraćanje s mučninom, odrasloj osobi se daje 4 mg tvari jednom intramuskularno ili intravenski.

Postoperativne komplikacije koje se javljaju nakon postupaka izvedenih u općoj anesteziji u djece u dobi od 0,5 do 17 godina mogu se spriječiti intravenskom primjenom 0,1 mg/kg Zofrana tijekom ili nakon indukcije anestezije ili na kraju operacije.

Lijek se može otopiti u sljedećim tekućinama: 5%-tna dekstroza, Ringerova otopina, 10% manitol, 0,9% NaCl, kao i 0,3% ClK s 0,9% NaCl i 0,3% ClK s 5% dekstroze.

Infuzijska tekućina se priprema neposredno prije primjene. Po potrebi, pripremljeni lijek može se čuvati 24 sata na temperaturi od 2-8°C.

Upotreba pastila ili sirupa.

Drugi oblici doziranja Zofrana koriste se za sprječavanje odgođenog ili upornog povraćanja nakon prvih 24 sata od završetka postupaka liječenja.

Povraćanje uz mučninu koje se javlja kao posljedica kemoterapije ili radioterapije.

Za takve poremećaje koriste se sljedeći režimi doziranja:

• u slučaju umjereno izražene emetogenosti postupaka, 8 mg lijeka treba uzeti 120 minuta prije početka terapije; nakon 12 sati treba uzeti još 8 mg tvari;
• U slučaju teške emetogenosti, 24 mg lijeka se propisuje u kombinaciji s deksametazonom (12 mg) 120 minuta prije početka sesije.

Kako bi se spriječila mučnina i povraćanje koji se javljaju 24 sata nakon završetka liječenja ili produljeno povraćanje, potrebno je produžiti oralnu primjenu lijeka: 8 mg, 2 puta dnevno tijekom 5 dana.

Postoperativno povraćanje s mučninom.

Odrasli trebaju uzimati 16 mg lijeka oralno 60 minuta prije primjene anestezije.

Upotreba lijeka u obliku supozitorija.

Povraćanje i mučnina koji se javljaju kao posljedica kemoterapije ili radioterapije mogu se eliminirati primjenom lijeka na sljedeće načine:

• umjerena emetogenost zahtijeva primjenu 16 mg lijeka (1 čepić) 120 minuta prije početka tečaja;
• Visok intenzitet emetogenosti zahtijeva intravensku primjenu deksametazona (20 mg) zajedno s prvim Zofranovim čepićem, 120 minuta prije početka terapije.

Sprječavanje poremećaja koji se javljaju nakon 24 sata od završetka tečaja ili produljenog povraćanja zahtijeva produljenje upotrebe lijeka - dnevno, 1 čepić, tijekom 5 dana. Umjesto čepića, mogu se koristiti sirup ili tablete Zofrana.

Oštećena funkcija jetre.

Kod osoba s problemima s jetrom, klirens lijeka je značajno smanjen, a poluvrijeme eliminacije povećano. Stoga ne smiju koristiti više od 8 mg lijeka dnevno.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Koristite Zofrana tijekom trudnoće

Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za upotrebu kod osoba s intolerancijom na komponente lijeka.

Prilikom davanja injekcijske tekućine potreban je oprez u prisutnosti sljedećih problema:

• poremećaji srčane provodljivosti i ritma;
• istodobna primjena β-blokatora ili antiaritmičkih lijekova;
• ozbiljni poremećaji ravnoteže soli.

