Anabolički steroidni pripravci: osnovni pojmovi

Da bismo razumjeli kako anabolički steroidni lijekovi djeluju na naše tijelo, potrebno je uvesti nekoliko koncepata. Nemojte se bojati - od vas neće biti potrebna posebna znanja.

Tvar se naziva endogenim ako ga proizvodi tijelo (endogeni testosteron - testosteron koji proizvodi tijelo), a egzogeni ako se proguta izvana. Svi postojeći načini dobivanja droga u tijelu mogu se podijeliti u dvije velike skupine enteralnog (kroz probavni trakt) i parenteralno (zaobilazeći probavni trakt). Prvi uključuju: oralnu primjenu (oralnu), resorpciju pod jezikom (sublingvalno), uvođenje u duodenum i rektum (rektalno); do drugog - uvođenje lijekova uz pomoć injekcija, obično u mišićima, pod kožom ili u venu. Što se tiče anaboličkih steroidnih lijekova za koje smo zainteresirani, oni se daju oralno ili intramuskularnom injekcijom; rijetko ima smisla podvrgnuti njima sublingvalno. Takvi lijekovi poput inzulina ili hormona rasta ubrizgavaju se subkutanim injekcijama.

Lijekovi koji se daju kroz probavni trakt moraju prijeći barijeru jetre prije ulaska u opći krvotok. Jetra je uvijek na oprezu, štiteći naše tijelo od ingestije stranih tvari, od kojih mnoge mogu biti otrovne. Jetra će uništiti, što je moguće više, bilo koju tvar koju smatra stranim. Dakle, obično manja količina aktivne tvari ulazi u ukupni krvotok nego što je ubrizgano u tijelo. Omjer između prvog i drugog broja naziva se bioraspoloživost lijeka. Jednostavno rečeno, bioraspoloživost označava koji postotak primijenjene količine lijeka zapravo funkcionira.

Većina lijekova u tijelu prolazi kroz biotransformaciju, tj. Različite transformacije. Postoje dvije glavne vrste pretvorbe lijeka: metabolička transformacija i konjugacija. Prvo sredstvo za konverziju tvari oksidacijom, a drugi je biosintetski postupak uz pridaje lijeka ili njegovih metabolita, broj kemijskih skupina ili molekule endogenih spojeva. Anabolički steroidi su izloženi u tijelu kako za metabolijsku transformaciju tako i za naknadnu konjugaciju.

Gotovo sve transformacije koje se odvijaju u ljudskom tijelu trebaju neku vrstu "vanjske pomoći". Ako niste potpuno zaboravili tečaj školske kemije, lako je zapamtiti da se tvari koje ubrzavaju tijek kemijskih reakcija nazivaju katalizatorima. Katalitičari iste kemijske reakcije koji se pojavljuju u bilo kojem živom organizmu nazivaju se enzimi. Ali osim katalizatora, postoje i druge tvari koje usporavaju kemijske reakcije. Njegovo je ime inhibitor.

Učinak lijekova u velikoj je mjeri određen njihovom dozom: što je veći, brže se djelovanje lijeka razvija, ovisno o dozi, težini, trajanju, a ponekad prirodi promjene učinka. Doza se zove količina lijeka odjednom - to je jedna doza. Doze su podijeljene na prag, prosječni terapeutski, veći terapeutski, toksični i smrtonosni.

• Prag je doza u kojoj lijek uzrokuje početni biološki učinak.
• Prosječna terapijska doza je doza u kojoj lijekovi uzrokuju neophodni farmakoterapijski učinak kod većine bolesnika.
• Viša terapijska doza se primjenjuje kada se neophodan učinak ne postigne uz pomoć prosječnih terapeutskih doza; valja napomenuti da u slučaju viših terapijskih doza, nuspojave lijeka još uvijek nisu izražene.
• U otrovnim dozama, lijekovi počinju uzrokovati toksične učinke tijelu.
• Pa, ne morate objasniti što su vam smrtonosne doze.

