Allohexal

Allohexal je lijek koji inhibira proizvodnju mokraćne kiseline.

Tvar alopurinol je strukturni analog hipoksantinske komponente. Ometa vezivanje mokraćne kiseline i ima urostatsko djelovanje, koje djeluje uglavnom zbog činjenice da je alopurinol sposoban inhibirati enzim ksantin oksidazu. Kao rezultat toga, oksidacija hipoksantina katalizira se stvaranjem ksantina, iz kojeg nastaje mokraćna kiselina. To omogućuje snižavanje vrijednosti mokraćne kiseline i pomaže pri otapanju urata. [1]

Indikacije Allohexal

U pedijatriji se koristi za takve povrede:

• nefropatija uratnog tipa, koja se razvila tijekom liječenja leukemije;
• hiperurikemija sekundarnog oblika, koja ima drugačiju prirodu;
• kongenitalni nedostatak enzima - na primjer, Lesch -Nyhanov sindrom ili kongenitalni nedostatak komponente APRT.

U odraslih se koristi u takvim slučajevima:

• hiperurikemija (vrijednosti mokraćne kiseline u serumu- 500+ μmol), koja se ne može kontrolirati prehranom;
• psorijaza;
• bolesti povezane s povećanjem razine mokraćne kiseline u krvi (osobito u slučaju nefropatije ili urolitijaze mokraćne kiseline, kao i gihta);
• hiperurikemija sekundarnog tipa različite prirode;
• hiperurikemija sekundarnog ili primarnog tipa, koja se javlja u pozadini različitih hemoblastoza (mijeloična leukemija kronične prirode, leukemija u aktivnoj fazi i limfosarkom);
• zračenje ili citostatski postupci za liječenje neoplazmi;
• korištenje GCS -a u velikim količinama.

Otpustite obrazac

Otpuštanje ljekovite tvari vrši se u obliku tableta - 10 komada unutar staničnog pakiranja; u kutiji - 5 takvih pakiranja.

Farmakokinetika

Kada se daje oralno, alopurinol se potpuno i velikom brzinom apsorbira u krv. Želučana apsorpcija gotovo se ne opaža. Pogodni uvjeti za apsorpciju promatraju se u gornjem dijelu tankog crijeva i dvanaesnika. Nakon uzimanja standardne terapijske doze od 0,3 g, Cmax alopurinola u plazmi bilježi se otprilike nakon 1 sata i jednaka je 1-2,6 μg / ml (prosječna vrijednost je 1,8 μg / ml).

Metaboličke transformacije omogućuju dobivanje metaboličkog elementa oksipurinola, koji ima terapeutski učinak. Dostiže vrijednosti Cmax nakon 3-4 sata (one su 5-11 μg / ml (prosjek je 8,4 μg / ml)). Brzina stvaranja određena je brzinom i intenzitetom predsistemskih metaboličkih procesa osobe.

Alopurinol, zajedno s oksipurinolom, gotovo ne sudjeluje u sintezi s krvnim bjelančevinama.

Poluvrijeme eliminacije alopurinola u plazmi je približno 40 minuta, a oksipurinola unutar 17-21 sat. U gotovo jedne trećine pacijenata očekivano poluvrijeme oksipurinola je 9-16 sati.

80% navedenih komponenti izlučuje se putem bubrega, a još 20% - crijevima. U osoba s oštećenom bubrežnom funkcijom, poluživot oksipurinola se povećava.

Doziranje i administracija

U dobi od 3-6 godina, lijek se koristi u obrocima od 5 mg / kg. Za osobe od 6-10 godina - 10 mg / kg. Lijek morate piti 3 puta dnevno.

Za odraslu osobu, dnevna doza odabire se osobno, uzimajući u obzir serumske pokazatelje mokraćne kiseline; često iznosi 0,1-0,3 g lijekova dnevno. Ako je potrebno, posluživanje se može postupno povećavati za 0,1 g u intervalima od 1-3 tjedna dok se ne postigne maksimalni rezultat.

Veličina porcije za održavanje iznosi 0,2-0,6 g dnevno; ponekad se može povećati na 0,6-0,8 g. S dnevnim dozama iznad 0,3 g, potrebno ih je podijeliti na 2-4 jednaka dijela za konzumaciju. U slučaju povećanja doze, potrebno je pratiti serumske razine oksipurinola (ne smiju biti veće od 15 μg / ml).

Osobe s oštećenom funkcijom bubrega.

Potrebno je započeti terapiju dnevnom dozom od 0,1 g; dopušteno je povećanje samo u slučajevima kada je učinak dobiven lijekom preslab. Sheme odabira doze:

• Razina CC iznad 20 ml u minuti - 0,1-0,3 g lijekova dnevno;
• pokazatelj u rasponu od 10-20 ml po minuti-0,1-0,2 g alopurinola dnevno;
• vrijednosti ispod 10 ml u minuti - 0,1 g tvari ili veći obroci, ali uz unos nakon dužih pauza (na primjer, 1-2 + dana - uzimajući u obzir stanje pacijenta i rad bubrega).

