Alopurinol

Alopurinol je lijek koji inhibira stvaranje mokraćne kiseline. To je lijek protiv gihta koji inhibira vezanje mokraćne kiseline i njezinih soli u tijelu.

Lijek je sposoban usporiti aktivnost enzima ksantin oksidaze, koji je uključen u procese transformacije hipoksantin/ksantin i ksantin/mokraćna kiselina. Kao rezultat takvih interakcija, razina urata u serumu se smanjuje, što sprječava njihovo taloženje u bubrezima i tkivima. [ 1 ]

Indikacije Alopurinol

Kod odraslih se lijek koristi za sljedeće poremećaje:

• hiperurikemija (s uričnom kiselinom u serumu 500+ μmol/L) koja se ne može kontrolirati dijetom;
• patologije povezane s povećanom razinom mokraćne kiseline u krvi (osobito uratna nefropatija, giht i uratna urolitijaza);
• sekundarna hiperurikemija različitog podrijetla (također psorijaza);
• povezana s raznim hemoblastozama (limfosarkom, aktivni oblik leukemije i kronična mijeloleukemija) hiperurikemija primarnog ili sekundarnog tipa;
• Citotoksični tretman za mijeloproliferativne i neoplastične bolesti.

Propisuje se djeci za sljedeće bolesti:

• uratni oblik nefropatije koji se razvio tijekom liječenja leukemije;
• sekundarna hiperurikemija različitog podrijetla;
• kongenitalni nedostatak enzima (uključujući potpuni ili djelomični nedostatak GGPRT-a; Lesch-Nyen sindrom) i kongenitalni nedostatak APFT-a.

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u obliku tableta - 10 komada unutar stanične kutije. Unutar kutije - 5 takvih pakiranja.

Farmakodinamiku

U tijelu se alopurinol transformira u oksipurinol, koji sprječava stvaranje mokraćne kiseline, ali je njegova aktivnost slabija od aktivnosti alopurinola.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lijek se potpuno i brzo apsorbira. Apsorpcija u želucu gotovo da i ne postoji, apsorpcija se događa u dvanaesniku i gornjem dijelu tankog crijeva.

Metabolički procesi dovode do stvaranja glavne medicinski aktivne metaboličke komponente oksipurinola. Cmax vrijednosti oksipurinola primjećuju se nakon 3-4 sata; brzina stvaranja povezana je s brzinom i stupnjem individualnih presistemskih metaboličkih procesa. Oksipurinol s alopurinolom gotovo ne sudjeluju u sintezi proteina.

Poluvrijeme eliminacije alopurinola u plazmi je približno 40 minuta, a oksipurinola 17-21 sat. 80% oba elementa izlučuje se putem bubrega; 20% se izlučuje putem crijeva. U osoba s bubrežnom insuficijencijom, poluvrijeme eliminacije oksipurinola je produljeno.

Doziranje i administracija

Alopurinol treba uzimati oralno nakon obroka; tablete se gutaju cijele s običnom vodom. Tablete se ne smiju žvakati. Tijekom terapije pacijent treba piti puno tekućine kako bi se održala stabilna diureza. Ponekad se provodi alkalizacija urina kako bi se poboljšalo izlučivanje mokraćne kiseline.

Doziranje i trajanje liječenja odabire liječnik pojedinačno, uzimajući u obzir težinu patologije i kliničku situaciju.

Prilikom odabira dnevne doze lijeka potrebno je uzeti u obzir razinu mokraćne kiseline u plazmi. Pacijent može uzimati 0,1-0,3 g lijeka dnevno. Doziranje se prilagođava jednom svakih 1 ili 3 tjedna. Dopušteno je maksimalno 0,8 g lijeka dnevno.

• Zahtjev za djecu

Zabranjeno je koristiti lijek osobama mlađim od 3 godine.

Koristite Alopurinol tijekom trudnoće

Nema informacija o primjeni alopurinola tijekom trudnoće. Budući da aktivni element lijeka utječe na metaboličke procese purina, a nema informacija o potencijalnim rizicima za ljude, zabranjeno je propisivanje lijeka trudnicama.

