Bisoprofar

Bisoprofar je član skupine selektivnih ß1-adrenoblokatora. Primjena u terapijskim dozama ne dovodi do pojave VSA i klinički vidljivog membransko-stabilizirajućeg učinka.

Ima antianginalna svojstva: smanjuje potrebu miokarda za kisikom, smanjujući broj otkucaja srca, krvni tlak i minutni volumen srca; osim toga, lijek povećava volumen kisika koji se dovodi u miokard - produžujući dijastolu i snižavajući vrijednosti enddijastoličkog tlaka. [ 1 ]

Indikacije Bisoprofar

Koristi se za povišeni krvni tlak, kao i za liječenje koronarne bolesti srca (angine pektoris) i kongestivnog zatajenja srca praćenog sistoličkom disfunkcijom lijeve klijetke (u kombinaciji s diureticima i ACE inhibitorima, a po potrebi i sa SG).

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u tabletama - 10 komada u ćelijskoj ploči; u pakiranju se nalaze 3 takve ploče.

Farmakodinamiku

Lijek ima antihipertenzivni učinak, smanjujući srčani minutni volumen i usporavajući bubrežnu sekreciju renina, a također utječe na baroreceptore aortnog luka s karotidnim sinusom. Dugotrajna primjena bisoprolola prvenstveno dovodi do smanjenja povećanog otpora perifernih krvnih žila. U slučaju kongestivnog zatajenja srca, Bisoprofar inhibira aktivirani RAAS i simpatoadrenalni sustav. [ 2 ]

Bizoprolol ima izuzetno nizak afinitet za ß2-završetke glatkih mišića krvnih žila i bronha, a uz to i za ß2-završetke endokrinog sustava. Lijek može samo povremeno utjecati na glatke mišiće perifernih arterija s bronhima i metabolizam glukoze. [ 3 ]

Farmakokinetika

Bizoprolol se gotovo potpuno i brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. U kombinaciji s izrazito slabim učinkom prvog intrahepatičkog prolaza, to stvara visok indeks bioraspoloživosti (otprilike 90%). Otprilike 30% tvari sintetizira se s proteinima krvi. Razina volumena distribucije je 3,5 l/kg. Sistemski klirens je otprilike 15 l/sat.

Poluvrijeme eliminacije u plazmi je 10-12 sati, tako da se s jednom dnevnom dozom terapijski učinak opaža tijekom 24 sata.

Izlučivanje bisoprolola ostvaruje se na 2 načina. 50% doze sudjeluje u intrahepatičnim metaboličkim procesima stvaranjem neaktivnih metabolita, koji se zatim izlučuju putem bubrega. Preostalih 50% doze izlučuje se putem bubrega u nepromijenjenom stanju.

Kada se lijek primjenjuje kod osoba s kongestivnim zatajenjem srca (stadij 3), razina lijeka u plazmi i trajanje poluživota se povećavaju. Vrijednosti Cmax u plazmi u dinamičkoj ravnoteži iznose 64±21 ng/ml nakon primjene dnevne doze od 10 mg; trajanje poluživota je 17±5 sati.

Doziranje i administracija

Bisoprofar se uzima oralno - tabletu treba progutati cijelu, bez žvakanja, s običnom vodom. Uzima se ujutro (može se uzeti s hranom). Po potrebi, tableta se može podijeliti na dva jednaka dijela.

Standardna doza za visoki krvni tlak i anginu pektoris je 5 mg jednom dnevno (ne više od 20 mg jednom dnevno). Režim doziranja mijenja liječnik, individualno za svakog pacijenta.

• Zahtjev za djecu

Nema podataka o terapijskom učinku i sigurnosti primjene lijeka u pedijatriji.

Koristite Bisoprofar tijekom trudnoće

Propisivanje Bisoprofara tijekom trudnoće dopušteno je samo u slučajevima kada je vjerojatna korist za ženu veća od rizika komplikacija kod fetusa. Često ß-blokatori slabe cirkulaciju krvi unutar posteljice i mogu utjecati na razvoj fetusa. Ako je potrebno koristiti ß-blokatore, preporučuje se upotreba selektivnih ß1-blokatora. Potrebno je pratiti cirkulaciju krvi unutar maternice i posteljice.

Nakon rođenja, stanje dojenčeta mora se pažljivo pratiti. Razvoj znakova bradikardije i hipoglikemije javlja se u prva 3 dana.

Nema podataka o tome izlučuje li se bisoprolol u majčino mlijeko, zbog čega se ne može koristiti tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na bisoprolol ili druge komponente lijeka;
• aktivni oblik zatajenja srca ili dekompenzirano zatajenje srca, koje zahtijeva inotropno liječenje;
• Blokada 2-3 stupnja (bez upotrebe pacemakera);
• kardiogeni šok;
• teški oblik sinoatrijalnog bloka;
• SSSU;
• simptomatska bradikardija (srčani ritam ispod 60 otkucaja u minuti);
• snižen krvni tlak (vrijednosti sistoličkog krvnog tlaka su manje od 100 mmHg);
• teška bronhijalna astma ili teške opstruktivne plućne lezije koje su kronične;
• Raynaudov sindrom i poremećaji periferne cirkulacije u kasnim fazama razvoja;
• neliječeni feokromocitom;
• metabolička acidoza.

