Agrelid

Agrelid je poznat u medicinskoj praksi kao lijek iz skupine antiplateletnih sredstava s međunarodnim imenom Anagrelide. Prema opće prihvaćenoj farmaceutskoj klasifikaciji, ovaj se agens odnosi na antiplastične i imunomodulatorne lijekove, posebno antitumorske agense. Kao rezultat, sporazum je šifriran pod šifrom L01XX35. Jedna kapsula sadrži 0,5 mg glavne aktivne tvari, što je anagrelid hidroklorid monohidrat, i nekoliko dodatnih komponenti.

Ovaj lijek se široko koristi u onkologiji. Njegova uporaba je zbog visokog sadržaja trombocita u ljudskom krvotoku. Kao rezultat toga, promatrane su reološke karakteristike krvi s porastom njegove viskoznosti. To pridonosi povećanju vjerojatnosti stvaranja tromba. Agrelide mogu koristiti odrasle osobe i djeca starija od 7 godina. Međutim, potrebno je uzeti u obzir prisutnost nuspojava i strogo se pridržavati sheme uzimanja lijeka. Potrebno je pridržavati se određene sheme povećanja i smanjenja doze.

Indikacije Agrelida

Indikacije za uporabu Agrelida temelje se na njegovoj glavnoj aktivnosti, koja se očituje u smanjenju broja trombocita u krvotoku. Ovaj učinak se koristi i za liječenje i prevenciju povećane trombije.

Ovaj lijek je potreban za liječenje trombocitoze kod bolesti čija patogeneza je proliferacija mieloidnog tkiva. Kao rezultat takvih procesa, postoji povećanje razine trombocita u krvi.

Pored glavnog učinka, Agreglide smanjuje broj leukocita i crvenih krvnih zrnaca, ali uz poštivanje doziranja, ti se parametri ne mijenjaju značajno.

Pokazatelji Sporazum uključuje i simptomatsku terapiju, kada su određene bolesti popraćene kliničkim manifestacijama u obliku trombohemoragijskih reakcija. U većini slučajeva, takve patološke bolesti karakterizira kronični tijek, pa stoga treba pažljiv odabir doziranja.

Povišene razine trombocita u krvi značajno mijenjaju reološke parametre koji se sastoje u povećanju viskoznosti i povećanju trombogeneze.

Otpustite obrazac

Oblik oslobađanja lijeka osigurava dostavu glavne aktivne tvari na mjesto njegovog cijepanja i apsorpcije. Oblik Agrelida je kapsula. Zahvaljujući tome, agens nije izložen enzimima ispred vremena i ulazi u želudac nepromijenjenom. Kapsule se nalaze u bočicama od po 50 komada.

Glavna aktivna tvar, koja pruža karakteristične terapeutske učinke, je anagrelid. Jedna kapsula sadrži određenu količinu anagrelida, što odgovara jednoj dozi. Tako, kapsula lijeka sadrži 0.5 mg anagrelida, koji je hidroklorid monohidrat.

Nadalje, lijek se pomoćne komponente, kao što su magnezij stearat, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, povidon, krospovidon i bezvodna laktoza.

Kapsula se sastoji od želatine, silicijevog dioksida, pročišćene vode, titanovog dioksida (E 171) i natrij lauril sulfata. Zahvaljujući sličnom sastavu, lijek s glavnom aktivnom tvari zaštićen je kapsulom od djelovanja aktivnog medija organizma do pravog trenutka.

Kapsula je izvana neprozirna ljuska želatine s bijelom ili malo kremastom bojom. Veličina # 4, a natpis na svakoj kapsuli predstavlja doza od "0.5 mg". Osim toga, ti podaci su također napisani na kapici bočice. Punila kapsula praktički su bijele granule.

Farmakodinamiku

 Pruža smanjenje ukupnog broja trombocita u krvotoku. S oralnom primjenom ovog lijeka opaža se smanjenje broja trombocita ovisnih o dozi u perifernim dijelovima cirkulacijskog sustava.

Kliničke studije pokazale su inhibiciju anagrelida prekomjernim rastom megakariocita. Ovaj učinak ovisi o dozi. U krvi zdravih ljudi koji su uzimali Agrelid, došlo je do kršenja postmitotske faze razvoja megakariocita. Osim toga, došlo je i do smanjenja njihove veličine.

Terapeutske doze Agrelida doprinose ne samo značajnom smanjenju razine trombocita, već i manjoj leukopeniji i anemiji.

