Anabolički steroidni lijekovi: osnovni pojmovi

Kako bismo razumjeli kako anabolički steroidi utječu na naše tijelo, potrebno je uvesti nekoliko koncepata. Ne bojte se - od vas nije potrebno nikakvo posebno znanje.

Tvar se naziva endogenom ako je proizvodi tijelo (endogeni testosteron je testosteron koji proizvodi tijelo), a egzogenom ako u tijelo ulazi izvana. Svi postojeći putevi primjene lijekova mogu se podijeliti u dvije velike skupine: enteralni (kroz probavni trakt) i parenteralni (zaobilazeći probavni trakt). Prvi uključuju: primjenu kroz usta (oralno), apsorpciju pod jezik (sublingvalno), primjenu u dvanaesnik i u rektum (rektalno); drugi uključuju primjenu lijekova injekcijom, obično u mišić, pod kožu ili u venu. Što se tiče anaboličkih steroidnih lijekova koji nas zanimaju, oni se primjenjuju oralno ili intramuskularnom injekcijom; rijetko ih ima smisla primjenjivati sublingvalno. Lijekovi poput inzulina ili hormona rasta primjenjuju se potkožnim injekcijama.

Lijekovi koji se primjenjuju putem probavnog trakta moraju proći kroz jetru prije nego što uđu u opći krvotok. Jetra je uvijek na oprezu, štiteći naše tijelo od stranih tvari, od kojih mnoge mogu biti otrovne. Jetra će uništiti, u najvećoj mogućoj mjeri, svaku tvar koju smatra stranom. Stoga je količina aktivne tvari koja ulazi u opći krvotok obično manja od količine koja je unesena u tijelo. Omjer između prvog i drugog broja naziva se bioraspoloživost lijeka. Jednostavno rečeno, bioraspoloživost pokazuje koji će postotak primijenjene količine lijeka zapravo djelovati.

Većina lijekova prolazi kroz biotransformaciju u tijelu, tj. razne transformacije. Postoje dvije glavne vrste transformacije lijekova: metabolička transformacija i konjugacija. Prva znači transformaciju tvari zbog oksidacije, druga je biosintetski proces praćen dodavanjem niza kemijskih skupina ili molekula endogenih spojeva lijeku ili njegovim metabolitima. Anabolički steroidi prolaze i kroz metaboličku transformaciju i kroz naknadnu konjugaciju u tijelu.

Gotovo sve transformacije koje se događaju u ljudskom tijelu zahtijevaju određenu pomoć "izvana". Ako niste potpuno zaboravili školski tečaj kemije, lako ćete se sjetiti da se tvari koje ubrzavaju kemijske reakcije nazivaju katalizatori. Katalizatori kemijskih reakcija koje se događaju u bilo kojem živom organizmu nazivaju se enzimi. Ali osim katalizatora, postoje i druge tvari koje usporavaju kemijske reakcije. Njihov naziv je inhibitori.

Učinak lijekova uvelike je određen njihovom dozom: što je veća, brže se razvija učinak lijeka, ovisno o dozi, mijenja se težina, trajanje, a ponekad i priroda učinka. Doza je količina lijeka za jednu dozu - to je pojedinačna doza. Doze se dijele na pragovne, prosječne terapijske, najviše terapijske, toksične i letalne.

• Prag doze je doza pri kojoj lijek uzrokuje početni biološki učinak.
• Prosječna terapijska doza je doza pri kojoj lijekovi proizvode potreban farmakoterapijski učinak kod većine pacijenata.
• Veće terapijske doze koriste se kada se željeni učinak ne postigne srednjim terapijskim dozama; vrijedi napomenuti da se u slučaju većih terapijskih doza nuspojave od primjene lijeka još uvijek ne izražavaju.
• U toksičnim dozama, lijekovi počinju izazivati toksične učinke koji su opasni za tijelo.
• Pa, mislim da ti ne moram objašnjavati što su smrtonosne doze.