Nuspojave Bisoprofar

Nuspojave uključuju:

• poremećaji živčanog sustava: sinkopa, glavobolja*, vrtoglavica*;
• problemi s vidnom funkcijom: konjunktivitis i smanjeno suzenje (osobe koje koriste kontaktne leće moraju uzeti u obzir);
• mentalni poremećaji: depresija, parestezija, poremećaji spavanja, halucinacije i noćne more;
• simptomi povezani s radom kardiovaskularnog sustava: bradikardija (kod osoba s kongestivnim zatajenjem srca, koronarnom bolešću srca ili visokim krvnim tlakom), ortostatski kolaps, utrnulost i hladnoća ekstremiteta, poremećaj AV provođenja, smanjen krvni tlak, znakovi pogoršanja kongestivnog zatajenja srca;
• lezije gastrointestinalnog trakta: bol u trbuhu, povraćanje, zatvor, mučnina i proljev;
• probavni poremećaji: hepatitis ili povećana aktivnost jetrenih enzima (ALT i AST);
• problemi povezani s medijastinalnim organima i dišnim sustavom: alergijski rinitis ili bronhospazam kod osoba s astmom ili kroničnim opstruktivnim respiratornim bolestima u anamnezi;
• poremećaji vezivnog tkiva i mišićno-koštanog sustava: grčevi, slabost mišića i artropatija;
• slušni poremećaji: gubitak sluha;
• problemi s epidermom i potkožnim slojem: znakovi intolerancije (crvenilo, hiperhidroza, svrbež i osip). Također, ß-blokatori mogu uzrokovati razvoj psorijaze, pojačati njezine simptome ili dovesti do pojave osipa i alopecije sličnih psorijazi;
• poremećaji u nutritivnim i metaboličkim procesima: hipoglikemija i povišene razine triglicerida;
• manifestacije povezane s reproduktivnim sustavom: erektilna disfunkcija;
• imunološki poremećaji: alergijski rinitis i razvoj antinuklearnih antitijela, koji su povremeno praćeni kliničkim znakovima SLE-a (nestaju nakon prestanka liječenja);
• promjene u rezultatima testova: porast aktivnosti jetrenih enzima u plazmi (ALT s AST) i razine triglicerida u krvi;
• sustavni poremećaji: umor* ili astenija.

*odnosi se samo na osobe s koronarnom bolešću srca ili visokim krvnim tlakom.

Ovi simptomi se često razvijaju na početku liječenja, blagi su i nestaju nakon 1-2 tjedna.

Predozirati

Znakovi trovanja: AV blok trećeg stupnja, aktivno zatajenje srca, bradikardija, snižen krvni tlak, vrtoglavica, hipoglikemija i bronhospazam.

U slučaju trovanja, terapiju treba odmah prekinuti i obavijestiti liječnika. Uzimajući u obzir težinu trovanja, provode se simptomatski i potporni postupci:

• bradikardija – davanje izoprenalina i atropina, ugradnja pacemakera;
• nizak krvni tlak – primjena vazokonstriktora i davanje tekućine;
• AV blok – primjena infuzije izoprenalina i transvenozna implantacija pacemakera;
• bronhijalni spazam – primjena ß-simpatomimetika i izoprenalina;
• potenciranje zatajenja srca – primjena diuretika, vazodilatatora i inotropnih tvari;
• hipoglikemija - upotreba glukoze.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek može pojačati djelovanje drugih antihipertenzivnih lijekova.

Primjena lijeka zajedno s rezerpinom, klonidinom ili gvanfacinom može značajno smanjiti broj otkucaja srca i dovesti do poremećaja srčane provodljivosti.

Nifedipin i druge tvari koje blokiraju Ca kanale mogu pojačati antihipertenzivni učinak Bisoprofara; u kombinaciji s lijekom, diltiazemom i verapamilom, može doći i do smanjenja broja otkucaja srca.

Istodobna primjena s derivatima ergotamina (uključujući antimigrenske lijekove koji sadrže ergotamin) pojačava znakove poremećaja perifernog protoka krvi.

Kombinacija s oralnim hipoglikemicima ili inzulinom dovodi do određenog slabljenja ili prikrivanja manifestacija hipoglikemije (potrebno je stalno pratiti razinu šećera u krvi).

Primjena lijekova s antiaritmicima može poremetiti srčani ritam.

Alergeni koji se koriste u imunoterapiji u kombinaciji s β-blokatorima mogu uzrokovati teške opće alergijske simptome.

Pri korištenju lijeka s tvarima za inhalacijsku anesteziju, funkcija miokarda je potisnuta, a vjerojatnost razvoja antihipertenzivnih simptoma povećava se.

Kombinirana primjena s radiokontrastnim sredstvima koja sadrže jod povećava vjerojatnost anafilaktičkih simptoma.

Uvođenje rifampicina donekle skraćuje poluživot bisoprolola, ali u tom slučaju obično nije potrebno povećanje doze potonjeg.

Uvjeti skladištenja

Bisoprofar treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturne vrijednosti ne smiju prelaziti 25°C.

Rok trajanja

Bisoprofar se može koristiti 24 mjeseca od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analogi lijeka su Bidop, Bisoprol, Biprolol s Bisoprovelom, kao i Alotendin, Bisocard s Bicardom, Dorez i Bisostad.