Beta-klatinol

Beta-klatinol ima antibakterijski učinak protiv Helicobacter pylori i potiče manifestaciju anti-Helicobacter svojstava drugih lijekova.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Beta-klatinol

Koristi se u liječenju ulcerativnih lezija koje se razvijaju u gastrointestinalnom traktu i povezane su s aktivnošću bakterije H. pylori.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama - u količini od 2 komada svakog od elemenata (pantoprazol, klaritromicin i amoksicilin), što je ukupno 6 komada unutar trake. Kutija sadrži 7 takvih traka.

[ 3 ]

Farmakodinamiku

Pantoprazol.

Element ima antiulcerni učinak. Akumulira se unutar kanala parijetalnih glandulocita želuca i transformira se u svoj aktivni oblik - ciklički sulfenamid, koji selektivno interagira (tvori kovalentni spoj) s H ⁺ -K ^-- ATPazom.

Tvar usporava H ⁺ -K ^-- ATPazu parijetalnih glandulocita i uništava kretanje vodikovih iona iz njih u lumen želuca, a osim toga blokira završnu fazu hidrofilne sekrecije klorovodične kiseline. Ozbiljnost inhibicije bazalne, kao i stimulirane (vrsta podražaja se ne uzima u obzir - to može biti histamin, acetilkolin ili gastrin) sekrecije ovog elementa određena je veličinom doze pantoprazola.

Prosječna učinkovita doza tijekom in vivo ispitivanja varira između 0,2-2,4 mg/kg. Maksimalni učinak razvija se isključivo u vrlo kiselom okruženju (pH 3) (ako su pH vrijednosti više, tvar ostaje gotovo neaktivna).

Element ima antibakterijski učinak na Helicobacter pylori. Minimalna inhibitorna vrijednost tvari je 128 g/l. Ljekoviti učinak s jednokratnom primjenom brzo se razvija i nastavlja održavati svoju aktivnost 24 sata. Komponenta pomaže u brzom ublažavanju simptoma bolesti i potiče regeneraciju ulkusa u dvanaesniku. U slučaju upotrebe u porciji od 40 mg, pH razina > 3 održava se dulje od 19 sati.

Klaritromicin.

Ovaj element je makrolid s antibakterijskim svojstvima protiv mnogih anaeroba i aeroba, kao i gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroba, uključujući Helicobacter pylori.

Antibakterijski učinak klaritromicina osigurava se supresijom sinteze proteina - putem veze s ribosomskom membranom (njezinom podjedinicom tipa 50S) unutar bakterijskih stanica. Minimalno učinkoviti inhibitorni indeksi klaritromicina, kao i njegovog aktivnog metaboličkog produkta (element 14-hidroksiklaritromicin) u odnosu na Helicobacter pylori iznose 0,06 mcg/ml.

Amoksicilin.

Tvar ima baktericidna svojstva. Usporava aktivnost transpeptidaza, uništava procese vezanja peptida glikana (potpornog proteina staničnih membrana) u fazi rasta i diobe, a istovremeno potiče lizu bakterija.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Pantoprazol.

Pantoprazol se može otopiti u crijevima, pa njegova apsorpcija počinje nakon što tableta napusti želudac. Apsorpcija je brza i potpuna. Razina bioraspoloživosti je 70-80% (u prosjeku - oko 77%). Vršne vrijednosti u plazmi postižu se nakon 2-4 sata (prosječne vrijednosti su oko 2,7 sati). Sinteza proteina plazme je 98%. Poluvrijeme eliminacije je približno 0,9-1,9 sati, volumen distribucije je 0,15 l/kg, a brzina klirensa je 0,1 l/h/kg.

Tvar prilično slabo prodire u krvno-možgansku barijeru (BBB) i izlučuje se u majčino mlijeko. Hrana ili antacidi ne utječu na AUC, bioraspoloživost ili Cmax vrijednosti. Farmakokinetički parametri su linearni unutar raspona doza od 10-80 mg (Cmax i AUC se proporcionalno povećavaju s povećanjem doze). Brzina klirensa i poluvrijeme eliminacije ovise o veličini porcije.

Metabolički procesi odvijaju se u jetri (kao što su dealkilacija, oksidacija i konjugacija). Ima slab afinitet za sustav hemoproteina P450; procesi izmjene uglavnom uključuju izoenzime CYP3A4, a također i 2C19. Glavni metabolički produkti su demetilpantoprazol (vrijeme poluživota je 1,5 sati) i 2-sulfatirani konjugati.

Izlučivanje se uglavnom odvija urinom (82%), tvar je u obliku produkata raspada. Mali dio lijeka se također primjećuje u stolici. Lijek se ne akumulira.

