Tyenvir

Tenvir je lijek koji ima učinak na hepatitis tip B, kao i HIV infekciju.

Indikacije Tenvira

Koristi se za terapiju HIV-om i AIDS-om. Osim njegove uporabe u pojedinim shemama kombiniranog liječenja tipa B hepatitisa. Također se mora poduzeti tijekom antiretrovirusnog liječenja.

[1]

Otpustite obrazac

Pripravak se prodaje u obliku tableta, 30 komada po spremniku, opremljenu vrećicama koje sadrže silika gel. U pakiranju je 1 takav spremnik.

[2]

Farmakodinamiku

Tvar tenofovir disoproksil nakon apsorpcije se transformira u tenofovir aktivni element, koji je analog monofosfatnog nukleotida. Nakon toga, tvar se transformira u aktivni produkt razgradnje, tenofovir 2-fosfat (uz sudjelovanje konstruktivno ekspresiranih staničnih enzima).

Intracelularni poluživot tenofovir 2-fosfata je 10 sati u aktivno stanje, i također od 50 sati na borave unutar ostatak mononuklearnih stanica periferne krvi.

Taj element usporava reverzne transkriptaze HIV-1 i HBV polimeraze konkurentan izravne sinteze između elementa prirodnog deoksiribonukleotidna supstrata, na taj način razbijanja DNA lanac nakon veze na nju.

Tenofovir 2-fosfat ima slab usporeni učinak na polimerazne stanice α, β, kao i γ. In vitro testovi pokazuju da tenofovir na razini do 300 μmol / l utječe i na vezanje mitohondrijske DNA ili na proces stvaranja mliječne kiseline.

[3]

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Postoje dokazi da je gutanjem od strane pacijenta s HIV-om, tenofovir disoproksil fumarat se apsorbira na visokim brzinama i pretvoren u tenofovira elementa. U upotrebi, veći broj dijelova tenofovir disoproksil fumarata s hranom u pojedinaca s HIV infekcijom su promatrani za prosječnog tenofovira parametri Cmax (326 (36.6%), ng / ml), što je razina AUC 0-∞ (3324 (41,2%), ng · h / ml), kao i Cmin vrijednosti (64,4 (39,4%) ng / ml).

Visoke vrijednosti seruma tenofovira bilježe se nakon otprilike 60 minuta s gladom i oko 120 minuta s hranom. Nakon uzimanja lijekova na prazan želudac, razina bioraspoloživosti je oko 25%. Kada se konzumira zajedno s masnom hranom, povećala se bioraspoloživost lijeka (dodatno se povećava i AUC (za približno 40%) i Cmax (približno 14%).

Prilikom primitka prvog dijela lijeka, koji je uveden nakon konzumacije masne hrane, srednja vrijednost Cmax seruma bila je približno 213-375 ng / ml. U ovom slučaju, upotreba lijeka s lakšim posudama nije imala značajan utjecaj na njegov farmakokinetički profil.

Distribucijski procesi.

Uočeno je da se unutar TENVIR-a distribuira u različitim tkivima, s najvećim vrijednostima koje se vide unutar jetre s bubrezima, kao i intestinalnim sadržajima (pretklinička ispitivanja). Sinteza plazma ili serumskog proteina u in vitro testovima bila je jednaka manjoj od 0,7%, odnosno 7,2% (s rasponom LS u rasponu od 0,01-25 ug / ml).

Razmjena procesa.

In vitro testiranje je pokazalo da niti aktivni element lijeka, niti njegovi metaboliti nisu substrati enzima CYP450.

Izlučivanje.

Tenofovir se uglavnom izlučuje kroz bubrege - kroz filtriranje, kao i kroz aktivni transportni sustav cjevastih tipova. Nepromijenjena komponenta se izlučuje u urinu (oko 70-80% prihvaćene doze).

Ukupna razina čišćenja je oko 230 ml / h / kg (oko 300 ml / min). Vrijednosti bubrežnog klirensa su približno 160 ml / h / kg (približno 210 ml / min), što je veće od brzine glomerularne filtracije. Ova činjenica potvrđuje veliku važnost tubularne sekrecije tijekom izlučivanja tenofovira.

S oralnom primjenom, konačni poluživot tenofovira je 12-18 sati.

Doziranje i administracija

Uzimanje Tenwire dopušteno je samo kao dio antiretrovirusnog liječenja. Ako se uzima kao monoterapija, bez dodavanja drugih terapeutskih sredstava, željeni učinak neće se razviti, jer tenofovir ima slab inhibicijski učinak.

Morate konzumirati lijek prije jela ili s njim, u iznosu od 1. Pilule, jednom dnevno. Interval između primjena ne smije biti duži od 24 sata. Ako propustite vrijeme, trebate uzimati lijek što je prije moguće.

Ne povećavajte dozu. Po danu (jednom) dozvoljava se maksimalno 0,3 g lijeka. Općenito, zabranjeno je neovisno povećanje ili smanjenje veličine dijela, jer time može povećati vjerojatnost predoziranja ili oslabiti djelotvornost lijeka.

Tablete se koriste u cijelosti, bez prethodnog mljevenja. Pijte ih s puno vode.

