Bicard

Bicard je visoko selektivan β1-adrenoblokator s kardiotropnim djelovanjem i učinkom na hemodinamske vrijednosti.

[ 1 ]

Indikacije Bicarda

Koristi se za sljedeća bolna stanja:

• povećani krvni tlak;
• angina pektoris, koja može biti stabilna ili nestabilna;
• sprječavanje razvoja sekundarne koronarne bolesti srca;
• srčana insuficijencija;
• simptomatska terapija za migrene, tiretoksikozu;
• perioperativno smanjenje vjerojatnosti smrtnosti povezane sa srčanim problemima.

[ 2 ], [ 3 ]

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u tabletama od 5 ili 10 mg, u količini od 10 komada unutar blister pakiranja. U kutiji se nalaze 3 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Bizoprolol uglavnom utječe na srčane β1-adrenergičke završetke. Lijek se sintetizira sa završecima i sprječava njihovu interakciju s kateholaminima, što dovodi do inhibicije procesa vezanja cAMP-a. Takve promjene uništavaju procese koji se odvijaju unutar membranskih Ca kanala i mijenjaju razinu Ca unutar stanica provodnog sustava. To dovodi do smanjenja broja otkucaja srca, supresije provođenja impulsa kroz Kentov snop s AV čvorom, a istovremeno slabi nodalni automatizam. Kada su procesi provođenja suzbijeni, razvija se antiaritmički učinak. Odsutnost kalcijevih iona unutar kardiomiocita uzrokuje uništavanje interakcije miozina s aktinom, zbog čega se smanjuje snaga srčanih kontrakcija.

Smanjena frekvencija srca i slabljenje intenziteta ovog procesa smanjuju potrebu miokardnih vlakana za kisikom, što rezultira antianginalnim učinkom i povećanjem razine miokardne perfuzije.

Bizoprolol može normalizirati stijenke lizosoma i stanica te usporiti agregaciju trombocita. Lijek blokira aktivnost β1-adrenoreceptora unutar bubrega, što rezultira smanjenjem angiotenzina 2 s reninom. U kombinaciji sa smanjenjem otkucaja srca i intenziteta kontrakcije, takvi učinci dovode do trajnog smanjenja krvnog tlaka.

Bicard utječe na procese restrukturiranja barorefleksnih reakcija aortnog luka i karotidnog sinusa, a istovremeno pojačava oslobađanje vazodilatatornih komponenti (PNP s PG i dušikovim oksidom).

Bizoprolol nema utjecaja na β2-adrenoreceptore, zbog čega se smanjuje težina i učestalost njegovih negativnih manifestacija - to je razlog dobre podnošljivosti lijeka. U velikim dozama lijek može utjecati na aktivnost β1-, kao i β2-adrenoreceptora.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Lijek se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vrijednosti Cmax u krvi bilježe se nakon 1-3 sata.

Sinteza tvari s krvnim albuminom je 30%. Komponenta bisoprolol može proći kroz placentu i krvno-možgansku barijeru, a izlučuje se i u malim količinama s majčinim mlijekom.

Poluživot elementa je do 12 sati, a trajanje cirkulacije i ljekovitog učinka je do 24 sata.

Budući da je bisoprolol amfofilna komponenta, lijek se izlučuje na 2 jednako učinkovita načina - oko 50% se eliminira putem jetre, a dodatnih 50% se izlučuje putem bubrega u obliku aktivnih metaboličkih produkata (čime se postiže uravnotežen klirens). Zbog toga se lijek može s jednakim uspjehom koristiti u slučajevima problema s bubrezima ili jetrom, bez potrebe za prilagođavanjem doze lijeka.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno. Preporučuje se uzimanje tablete jednom dnevno, po mogućnosti ujutro. Lijek treba popiti s običnom vodom, bez grizenja ili žvakanja tablete. Lijek se može uzimati neovisno o unosu hrane.

Početna doza lijeka je 5 mg jednom dnevno. Doza lijeka može se postupno povećavati (tjedno za 5 mg). Ponekad je početna doza 10 mg. Povećanje doze može uzrokovati razvoj negativnih simptoma - u tom slučaju potrebno se vratiti na prethodnu dozu. Maksimalna dopuštena dnevna doza je 20 mg jednom dnevno.

Ako pacijent pati od kroničnog zatajenja bubrega u teškom obliku, može uzimati najviše 10 mg tvari dnevno.

Ciklus liječenja trebao bi se nastaviti dugo vremena.

[ 27 ], [ 28 ]

Koristite Bicarda tijekom trudnoće

Lijek se ne smije propisivati trudnicama ili dojiljama. Lijek može usporiti intrauterini razvoj, potisnuti respiratorni centar u fetusu, a zatim nakon rođenja uzrokovati teška hipoglikemijska stanja kod novorođenčeta (tijekom prva 3 dana života).

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• znakovi AV ili sinoatrijalnog bloka 2-3 stupnja težine;
• vrijednosti otkucaja srca ispod 50 otkucaja u minuti;
• SSSU;
• nizak sistolički tlak (manji od 90 mmHg);
• teški poremećaji perifernog protoka krvi;
• KOPB ili bronhijalna astma;
• psorijaza ili feokromocitom;
• koristiti zajedno s MAOI-ima.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Nuspojave Bicarda

Bisoprolol ima dobar sigurnosni profil lijeka. Nuspojave nakon njegove upotrebe razvijaju se prilično rijetko.

