Alendra

Alendra je lijek koji utječe na mineralizaciju i strukturu kostiju.

Natrijev aledronat je predstavnik kategorije aminobisfosfonata, umjetni analog prirodnog pirofosfata. Lijek potiskuje procese taloženja Ca-fosfata, blokira proces njegove pretvorbe u hidroksiapatit, a osim toga usporava agregaciju kristala apatita, stvarajući veće kristale, i povećava brzinu obrnutog otapanja tih kristala. [ 1 ]

Selektivni učinak povezan je s jakim afinitetom uočenim kod bisfosfonata za mineralne elemente kosti. Lijek djeluje kao učinkovita (nehormonska) specifična tvar koja usporava resorpciju kosti posredovanu osteoklastima. Točan princip razvoja ovog procesa još nije u potpunosti utvrđen.

Indikacije Alendra

Koristi se za liječenje osteoporoze koja se razvija tijekom postmenopauze. Lijek smanjuje vjerojatnost prijeloma u području kuka, kao i kralježnice. [ 2 ]

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovite tvari ostvaruje se u tabletama - 4 komada unutar blister pakiranja. U kutiji - 1 takvo pakiranje.

Farmakodinamiku

Lijek pomaže u uspostavljanju pozitivne ravnoteže u odnosu na obnovu i resorpciju kostiju. Povećava mineralnu gustoću kostiju u području zdjelice s kralježnicom i pomaže u formiranju koštanog tkiva sa zdravom histološkom strukturom. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra sprječava nastanak novih prijeloma kostiju. Smanjuje vrijednosti Ca u serumu, usporavajući resorpciju kosti i smanjujući njezin volumen oslobođen iz koštanog tkiva.

Učinak lijeka na snižavanje kalcija, posredovan inhibicijom osteoklasta, razvija se nakon 1-2 dana.

Farmakokinetika

Apsorpcija natrijevog aledronata u gastrointestinalnom traktu iznosi 25%. Apsolutna bioraspoloživost tableta (unutar 5-10 mg), uzetih na prazan želudac 2 sata prije obroka, iznosi 0,64% (kod žena) i 0,59% (kod muškaraca). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indeks bioraspoloživosti smanjuje se (za otprilike 40%) ako se lijek uzima 0,5-1 sat prije redovnog doručka. Vrijednosti bioraspoloživosti lijeka bit će niske ako se uzima s hranom ili unutar 2 sata nakon jela. Uzimanje lijeka s bilo kojim pićima (uključujući kavu, mineralnu vodu i sok od naranče) smanjuje njegove vrijednosti bioraspoloživosti za 60%.

Studije na životinjama pokazale su da se nakon intravenske injekcije 1 mg/kg alendronata Na, tvar privremeno distribuira unutar mekih tkiva, ali se zatim prilično brzo preraspodijeli.

Polovica apsorbiranog dijela izlučuje se nepromijenjena uglavnom putem bubrega (tijekom razdoblja od 72 sata), ostatak se dugo nakuplja u koštanom tkivu. Izlučivanje se odvija izuzetno sporo - zbog sinteze s koštanim tkivom. Poluvrijeme eliminacije lijeka iz kostiju traje nekoliko godina.

Oko 78% tvari sintetizira se s intraplazmatskim proteinima i ne sudjeluje u metaboličkim procesima. Vrijednosti lijeka u plazmi su prilično niske (ispod 5 ng/ml) i smanjuju se za 95% u razdoblju od 6 sati nakon infuzije. [ 9 ]

S jednokratnom primjenom 10 mg lijeka, intrarenalni klirens bio je jednak 71 ml u minuti; ukupni klirens bio je maksimalno 0,2 l u minuti. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Doziranje i administracija

Lijek treba koristiti u dozi od 70 mg (1 tableta), jednom tjedno.

Ne postoji optimalno trajanje terapije bisfosfonatima za osteoporozu. Odluku o potrebi nastavka terapije treba donijeti liječnik, pojedinačno za svakog pacijenta, uzimajući u obzir omjer koristi i rizika (osobito nakon 5+ godina uzimanja lijeka).

Tableta se proguta s običnom vodom, najmanje pola sata prije prvog obroka, pića ili drugih lijekova. Druga pića (uključujući mineralnu vodu), hrana i određeni lijekovi mogu smanjiti apsorpciju natrijevog alendronata.

Kako biste olakšali prolazak lijeka u želudac, što će smanjiti njegov nadražujući učinak na sluznicu orofarinksa i jednjaka, lijek trebate uzeti s najmanje 0,2 litre obične vode (ujutro, nakon spavanja); tabletu ne možete žvakati, jer to može izazvati pojavu čira u orofarinksima. Prvi obrok u danu trebao bi se dogoditi najmanje pola sata nakon uzimanja prve tablete. Pacijent ne smije leći najmanje pola sata nakon primjene lijeka. Zabranjeno je uzimati lijek navečer prije spavanja ili prilikom ustajanja iz kreveta ujutro.