 Uzrokuje inhibiciju fosfodiesteraze III cikličkog AMP. Ovi inhibitori mogu izazvati smanjenje adhezije trombocita. Izraženiji terapeutski učinak je opažen pri uzimanju visokih doza lijeka.

Sporazum ne utječe značajno na parametre sustava zgrušavanja krvi, dužinu životnog ciklusa trombocita i morfološkim značajkama koštane srži. Ovaj lijek ne utječe na sustavni krvni tlak, ritam i brzinu otkucaja srca, kao i urin i EKG.         

Farmakokinetika

Farmakokinetika Agrelid uzrokuje brzo cijepanje anagrelida u želucu i crijevima, jer se više od 75% kapsule apsorbira točno u crijevu. Nakon oralne primjene lijeka s dozom od 0,5 mg do 2,0 mg, Farmakokinetika Agrelyde karakterizirana je tipičnim reakcijama za lijek.

Ulazak ovog lijeka u prazan želudac u dozi od 0,5 mg uzrokuje polu-eliminaciju više od sat vremena. Na temelju tih značajki Agrelide se može uzeti 2 do 4 puta dnevno. Osim toga, glavna aktivna tvar nema kumulativni učinak.

Nakon oralne primjene lijeka, njegov metabolizam se brzo javlja, zbog čega glavni dio izlučuje urinarni organi tijekom dana. Pored toga, ne više od 1% dodjeljuje se nepromijenjeno.

Treba imati na umu da istodobno prihvaćanje Agrelida s hranom usporava njegovu apsorpciju, zbog čega je njezina aktivna tvar duža u krvotoku. Unos anagrelida u dozi od 0,5 mg nakon obroka karakterizira blagi pad bioraspoloživosti za 15%, paralelno, poluvrijeme eliminacije se povećava na gotovo 2 sata.

Farmakokinetika u jednoj dozi od 1 mg ne mijenja se u teškom obliku zatajenja bubrega pri čemu je klirens kreatinina manji od 30 ml / min. U osoba s umjerenom insuficijencijom jetre, poluživot se produžuje 8 puta.

Doziranje i administracija

Metoda davanja i doziranja određena su oblikom otpuštanja i kvantitativnim sastavom jedne kapsule. U tom smislu lijek se uzima interno s jednom dozom od 0,5 mg (1 kapsula). U početnoj fazi terapije Agreglide, potrebno je pratiti stanje osobe za ispravak doze i prevenciju komplikacija.

Start terapija treba imati dozu koja nije veća od 2 mg / dan, podijeljena u nekoliko doza. Daljnje u roku od tjedan dana trebalo bi održavati ovu dozu. Ako je učinak nedovoljan, postepeno povećavajte dozu do minimalne učinkovitosti. To znači da morate odabrati najmanju dozu koja bi imala željeni učinak.

Za određivanje rezultata liječenja potrebno je pratiti razinu trombocita, što u početku ne bi smjelo prelaziti 600 × 109 / L, a tijekom vremena biti u rasponu od 150 do 400 × 109 / L.

Način primjene i doziranje treba odabrati pojedinačno. U odsutnosti željenog učinka, doza treba povećati za 0,5 mg / dan tijekom cijelog tjedna. Jedna doza ne bi trebala prelaziti 2.5 mg, a dnevni unos ne smije prijeći 10 mg / dan.

U prvom tjednu terapije, broj trombocita mora se provjeravati svaka 2 dana. Nadalje, prilikom odabira doze - dovoljno je provjeriti njihovu količinu jednom tjedno. Prvi značajni pomak prema smanjenju trombocita trebao bi se očekivati prije 2-3 tjedna nakon početka liječenja. Doza održavanja u većini slučajeva iznosi 1-3 mg / dan.

Što se tiče djece od 7 do 14 godina, racionalno je započeti s jednom dozom od 0,5 mg anagrelida i postupno povećavati na 0,5 mg 4 puta dnevno. Da biste odabrali minimalnu učinkovitu dozu, morate slijediti isti plan kao i za odrasle.

Kod starijih osoba, nema potrebe revizije doziranja u odsutnosti kontraindikacija. Osobe s jetrenom i bubrežnom insuficijencijom trebale bi analizirati prednosti i rizike razvoja nuspojava anagrelida.

[1]

Koristite Agrelida tijekom trudnoće

Istraživanja koja bi dokazala učinkovitost ovog lijeka na tijelu trudne žene nisu provedena. S tim u vezi, upotreba lijeka nije poželjna zbog nedostatka pouzdanih podataka o njegovoj uporabi.

