Bisoprovel

Bisoprovel je član skupine selektivnih blokatora β-adrenoreceptora. To je selektivni blokator β1-adrenoreceptora koji nema membransko-stabilizirajući učinak niti unutarnji simpatomimetički učinak. Lijek ima antianginalna i antihipertenzivna svojstva.

Kod dulje upotrebe lijeka, primarni učinak je smanjenje povećanog općeg perifernog vaskularnog otpora. Osim toga, kod osoba s kongestivnim zatajenjem srca, lijek inhibira aktivnost simpatoadrenalnog sustava, kao i RAAS-a. [ 1 ]

Indikacije Bisoprovel

Koristi se za liječenje kongestivnog zatajenja srca, koronarne bolesti srca (angine pektoris) i za snižavanje povišenog krvnog tlaka.

Otpustite obrazac

Terapeutska tvar se oslobađa u obliku tableta - 10 komada unutar ćelijske ploče; unutar pakiranja - 2 ili 3 takve ploče.

Farmakodinamiku

Antihipertenzivni učinak povezan je sa smanjenjem minutnog volumena krvi, supresijom procesa oslobađanja renina u bubrezima i smanjenjem simpatičke stimulacije u odnosu na periferne žile.

Antianginalni učinak razvija se blokadom β1-adrenergičkih receptora, što uzrokuje slabljenje srčane funkcije smanjenjem srčanog minutnog volumena i otkucaja srca. Kao rezultat toga, smanjuje se potreba miokarda za kisikom. [ 2 ]

Lijek ima izrazito slab afinitet za β2-terminale glatkih mišića krvnih žila i bronha, a uz to i za β2-terminale endokrinog sustava. Nakon jedne doze Bisoprovela, njegov učinak traje 24 sata. [ 3 ]

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, bisoprolol se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Stope bioraspoloživosti su približno 90% i nisu vezane uz unos hrane. Vrijednosti Cmax se bilježe nakon 1-3 sata. Sinteza proteina je približno 30%.

Prvi intrahepatički prolazak je prilično slab (manje od 10%). U jetri se otprilike 50% doze biotransformira u neaktivne metabolite.

Oko 98% lijeka izlučuje se putem bubrega (50% je nepromijenjeno, a ostatak je u obliku metaboličkih komponenti). Otprilike 2% dijela izlučuje se putem crijeva. Poluvrijeme eliminacije je 10-12 sati.

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno, 5-10 mg, jednom dnevno; maksimalna dnevna doza je 20 mg. Doziranje treba odabrati individualno, uzimajući u obzir vrijednosti otkucaja srca i terapijsku učinkovitost. Tablete se gutaju bez žvakanja, ispiru se običnom vodom, na prazan želudac ujutro ili uz doručak.

U slučaju koronarne bolesti srca ili visokog krvnog tlaka, potrebno je uzimati 5-10 mg Bisoprovela jednom dnevno.

U slučaju kongestivnog zatajenja srca, terapiju treba započeti minimalnom dozom, postupno je povećavajući tijekom nekoliko tjedana. Početna doza je 1,25 mg, jednom dnevno (tijekom razdoblja od 7 dana). U drugom tjednu koristi se doza od 2,5 mg dnevno, a u trećem tjednu 3,75 mg dnevno.

Tijekom 4. do 8. tjedna terapije uzima se 5 mg lijeka. Tijekom 8. do 12. tjedna doza bi trebala biti 7,5 mg. Nakon 12. tjedna koristi se maksimalna dnevna doza - 10 mg.

Povećanje doze prilagođava se uzimajući u obzir otkucaje srca i krvni tlak, kao i opće stanje pacijenta. Ako je potrebno, doza se može postupno smanjivati. Zabranjeno je naglo prekinuti terapiju, ciklus liječenja treba završiti polako, uz postupno smanjenje doze lijeka.

Osobe s teškim oštećenjem bubrega (vrijednosti klirensa kreatinina ispod 20 ml u minuti) i jetre ne smiju uzimati više od 10 mg tvari dnevno.

• Zahtjev za djecu

Nema kliničkih podataka o terapijskom učinku i sigurnosti lijeka kada se propisuje u pedijatriji, zbog čega se ne koristi kod djece.

Koristite Bisoprovel tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti lijek tijekom dojenja ili trudnoće, budući da ne postoje pouzdani klinički podaci koji potvrđuju njegovu sigurnost. Ako je apsolutno neophodno uzimati Bisoprovel kod trudnica, terapiju treba prekinuti 72 sata prije očekivanog datuma poroda (budući da novorođenče može razviti hipoglikemiju, bradikardiju i respiratornu depresiju). Ako je nemoguće prekinuti uzimanje lijeka nakon poroda, stanje djeteta treba pomno pratiti. Znakovi hipoglikemije razvijaju se tijekom prva 3 dana.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• kardiogeni šok;
• SSSU;
• blok (također sinoatrijski) 2-3 stupnja;
• bradikardija (srčani ritam ispod 50 otkucaja u minuti);
• sniženi krvni tlak (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg);
• BA i druge opstruktivne bolesti dišnog sustava;
• teški poremećaji perifernog protoka krvi;
• primjena u kombinaciji s MAOI-ima (osim MAOI-B);
• psorijaza (također njezina prisutnost u obiteljskoj anamnezi);
• povećana intolerancija na lijek i njegove komponente.

