Aksastrol

Aksastrol je antitumorski lijek.

Indikacije Aksastrola

Primjenjivo u sljedećim slučajevima:

• terapija s karcinomom dojke široke prirode kod žena u postmenopauzi. Kod osoba s negativnim odgovorom na test estrogenskih završetaka, nije bilo dokaza o djelovanju lijeka (osim kada je prethodno bio otkriven pozitivan odgovor lijeka na tamoksifen);
• ranoj fazi raka dojke, koja ima hormon-pozitivnu prirodu, u postmenopauzi (adjuvantni tretman);
• ranog karcinoma dojke hormonske prirode u žena u postmenopauzi, nakon terapijskog ciklusa s uvođenjem tamoksifena tijekom 2-3 godine (adjuvantno liječenje).

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u obliku tablete, u količini od 14 komada. Unutar kutije nalaze se dvije blister-ploče.

Farmakodinamiku

Lijek je selektivni inhibitor aromatazne komponente, koji je nesteroidni. U stupnju postmenopauzi glavni dio načinjen od estradiola estron generirana u perifernim tkivima karaktera prilikom pretvaranja iz androstendiona (pomoću enzima aromataze).

Smanjenje vrijednosti cirkulirajućeg estradiola postaje katalizator za razvoj lijekova u žena s karcinomom dojke. U postmenopauzi, dnevna doza anastrozola (1 mg) uzrokuje smanjenje vrijednosti estradiola odjednom za 80%.

Anastrozol nema androgenih, progestogenih i estrogenskih učinaka. U ljekovitih dijelova ne utječe na procese otpuštanja aldosterona s kortizolom.

Farmakokinetika

Procesi apsorpcije i distribucije.

Anastrozol ima visoke stope apsorpcije (kada se uzima oralno, apsorpcija iznosi 83-85% doze). Cmax vrijednosti u plazmi često su zabilježene nakon 2 sata nakon primjene lijeka (kada se uzimaju na prazan želudac). Hrana malo smanjuje brzinu apsorpcije, bez utjecaja na njegov stupanj. Budući da je promjena brzine apsorpcije neznatna, klinički značajan učinak dobivanja indeksa plazme Css anastrozola se ne razvija (u slučaju korištenja jednokratne dnevne doze lijeka). Pri korištenju sedmodnevnih doza, razina anastrozola u plazmi iznosi 90-95% Css vrijednosti.

Sinteza proteina anastrozola unutar plazme doseže 40%.

Razmjena procesa i izlučivanje.

Anastrozol prolazi kroz intenzivan metabolizam kod žena u postmenopauzi. Manje od 10% korištene doze izlučuje se u nepromijenjenom stanju urinom 72 sata nakon ingestije. Razmjena procesa anastrozol provodi kroz stupnjeve hidroksilacije, N-dealkilacije, kao i konjugaciju sa glukuronskom kiselinom. Glavni metabolički produkt plazme anastrozola, triazolske tvari, ne usporava aktivnost aromataznog enzima.

Izlučivanje metaboličkih proizvoda uglavnom se javlja u mokraći. Izlučivanje anastrozola provodi se pri maloj brzini, a poluživot u plazmi iznosi 40-50 sati.

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno, u dozi od 1 mg, 1 puta po danu.

Trajanje ciklusa liječenja određeno je težinom i oblikom patologije. Ako se pojave simptomi progresije bolesti, korištenje lijekova treba otkazati.

[2]

Koristite Aksastrola tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivanje Aksastrol tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije u odnosu na komponente lijeka;
• premenopauzalno razdoblje;
• Upotreba tamoksifena na pozadini terapije aksastrolom ili lijekova koji sadrže estrogene;
• bubrežna insuficijencija, koja ima izražen karakter (vrijednosti CC su <20 ml / min);
• izraženi ili umjereni oblik insuficijencije aktivnosti jetre (budući da u takvim uvjetima nema podataka o sigurnosti i učinkovitosti lijeka primjene lijeka).