Osim toga, to vrijedi i za žene koje dojke, jer penetracija glavne aktivne tvari u mlijeko nije poznata. U slučaju kada žena postane trudna tijekom recepcije Agreglida, ona bi trebala biti svjesna nuspojava njegovih postupaka i utjecaja na razvoj fetusa.

Kako bi se izbjegla takva situacija, potrebno je dodatno koristiti kontracepciju tijekom primjene ovog lijeka. To mogu biti oralni kontraceptivi ili barijera metoda zaštite.

Obavijestite liječnika o upotrebi lijeka tijekom trudnoće i za vrijeme dojenja. To je zbog nedostatka informacija o učincima anagrelida na fetus, kao i već rođene bebe. Dakle, tijekom primitka lijeka treba prestati dojenje.

Kontraindikacije

Kontraindikacije uporabe Agrelida uključuju pojedinačne značajke tijela i prisutnost istodobne patologije. Netolerancija sporazuma može biti posljedica genetske reakcije tijela na određene sastojke. Nuspojave se mogu razviti na glavnoj aktivnoj tvari - anagrelidu ili bilo kojoj drugoj pomoćnoj komponenti. Također, uporaba lijeka u djece ispod 7 godina starosti je zabranjena.

Kontraindikacije uporabe Agrelida u obliku popratne patologije mogu spriječiti korištenje ovog lijeka tijekom duljeg vremenskog razdoblja.

Takvi uvjeti uključuju hepatičku insuficijenciju težu od blage. Pokazatelj ozbiljnosti bolesti je povećanje sadržaja jetrenih enzima više od 5 puta. Za kontrolu funkcioniranja jetre, potrebno je uzeti u obzir razinu ALT i AST.

Također je potrebno uzeti u obzir ozbiljnost tijeka zatajenja bubrega pri odabiru doziranja za dugotrajnu uporabu Agrelyd-a. Da bi se odredio stupanj disfunkcije, kao i kontrolu rada bubrega, treba uzeti u obzir indeks kreatinina za filtriranje.

Unatoč činjenici da je glavni aktivni sastojak lijeka može smanjiti broj trombocita u krvi, još uvijek Agrelid nije lijek izbora za liječenje po život opasnih komplikacija trombocitozu. 

Nuspojave Agrelida

Nuspojave Ugovori su obično vrlo izraženi i brzo prolaze bez posebnog tretmana. Pridržavajući se doziranja i učestalosti prijema, oni uopće mogu biti odsutni.

U prisutnosti frekvencije mijeloproliferativne bolesti i ozbiljnosti popratnih pojava gotovo nepromijenjeni u odnosu na trajanje terapije. U iznimnim slučajevima, može razviti u teškom stanju stagnacije zatajenja srca, kardiomiopatija, perikarditis, infarkt miokarda, srčane veće veličine, ukupne blokade puls srčanog mišića i pretklijetke poskakivanja. Također postoji i povreda moždane cirkulacije, izgled infiltracije u pluća, plućna fibroza, plućna hipertenzija, upala želuca, gušterače, formiranje čira na želucu i crijevima, kao i napadaji.

 Na višim dozama Agrelid promatrati nuspojave u većim intenzitetom i frekvencijom. Više nego često ne može promatrati glavobolje, osjećaj lupanja srca, aritmije, zatajenja srca, smanjuje krvni tlak, gubitak svijesti, simptome probavnih smetnji, simptomi pankreatitisa i krvarenje iz probavnog trakta, oslabljen rad crijeva, posebice, proljev, nadutost, mučnina, povraćanje i sindrom boli.

Također je moguća vrtoglavica, promjene osjetljivosti, dispneja, kašalj, bol u prsima, periferni natečenost i razni osipi.

Uobičajene manifestacije mogu uključivati slabost, povećanu umor, smanjenje broja crvenih krvnih stanica i trombocita u krvi, krvarenje i trombozu.

Često je moguće pojave boli duž kralježnice, u zglobovima, mišićima i kostima. Živčani sustav može izazvati nesanicu, oslabljenu svijest, halucinacije i povećanu razdražljivost.

Predozirati

Predoziranje se može dogoditi u slučaju nepridržavanja preporuka za uporabu doziranja, kao i dugotrajne primjene ovog lijeka bez kontrole. Na predoziranje, kardiovaskularni i probavni sustav je prvi koji reagira, jer se lijek uzima oralno.