Razlika između praga i toksične doze lijeka naziva se terapijski raspon.

Ponavljana uporaba lijekova često rezultira smanjenjem njihove učinkovitosti. Taj se fenomen naziva tolerancija (navikavanje) i može biti povezan sa smanjenjem apsorpcije tvari, povećanjem brzine njezine inaktivacije ili povećanjem intenziteta izlučivanja. Navikavanje na niz tvari može biti posljedica smanjenja osjetljivosti receptorskih formacija na njih ili smanjenja njihove gustoće u tkivima.

Kako bi se procijenila brzina eliminacije tvari iz tijela, koristi se parametar kao što je poluživot (ili polueliminacija, kako vam više odgovara). Poluživot je vrijeme nakon kojeg se koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi smanjuje točno za polovicu. Također vrijedi imati na umu da poluživot nije određen samo eliminacijom tvari iz tijela, već i njezinom biotransformacijom i taloženjem. Sada o receptorima, oni služe kao jedna od "meta" za lijekove. Receptori se nazivaju aktivne skupine molekula supstrata s kojima tvar stupa u interakciju. Receptori, kao i druge molekule, imaju određeni poluživot: smanjenje ovog razdoblja dovodi do smanjenja broja odgovarajućih receptora u tijelu, a produljenje, naravno, do povećanja tog broja. Odvratimo se od svih ostalih receptora, u budućnosti će nas zanimati samo hormonski receptori, a posebnu pozornost obratit ćemo na androgene receptore. Svi hormonski receptori mogu se podijeliti u dvije široke kategorije: receptori unutar stanica (to uključuje receptore za steroidne i hormone štitnjače) i receptori na površini stanice (svi ostali, uključujući receptore za hormon rasta, faktor rasta sličan inzulinu, inzulin i adrenergičke receptore). Treba napomenuti da se broj receptora na površini stanice može smanjiti (taj se fenomen naziva smanjenjem ekspresije), a osjetljivost na odgovarajući lijek stoga se može smanjiti. Receptori unutar stanica nisu podložni smanjenju ekspresije (barem za to ne postoje dokumentarni dokazi).

Androgeni receptori (AR) naravno također spadaju pod opću definiciju receptora. Jednostavno rečeno, androgeni receptori su vrlo velike proteinske molekule koje se sastoje od oko 1000 aminokiselina i nalaze se unutar stanica. Različitih stanica, mora se reći, ne samo mišićnih vlakana. Prije se vjerovalo da postoji nekoliko vrsta androgenih receptora; sada svi znaju da postoji samo jedan.

Treba napomenuti da se molekule različitih tvari mogu vezati na isti receptor. Učinak koji uzrokuju također značajno varira. Tvari čije se molekule vežu na receptore podijeljene su u dvije velike skupine - agoniste i antagoniste. Agonisti su one tvari čije molekule, vezanjem na receptore, uzrokuju biološki učinak. Ako govorimo o hormonskim receptorima, njihovi agonisti kopiraju djelovanje endogenih hormona, manje ili više uspješno. Sami endogeni hormoni, naravno, također su agonisti. Antagonisti se također vežu na receptore, ali ne proizvode nikakav učinak. Antagonisti su svojevrsni "pas u štali": bez mogućnosti aktiviranja receptora, oni istovremeno ne dopuštaju agonistima da se pridruže receptorima i učine nešto "korisno". Upotreba antagonista na prvi pogled čini se besmislenom, ali samo na prvi pogled. Ova skupina tvari uključuje, na primjer, neke antiestrogene lijekove; Blokiranjem estrogenskih receptora praktički eliminiraju rizik od nuspojava povezanih s aromatizacijom AAS-a.

Pa, ovo su vjerojatno svi osnovni koncepti koji su nam potrebni da bismo razumjeli kako djeluju anabolički steroidi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]