Zyetamaks

Zetamax je prvi predstavnik kategorije makrolidnih antibiotika.

Indikacije Zetamaksa

Pokazano je za eliminaciju teških i umjereno teških zaraznih procesa, koje izazivaju bakterijski sojevi visoke osjetljivosti u odnosu na azitromicin:

• kronični oblik nespecifičnog bronhitisa u fazi egzacerbacije;
• akutna faza bakterijskog sinusitisa;
• ambulantna upala pluća;
• tonsilitis ili faringitis izazvane streptokokusom piogenom.

[1]

Otpustite obrazac

Proizveden u obliku praha, u bočicama od 2 g. Jedan paket sadrži 1 bočicu lijeka. U kompletu se može nalaziti poseban poklopac s dozatorom - kako bi se odredila količina dodane vode.

[2], [3]

Farmakodinamiku

Aktivna komponenta lijeka, azitromicin - prvi je predstavnik kategorije makrolidnih antibiotika, koji se nazivaju azalidi. Razlikuje se od eritromicina u kemijskom sastavu. Njeno nastajanje nastaje uvođenjem laktonskog prstena eritromicin tipa dušikovog atoma.

Mehanizam djelovanja aktivne komponente sastoji se u inhibiranju procesa vezanja bakterijskog proteina - sintezom s 50S podjedinicom ribosoma, kao i inhibicijom transloccije peptida. U ovom slučaju, tvar ne utječe na vezanje polinukleotida.

Farmakokinetika

Lijek ima produljeni učinak, omogućujući mu pružiti cijeli tijek antibakterijski nakon oralne primjene jedne doze lijekova. Zbog informacija koje su dobivene nakon ispitivanja farmakokinetike (uz sudjelovanje volontera), postalo je poznato da vršne koncentracije u serumu i AUC (u usporedbi sa standardnom PM ima svojstva brzog oslobađanja), dostiže na jednom dnevno jednom prijemu s granulama azitromicina.

Relativni indeks bioraspoloživosti lijeka je 83%, a vrh serumske koncentracije tvari kasnije dostigne gotovo 2,5 sati.

Uz uporabu lijeka zajedno s hranom, dobrovoljci koji su uzimali 2 grama lijeka odmah nakon obroka koji su sadržavali veliku količinu masti pokazali su porast maksimuma u plazmi i razine AUC za 115% i 23%. Nakon što su dobrovoljci koristili lijekove nakon redovite hrane, vrhunac indeksa plazme povećao se za 119%, dok su indeksi AUC ostali nepromijenjeni.

Prema kliničkim ispitivanjima može se zaključiti da prašak azitromicina ima bolju podnošljivost u slučaju gladovanja.

Sinteza proteina plazme ovisi o razini koncentracije i smanjuje se za 51% u slučaju 0.02 μg / ml, kao i za 7% u slučaju 2 ug / ml. Distribucija tvari javlja se unutar svih tkiva, ravnotežno stanje volumena distribucije iznosi 31,1 l / kg.

Vrijednosti tkiva azitromicina premašuju njenu razinu u serumu s plazmom. Opsežna distribucija lijekova preko tkiva može izazvati njezinu aktivnost. Antimikrobni učinak komponente ovisi o pH. Vjerojatno je da ga slabi pad ovog pokazatelja.

Glavni dio aktivne tvari izlučuje se žučom, u nemodificiranom obliku.

Vrijednosti azitromicina u serumu nakon jedne doze (2 g) su smanjene u skladu s modelom polifazije, a konačni poluživot je 59 sati. Takvo produženo razdoblje konačnog poluživota najvjerojatnije je povezano s proširenom distribucijskom volumenom.

Biljna ekskrecija (u pravilu, nepromijenjena) smatra se glavnim putem izlučivanja. Za 7 dana, oko 6% korištene doze može se otkriti kao nepromijenjena tvar u urinu.

[4]

Doziranje i administracija

Preporuča se piti lijek na prazan želudac (najmanje 1 sat prije jela ili 2 sata nakon nje).

U bocu praha, uliti vodu (60 ml - 4 žlice ili upotrijebiti raspršivač, ako je to), onda treba zatvoriti i potresati. Zatim morate potpuno piti sadržaj spremnika.

Jedna doza za odraslu osobu je 2 g.

Uporaba otopine može izazvati povraćanje. Stoga, ako se unutar 5 minuta nakon korištenja osoba počelo povraćati, morate ponovno uzimati lijek.

