Zofran

Zofran ima antiemetički učinak. To je blokator selektivnog djelovanja 5-HT3 završetaka.

Lijekovi koji se koriste u kemoterapiji i radioterapiji mogu povećati vrijednosti serotonina, koji stimulira aktivnost završetaka vaginalnih aksona 5-HT3 aferentnog tipa, zbog čega dolazi do refleksa povraćanja. Aktivni element lijeka usporava taj refleks na razini neurona CNS-a, kao i PNS.

Indikacije Zofran

Koristi se za liječenje ili prevenciju povraćanja, kao i mučninu koja je posljedica kemoterapije ili zračenja.

Osim toga, lijek se može koristiti za prevenciju i liječenje mučnine uz povraćanje koje se javlja nakon operacije.

[1], [2]

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka se vrši u obliku tekućine za ubrizgavanje - unutar ampula kapaciteta 2 ili 4 ml. Unutar pločice stanica - 5 takvih ampula; u polju - 1 zapis.

Također se prodaje u tabletama - 10 komada unutar ćelijskog blistera; u pakiranju - 1 blister.

Također se može proizvesti u obliku sirupa - unutar boce od 50 ml. Unutar kutije - 1 boca s dozom za doziranje.

Osim toga, napravljen je u obliku čepića - prvi unutar trake; u kutiji - 1 ili 2 takve trake.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Lijek se potpuno apsorbira unutar crijeva kada se daje oralno, a zatim prolazi kroz intrahepatične metaboličke procese. Pokazatelji Cmax lijeka u plazmi dostižu nakon 90 minuta. Razina bioraspoloživosti neznatno se povećava kada se koriste lijekovi s hranom, ali se ne mijenja s uvođenjem antacida.

Termin poluživot je oko 3 sata; kod starijih osoba može doseći i do 5 sati, a kod osoba s nedostatkom funkcije bubrega ozbiljne prirode - do 15-20 sati. Vezana za plazmatsku plazmu za 72-76%.

Kod rektalne primjene ondansetron se bilježi unutar krvi nakon 20-60 minuta. Vrijednosti Cmax dosežu nakon 6 sati; istih 6 sati čini termin polu-život. Razina biološke raspoloživosti nakon primjene na ovaj način je 60%.

Eliminacija iz cirkulacijskog sustava uglavnom se provodi intrahepatičnom transformacijom, koja se provodi pomoću nekoliko enzimskih sustava. Neizmijenjena se izlučuje ne više od 5% udjela (kroz bubrege).

Farmakokinetika ondansetrona ostaje nepromijenjena kada se daje više puta.

[6], [7], [8], [9],

Doziranje i administracija

Upotreba lijekova u obliku parenteralne tekućine.

U slučaju mučnine s povraćanjem u vezi s provođenjem emetogene kemoterapije, kao i radijacijskim zahvatima, potrebno je propisati 8 mg lijeka prije sesije (i / m ili v / v metoda).

Osobe koje se podvrgavaju postupcima visoko-emetogene kemoterapije također su propisane za jednokratnu upotrebu od 8 mg tvari (w / m ili w / w), prije izvođenja terapijskih postupaka.

U dijelovima od 8-32 mg lijeka daje se isključivo intravenozno, tijekom 15+ minuta, nakon otapanja tvari u 0,9% NaCl ili drugoj kompatibilnoj tekućini za infuziju (50-100 ml).

Još jedan intramuskularni ili intravenski način primjene lijekova u dozi od 8 mg - pri maloj brzini, prije početka kemoterapije, uz daljnje uvođenje još 2 obroka (8 mg) s 3-4-satnim pauzama ili uzimanjem (unutar 24 sata). A) infuzija koja ima brzinu od 1 mg / sat.

Moguće je povećati djelotvornost lijeka uz pomoć jednokratne (IV) injekcije 20 mg deksametazona Na fosfata prije početka kemoterapije.

Dobna podgrupa u dobi od 0,5 do 17 godina, s površinom tijela do 0,6 m ², početna doza od 5 mg / m ² primjenjuje se u / na metodi prije tretmana kemoterapijom, a zatim, nakon 12 sati Potrebno je uzeti 2 mg ljekovitog sirupa. Potrebno je nastaviti liječenje još 5 uzastopnih dana nakon završetka kemoterapije, uzimanjem lijeka oralno - 2 mg 2 puta dnevno.