Nuspojave Aksastrola

Korištenje lijekova može izazvati neke nuspojave:

• Poremećaji koji utječu na rad osjetila i Narodne skupštine: nesanica, parestezije, vrtoglavica, i štoviše osjećaj tjeskobe ili teške pospanost, izražena glavobolje, depresije i asteničnih stanje;
• Problemi povezani s ofhemostasis, krvotvornih procesa i aktivnosti SSS: tromboembolije, anemija, tromboflebitisa, i dodatno, leukopenije (uz infekcije ili ne) i porast krvnog tlaka (izraženo kao vrtoglavica i traje dugo vremena, glavobolje);
• poremećaji respiratorne funkcije: curenje nosa, faringitis, dispneja, pored bronhitisa i sinusitisa;
• lezije koje utječu na intestinalni trakt: mučnina ili suhoća usne sluznice, slabljenje apetita, proljev ili obturacija, kao i povraćanje;
• manifestacije alergije: osip, Stevens-Johnsonov sindrom, kao i multiform eritema i svrbež;
• ostalo: suhoće vaginalne sluznice, artralgija, vrućine, krvarenje iz vagine, bol u leđima ili sternumu i mialgija. Pored toga, postoji i hiperhidrozija, smanjena pokretljivost zglobova, periferna natečenost, sindrom sličan gripi, a time i alopecija ili značajno stanjivanje kose. Osim toga, popis dobitaka na težini, razvoj hiperkolesterolemije i povećane pokazatelje AST, APF ili ALT (kod osoba s metastazama u jetri).

[1],

Predozirati

Postoje samo ograničene informacije o testiranju trovanja anastrozolom.

Klinička ispitivanja provedena su s različitim dijelovima anastrozol: do 60 mg po jednoj dozi 1, koji se daje muških dobrovoljaca kao i u obrocima do 10 mg na dan, kod žena u postmenopauzi dodjeljuje fazu sa zajedničkom obliku karcinoma dojke. Takve doze su tolerirane bez komplikacija. Definirajte 1 jednu dozu anastrozol koja bi mogla dovesti do ugrožavanja života nije uspio.

Lijek nema protuotrov, pa je pri trovanju potrebno izvršiti simptomatske mjere. Također je potrebno uzeti u obzir moguću uporabu drugog lijeka ili nekoliko lijekova.

Ako je osoba svjesna, potrebno je izazvati povraćanje. Izvođenje dijalize može pomoći pri izlučivanju već apsorbiranog dijela lijeka, jer anastrozol ima nisku vrijednost sinteze proteina.

Također je potrebno provesti opće postupke podrške, uključujući redovito praćenje rada životno kritičnih sustava i organa, kao i bliski nadzor žrtve.

Interakcije s drugim lijekovima

Anastrozol značajno slabi terapijska svojstva estrogena.

Klinička ispitivanja su pokazala da kombinirana uporaba s cimetidin Aksastrola antipirin ili vjerojatnost razvoja interakcije droga povezana s izazivanjem jetre mikrozozomalnih aktivnosti enzima je vrlo niska.

[3], [4]

Uvjeti skladištenja

Aksastrol se mora držati na mjestu koje neće biti dostupno maloj djeci. Označavanje temperature - nije veće od 25 °.

Rok trajanja

Aksastrol se može koristiti unutar 4 godine od proizvodnje farmaceutskog pripravka.

Prijava za djecu

Ne možete koristiti lijekove u pedijatriji - osobe koje nisu navršile 18 godina života.

Analoga

Analozi lijeka su lijekovi Aktastrozol letrozol, eksemestan, s Anasteroy Arimidex anastrozol i Lezra s Letroteroy. Osim toga, na popisu Anatero, Femara, Armotraz, Etruzil s Letoraypom, Neksazol s Letromaroy, a istovremeno Egistrozol, Mammozol i Femizet s Teksolom.