Poluvrijeme eliminacije kod osoba s cirozom jetre povećava se na 9 sati, a kod zatajenja jetre se neznatno povećava, iako poluvrijeme eliminacije glavnog metaboličkog produkta doseže 3 sata.

Klaritromicin.

Nakon oralne primjene, brzo se i gotovo potpuno apsorbira. Hrana usporava apsorpciju, ali samo neznatno utječe na bioraspoloživost. Uz jednokratnu primjenu primjećuju se 2 vrha serumskih vrijednosti tvari. Drugi vrh nastaje zbog sposobnosti klaritromicina da se koncentrira u žučnom mjehuru s naknadnim brzim ili postupnim oslobađanjem.

Sinteza plazme s proteinima sirutke je preko 90%. Otprilike 20% konzumiranog dijela podliježe oksidaciji u jetri, nakon čega se formira glavni metabolički produkt - element 14-hidroksiklaritromicin. Metaboličke procese kataliziraju enzimi hemoproteinskog kompleksa P450. Tvar dobro prolazi u tkiva i tekućine, tvoreći koncentracije koje premašuju vrijednosti u plazmi za 10 puta.

Poluvrijeme eliminacije tvari nakon primjene doze od 0,5 g doseže 7-9 sati. Izlučivanje nepromijenjene komponente događa se urinom - do 30%, a ostatak - u obliku metaboličkih produkata.

Amoksicilin.

Nakon oralne primjene, gotovo se potpuno i vrlo brzo apsorbira, postižući vršnu koncentraciju nakon 1-2 sata. Pokazuje stabilnost u kiseloj sredini, a unos hrane ne utječe na njegovu apsorpciju. Sinteza proteina u plazmi iznosi približno 17%.

Lako prodire kroz histohematske barijere (isključujući nepromijenjeni BBB), a također i unutar tkiva s organima. Ljekovita svojstva elementa nakupljaju se u urinu, plućima, peritonealnoj tekućini, crijevnoj sluznici, sadržaju hidrotoraksa ili mjehurićima koji se stvaraju na koži, a također i u tekućini srednjeg uha, ženskim genitalijama, fetalnim tkivima i žuči sa žučnim mjehurom (uz zdravu funkciju jetre).

Poluvrijeme eliminacije je 1-1,5 sati. Ako pacijent ima problema s funkcijom bubrega, ovo se razdoblje produžuje na 12,6 sati, uzimajući u obzir vrijednosti CC. Dio tvari se metabolizira uz naknadno stvaranje neaktivnih metaboličkih produkata. Oko 50-70% nepromijenjene komponente izlučuje se putem bubrega tubularnom ekskrecijom (80%), kao i glomerularnom filtracijom (20%), a još 10-20% putem jetre. Male količine amoksicilina prelaze u majčino mlijeko.

Doziranje i administracija

Beta-Clatinol treba uzimati svakodnevno, dva puta dnevno (ujutro i navečer) prije obroka, u količini od 3 tablete (1 iz svake kategorije). Radi lakše upotrebe, lijek se izdaje u blisterima, od kojih svaki sadrži potrebnu dnevnu dozu lijeka - 1 tabletu svake komponente. Terapija obično traje 1-2 tjedna.

Koristite Beta-klatinol tijekom trudnoće

Beta-klatinol se ne smije propisivati tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• preosjetljivost na amoksicilin i pantoprazol s klaritromicinom;
• teške bolesti jetre;
• povijest patologija koje utječu na gastrointestinalni trakt (to se posebno odnosi na kolitis uzrokovan uzimanjem antibiotika);
• disfunkcija bubrega;
• porfirija;
• alergijska dijateza;
• bronhijalna astma;
• zarazna mononukleoza;
• peludna groznica;
• limfocitna leukemija;
• dojenje;
• djeca mlađa od 18 godina.

[ 6 ]

Nuspojave Beta-klatinol

Upotreba lijeka može uzrokovati pojavu određenih nuspojava.