Alternativno, moguće je propisati alternativnu medicinu ako povraćanje u pacijentu započne unutar 5-60 minuta nakon uporabe lijeka - jer trenutno nema previše podataka o apsorpciji azitromicina.

U početku povraćanja, nakon više od 1 sata nakon primjene otopine, lijek više nije potreban (uz uvjet pravilnog rada želuca kod pacijenta).

Koristite Zetamaksa tijekom trudnoće

Testovi koji omogućuju pouzdano određivanje mogućnosti korištenja lijekova u trudnica nisu provedeni. U trudnoći, recept ovog lijeka provodi se samo kada nije moguće koristiti drugi lijek.

Nema podataka o unošenju tvari u majčino mlijeko. Može se koristiti tijekom dojenja samo za vitalne indikacije, kada nema mogućnosti alternativne terapije.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama: netrpeljivost eritromicinu i azitromicinu, uz ostale ketolonske antibiotike ili makrolide, kao i druge elemente lijekova. Također, lijek se ne može davati djeci.

Nuspojave Zetamaksa

Uglavnom (69% svih slučajeva), negativne posljedice uzimanja lijekova bile su poremećaji u radu gastrointestinalnog trakta - tekućine stolice i proljev, bolovi u trbuhu, a također i povraćanje uz mučninu. Obično su ove reakcije bile umjerene težine i prošle su nakon 2 dana (68% slučajeva). U nekim slučajevima pacijenti su imali vaginitis ili oralni oblik kandidijaze. Među ostalim nuspojavama:

• poremećaj u radu Narodne skupštine: najčešće - glavobolja; povremeno razvija disgeusiju ili vrtoglavicu;
• problemi sa sluhom i balansom: u pojedinačnim slučajevima - vertigo;
• poremećaja u radu srca: s vremena na vrijeme može se osjetiti srčani ritam;
• problemi s funkcijom gastrointestinalnog trakta: osim gore navedenog, rijetko se može pojaviti konstipacija ili gastritis, kao i dispepsija;
• potkožna tkiva, kao i koža: rijetko se pojavi osip na koži, košnice se razvijaju u pojedinačnim slučajevima;
• Opći poremećaji: ponekad postoje bolovi u prsnom košu, može se razviti astenija.

Ljudi koji su imali normalne indekse različitih analiza imali su primjetno odstupanje tijekom kliničkog ispitivanja lijekova koji nisu imali nikakav uzrok povezanosti s testiranim lijekom:

• limfni i hematopoietički sustavi: povremeno neutrofilna ili leukopenija razvijena;
• Laboratorijsko ispitivanje: najčešće se smanjila razina leukocita, smanjen je broj bikarbonata u krvi i porasli su eozinofili. Manje učestalo povećanje takvih pokazatelja kao razina bilirubina, kreatinina i uree, kao i aktivnosti ALT-a i ASAT-a, kao i promjena razina kalija u krvi. Naknadna zapažanja pokazala su da su takve promjene reverzibilne.

Predozirati

Informacije dobivene kao rezultat kliničkih studija upućuju na to da kada predoziranje lijeka razvije reakcije slične nuspojavama uzimanja lijekova u traženim dozama. Da bi se uklonile negativne manifestacije, potrebne su opće medicinske mjere - podrška i simptomatska terapija.

Interakcije s drugim lijekovima

Mora se paziti u kombinaciji s lijekovima koji mogu produljiti intervala QT (kao što su haloperidol i ciklofosfamid kinidin i ketokonazol s terfenadina i litij).

Antacidi - u slučaju kombinacije s magadritom u jednoj dozi od 20 ml, stupanj i brzina apsorpcije aktivne komponente Zetamaxa neće se mijenjati. Svi ostali testovi interakcije s azitromicinom provedeni su na lijekovima s trenutnim otpuštanjem, a također su imale usporedive vrijednosti AUC (raspon doziranja je bio od 500 do 1200 mg).

U kombinaciji s cetirizinom nije bilo značajnih promjena u QT intervalu, kao i izražene farmakokinetičke interakcije između njih u ravnotežnim vrijednostima obaju lijekova.

U bolesnika s HIV-om, dideoksinozin u kombinaciji s azitromicinom nije imao učinka na farmakokinetička svojstva lijekova s ravnotežnim didanozinom (u usporedbi s placebom).

Kombinirani pristup digoksinu treba provesti oprezno, budući da postoji mogućnost povećanja digoksina u plazmi.