Lijek može uzrokovati poremećaje središnjeg živčanog sustava, uključujući vrtoglavicu, astenične simptome i glavobolje koje se javljaju u početnoj fazi liječenja. Osim toga, mogu se razviti depresija, poremećaji spavanja ili parestezija; sporadično su zabilježene halucinacije. Takvi poremećaji nestaju sami od sebe nakon 10-14 dana od početka terapije.

Mogu se javiti poremećaji vida - konjunktivitis, smanjeno suzenje i oštećenje vida.

Mogu se primijetiti negativni znakovi u radu kardiovaskularnog sustava - smanjenje krvnog tlaka ili otkucaja srca, poremećaj blokade i ritma, zatajenje srca praćeno simptomima perifernog edema i privremena intermitentna klaudikacija u početnoj fazi upotrebe lijeka.

Povremeno se javljaju poremećaji dišnog sustava poput bronhijalnih grčeva.

Primjećuje se pojava poremećaja stolice, dispeptičkih simptoma i povećanja aktivnosti jetrenih transaminaza; može se pojaviti hepatitis.

Povremeno se bilježi razvoj mišićne slabosti, artralgije ili grčeva.

Liječenje može izazvati pojavu znakova alergije - u tim slučajevima potrebno je prestati koristiti Bicard.

Kod dijabetičara lijek može uzrokovati hipoglikemijske simptome; kod nedijabetičara rijetko su zabilježeni povišene razine triglicerida i poremećena tolerancija glukoze.

Kod muškaraca, upotreba bisproola može uzrokovati probleme s erektilnom funkcijom ili razvoj alopecije.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Predozirati

Kada se lijek primjenjuje u velikim dozama, javljaju se poremećaji srčanog ritma, simptomi bradikardije, bronhijalni grčevi, napadaji, nesvjestica i znakovi zatajenja srca, a uz to se smanjuje i krvni tlak.

Kako bi se uklonili ovi poremećaji, provodi se ispiranje želuca i davanje sorbenta. Kada se smanji krvni tlak i razina bradikardije, intravenozno se daje 1,5-2 mg atropina, kao i dopamin i adrenalin.

Kada dođe do zatajenja srca, koriste se diuretici, glukagon i CG.

U slučaju razvoja bronhijalnih grčeva, provode se inhalacije β2-adrenergičkih sredstava.

[ 29 ], [ 30 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Bizoprolol stupa u interakciju s antihipertenzivnim lijekovima, pokazujući sinergizam; kao rezultat toga, njihova terapijska svojstva su pojačana.

Razvoj teške bradikardije opažen je u slučaju kombinacije lijeka s klonidinom, rezerpinom, kao i α-metildopom ili gvanfacinom.

Istodobna primjena s gvanfacinom, klonidinom ili lijekovima digitalisa dovodi do poremećaja provođenja i razvoja AV bloka.

Simpatomimetici slabe terapijska svojstva bisoprolola.

Lijekovi koji blokiraju Ca kanale (derivati dihidropiridina), kao i nifedipin, dovode do snažnog smanjenja vrijednosti krvnog tlaka.

Diltiazem s verapamilom i antiaritmicima kada se koriste zajedno s Bicardom dovode do snižavanja krvnog tlaka, razvoja perzistentnog oblika bradikardije, poremećaja srčanog ritma, što dovodi do zatajenja srca zajedno sa srčanim zastojem.

Derivati ergotamina, u kombinaciji s lijekom, pojačavaju znakove poremećaja perifernog protoka krvi.

Rifampicin smanjuje poluvrijeme eliminacije bisoprolola, ali ta činjenica nije klinički značajna.

Lijek uništava učinkovitost procesa kontrole glikemije kod dijabetičara.

NSAID-i smanjuju antihipertenzivno djelovanje lijeka.

Lijek povećava poluživot kumarinskih antikoagulansa i mišićnih relaksanata.

Tablete za spavanje i sedativi, antidepresivi, etilni alkohol i neuroleptici značajno potiskuju funkcioniranje središnjeg živčanog sustava kada se kombiniraju s lijekovima.

MAOI remete metaboličke procese Bicarda, što povećava težinu njegovih negativnih manifestacija. Interval između upotrebe lijeka i MAOI-a trebao bi biti najmanje 14 dana.

Sulfasalazin, kada se kombinira s lijekom, povećava vrijednosti Cmax prvog u plazmi.

Radiokontrastna sredstva koja sadrže jod, ako se primjenjuju tijekom upotrebe bisoprolola, rijetko mogu dovesti do teških anafilaktičkih simptoma.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Uvjeti skladištenja

Bicard se mora čuvati na temperaturi oko 25°C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Rok trajanja

Bicard se može upotrijebiti unutar 24 mjeseca od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

[ 41 ]

Zahtjev za djecu

Nema podataka o sigurnosti i medicinskoj učinkovitosti Bicarda kada se koristi u pedijatriji, zbog čega se ne propisuje djeci.

[ 42 ], [ 43 ]

Analogi

Analogi lijeka su Bisoprolol, Bisogamma, Aritel s Concorom, Niperten i Coronal s Aritel Corom, te Bidop i Biprolol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]