Djeca iste dobi, ali s područjem površine tijela od 0,6-1,2 m ², da se lijek upotrebljava 1-on-vrijeme, na / u postupku u dozi od 5 mg / m ², prije izvođenja sesiju liječenja; nadalje, nakon 12 sati, mora se uzeti 4 mg sirupa. Kurs uzimanja sirupa traje još 5 dana od završetka kemoterapije - 4 mg svaka 2 puta dnevno.

Za djecu čija je tjelesna površina jednaka vrijednosti većoj od 1,2 m ², početna doza lijeka (8 mg) koristi se kao IV metoda prije terapijskih sesija, a zatim, s pauzom od 12 sati, koristi se sirup (8 mg). Potrebno ga je koristiti još 5 dana - 8 mg, 2 puta dnevno.

Kako bi se uklonilo ili spriječilo postoperativno povraćanje s mučninom, odrasloj osobi se daje intramuskularno ili intravenozno metodom od 4 mg supstance 1-puta.

Postoperativne abnormalnosti koje se javljaju nakon postupaka u općoj anesteziji u djece od 0,5 do 17 godina mogu se spriječiti intravenoznom injekcijom od 0,1 mg / kg Zofrana zajedno s indukcijskom anestezijom, nakon nje, ili na kraju operacije.

Lijek se može otopiti u takvim tekućinama: 5% dekstroze, Ringerove otopine, 10% manitola, 0,9% NaCl i također 0,3% ClK s 0,9% NaCl i 0, \ t 3% ClK s 5% dekstroze.

Infuzijska tekućina se priprema neposredno prije primjene. Ako je potrebno, gotovi lijek se može čuvati 24 sata na temperaturi od 2-8 ° C.

Upotrijebite apsorbirajuće tablete ili sirup.

Ostali oblici doziranja Zofrana koriste se za sprečavanje odgođenog ili neprekidnog povraćanja, nakon početnih 24 sata od završetka liječenja.

Povraćanje s mučninom koja je posljedica kemoterapije ili terapije zračenjem.

Za takve poremećaje koristite takve sheme doziranja:

• u slučaju umjerene emetogenosti zahvata, 120 mg lijeka treba koristiti 120 minuta prije početka terapije; nakon 12 sati uzeti još 8 mg tvari;
• u slučaju teške emetogenosti, 24 mg lijeka u kombinaciji s deksametazonom (12 mg) se prepisuje 120 minuta prije početka tretmana.

Da biste spriječili mučninu s povraćanjem koja se javlja nakon 24 sata od završetka liječenja, ili produljeno povraćanje, potrebno je produžiti oralnu uporabu lijekova: 8 mg, 2 puta dnevno tijekom 5 dana.

Postoperativno povraćanje s mučninom.

Odrasli trebaju uzimati 16 mg lijeka 60 minuta prije davanja anestezije.

Upotreba lijeka u obliku čepića.

Povraćanje, zajedno s mučninom, koja se javlja kao posljedica kemoterapije ili terapije zračenjem, može se eliminirati primjenom lijekova u sljedećim režimima:

• umjerena jačina emetogenosti zahtijeva uvođenje 16 mg lijeka (1 supozitorij) 120 minuta prije početka tečaja;
• visoki intenzitet emetogenosti zahtijeva, zajedno s prvim Zofranovim supozitorijem, uvođenje IV s metodom deksametazona (20 mg), 120 minuta prije početka terapije.

Prevencija poremećaja nastalih nakon 24 sata nakon završetka tečaja, ili produljeno povraćanje, zahtijeva da se lijek produži - svaki dan, za prvi čepić, u razdoblju od 5 dana. Umjesto supozitorija mogu se koristiti sirupi ili Zofran tablete.

Oštećenje funkcije jetre.

U osoba s problemima u jetri, klirens lijeka je značajno smanjen, a rok poluživota je povećan. Prema tome, ne mogu koristiti više od 8 mg lijeka dnevno.

[11], [12], [13]

Koristite Zofran tijekom trudnoće

Lijek se ne može koristiti tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Kontraindiciran je za imenovanje osoba s intolerancijom u vezi s komponentama lijeka.

