Aksastrol

Aksastrol je antitumorski lijek.

Indikacije Aksastrol

Koristi se u sljedećim slučajevima:

• terapija za karcinom dojke raširene prirode kod žena u postmenopauzi. Kod osoba s negativnim rezultatom testa na estrogenske završetke nije uočen razvoj učinka lijeka (osim situacija u kojima je prethodno otkrivena pozitivna reakcija na tamoksifen);
• hormonski pozitivan rak dojke u ranom stadiju kod pacijentica u postmenopauzi (adjuvantno liječenje);
• rani hormonski pozitivni karcinom dojke u žena u postmenopauzi, nakon terapijskog ciklusa s uvođenjem tamoksifena tijekom 2-3 godine (adjuvantno liječenje).

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u obliku tableta, u količini od 14 komada. Unutar zasebne kutije nalaze se 2 blister ploče.

Farmakodinamiku

Lijek je selektivni inhibitor aromatazne komponente, koja ima nesteroidnu prirodu. U postmenopauzalnoj fazi, glavni dio estradiola nastaje iz estrona, proizvedenog unutar tkiva periferne prirode tijekom transformacije iz androstendiona (uz pomoć enzima aromataze).

Smanjenje vrijednosti estradiola u cirkulaciji postaje katalizator za razvoj učinaka lijekova kod žena s karcinomom dojke. Kod žena u postmenopauzi, dnevna doza anastrozola (1 mg) uzrokuje smanjenje vrijednosti estradiola za 80% odjednom.

Anastrozol nema androgene, progestagene ili estrogene učinke. U medicinskim dozama ne utječe na procese lučenja aldosterona i kortizola.

Farmakokinetika

Procesi apsorpcije i distribucije.

Anastrozol ima visoku stopu apsorpcije (uz oralnu primjenu, apsorpcija je 83-85% doze). Vrijednosti Cmax u plazmi često se primjećuju nakon 2 sata nakon uzimanja lijeka (kada se uzima natašte). Hrana neznatno smanjuje brzinu apsorpcije, bez utjecaja na njezin opseg. Budući da je promjena brzine apsorpcije neznatna, ne postoji klinički značajan učinak na postizanje vrijednosti Css anastrozola u plazmi (u slučaju korištenja jedne dnevne doze lijeka). Pri korištenju 7-dnevnih doza, razina anastrozola u plazmi jednaka je 90-95% vrijednosti Css.

Sinteza proteina anastrozola u plazmi doseže 40%.

Metabolički procesi i izlučivanje.

Anastrozol se u postmenopauzi opsežno metabolizira. Manje od 10% primijenjene doze izlučuje se nepromijenjeno u urinu unutar 72 sata nakon primjene. Metabolizam anastrozola odvija se hidroksilacijom, N-dealkilacijom i konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Glavni metabolički produkt anastrozola u plazmi, triazol, ne inhibira aktivnost aromataze.

Izlučivanje metaboličkih produkata odvija se prvenstveno urinom. Anastrozol se eliminira malom brzinom, s poluživotom u plazmi od 40-50 sati.

Doziranje i administracija

Farmaceutski proizvod treba uzimati oralno, u dozi od 1 mg, jednom dnevno.

Trajanje ciklusa liječenja određeno je težinom i oblikom patologije. Ako se pojave simptomi progresije bolesti, primjenu lijeka treba prekinuti.

[ 2 ]

Koristite Aksastrol tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivanje Axastrola tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije na komponente lijeka;
• premenopauzalno razdoblje;
• upotreba tamoksifena ili lijekova koji sadrže estrogene tijekom terapije Axastrolom;
• teško zatajenje bubrega (vrijednosti klirensa kreatinina su <20 ml/minuti);
• teško ili umjereno zatajenje jetre (budući da nema podataka o sigurnosti i medicinskoj učinkovitosti primjene lijekova u takvim stanjima).

Nuspojave Aksastrol

Upotreba ljekovite tvari može uzrokovati razvoj nekih nuspojava:

• poremećaji koji utječu na funkcioniranje osjetilnih organa i živčanog sustava: nesanica, parestezija, vrtoglavica, kao i osjećaj tjeskobe ili teške pospanosti, jake glavobolje, depresija i astenična stanja;
• problemi povezani s hemostazom, hematopoetskim procesima i aktivnošću kardiovaskularnog sustava: tromboembolija, anemija, tromboflebitis, a osim toga, leukopenija (praćena infekcijom ili ne) i porast krvnog tlaka (teška vrtoglavica i dugotrajne glavobolje);
• respiratorni poremećaji: curenje iz nosa, faringitis, dispneja, a također i bronhitis i sinusitis;
• lezije koje utječu na gastrointestinalni trakt: opažaju se mučnina ili suha usta, gubitak apetita, proljev ili zatvor i povraćanje;
• manifestacije alergija: osip, Stevens-Johnsonov sindrom, kao i multiformni eritem i svrbež;
• ostalo: suhoća vagine, artralgija, valungi, vaginalno krvarenje, bol u leđima ili prsnoj kosti i mialgija. Osim toga, primjećuju se hiperhidroza, smanjena pokretljivost zglobova, periferno oticanje, sindrom sličan gripi i alopecija ili značajno prorjeđivanje kose. Osim toga, popis uključuje debljanje, razvoj hiperkolesterolemije i porast AST-a, ALP-a ili ALT-a (kod osoba s metastazama na jetri).

[ 1 ]

Predozirati

Dostupni su samo ograničeni podaci o testiranju intoksikacije anastrozolom.

Klinička ispitivanja provedena su s različitim dozama anastrozola: do 60 mg u jednoj dozi koja se davala muškim dobrovoljcima i do 10 mg dnevno ženama u postmenopauzi s uznapredovalim rakom dojke. Ove su doze bile dobro podnošene. Nije utvrđena niti jedna pojedinačna doza anastrozola koja bi bila opasna po život.

Lijek nema antidot, pa se u slučaju trovanja moraju poduzeti simptomatske mjere. U tom slučaju potrebno je uzeti u obzir i moguću upotrebu drugog lijeka ili više lijekova.

Ako je osoba pri svijesti, treba izazvati povraćanje. Dijaliza može pomoći u izlučivanju već apsorbiranog dijela lijeka, jer anastrozol ima nisku stopu sinteze proteina.

Također su potrebni opći potporni postupci, uključujući redovito praćenje vitalnih sustava i organa te pomno praćenje unesrećenog.

Interakcije s drugim lijekovima

Anastrozol značajno slabi terapijska svojstva estrogena.

Klinička ispitivanja su pokazala da je, kada se Axastrol koristi u kombinaciji s cimetidinom ili antipirinom, vjerojatnost razvoja interakcija lijekova povezanih s indukcijom aktivnosti mikrosomalnih enzima jetre vrlo niska.

[ 3 ], [ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Axastrol treba čuvati na mjestu koje nije dostupno maloj djeci. Temperaturne oznake - ne više od 25°C.

Rok trajanja

Axastrol se može koristiti unutar 4 godine od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

Zahtjev za djecu

Lijek se ne smije koristiti u pedijatriji - osobama mlađim od 18 godina.

Analogi

Analozi lijeka su Actastrozole, Letrozole, Exemestane s Anasterom, Arimidex s Anastrozolom i Lezra s Letroterom. Osim toga, popis uključuje Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil s Letoraipom, Nexazole s Letromarom, te Egistrazole, Mammozole i Femizet s Texolom.