Kod osoba na hemodijalizi, 0,3 g Allohexala se daje na svakoj sesiji (2-3 puta tjedno).

Kako bi se spriječio razvoj hiperurikemije tijekom kemoterapije i zračne terapije neoplazmi, u prosjeku se koristi 0,4 g dnevno. Potrebno ga je početi uzimati 2-3 dana prije početka ili istodobno s liječenjem antiblastomom; primjenu lijekova treba nastaviti nekoliko dana nakon završetka specifične terapije.

Tablete treba uzeti bez žvakanja, s velikom količinom tekućine nakon obroka.

Trajanje ciklusa liječenja određeno je tijekom temeljne patologije.

• Prijava za djecu

Lijek se ne koristi kod osoba mlađih od 3 godine.

Koristite Allohexal tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivati Allohexal tijekom trudnoće ili hepatitisa B.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• jaka osjetljivost na alopurinol ili druge elemente lijeka;
• teška disfunkcija jetre / bubrega.

Nuspojave Allohexal

U početnoj fazi terapije moguć je razvoj reaktivnog gihta.

Ponekad postoje problemi s funkcioniranjem gastrointestinalnog trakta (povraćanje, proljev i mučnina) ili epidermalni poremećaji (urtikarija, eritem ili svrbež).

Povremeno se javljaju umor, pareza, smetnje vida, slabost, depresija i neuropatija. Osim toga, bilježe se ataksija, katarakta, konvulzije, vrtoglavica, parestezije, glavobolje, poremećaji okusa i pospanost.

U osoba s bubrežnom insuficijencijom (kada se doza lijekova ne smanjuje) može doći do vaskulitisa s epidermalnim promjenama, kao i zahvaćanja jetre i bubrega. Ako pacijent ima vaskulitis, terapiju treba odmah prekinuti.

Između ostalih nuspojava:

• simptomi netolerancije - epidermalne manifestacije, groznica, artralgija i zimica;
• promjene krvne slike (leukocitoza ili leukopenija, kao i eozinofilija) i teška oštećenja koštane srži (agranulocitoza, trombocitopenija ili aplastična anemija), osobito u osoba s zatajenjem bubrega;
• epidermalne lezije - TEH ili MEE;
• disfunkcija jetre (izlječivo povećanje razine transaminaza i alkalne fosfataze u krvi), stomatitis i hepatitis;
• alopecija;
• periferni neuritis ili mijalgija;
• tubulointersticijski nefritis povezan s lijekovima povezan s limfocitnom infiltracijom;
• hematurija ili uremija;
• kolangitis u aktivnoj fazi;
• ksantogeno kamenje;
• ginekomastija ili erektilna disfunkcija;
• povećanje vrijednosti krvnog tlaka, dijabetes melitus ili bradikardija.

Predozirati

Znakovi trovanja: povraćanje, vrtoglavica, proljev, oligurija i mučnina.

Provode se zahvati na peritoneumu i hemodijalizi, te prisilna diureza.

Interakcije s drugim lijekovima

Terapeutski učinak alopurinola slabi kada se koristi sa tvarima koje imaju urikozurni učinak (probenecid, sulfinpirazon i benzbromaron), kao i s velikim obrocima salicilata.

Alopurinol može pojačati učinke mnogih lijekova. Na primjer, zbog činjenice da alopurinol može usporiti djelovanje ksantin oksidaze, usporavaju se metabolički procesi derivata purina (merkaptopurin s azatioprinom). Zbog toga morate smanjiti njihov standardni dio za 50-75%. Istodobno, veliki udjeli Allohexala inhibiraju izlučivanje probenecida i metabolizam teofilina.

Korištenje lijekova zajedno s kumarinskim antikoagulansima zahtijeva smanjenje udjela ovih posljednjih; također morate redovito pratiti vrijednosti zgrušavanja krvi.

Također je potrebno smanjiti veličinu doze hipoglikemijskih sredstava klorpropamida.

Lijek može povećati intenzitet negativnih manifestacija određenih lijekova.

Kombinacija s kaptoprilom povećava vjerojatnost razvoja epidermalnih simptoma, osobito kod kroničnog zatajenja bubrega.

Primjena u kombinaciji s citostaticima povećava učestalost promjena očitanja krvi, zbog čega je potrebno često uzimati krvne pretrage.

Uzimanje s amoksicilinom ili ampicilinom povećava vjerojatnost simptoma alergije.

Uvjeti skladištenja

Allohexal se mora čuvati na mjestu zatvorenom od prodora male djece. Temperaturne vrijednosti- ne više od 25 ° S.

Rok trajanja

Allohexal se može upotrijebiti u roku od 5 godina od datuma proizvodnje terapijske tvari.

Analozi

Analozi lijekova su lijekovi Febux i Allopurinol.