Oprez pri uvođenju tekućine za ubrizgavanje mora se poštivati kada dođe do takvih problema

• poremećaje provođenja srca i ritma;
• istodobna uporaba beta-blokatora ili antiaritmičkih lijekova;
• ozbiljna kršenja ravnoteže soli.

Nuspojave Zofran

Nuspojave kod primjene ljekovitih čepića ili sirupa s tabletama:

• manifestacije povezane s probavnom funkcijom: štucanje, proljev ili konstipacija, suhe sluznice usne šupljine, spaljivanje unutar rektuma (čepići), kao i prolazno asimptomatsko povećanje vrijednosti intrahepatičnih transaminaza;
• simptomi alergije: urtikarija, anafilaksa, bronhijalni grčevi, angioedem, laringospazam;
• poremećaji u radu Narodne skupštine: konvulzije i spontani motorički poremećaji, kao i glavobolje ili vrtoglavice;
• probleme povezane s cirkulacijom krvi: bol u prsnoj kosti, snižavanje krvnog tlaka, depresija ST intervala na EKG-u, aritmija ili bradikardija;
• ostali znakovi: vruće trepće ili vrućica, hipokalemija, prolazno slabljenje vidne oštrine i hiperkreatininemija.

Poremećaji kod korištenja tekućine za injekciju:

• imunološki poremećaji: simptomi alergije, uključujući anafilaksiju;
• Lezije NA aktivnosti: glavobolje, konvulzije, vrtoglavice i poremećaji kretanja;
• znakovi povezani s vidom: prolazne smetnje vida ili privremena sljepoća (uglavnom slični poremećaji nestaju nakon 20 minuta);
• poremećaji koji utječu na sustav protoka krvi: aritmija, smanjenje vrijednosti krvnog tlaka, bol u prsnoj kosti, groznica, bradikardija, produljenje QT-segmenta i prolazne promjene u ECG očitanjima;
• problemi povezani s respiratornom funkcijom: štucanje;
• poremećaji probavnog sustava: prolazno asimptomatsko povećanje vrijednosti jetrenih transaminaza ili konstipacija;
• lokalni znakovi: promjene na mjestu IV injekcije.

[10],

Predozirati

Simptomi trovanja gotovo su uvijek slični nuspojavama lijeka.

Ne postoji antidot, zbog čega su potrebne simptomatske mjere kada se sumnja na akutnu intoksikaciju. Upotreba ipecaca se ne preporučuje u slučaju predoziranja lijekom, jer će biti neučinkovita (zbog antiemetičkih svojstava Zofrana).

[14]

Interakcije s drugim lijekovima

Potrebno je pažljivo kombinirati lijek s takvim tvarima:

• CYP2D6, kao i aktivatori CYP1A2 (među njima glutetimid, rifampicin, karbamazepin s tolbutamidom, papaverin, dušikov oksid i fenitoin s griseofulvinom, barbiturati s karisoprodolom i fenilbutazonom);
• sredstva za inhibiranje aktivnosti CYP2D6, kao i CYP1A2 i flukonazol s verapamilom, kao i kinin, ketokonazol i metronidazol).

Osim toga, postoje podaci da ondansetron može oslabiti analgetsku aktivnost tramadola.

[15]

Uvjeti skladištenja

Zofran treba čuvati izvan dohvata male djece, s temperaturnim indeksima ne većim od 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

Rok trajanja

Zofran se može koristiti 3 godine od prodaje lijeka.

[20], [21]

Aplikacija za djecu

Bebe ne možete dodijeliti do šest mjeseci. Sirup i tablete mogu se koristiti u bolesnika starijih od 2 godine. Supozitorije u pedijatriji ne koriste.

[22], [23], [24], [25], [26],

Analoga

Analozi lijekova su supstance Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron s Ondasolom, kao i Vero-Ondansetron, Setronon s Latranom, Ondansetron, Emetron s Ondansetron-Teva, Emeset i Ondantor.

[27], [28], [29]

Recenzije

Zofran dobiva pozitivne kritike od većine pacijenata - njegovi učinci pomažu eliminirati mučninu zbog kemoterapije ili anestezije. Od prednosti lijeka, osim učinkovitosti, postoje i nekoliko oblika doziranja. Od minusa istaknuo prisutnost nepovoljnih simptoma, ali se pojavljuju vrlo rijetko.

[30], [31], [32], [33]