Koristite Tenvira tijekom trudnoće

Lijek treba pažljivo propisati trudnicama. Budući da nema podataka o tome kako tenofovir utječe na razvoj fetusa, potrebno je najprije procijeniti koristi za ženu od njegove uporabe i vjerojatnost rizika za fetus.

Ljudi koji se liječe Tenvirom trebaju koristiti pouzdane kontracepcije tijekom ovog perioda.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• ljudi koji, pored temeljne patologije, također pate od polineuropatije;
• funkcionalnih poremećaja bubrega u teškom stupnju;
• Prisutnost preosjetljivosti na elemente koji su dio lijeka.

Oprez pri uporabi je potreban u takvim slučajevima:

• zatajenje bubrega, u kojem je razina CK u rasponu od 30-50 ml / min;
• pacijent treba sesije hemodijalize.

Ako imate gore navedene čimbenike, uzmite lijek pod nadzor liječnika. Medicinska kontrola je također potrebna kada se koristi u osoba starijih od 65 godina.

Ako trebate uzimati Tenvira od žena koje lakujete, tijekom trajanja terapije morate prestati s dojenjem.

[4]

Nuspojave Tenvira

Korištenje lijeka može uzrokovati neke nuspojave:

• kršenja funkcije sustavnog protoka krvi i limfnog sustava: razvoj anemije ili neutropenije;
• imunološki poremećaji: pojava znakova alergije;
• problemi s metaboličkim procesima: razvoj mliječne acidoze, hiperglikemija, kao i hipofosfatemija ili hipertrigliceridemija;
• mentalni poremećaji: pojava nesanice ili abnormalnih snova;
• Poremećaji u radu Narodne skupštine: pojava glavobolja, prsnih ili respiratornih poremećaja, kao i vrtoglavica i poteškoća u respiratornom procesu;
• poremećaji koji utječu na probavni učinak: razvoj povraćanja, proljev, dispeptički simptomi, mučnina, bol u epigastričnoj regiji i pankreatitis. Također postoji povećanje razine amilaze (na primjer, u regiji gušterače), nadutost i povećanje vrijednosti serumske lipaze;
• uništavanje epidermisa i potkožnog sloja: osip, pustularni koji ima, ili vezikularne makulopapularni oblik, promjena boje epiderme (povećana pigmentacije), svrbež, urtikarija i;
• problemi s mišićno-koštanom aktivnošću i funkcija vezivnih tkiva: povećanje vrijednosti kreatin-kinaze. Može se razviti osteomalazija, rabdomioliza, kao i slabost mišića i miopatija;
• poremećaji funkcije mokraćnog mjehura, proteinurija: povećanje vrijednosti kreatinina, bubrega (akutno ili kronično faza), bubrežne tubulopatija ima proksimalni znaka (ovdje su Fanconi sindrom), i osim akutne tubularne nekroze i drugi oblik.

[5], [6]

Interakcije s drugim lijekovima

Treba napomenuti da je kombinacija lijeka s većinom lijekova zabranjena. To je zbog činjenice da Tenvir nije kompatibilan s mnogim lijekovima. Stoga, uz istodobnu uporabu lijekova može se razviti prilično teške negativne simptome, kao i oslabiti ili potpuno neutralizirati terapijsku učinkovitost Tenvir. Slijede interakcije lijeka s pojedinačnim lijekovima.

Kada se kombiniraju s didanozinom, njezine ljekovite vrijednosti se povećavaju. Stoga je takva kombinacija zabranjena (samo u nekoliko slučajeva može se razmotriti varijanta s smanjenjem doze didanozina).

Kombinacija s atazanavirom uzrokuje smanjenje indeksa, kao i paralelno povećanje vrijednosti tenofovira. Takva kombinacija lijeka dopuštena je samo dodatnim potenciranjem učinka atazanavira s ritonavirom.

Simultano uzimanje s ritonavirom i lopinavirom povećava razinu tenofovira pa je ova kombinacija zabranjena.

Primjena zajedno s darunavirom približno 20-25% povećava vrijednosti tenofovira. Koristite ove lijekove u standardnim obrocima, pažljivo pratite nefrotoksične učinke tenofovira.

Kada se Tenvir kombinira s cidofovirom, ganciklovirom ili valganciklovirom, povećavaju se indeksi tenofovira ili lijeka koji se uzima istodobno s njom. Zbog toga se ti lijekovi trebaju koristiti s oprezom, izbjegavajući razvoj nuspojava. Nefrotoksični lijekovi također su sposobni povećati razinu tenofovira u serumu.

Ako pacijent ima kronične patologije u kojima je potrebna redovita uporaba lijekova, potrebno je konzultirati se sa svojim liječnikom o njihovoj kompatibilnosti s Tenvirom.

[7], [8], [9]

Uvjeti skladištenja

Tenvir se mora držati na mjestu koje je zatvoreno od vlage i sunčeve svjetlosti, gdje nema pristupa za malu djecu. Razina temperature mora biti maksimalno 30 ° C.

[10],

Rok trajanja

Tenier se može primijeniti unutar 24 mjeseca nakon otpuštanja terapijskog lijeka.

Prijava za djecu

Ne dodijelite osobama mlađim od 18 godina.

[11], [12]

Analoga

Analozi lijeka su Zeffix, Lamivudine i Epivir s Sebivo, Azimite, Retrovir i Tenofovir-TL.

[13]