Lijek se izlučuje u majčino mlijeko, zbog čega se ne koristi tijekom dojenja. Dojenje treba prekinuti tijekom terapije.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na alopurinol ili druge komponente lijeka;
• teška disfunkcija jetre/bubreža (klirens kreatinina ispod 2 ml u minuti);
• aktivna faza napada gihta.

Nuspojave Alopurinol

Nuspojave uključuju:

• metabolički poremećaji: u početnoj fazi terapije može se razviti aktivni napad gihta, koji je povezan s mobilizacijom mokraćne kiseline u području gihtnih čvorova i drugih depoa;
• problemi s funkcijom jetre i gastrointestinalnim traktom: povraćanje, izlječivo povećanje razine alkalne fosfataze i transaminaza u krvi, stomatitis, mučnina, hepatitis, proljev i aktivni kolangitis;
• poremećaji hematopoeze: leukocitoza, leukopenija ili eozinofilija. Teško oštećenje koštane srži (agranulocitoza, trombocitopenija i aplastična anemija), posebno kod osoba s bubrežnom insuficijencijom;
• simptomi povezani s aktivnošću kardiovaskularnog sustava: povišen krvni tlak i bradikardija;
• Lezije CNS-a: pospanost, glavobolja, umor, vrtoglavica, ataksija, slabost, konvulzije i neuropatije, kao i mialgija, depresija, parestezija i pareza, kao i periferni neuritis;
• manifestacije povezane s osjetilima: katarakta, poremećaji okusa ili vida;
• poremećaji mokraćnog sustava: uremija, tubulointersticijski nefritis praćen limfocitnom infiltracijom, ksantogenim kamencima i hematurijom;
• znakovi alergije: urtikarija, TEN, zimica, MEE, svrbež, eritem, vrućica i artralgija;
• Ostalo: impotencija, dijabetes, ćelavost i ginekomastija.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, pri primjeni standardne doze može se pojaviti vaskulitis s epidermalnim promjenama; kasnije se taj proces može proširiti na jetru i bubrege. Ako se razvije vaskulitis, alopurinol treba odmah prekinuti.

Predozirati

Ponekad se kod osoba koje nemaju bubrežnu disfunkciju i uzimaju 20 g lijeka dnevno opažaju povraćanje, poremećaji crijeva, mučnina i vrtoglavica.

Dugotrajna primjena lijeka kod osoba s bubrežnom disfunkcijom ponekad uzrokuje eozinofiliju, hipertermiju, epidermalni osip i pogoršanje bubrežnih patologija. Ne postoji antidot za lijek, zbog čega se u slučaju trovanja moraju poduzeti simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Učinak lijeka je oslabljen pri primjeni lijekova s urikozuričnim učinkom (probenecid, sulfinpirazon i benzbromaron), kao i pri visokim dozama salicilata.

Alopurinol može usporiti aktivnost ksantin oksidaze, kao i metaboličke procese derivata purina (uključujući merkaptopurin i azatioprin), zbog čega njihovu standardnu dozu treba smanjiti za 50-75%.

Velike doze lijeka smanjuju brzinu izlučivanja probenecida i potiskuju procese metabolizma teofilina.

Kombiniranje lijeka s klorpropamidom zahtijeva smanjenje doze potonjeg.

Uvođenje alopurinola u kombinaciji s kumarinskim antikoagulansima zahtijeva smanjenje njihove doze. Osim toga, potrebno je redovito pratiti parametre koagulacije krvi.

Primjena lijeka zajedno s kaptoprilom povećava vjerojatnost razvoja epidermalnih simptoma, osobito ako pacijent ima kronično zatajenje bubrega.

Kombinacija s citostaticima može izazvati povećanje učestalosti promjena krvnih parametara (u usporedbi s odvojenom primjenom ovih lijekova), zbog čega se preporučuje češće nego inače provoditi krvne pretrage.

Kombinacija lijeka s amoksicilinom i ampicilinom povećava vjerojatnost razvoja znakova alergije.

Uvjeti skladištenja

Alopurinol treba čuvati na mjestu nedostupnom djeci. Temperaturne vrijednosti - ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Alopurinol se može koristiti unutar 5 godina od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analog lijeka je lijek Allohexal.