Kombinacija lijeka s zidovudinom dovodi do slabog utjecaja na farmakokinetička svojstva ili izlučivanje potonjeg (zajedno sa razgradnjom produkta glukuronidnih produkata). Također je napomenuto da se uvođenjem azitromicina povećava klinički aktivni produkt za raspadanje (fosforilirani zidovudin) unutar mononuklearnih stanica krvi. Istovremeno, nije bilo moguće otkriti ljekovitu vrijednost ove činjenice.

Azitromicin malo komunicira sa sustavom jetre hemoproteina P450. Postoje dokazi da lijek ne utječe na svojstva eritromicina, kao ni na druge makrolide. Azitromicin ne inducira ili inaktivira hemoprotein P450 kompleksom metabolita hemoproteina.

Kombinacija s derivatima indol alkaloida nije preporučljiva jer istodobna uporaba tih lijekova u teoriji može uzrokovati ergotizam.

Također, farmakokinetika je testirana kombinacijom azitromicina sa sljedećim lijekovima koji su metabolizirani hemoproteinom P450:

• atorvastatin - kada se kombinira s ovim lijekom, njezini indeksi u plazmi nisu promijenjeni (podaci o usporavanju analize GMK-CoA reduktaze);
• karbamazepin - kada se kombinira s azitromicinom (kao i njegov aktivni proizvod propadanja), indeksi plazme ostaju nepromijenjeni;
• cimetidin - u slučaju uporabe ove tvari 2 sata prije upotrebe azitromicina, farmakokinetika potonjeg ostaje nepromijenjena;
• oralni antikoagulansi za prijem (poput kumarina) - kada se koristi od strane volontera, azitromicin nije imalo utjecaja na varfarina antikoagulant svojstva. Postoji dokaz povećanja antikoagulacijskih učinaka kada se azitromicin kombinira s lijekovima kao što je kumarin. Stoga, iako nije bilo moguće uspostaviti vezu između tih lijekova, često je potrebno pratiti vrijeme protrombina u slučaju kombinirane uporabe gore navedenih lijekova;
• Ciklosporin - kao rezultat istodobne primjene ove tvari, koncentracija vrha i AUC povećana su u rasponu od 0-5 za ciklosporin. Stoga je nužno kombinirati podatke lijekova s oprezom. Ako je potrebno zajedničko imenovanje, tijekom terapije potrebno je pratiti pokazatelje i podesiti doziranje u skladu s njima;
• efavirenz - kombinacijom ovih supstanci, nije bilo zamjetnih promjena u njihovoj farmakokinetici;
• Kombinacija azitromicina s flukonazolom ne mijenja svojstva potonjeg. AUC i vrijeme poluraspada azitromicina također nije promijenilo od spoja s flukonazol, ali još uvijek bilježi se pad njegove plazmatske pokazatelji (18%), iako se ta promjena nije imala klinički učinak na tijelo;
• kada se lijek kombinira s metilprednizolonom, indinavirom i midazolamom, farmakokinetička svojstva gore navedenih tvari ostaju nepromijenjena;
• u kombinaciji s nelfinavirom povećavaju se ravnotežne vrijednosti azitromicina u serumu. Uz istodobnu uporabu ovih lijekova, ne trebate prilagoditi dozu azitromicina, ali preduvjet je pažljivo praćenje mogućeg razvoja nuspojava azitromicina;
• u kombinaciji s rifabutinom ne utječe na razine ovih tvari u serumu, no kao posljedica ove kombinacije, ponekad se razvija neutropenij. Vjeruje se da je ovaj poremećaj uzrokovan upotrebom rifabutina, no veza između kombinirane primjene lijekova i razvoja ove nuspojave nije uspostavljena;
• nije bilo značajnih promjena u koncentraciji vrha i AUC u kombinaciji lijeka s sildenafilom, kao i uz interakcije lijekova s terfenadinom, kao i s teofilinom i triazolamom;
• u slučaju istovremene primjene s trimetoprimom ili sulfametoksazolom, nije zabilježen značajan utjecaj na indekse njihovog vrha, izlučivanja i AUC. Azitromicin u serumu također je nepromijenjen.

[5]

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati u čvrsto zatvorenom pakiranju. Maksimalna temperatura je 30 ° C.

Rok trajanja

Zetamax je prikladan za uporabu 3 godine nakon otpuštanja lijeka. Nakon razrjeđivanja suspenzije, gotova otopina se može koristiti 12 sati.