Između uzimanja Alendre i drugih lijekova (uzimanih oralno) trebao bi biti razmak od najmanje pola sata.

Dodatni unos kalciferola s kalcijem potreban je u slučajevima kada se hranom ne unosi dovoljna količina ovih elemenata. [ 19 ], [ 20 ]

Lijek se mora uzimati isti dan u tjednu. Ako se doza slučajno propusti, tableta se uzima ujutro sljedeći dan. Zatim se primjena nastavlja prema uobičajenoj shemi - nova tableta se uzima na dan koji je izvorno odabran za primjenu.

Koristite Alendra tijekom trudnoće

Alendru ne treba davati trudnicama ili dojiljama.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška intolerancija povezana s alendronatom Na ili drugim elementom lijeka;
• hipokalcemija;
• bolesti koje utječu na jednjak (ahalazija ili striktura), kod kojih dolazi do kašnjenja u uklanjanju njegovog sadržaja;
• nemogućnost stajanja ili sjedenja uspravno najmanje pola sata;
• teško zatajenje bubrega (vrijednosti klirensa kreatinina <35 ml u minuti). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Nuspojave Alendra

Glavne nuspojave:

• oštećenje imunološkog sustava: znakovi netolerancije, uključujući manifestacije alergija, urtikariju i Quinckeov edem;
• poremećaji povezani s funkcijom živčanog sustava: vrtoglavica ili glavobolja, kao i poremećaji okusa (pojava neobičnog ili gorkog okusa nakon uzimanja lijeka);
• poremećaji vida: episkleritis ili skleritis, kao i uveitis;
• problemi s funkcioniranjem slušnih organa: osteonekroza koja zahvaća vanjski dio ušnog kanala (komplikacija koja se često javlja kod upotrebe bisfosfonata) i vrtoglavica;
• znakovi povezani s gastrointestinalnim traktom: zatvor, čirevi u ustima, jednjaku ili ždrijelu, žgaravica, bolovi u trbuhu, nadutost, disfagija i dispepsija, kao i povraćanje, erozije u jednjaku, napetost trbušne stijenke, mučnina, ezofagitis i regurgitacija želučanog sadržaja. Osim toga, mogu se pojaviti strikture unutar jednjaka, melena i perforacije, krvarenje ili čirevi u gastrointestinalnom traktu (usna šupljina, želudac s jednjakom i ždrijelom);
• lezije potkožnih slojeva i epiderme: eritem, alopecija, osip, fotosenzibilnost, svrbež i epidermalne manifestacije, uključujući TEN i SJS;
• problemi s funkcioniranjem vezivnog tkiva i mišićno-koštanog sustava: osteonekroza čeljusti, bol u zglobovima s kostima ili mišićima, oticanje u području zgloba i atipični prijelomi u području bedrene kosti;
• metabolički poremećaji: hipokalcemija, koja je popraćena odgovarajućim kliničkim znakovima (obično povezanim s prisutnošću provocirajućih čimbenika);
• sistemske manifestacije: privremeni poremećaji (malaksa i bol u mišićima; povremeno - vrućica), često se razvijaju u početnoj fazi terapije, a uz to i periferni edem i astenija;
• rezultati laboratorijskih pretraga: hipokalcemija ili fosfatemija (u slučaju korištenja 10 mg/kg alendronata dnevno). [ 17 ], [ 18 ]

Predozirati

U slučaju trovanja razvijaju se hipofosfatemija i -kalcemija, kao i negativne manifestacije koje utječu na gornji gastrointestinalni trakt (žgaravica, želučana disfunkcija, gastritis, ezofagitis ili želučani ulkus).

Za sintezu alendronata potrebno je piti mlijeko ili koristiti antacide. Zbog postojeće mogućnosti iritacije jednjaka, ne smije se izazivati povraćanje; osim toga, unesrećeni mora cijelo vrijeme ostati u uspravnom položaju.

Interakcije s drugim lijekovima

Do smanjene apsorpcije lijeka može doći kada se uzima s pićima (uključujući mineralnu vodu), hranom, antacidima, kalcijevim tvarima (uključujući aditive za hranu) i određenim drugim lijekovima za oralnu primjenu. Razmak između upotrebe takvih tvari trebao bi biti najmanje pola sata.

Primjena NSAID-a može imati iritirajući učinak na gastrointestinalnu sluznicu. Stoga je potrebno vrlo oprezno kombinirati takve lijekove s Alendrom. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Uvjeti skladištenja

Alendru treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturne vrijednosti ne smiju prelaziti 25°C. [ 26 ]

Rok trajanja

Alendra se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

Zahtjev za djecu

Lijek se ne koristi u pedijatriji (mlađoj od 18 godina).

Analogi

Analogi lijeka su Londromax i Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]