Stoga je neophodno preispitati dozu kada se na srčanom mišiću javljaju mučnina, povraćanje i poremećaji ritma i provođenje impulsa. Anagrelid nema svoj specifičan antidot. Kada se pojave prvi simptomi predoziranja, trebali biste odmah potražiti liječnika i biti pod kontrolom tijekom teškog razdoblja.

Predoziranje prijeti s takvim stanjem kao hemoragične manifestacije zbog smanjenja broja krvnih pločica. Potrebno je otkazati lijek i redovito pratiti razinu trombocita. Upotreba Agrelida može se nastaviti tek nakon normalizacije razine trombocita.

Ako se preporučene doze anagrelida prekorače, može doći do smanjenja sistemskog arterijskog tlaka s periodičnim hipotoničkim uvjetima, gubitkom svijesti i kolapsa. Ovi se simptomi mogu razviti nakon uzimanja 5 mg anagrelida.

Interakcije s drugim lijekovima

Interakcija Agrelid s drugim lijekovima je zbog svoje sposobnosti da inhibira fosfodiesterazu III, pa je istodobna upotreba lijekova sličnih mehanizama djelovanja kontraindicirana. Ovi lijekovi uključuju cilostazol, milrinon, amrinon, enoksimon i olprinon.

Omeprazol, sukralfat i fluvoksamin mogu imati negativan učinak na apsorpciju glavnog aktivnog sastojka. Ugovaranje može poboljšati terapeutsko djelovanje drugih sredstava koja povećavaju razinu trombocita u krvi, na primjer, acetilsalicilnu kiselinu. Kao rezultat toga, rizik od razvoja masivnog krvarenja se povećava pa je potrebno redovito pratiti njihovu razinu.

Agrelid interakcije s drugim lijekovima, kao što su varfarin, digoksin, acetaminofen, ranitidin, furosemid, hidroksiurea i alopurinol željeza dodataka, bez negativni učinci su izazvali.

Složeno liječenje anagrelidom u kombinaciji s flebotomijom pokazalo je dobre rezultate, kao i kombinacijom anagrelida s aspirinom, alkilacijskim agensima, hidroksiuree i interferona.

[2], [3]

Uvjeti skladištenja

Uvjeti skladištenja Agrelid podrazumijeva provedbu određenih preporuka za usklađivanje s temperaturom, vlagom i prostorom za pohranu. Ovaj lijek zahtijeva održavanje temperature na razini koja nije veća od 25 stupnjeva.

Na mjestu gdje se očekuje daljnje skladištenje ne treba utjecati izravno sunčevo svjetlo. Također je potrebno voditi brigu o nedostupnosti djece na ovaj lijek. Sporazum je kontraindiciran za uporabu u dojenčadi čija starost ne prelazi 7 godina. Međutim, ako imaju pristup lijeku, moguće je predoziranje ili blokiranje kapsula gornjeg respiratornog trakta.

Uvjeti skladištenja agrelida osiguravaju očuvanje naznačenih terapeutskih svojstava lijeka tijekom trajanja. Podložno neusklađenosti sa zahtjevima za skladištenje, Agreglide može izgubiti svoje karakteristične učinke i, nakon davanja, izazvati nuspojave.

Ne preporuča se uzimanje ovog farmaceutskog proizvoda kada se čuva u nepovoljnim uvjetima kako bi se izbjegao nuspojave poznate i spontane.

[4]

Rok trajanja

Rok trajanja karakterizira vremenski period tijekom kojeg lijek zadržava svoje terapeutsko svojstvo i uzrokuje štetu. Međutim, sukladnost s uvjetima skladištenja nužan je uvjet. U nedostatku primjene preporuka, anagrelid može izgubiti dokazane svojstva i negativno utjecati na tijelo.

Rok trajanja ovog lijeka je 5 godina. Ne smije se koristiti Agrelide ako je oštećena ambalaža u kojoj se lijek čuva. Svaki paket sadrži 50 kapsula u bočici, ako je oštećen, moguće je nepridržavati uvjete skladištenja pripreme.

Datum isteka računa se uzimajući u obzir sigurnost glavne aktivne tvari i pomoćne komponente. Čim prestane posljednje vrijeme uzimanja lijeka, potrebno ga je prestati upotrebljavati.

Agrelid je učinkovit lijek za upotrebu kao kombiniranog liječenja mnogih bolesti, koja se temelji na razvoju trombocita razina poveća s promjenama reološkim svojstvima krvi i povećanog stvaranja tromba.