Pantoprazol:

• probavni poremećaji: suha usta, podrigivanje, proljev, nadutost, povraćanje, povećan apetit, bolovi u trbuhu, mučnina, zatvor, kao i povećana aktivnost transaminaza i pojava GIST-a;
• znakovi disfunkcije živčanog sustava i osjetilnih organa: vrtoglavica, nesanica, glavobolje, razvoj osjećaja nervoze i pospanosti, kao i astenija, tremor, tinitus, depresija i parestezija. Mogu se javiti i fotofobija, halucinacije, poremećaji vida, osjećaj zbunjenosti i dezorijentacije (osobito kod osoba sklonih takvom ponašanju), kao i pogoršanje ovih simptoma ako su bili prisutni prije uzimanja lijeka;
• problemi s funkcioniranjem limfnog i hematopoetskog sustava: razvoj trombocitopenije ili leukopenije;
• poremećaji jetre: povišene razine jetrenih enzima (kao što su transaminaze i γ-GT) i trigliceridi. Osim toga, razvijaju se hepatocelularni poremećaji koji rezultiraju zatajenjem jetre ili žuticom;
• lezije koje utječu na mokraćni sustav i bubrege: pojava tubulointersticijskog nefritisa;
• znakovi iz urogenitalnog sustava: pojava oteklina, razvoj hematurije ili impotencije;
• imunološki simptomi: anafilaktički znakovi, uključujući anafilaksiju;
• reakcije koje utječu na strukturu kostiju i mišića, kao i na kožu: pojava akni, artralgije, alopecije, multiformnog eritema, eksfolijativnog dermatitisa, fotosenzitivnosti, Stevens-Johnsonovog sindroma i TEN-a;
• znakovi alergije: urtikarija, osip, Quinckeov edem i svrbež;
• Ostalo: razvoj mialgije, hiperglikemije, hiperkolesterolemije, vrućice ili hiperlipoproteinemije.

Klaritromicin:

• Disfunkcija probavnog i hepatobilijarnog sustava: suhoća oralne sluznice, bol u epigastriju, povraćanje, nadutost, razvoj stomatitisa, glositisa, zatvora i mučnine. Također se javlja promjena boje jezika, poremećaj okusnih pupoljaka, razvoj proljeva, pseudomembranskog kolitisa, dispeptički simptomi, oralna kandidijaza, a također i kandidozni stomatitis i pojava mrlja na jeziku. Može se promijeniti boja zuba, mogu se javiti žutica, hepatitis, pankreatitis i kolestaza, a uz to i fatalno zatajenje jetre;
• manifestacije koje utječu na funkcioniranje živčanog sustava: osjećaj zbunjenosti, dezorijentacije ili anksioznosti, kao i pojava vrtoglavice i nesanice, glavobolje, uznemirujućih snova, halucinacija, kao i tinitusa i buke. Osim toga, javljaju se parestezija, psihoza s depersonalizacijom, dispneja, napadaji i uveitis. Opaža se olfaktorna disfunkcija i gubitak sluha (ovaj se poremećaj obnavlja nakon prestanka liječenja);
• poremećaji kardiovaskularnog sustava: ventrikularni flutter ili fibrilacija, produljenje QT intervala, ventrikularna tahikardija i aritmija tipa piruete;
• imunološki poremećaji: anafilaktički simptomi;
• mentalni poremećaji: osjećaji tjeskobe i depresije;
• rezultati laboratorijskih pretraga: prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, leukopenija i trombocitopenija, hipoglikemija, a uz to i povećanje razine uree u krvi i vrijednosti kreatinina u serumu;
• problemi s funkcijom mišićno-koštanog sustava: razvoj mijalgije ili artralgije;
• poremećaji koji utječu na mokraćnu funkciju: zatajenje bubrega ili tubulointersticijski nefritis;
• Simptomi alergije: Quinckeov edem, osip i urtikarija. Rijetko se javljaju anafilaksa, Stevens-Johnsonov sindrom ili TEN.

Toksičnost kolhicina (također fatalna) zabilježena je kod primjene klaritromicina i kolhicina, posebno u starijih osoba i u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Amoksicilin:

• probavni poremećaji: razvoj glositisa, oralne kandidijaze, stomatitisa, disbakterioze, kao i povraćanje, proljev, mučnina i bol u analnom području. Mogu se razviti i hemoragični ili pseudomembranski kolitis i crijevna kandidijaza, kao i površinska promjena boje zubne cakline;
• problemi koji utječu na osjetila i živčani sustav: osjećaj tjeskobe, zbunjenosti ili uznemirenosti, razvoj glavobolje, napadaja, nesanice ili vrtoglavice, kao i promjene u ponašanju. Napadaji se obično opažaju kod osoba s bubrežnim zatajenjem ili pri uzimanju velikih doza lijekova;
• poremećaji u kardiovaskularnom sustavu: razvoj tahikardije;
• problemi s hemostazom, limfnim i hematopoetskim sustavom: umjereno povećanje vrijednosti transaminaza u krvi, prolazna anemija, leuko-, trombocito- i neutropenija, eozinofilija, agranulocitoza, Werlhofova bolest, hemolitička anemija, a uz to i produljenje PT i pokazatelja krvarenja;
• disfunkcija jetre i žučnih putova: umjereno i privremeno povećanje aktivnosti transaminaza;
• problemi s funkcijom bubrega i mokrenjem: pojava kristalurije;
• simptomi respiratorne disfunkcije: problemi s respiratornom aktivnošću;
• poremećaji urogenitalnog sustava: vaginalna kandidijaza ili tubulointersticijski nefritis;
• poremećaji mišićne i koštane funkcije: bol u zglobovima, kao i konvulzivne manifestacije;
• lezije koje zahvaćaju potkožni sloj i kožu: multiformni eritem, eksfolijativni dermatitis, makulopapularni osip, Stevens-Johnsonov sindrom, kožni osip i akutni stadij generalizirane egzantematozne pustuloze;
• imunološki znakovi: razvoj anafilaksije;
• pojava infekcija ili invazija: kožna kandidijaza;
• simptomi preosjetljivosti: svrbež s osipom i urtikarija (ako se urtikarija pojavi odmah nakon upotrebe lijeka, to ukazuje na prisutnost alergije, zbog čega treba prekinuti primjenu lijeka). Povremeno se opaža bulozni dermatitis, serumska bolest i alergijski vaskulitis. TEN i angioedem se javljaju sporadično;
• sistemski poremećaji: postoje izolirani slučajevi vrućice izazvane lijekovima. Kod ponovljene ili dugotrajne primjene Beta-Clatinola može doći do superinfekcije, kao i kolonizacije rezistentnim kvascima ili mikrobima koji uzrokuju vaginalnu/vaginalnu kandidijazu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Predozirati

Intoksikacija može pojačati nuspojave.

Ako se sumnja da je kod pacijenta došlo do predoziranja, treba poduzeti simptomatske i potporne mjere.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Pantoprazol.

Tvar može smanjiti stupanj pH-ovisne apsorpcije ketokonazola i drugih lijekova.

Kompatibilan je s lijekovima koji se metaboliziraju putem enzimskog sustava hemoproteina P450 (kao što su digoksin s fenazepamom, karbazepinom i diazepamom, kao i diklofenak i teofilin, piroksikam s naproksenom, varfarin i metoprolol s fenitoinom, etilnim alkoholom i nifedipinom).

Ne utječe na svojstva hormonskih kontraceptiva.

Klaritromicin.

Kombinacija klaritromicina s teofilinom može uzrokovati porast razine potonjeg u plazmi.

Kombinirana primjena s terfenadinom povećava njegove vrijednosti u plazmi, što može uzrokovati produljenje QT intervala, a uz to i poremećaje srčanog ritma.

Istodobna primjena tvari s oralnim antikoagulansima (npr. varfarinom) može pojačati njihovo djelovanje.

Kombinacije ovog elementa s ciklosporinom, dizopiramidom, karbazepinom, a uz to i lovastatinom, fenitoinom, cisapridom, valproatom, astemizolom i pimozidom s digoksinom mogu povećati vrijednosti tih lijekova u plazmi.

Tvar povećava razinu lijekova u krvi čiji se metabolizam odvija u jetri uz pomoć enzima hemoproteinskog P450 kompleksa: poput varfarina i drugih indirektnih koagulansa, teofilina, digoksina, midazolama s karbamazepinom, cisaprida, ciklosporina s astemizolom i triazolamom, alkaloida rogača itd.

Klaritromicin smanjuje apsorpciju zidovudina.

Amoksicilin.

Tvar slabi svojstva oralnih kontraceptiva koji sadrže estrogen, a osim toga smanjuje razinu klirensa i povećava toksične učinke metotreksata.

Amoksicilin pojačava apsorpciju digoksina.

Proces izlučivanja usporava se kada se kombinira s indometacinom, probenecidom, aspirinom, kao i sulfinpirazonom, fenilbutazonom i oksifenbutazonom, kao i drugim lijekovima koji inhibiraju tubularnu sekreciju.

Antibakterijska svojstva komponente smanjuju se kada se kombinira s antacidima, kao i bakteriostatskim lijekovima kemoterapeutskog tipa; pojačavanje svojstava događa se kada se kombinira s metronidazolom ili aminoglikozidima.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Uvjeti skladištenja

Beta-Klatinol se može čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata male djece. Pokazatelji temperature - ne više od +25°C.

[ 17 ]

Rok trajanja

Beta-Clatinol se može koristiti 2 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

[ 18 ]

Recenzije

Beta-klatinol je učinkovit u liječenju čira. Recenzije pokazuju da lijek može potpuno ukloniti poremećaj čak i kod prilično teških oblika čira.