Bigaflon

Bigaflon je sistemski antibakterijski lijek.

Indikacije Bigaflon

Koristi se za bolesti infektivnog i upalnog podrijetla, a uzrokovane su djelovanjem bakterija koje su osjetljive na lijek:

• lezije koje zahvaćaju grlo, uši, dišne putove, epidermu s mekim tkivima, kao i bubrege, trbušne organe i mokraćne putove;
• ginekološke infekcije;
• gonoreja, dizenterija, osteomijelitis, salmoneloza, a uz to i sepsa i tuberkuloza.

Također se koristi za profilaksu prije kirurških zahvata i za postoperativnu terapiju kirurških infekcija kod osoba s oslabljenim imunološkim sustavom.

Otpustite obrazac

Tvar se oslobađa u obliku 0,4%-tne infuzijske tekućine u bočicama volumena 0,05, 0,1 ili 0,2 litre. Može se izdavati i u pakiranjima kapaciteta 0,1 ili 0,2 litre.

Farmakodinamiku

Ljekoviti učinak razvija se usporavanjem aktivnosti topoizomeraze IV zajedno s DNA girazom.

Gatifloksacin, 8-metoksifluorokinolon, ima antibakterijsko djelovanje protiv relativno širokog spektra mikroba (gram-pozitivnih i gram-negativnih).

Osjetljivost na lijekove pokazuje se:

• Gram-pozitivne bakterije: pneumokoki sa Staphylococcus aureus i piogeni streptokoki;
• Gram-negativni mikrobi: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Influenza bacili (uključujući sojeve koji proizvode β-laktamazu), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (sa sojevima koji proizvode β-laktamazu) i gonokoki (popis također uključuje sojeve koji proizvode β-laktamazu);
• atipični patogeni: ureaplazma, chlamydophila pneumoniae s mycoplasma pneumoniae, te također C. trachomatis i legionella pneumophila.

Sljedeće bakterije imaju umjerenu osjetljivost:

• mikrobi gram-pozitivnog podtipa: streptococci agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, epidermalni stafilokoki (uključujući sojeve meticilina) i Streptococcus dysgalactiae. Osim toga, hemolitički stafilokok, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, saprofitski stafilokok, Kochov bacil i Staphylococcus simulans s difterijskom korinebakterijom;
• Gram-negativne bakterije: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, Morganove bakterije, Providencia Stewartii, a također i Enterobacter agglomerans, obični Proteus s Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, bacil hripavca i Enterobacter intermedius;
• anaerobi: fusobakterije, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. i bakterija thetayotaomicron, kao i Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius zajedno s Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus s prevotellama, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens s propionibakterijama i Clostridium ramosum;
• patogeni mikrobi koji imaju atipičan oblik: Legionella pneumophila i Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori i Mycobacterium tuberculosis su osjetljivi na gatifloksacin.

Antibakterijska svojstva gatifloksacina razvijaju se inhibicijom topoizomeraze IV i DNA giraze. Potonja je važan enzim uključen u replikaciju mikrobne DNA. Istovremeno, topoizomeraza IV je enzim koji je važan sudionik u procesima razdvajanja DNA kromosoma tijekom diobe mikrobnih stanica.

Farmakokinetika

Gatifloksacin ima dobru brzinu apsorpcije u gastrointestinalnom traktu nakon oralne primjene. Apsolutne vrijednosti bioraspoloživosti elementa su 96%. Cmax u plazmi bilježi se 60-120 minuta nakon primjene lijeka.

Sinteza proteina koja se odvija u krvnoj plazmi čini 20%.

Gatifloksacin ima dobru sposobnost prodiranja u tjelesna tkiva. Zatim se velikom brzinom distribuira unutar različitih bioloških tekućina: visoke brzine se primjećuju unutar bronhijalne sluznice s plućnim tkivima, paranazalnim sinusima, a osim toga unutar alveolarnih makrofaga, epiderme, sekreta i tkiva prostate. Također se nalazi unutar tkiva srednjeg uha, žuči sa slinom, sjemene tekućine, jajnika s maternicom, vagine, a istovremeno unutar jajovoda mio- i endometrija.

Supstanca prolazi kroz metaboličke procese u tijelu.

Gatifloksacin se izlučuje putem bubrega. Poluvrijeme eliminacije je unutar 7-14 sati; nije određeno načinom primjene i veličinom doze lijeka.

Studije na životinjama pokazale su da gatifloksacin prolazi kroz placentu bez komplikacija i izlučuje se u majčino mlijeko.

Doziranje i administracija

Bigaflon se koristi u dozi od 0,4 g jednom dnevno (ako su pokazatelji CC >40 ml/minuti).

U slučaju pogoršanja kroničnog bronhitisa potrebno je koristiti 0,4 g (0,1 l) tvari, jednom dnevno tijekom 7-10 dana.