Razlika između praga i toksičnih doza lijeka naziva se širinom terapeutskog učinka.

Kod ponovljenog korištenja lijekova često dolazi do smanjenja njihove učinkovitosti. Taj se fenomen naziva tolerancija (ovisnost) i može biti povezan s smanjenjem apsorpcije tvari, povećanjem brzine njezine inaktivacije ili povećanjem intenziteta izlučivanja. Prilagodba brojnim tvarima može biti posljedica smanjenja osjetljivosti receptorskih formacija ili smanjenja njihove gustoće u tkivima.

Kako bi se suditi brzinu klirensa tvari iz organizma, korištenjem parametra, kao što je polu-život (poluvrijeme eliminacije ili netko kao udoban). Poluživot je vrijeme nakon koje se koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi smanjuje točno za pola. Također treba imati na umu da je vrijeme poluraspada određuje ne samo uzgoj tvari iz tijela, ali i svoju biološku transformaciju i taloženje. Sada o receptorima, oni služe kao jedan od "ciljeva" za lijekove. Receptori su aktivne skupine molekula supstrata s kojima supstance djeluju. Receptori su ostale molekule imaju određenu pola života: smanjivanje ovaj put dovodi do smanjenja u broju receptora u tijelu, i istezanja, naravno, povećati taj broj. Mi odstupiti od svih ostalih receptora, ali receptori nama će biti zainteresirani za daljnju hormonska, a posebna pažnja će se obratiti na androgene receptore. Svi hormonski receptori mogu se podijeliti u dvije široke kategorije: receptori unutar stanice (što uključuje receptore steroidnih i štitnjače hormona) i receptori na površini stanica (svih drugih, uključujući receptore hormona rasta, inzulinu sličan faktor rasta, inzulin, i adrenergičkih receptora). Mora se reći da je broj receptora na površini stanice može se smanjiti (taj fenomen se zove regulacija) i osjetljivost na odgovarajuće lijekove može tako smanjiti. Receptori unutar stanica smanjenja regulacije nisu predmet (u svakom slučaju, nema dokumentiranih dokaza za to).

Androgen receptori (AP), naravno, također spadaju u opću definiciju receptora. Jednostavnije rečeno, androgenski receptori su takvi vrlo velike proteinske molekule, koje se sastoje od oko 1000 aminokiselina i nalaze se unutar stanica. Različite, moram reći, stanice, ne samo mišićna vlakna. Prethodno je vjerovao da postoji nekoliko vrsta androgenskih receptora; Sada svi znaju da je sam.

Valja napomenuti da se molekule različitih tvari mogu vezati na isti receptor. Akcija koju uzrokuju u ovom slučaju također se značajno razlikuje. Tvari, molekule koje se vežu na receptore, podijeljene su u dvije velike skupine - agoniste i antagoniste. Agonisti su one tvari čije molekule, vezujući za receptore, uzrokuju biološki učinak. Ako govorimo o hormonskim receptorima, njihovi agonisti kopiraju akciju endogenih hormona, više ili manje uspješno. Endogeni hormoni sami, naravno, također su agonisti. Antagonisti se također vežu na receptore, ali oni ne rade ništa. Antagonisti - takav "pas u jaslama": ne mogu aktivirati receptore, istodobno ne dopuštaju pridruživanje agonistima receptora i učiniti nešto "korisno". Korištenje antagonista na prvi pogled izgleda besmisleno, ali samo na prvi pogled. Za ovu skupinu tvari su, na primjer, neki antiestrogeni lijekovi; blokiraju estrogenske receptore, oni smanjuju rizik od nuspojava povezanih s aromatizacijom AAS gotovo znoja.

Ovdje, možda, i sve osnovne pojmove koje trebamo razumjeti kako anabolički steroidni lijekovi djeluju.

[1], [2], [3], [4]