Biprolol

Biprolol je hipotenzivni lijek, čiji je aktivni sastojak tvar bisoprolol (selektivni blokator β1-adrenoreceptorske aktivnosti). Uvođenje njegovih terapijskih doza ne dovodi do pojave simpatomimetičkih i membransko-stabilizirajućih učinaka.

Bizoprolol također ima određeno antianginalno djelovanje – smanjuje potrebu miokarda za kisikom, smanjujući broj otkucaja srca i krvni tlak, kao i minutni volumen srca. Produljenjem dijastole i smanjenjem dijastoličkog tlaka, lijek pomaže u poboljšanju opskrbe miokarda kisikom. [ 1 ]

Indikacije Biprolol

Koristi se kao tretman za povišeni krvni tlak.

Osim toga, može se koristiti u kombiniranom liječenju osoba s kongestivnim zatajenjem srca i koronarnom bolešću srca.

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovite tvari ostvaruje se u tabletama - 10 komada unutar blister pakiranja. Kutija sadrži 3 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Antihipertenzivni učinak lijeka razvija se smanjenjem bubrežne sekrecije renina, kao i smanjenjem srčanog minutnog volumena i učinkom na baroreceptore aortnog luka zajedno s karotidnim sinusom. Dugotrajno liječenje Biprololom uzrokuje značajno smanjenje otpora perifernih krvnih žila.

Kod osoba sa zatajenjem srca, primjena bisoprolola uzrokuje supresiju aktivnosti RAAS-a, kao i simpatoadrenalnog sustava. [ 2 ]

Lijek gotovo da nema učinka na β2-adrenergičke receptore ili procese metabolizma glukoze.

Jednokratnom primjenom, terapijski učinak lijeka traje 24 sata. [ 3 ]

Farmakokinetika

Aktivni sastojak se dobro apsorbira (bez obzira na unos hrane); indeks bioraspoloživosti je 90%. Vrijednosti intraplazmatske Cmax bisoprolola bilježe se nakon 1-3 sata od trenutka uzimanja lijeka.

Lijek slabo podliježe prvom intrahepatičkom prolazu. Oko 50% primijenjenog dijela sudjeluje u metaboličkim procesima stvaranjem metaboličkih komponenti koje nemaju terapijski učinak.

Izlučivanje se odvija uglavnom putem bubrega; mali dio se izlučuje putem crijeva. Poluvrijeme eliminacije bisoprolola je 10-12 sati.

Doziranje i administracija

Biprolol se uzima oralno. Dnevna doza se obično uzima odjednom – to treba učiniti ujutro. Tabletu nije potrebno žvakati, ali se po potrebi može podijeliti na pola. Prilikom prekida liječenja, lijek se postupno ukida – smanjenjem doze. Veličinu doze i trajanje liječenja odabire liječnik.

Često je potrebno koristiti 5 mg lijeka dnevno. Početna doza je obično 2,5-5 mg (uzimajući u obzir težinu bolesti). S obzirom na učinak lijeka, dnevna doza se može postupno povećati na 10 mg.

Maksimalna dopuštena doza bisoprolola dnevno je 20 mg.

U prisutnosti teške bubrežne/jetrene disfunkcije, dopušteno je konzumirati najviše 10 mg lijeka dnevno.

• Zahtjev za djecu

Biprolol je kontraindiciran u pedijatriji.

Koristite Biprolol tijekom trudnoće

Biprolol se ne smije koristiti tijekom trudnoće. Kada liječnik odluči može li trudnica uzimati lijek, veličina porcije se odabire individualno za pacijenticu. Tijekom takve upotrebe bisoprolola potrebno je pratiti procese protoka krvi unutar posteljice i stanje novorođenčeta odmah nakon rođenja.

Lijek se ne koristi tijekom dojenja; može se koristiti samo ako se dojenje prekine.

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran za uporabu kod osoba s postojećom intolerancijom na bisoprolol. Osim toga, ne koristi se u prisutnosti galaktozemije, malapsorpcije glukoze-galaktoze i nedostatka laktaze.

Lijek se ne koristi kod osoba sa zatajenjem srca u dekompenziranoj fazi, SSSU-om, AV blokom 2-3. stupnja (u nedostatku pacemakera), bradikardijom i izraženim sinoatrijskim blokom; ne propisuje se osobama s niskim krvnim tlakom i kardiogenim šokom.

Lijek se ne smije koristiti u slučajevima teških poremećaja perifernog protoka krvi, Raynaudovog sindroma, astme i teških kroničnih opstruktivnih plućnih bolesti; istovremeno se ne propisuje osobama s metaboličkom acidozom, psorijazom (također ako je psorijaza prisutna u anamnezi) ili feokromocitomom koji nije izliječen.

Lijek se ne koristi kod osoba koje uzimaju sultoprid, floktafenin ili MAOI (jedina iznimka je MAOI-B).

Potreban je oprez pri propisivanju Biprolola osobama s AV blokom 1. stupnja ili varijantnom anginom, kao i dijabetičarima i osobama na strogoj dijeti.

Lijek se propisuje s izuzetnim oprezom u slučajevima mijastenije, sklonosti razvoju bronhijalnih grčeva, hipertireoze i depresije.