Akutni stadij sinusitisa liječi se uzimanjem 0,4 g (0,1 l) lijeka jednom dnevno tijekom 10 dana.

U slučaju pneumonije stečene u zajednici, potrebno je primijeniti 0,4 g (0,1 l) lijeka 1-2 puta dnevno tijekom 1-2 tjedna.

Tijekom lezija uretre (bez komplikacija), 0,4 g lijeka se primjenjuje jednokratno (ili 0,2 g tvari tijekom 3 dana). Ako se poremećaj pojavi s komplikacijama, 0,4 g tvari mora se primjenjivati jednom dnevno (tijekom 7-10 dana).

Za uklanjanje lezija koje utječu na epidermu mekim tkivima, primjenjuje se 0,2 g lijeka tijekom 5-7 dana.

Terapija tuberkuloze (uzimajući u obzir težinu i oblik patologije) uključuje upotrebu 0,8 g lijeka jednom dnevno.

Budući da se gatifloksacin prvenstveno izlučuje putem bubrega, potrebna je prilagodba doze u bolesnika s klirensom kreatinina <40 ml/min i u bolesnika na kontinuiranoj ambulantnoj peritonealnoj hemodijalizi.

Shema je sljedeća: početna doza je 0,4 g dnevno; zatim se koristi 0,2 g dnevno.

[ 2 ]

Koristite Bigaflon tijekom trudnoće

Nedostatak dovoljnih kliničkih informacija o primjeni Bigaflona tijekom dojenja ili trudnoće zahtijeva oprez u slučaju takvog recepta - treba ga koristiti samo u situacijama kada je potencijalna korist za ženu očekivanija od rizika negativnih posljedica za fetus.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška preosjetljivost na lijek i druge kinolone;
• budući da primjena lijeka može dovesti do produljenja QT intervala na EKG-u, njegovu primjenu treba izbjegavati kod osoba s takvim EKG simptomima (zbog nedostatka potrebne količine kliničkih informacija);
• ishemija miokarda;
• bradikardija izražene prirode.

Potrebno je vrlo pažljivo koristiti lijek kod osoba s bolestima povezanim sa središnjim živčanim sustavom, kao i s teškom vaskularnom aterosklerozom u mozgu. To je zbog činjenice da lijek uzrokuje porast intrakranijalnog tlaka, što može uzrokovati psihozu kod pacijenta.

Nuspojave Bigaflon

Upotreba lijeka može uzrokovati neke nuspojave:

• poremećaji koji utječu na gastrointestinalni trakt: ponekad se javljaju proljev, mučnina s povraćanjem, hiperbilirubinemija i pseudomembranski kolitis;
• poremećaji koji utječu na funkciju središnjeg živčanog sustava: osjećaj umora, opća depresija ili anksioznost, kao i psihoza, glavobolje, motorička uznemirenost, vrtoglavica i poremećaji spavanja;
• alergijske reakcije: svrbež, oticanje lica ili oticanje u području glasnica, kao i fotosenzitivnost i osip;
• problemi s hematopoetskom aktivnošću: trombocito- ili leukopenija, eozinofilija i agranulocitoza, kao i porast vrijednosti AST-a ili ALT-a;
• lezije koje utječu na mokraćni sustav: nefrotski sindrom. Osim toga, ponekad se može javiti i zatajenje bubrega u akutnoj fazi;
• ostali simptomi: artralgija, tahikardija, mialgija, a uz to i smanjen krvni tlak i oštećenje vida.

[ 1 ]

Predozirati

Znakovi trovanja Bigaflonom uključuju povraćanje, motoričku agitaciju, tahikardiju, mučninu i glavobolje.

U slučaju akutne intoksikacije potrebno je prekinuti primjenu lijeka i provesti potrebnu hidrataciju; provodi se i EKG praćenje. Osim toga, provode se i simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je koristiti lijek istovremeno s antiaritmicima.

Primjena lijeka zajedno s digoksinom uzrokuje porast razine potonjeg u serumu.

Primjena Bigaflona pojačava svojstva antikoagulansa s neizravnim tipom utjecaja.

[ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Bigaflon se mora čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Lijek se ne smije zamrzavati. Temperatura ne smije prelaziti 25°C. Ljekovita tvar se može čuvati na svjetlu najviše 3 dana.

Rok trajanja

Bigaflon se može koristiti unutar 24 mjeseca od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

Zahtjev za djecu

Budući da primjena lijeka uzrokuje razvoj artropatija, kao i hondropatija, ne koristi se u pedijatriji (osobe mlađe od 18 godina).

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi poput Gafloxa s Gatimakom, Gatifloksacina i Ozerlika, kao i Gatispan s Gatilinom i Gaticin-N.