Biprolol

Biprolol je antihipertenzivni lijek čiji je aktivni element bisoprolol (selektivni blokator β1-adrenergičkih receptora). Uvođenje njegovih terapijskih dijelova ne dovodi do pojave simpatomimetičkih i stabilizirajućih učinaka na membranu.

Bisoprolol također ima određenu antianginalnu aktivnost - smanjuje potrebu za kisikom u miokardu, smanjuje broj otkucaja srca i krvni tlak, kao i minutni volumen srca. Produžavanjem dijastole i snižavanjem vrijednosti dijastoličkog tlaka, lijekovi pomažu poboljšati opskrbu miokarda kisikom. [1]

Indikacije Biprolol

Koristi se kao tretman za povišeni krvni tlak .

Osim toga, može se koristiti u kombiniranom liječenju osoba s CHF -om i IHD -om .

Otpustite obrazac

Otpuštanje terapijske tvari ostvaruje se u tabletama - 10 komada unutar konturnog pakiranja. Kutija sadrži 3 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Antihipertenzivni učinak lijeka razvija se smanjenjem izlučivanja renina putem bubrega, kao i smanjenjem minutnog volumena srca i izloženosti baroreceptorima luka aorte zajedno s karotidnim sinusom. Dugotrajno liječenje Biprololom uzrokuje značajno smanjenje rezistencije koju pružaju periferne žile.

U osoba sa zatajenjem srca, uporaba bisoprolola uzrokuje potiskivanje aktivnosti RAAS -a, kao i simpatoadrenalnog sustava. [2]

Lijek nema gotovo nikakav učinak na β2-adrenergičke receptore, kao ni na metabolizam glukoze.

Uz jednokratnu uporabu, terapijski učinak lijeka traje 24 sata. [3]

Farmakokinetika

Aktivni element dobro se apsorbira (bez obzira na upotrebu hrane); indeks bioraspoloživosti je 90%. Vrijednosti intraplazma Cmax bisoprolola bilježe se nakon 1-3 sata od trenutka uporabe lijeka.

Lijek je slabo izložen prvom intrahepatičnom prolazu. Oko 50% unesenog dijela uključeno je u metaboličke procese s stvaranjem metaboličkih komponenti koje nemaju terapeutski učinak.

Izlučivanje se uglavnom vrši putem bubrega; mali dio se izlučuje kroz crijeva. Poluživot bisoprolola je 10-12 sati.

Doziranje i administracija

Biprolol se uzima oralno. Dnevna porcija obično se uzima za 1 uporabu - to treba učiniti ujutro. Nema potrebe žvakati tabletu, ali se po potrebi može prepoloviti. Tijekom prekida liječenja, povlačenje lijeka provodi se postupno - smanjenjem doze. Veličina obroka i trajanje tečaja odabire liječnik.

Često je potrebno koristiti 5 mg lijeka dnevno. Početni dio je obično 2,5-5 mg (uzimajući u obzir težinu bolesti). S obzirom na učinak lijeka, dnevna doza se može postupno povećavati na 10 mg.

Dozvoljeno je najviše 20 mg bisoprolola dnevno.

U prisutnosti ozbiljnih bubrežnih / jetrenih poremećaja dopušteno je konzumirati najviše 10 mg lijekova dnevno.

• Prijava za djecu

Zabranjeno je propisivanje Biprolola u pedijatriji.

Koristite Biprolol tijekom trudnoće

Biprolol se ne smije koristiti tijekom trudnoće. Kad liječnik odluči o mogućnosti uzimanja lijekova za trudnicu, veličina obroka odabire se za pacijenta osobno. Tijekom ove uporabe bisoprolola potrebno je pratiti procese protoka krvi unutar posteljice i stanje novorođenčeta neposredno nakon poroda.

Tijekom dojenja lijek se ne koristi; može se koristiti samo pod uvjetom odbijanja dojenja.

Kontraindikacije

Kontraindicirana je uporaba lijeka u osoba s postojećom netolerancijom na bisoprolol. Osim toga, ne koristi se u prisutnosti galaktozemije, malapsorpcije glukoze-galaktoze i nedostatku laktaze.

Lijek se ne koristi kod osoba sa HF-om u dekompenziranoj fazi, SSS-om, AV blokadom 2-3. Stupnja (u nedostatku srčanog stimulatora), bradikardijom i izraženom sinoatrijskom blokadom; nije dodijeljeno osobama s niskim vrijednostima krvnog tlaka i kardiogenim šokom.

Lijek se ne smije koristiti u slučaju teških poremećaja perifernog protoka krvi, Raynaudovog sindroma, BA i teških kroničnih opstruktivnih plućnih bolesti; istovremeno se ne propisuje osobama s metaboličkom acidozom, psorijazom (također ako postoji psorijaza u anamnezi) ili feokromocitomom koji nije izliječen.

Lijek se ne koristi kod osoba koje koriste sultoprid, floktafenin ili MAOI (jedina iznimka su MAOI-B).

Potreban je oprez pri propisivanju Biprolola osobama s AV blokom u 1. Stadiju ili varijanti angine pektoris, kao i dijabetičarima i osobama na strogoj dijeti.

S iznimnim oprezom, lijek se propisuje za miasteniju gravis, sklonost pojavi bronhijalnih grčeva, hipertireozu i depresiju.