Potrebno je prestati uzimati lijek najmanje 2 dana prije izvođenja opće anestezije, a istovremeno pažljivo pratiti stanje osoba koje se podvrgavaju specifičnim postupcima desenzibilizirajuće imunoterapije tijekom primjene bisoprolola.

Nuspojave Biprolol

Primjena lijeka može izazvati razvoj nekih nuspojava povezanih s djelovanjem bisoprolola:

• lezije koje utječu na kardiovaskularni sustav i krvni sustav: zatajenje srca, kardijalgija, poremećaj srčanog ritma, utrnulost ekstremiteta, snižen krvni tlak (također ortostatski kolaps), trombocitopenija ili leukopenija, dispneja, agranulocitoza i purpura. Pogoršanje stanja može se primijetiti kod osoba s intermitentnom klaudikacijom i drugim poremećajima povezanim s perifernim protokom krvi;
• problemi s funkcijom živčanog sustava: glavobolje, parestezije, jak umor, poremećaji dana/noći, vrtoglavica, neobjašnjiva anksioznost i astenija. Mogu se javiti sinkopa, halucinacije ili noćne more i smanjenje brzine psihomotornog odgovora;
• poremećaji povezani s hepatobilijarnim sustavom i gastrointestinalnim traktom: povećana aktivnost jetrenih enzima ili hepatitis, kao i gastralgija, poremećaji crijeva, simptomi dispepsije i povraćanje;
• poremećaji koji utječu na osjetilne organe: tinitus, bol u očima, smanjena oštrina vida, konjunktivitis, suhoća oka i poremećaji sluha;
• simptomi alergije: alergijski rinitis, anafilaksa, urtikarija, aktivna faza psorijaze, bronhijalni spazam, Quinckeov edem i kašalj;
• Ostalo: mijastenija, disurija, artropatija, hiperhidroza, grčevi, bubrežna kolika, promjena tjelesne težine, bol u mišićima i zglobovima, smanjena tolerancija glukoze, promjene libida i impotencija. Uz to, moguće je povećanje razine kreatinina, glukoze, mokraćne kiseline s ureom, triglicerida i elemenata K s P u plazmi.

Nagli prekid uzimanja lijeka može uzrokovati simptome odvikavanja.

Primjena bisoprolola rezultira pozitivnim rezultatom u doping kontroli.

Predozirati

Primjena pretjerano velikih doza Biprolola može uzrokovati snažan pad krvnog tlaka, bradikardiju, zatajenje srca, bronhijalne grčeve, a uz to i hipoglikemiju, konvulzije, gubitak svijesti i poremećaje srčanog ritma (to uključuje AV blok 2-3 stupnja).

Lijek nema antidot.

U slučaju predoziranja, primjenjuje se ispiranje želuca i daju se enterosorbenti. Ako pacijent razvije bradikardiju, primjenjuje se intravenska injekcija atropina.

Ako vrijednosti krvnog tlaka značajno padnu, daju se vazokonstriktori i intravenski glukagon.

Kod zatajenja srca, diuretici se daju intravenozno.

AV blok izazvan lijekovima može se liječiti orciprenalinom (putem intravenske infuzije); po potrebi se može provesti srčani stimulator.

U slučaju bronhijalnih grčeva daju se bronhodilatatori, eufilin ili β2-adrenergički agonisti.

Ako se pojavi hipoglikemija, daje se intravenska injekcija glukoze.

Trovanje bisoprololom liječi se u bolnici, pod stalnim liječničkim nadzorom.

Predoziranje bisoprololom nije moguće eliminirati hemodijalizom.

Interakcije s drugim lijekovima

Kada se lijek kombinira s tricikličkim antidepresivima, sredstvima koja blokiraju Ca kanale, fenotiazinom, tvarima koje blokiraju aktivnost β-adrenergičkih receptora, MAOI i barbituratima, pojačava se antihipertenzivna aktivnost bisoprolola.

Primjena zajedno s antiaritmicima može uzrokovati pojavu negativnog inotropnog učinka.

Kombinacija lijeka s CG i parsimpatomimeticima povećava vjerojatnost poremećaja AV provođenja ili razvoja bradikardije.

Primjena zajedno s oralno primijenjenim hipoglikemicima i inzulinom povećava rizik od hipoglikemije.

Manifestacije hipoglikemije mogu biti prikrivene djelovanjem β-blokatora.

Kombinacija lijeka s anestetičkim tvarima povećava vjerojatnost razvoja aritmije ili ishemije miokarda.

Nenarkotički analgetici slabe terapijski učinak bisoprolola.

Primjena u kombinaciji sa simpatomimeticima dovodi do slabljenja medicinskog učinka tih lijekova, a osim toga može pojačati znakove intermitentne klaudikacije.

Primjena zajedno s antihipertenzivnim tvarima i sredstvima koja blokiraju aktivnost Ca kanala može pojačati intenzitet negativnih učinaka bisoprolola.

Uvjeti skladištenja

Biprolol treba čuvati na temperaturi u rasponu od 15-25°C.

Rok trajanja

Biprolol se može koristiti 5 godina od datuma prodaje terapeutskog proizvoda.

Analogi

Analozi lijeka su tvari Concor, Bidop s Bisoprololom, Aritel i Coronal, te Niperten s Bicardom i Bisogammom.