Nuspojave Zofrana

Nuspojave pri korištenju ljekovitih supozitorija ili sirupa s tabletama:

• manifestacije povezane s probavnom funkcijom: štucanje, proljev ili zatvor, suha oralna sluznica, peckanje unutar rektuma (supozitoriji), kao i prolazno asimptomatsko povećanje razine intrahepatičkih transaminaza;
• simptomi alergije: urtikarija, anafilaksa, bronhijalni grčevi, Quinckeov edem, laringospazam;
• poremećaji živčanog sustava: konvulzije i spontani motorički poremećaji, kao i glavobolje ili vrtoglavica;
• problemi povezani s cirkulacijom krvi: bol u području prsne kosti, smanjen krvni tlak, depresija ST intervala na EKG-u, aritmija ili bradikardija;
• Ostali znakovi uključuju valunge ili vrućine, hipokalemiju, prolazno smanjenje oštrine vida i hiperkreatininemiju.

Kršenja pri korištenju tekućine za injekcije:

• imunološki poremećaji: simptomi alergije, uključujući anafilaksiju;
• oštećenje živčanog sustava: glavobolje, konvulzije, vrtoglavica i poremećaji kretanja;
• znakovi povezani s vidom: prolazno oštećenje vida ili privremena sljepoća (obično takvi poremećaji nestaju nakon 20 minuta);
• poremećaji koji utječu na krvožilni sustav: aritmija, snižen krvni tlak, bol u prsima, vrućica, bradikardija, produljenje QT segmenta i prolazne promjene u EKG očitanjima;
• problemi povezani s respiratornom funkcijom: štucanje;
• poremećaji probavnog sustava: prolazno asimptomatsko povećanje vrijednosti jetrenih transaminaza ili zatvor;
• lokalni znakovi: promjene na mjestu intravenske injekcije.

[ 10 ]

Predozirati

Simptomi trovanja gotovo su uvijek slični nuspojavama lijeka.

Ne postoji antidot, pa ako se sumnja na akutnu intoksikaciju, moraju se poduzeti simptomatske mjere. Primjena ipecaca u slučaju predoziranja lijekom se ne preporučuje, jer će biti neučinkovita (zbog antiemetičkih svojstava Zofrana).

[ 14 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Potrebno je vrlo pažljivo kombinirati lijek sa sljedećim tvarima:

• aktivatori enzima CYP2D6, kao i CYP1A2 (uključujući glutetimid, rifampicin, karbamazepin s tolbutamidom, papaverin, dušikov oksid i fenitoin s griseofulvinom, barbiturati s karisoprodolom i fenilbutazonom);
• lijekovi koji inhibiraju aktivnost enzima CYP2D6, kao i CYP1A2 (to uključuje kloramfenikol, diltiazem, alopurinol s disulfiramom, makrolide, eritromicin, MAOI i valproinsku kiselinu, kao i cimetidin, izoniazid, lovastatin, oralne kontraceptive (koji sadrže estrogen), kinidin s fluorokinolonima, omeprazol i flukonazol s verapamilom, kao i kinin, ketokonazol i metronidazol).

Osim toga, postoje informacije da ondansetron može oslabiti analgetsko djelovanje tramadola.

[ 15 ]

Uvjeti skladištenja

Zofran treba čuvati izvan dohvata male djece, na temperaturi ne višoj od 30°C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Rok trajanja

Zofran se može koristiti 3 godine od datuma prodaje lijeka.

[ 20 ], [ 21 ]

Zahtjev za djecu

Ne smije se propisivati dojenčadi mlađoj od šest mjeseci. Sirup i tablete mogu se koristiti kod osoba starijih od 2 godine. Čepići se ne koriste u pedijatriji.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analogi

Analozi lijeka su Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron s Ondasolom, kao i Vero-Ondansetron, Setronon s Latranom, Ondansetron, Emetron s Ondansetron-Teva, Emeset i Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Recenzije

Zofran dobiva pozitivne recenzije od većine pacijenata - njegov učinak pomaže u uklanjanju mučnine koja se javlja zbog kemoterapije ili anestezije. Među prednostima lijeka, osim njegove učinkovitosti, je dostupnost nekoliko oblika doziranja. Među nedostacima se primjećuje prisutnost nuspojava, ali se one pojavljuju prilično rijetko.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]