Potrebno je prestati uzimati lijekove najmanje 2 dana prije izvođenja opće anestezije, a istodobno pažljivo pratiti stanje osoba koje su tijekom uporabe bisoprolola podvrgnute specifičnim desenzibilizirajućim postupcima imunoterapije.

Nuspojave Biprolol

Korištenje lijeka može izazvati razvoj nekih nuspojava povezanih s djelovanjem bisoprolola:

• lezije koje utječu na CVS i krvožilni sustav: zatajenje srca, kardialgija, poremećaj srčanog ritma, utrnulost koja zahvaća udove, snižene vrijednosti krvnog tlaka (također ortostatski kolaps), trombocito- ili leukopenija, dispneja, agranulocitoza i purpura. Može doći do pogoršanja stanja u osoba s povremenom klaudikacijom i drugim poremećajima povezanim s perifernim protokom krvi;
• problemi s funkcijom NS: glavobolje, parestezije, teški umor, poremećaji dana / noći, vrtoglavica, anksioznost bez uzroka i astenija. Moguća je pojava sinkope, halucinacija ili noćnih mora te smanjenje brzine psihomotornog odgovora;
• poremećaji povezani s hepatobilijarnim sustavom i gastrointestinalnim traktom: povećanje aktivnosti jetrenih enzima ili hepatitisa, te uz to gastralgija, poremećaji stolice, simptomi dispepsije i povraćanje;
• poremećaji koji utječu na osjetilne organe: buka iz uha, bol u očima, slabljenje vidne oštrine, konjunktivitis, suhoća očne sluznice i poremećaji sluha;
• simptomi alergije: curenje iz nosa alergijske geneze, anafilaksija, urtikarija, aktivna faza psorijaze, bronhijalni grč, Quinckeov edem i kašalj;
• drugi: miastenija gravis, disurija, artropatija, hiperhidroza, konvulzije, kolike u bubrezima, promjene težine, bolovi koji utječu na mišiće i zglobove, smanjena tolerancija glukoze, promjene libida i impotencija. Uz to, moguće je povećati pokazatelje kreatinina, glukoze, mokraćne kiseline s ureom, triglicerida i elemenata K s P unutar plazme.

Nagli prestanak uporabe lijeka može izazvati sindrom ustezanja.

Korištenje bisoprolola dovodi do pozitivnog odgovora tijekom doping kontrole.

Predozirati

Uvođenje pretjerano velikih unosa Biprolola može izazvati snažno smanjenje vrijednosti krvnog tlaka, bradikardiju, HF, grčeve bronha, a osim toga, hipoglikemiju, napadaje, gubitak svijesti i smetnje srčanog ritma (to uključuje AV blokadu 2-3. Pozornica).

Lijek nema protuotrov.

U slučaju predoziranja provodi se ispiranje želuca i unos enterosorbenata. Ako pacijent razvije bradikardiju, provodi se IV injekcija atropina.

Uz snažno smanjenje vrijednosti krvnog tlaka, provodi se uvođenje vazokonstriktora i intravenozna injekcija glukagona.

Kad se pojavi HF, provodi se intravenozna primjena diuretika.

AV blok povezan s lijekovima može se kontrolirati orciprenalinom (intravenozno); po potrebi se može izvesti pejsing.

U slučaju bronhijalnih grčeva, primjenjuju se bronhodilatatori, aminofilin ili β2-adrenomimetici.

Kad se pojavi hipoglikemija, provodi se intravenozna injekcija glukoze.

Otrovanje bisoprololom liječi se u bolnici, pod stalnim nadzorom liječnika.

Predoziranje bisoprololom neće biti moguće ukloniti hemodijalizom.

Interakcije s drugim lijekovima

Kada se lijek kombinira s tricikličkim lijekovima, sredstvima koja blokiraju Ca kanale, fenotiazinom, tvarima koje blokiraju aktivnost β-adrenergičkih receptora, MAOI i barbituratima, pojačava se antihipertenzivno djelovanje bisoprolola.

Uporaba zajedno s antiaritmičkim lijekovima može uzrokovati pojavu negativnog inotropnog učinka.

Kombinacija lijeka sa SG i parsimpatomimeticima povećava vjerojatnost poremećaja AV provođenja ili razvoja bradikardije.

Primjena zajedno s oralnim hipoglikemijskim lijekovima i inzulinom povećava rizik od hipoglikemije.

Manifestacije hipoglikemije mogu se prikriti djelovanjem β-blokatora.

Kombinacija lijekova s anesteticima povećava vjerojatnost razvoja aritmija ili ishemije miokarda.

Ne-narkotički analgetici slabe terapijski učinak bisoprolola.

Uvođenje u kombinaciji sa simpatomimeticima dovodi do slabljenja učinka ovih lijekova na lijekove, a osim toga može pojačati znakove povremene klaudikacije.

Uporaba zajedno s antihipertenzivnim tvarima i sredstvima koja blokiraju aktivnost Ca kanala može pojačati intenzitet negativnih manifestacija bisoprolola.

Uvjeti skladištenja

Biprolol treba čuvati na temperaturama u rasponu od 15-25 ° C.

Rok trajanja

Biprolol se može koristiti 5 godina od datuma prodaje terapijskog proizvoda.

Analozi

Analozi lijekova su tvari Concor, Bidop s Bisoprololom, Aritel i Coronal, a osim toga, Niperten s Bicardom i Bisogammom.