Nuspojave Bisoprovel

Glavne nuspojave:

• lezije u živčanom sustavu: mogu se javiti vrtoglavica, depresija, umor, glavobolje i poremećaji spavanja (osobito na početku terapije). Povremeno se mogu javiti halucinacije (uglavnom slabe i nestaju nakon 1-2 tjedna), a ponekad se može razviti i parestezija;
• problemi s očima: konjunktivitis, poremećaji vida i smanjeno suzenje (što trebaju uzeti u obzir osobe koje nose kontaktne leće);
• poremećaji povezani s funkcioniranjem kardiovaskularnog sustava: mogu se razviti bradikardija, ortostatski kolaps, poremećaji AV provođenja, dekompenzacija srčanog zatajenja s pojavom perifernog edema. U početnoj fazi terapije stanje pacijenta može se pogoršati - može se razviti Raynaudova bolest ili intermitentna klaudikacija;
• problemi s dišnim sustavom: povremeno se opaža dispneja (kod osoba sklonih bronhalnim grčevima);
• probavni poremećaji: mogu se javiti mučnina, zatvor, bol u trbuhu, proljev i hepatitis ili se mogu povisiti jetreni enzimi u plazmi (ALT i AST);
• lezije mišićno-koštanog sustava: moguća pojava grčeva, mišićne slabosti, artropatije (zahvaćen je jedan ili više zglobova (poli- ili monoartritis));
• disfunkcija endokrinog sustava: smanjena tolerancija glukoze (kod latentnog dijabetesa melitusa) i razvoj maskiranih simptoma hipoglikemije. Mogući su poremećaj potencije i povišene razine triglicerida;
• Epidermalni znakovi: dermatološke manifestacije – ponekad se javljaju osip, svrbež, hiperhidroza i crvenilo epiderme.
• U slučaju blokatora beta-adrenergičkih receptora, mogu se javiti tinitus ili gubitak sluha, alopecija, promjene raspoloženja, alergijski rinitis i debljanje. Mogući su i kratkotrajni gubitak pamćenja i Peyroniejeva bolest.

Predozirati

Manifestacije predoziranja: zatajenje srca, snižen krvni tlak, bradikardija i bronhospazam.

Provodi se ispiranje želuca i propisuje se aktivni ugljen.

U slučaju sniženja krvnog tlaka ili bradikardije, glukagon se primjenjuje u dozi od 1-5 mg (ne više od 10 mg) ili atropin u dozi od 1,5 mg (ne više od 2 mg).

Za bronhijalni spazam koriste se β2-adrenergički agonisti (na primjer, fenoterol ili salbutamol).

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena s drugim antihipertenzivnim lijekovima može dovesti do pojačanja njihovog učinka.

Primjena lijeka zajedno s klonidinom, rezerpinom, α-metildopom ili gvanfacinom može uzrokovati naglo smanjenje broja otkucaja srca.

Primjena u kombinaciji s gvanfacinom, klonidinom i supstancama digitalisa može dovesti do poremećaja srčane provodljivosti.

Pri kombiniranju bisoprolola sa simpatomimeticima (sadržanim u kapima za oči, nos, antitusicima), aktivnost bisoprolola može se smanjiti.

Antagonisti Ca (derivati dihidropiridina) mogu pojačati antihipertenzivni učinak lijeka.

Kombinacija lijeka s diltiazemom ili verapamilom i drugim antiaritmicima može dovesti do smanjenja broja otkucaja srca i krvnog tlaka, kao i do razvoja zatajenja srca ili aritmije (zabranjeno je propisivati lijek zajedno s antiaritmicima i blokatorima kalcijevih kanala).

Prilikom kombiniranja lijeka s klonidinom, potonji se može prekinuti tek nakon nekoliko dana od prestanka primjene bisoprolola, jer to može značajno povisiti krvni tlak.

Primjena zajedno s derivatima ergotamina (uključujući lijekove protiv migrene koji sadrže ergotamin) može pojačati znakove poremećaja perifernog protoka krvi.

Istodobna primjena s rifampicinom može neznatno smanjiti poluvrijeme eliminacije bisoprolola.

Kombinacija s oralno primijenjenim hipoglikemicima ili inzulinom uzrokuje ublažavanje ili maskiranje manifestacija hipoglikemije (potrebno je stalno pratiti razinu glukoze u krvi).

Uvjeti skladištenja

Bisoprovel se mora čuvati na tamnom i suhom mjestu, izvan dohvata male djece. Temperatura ne smije prelaziti 25°C.

Rok trajanja

Bisoprovel se može koristiti 36 mjeseci od datuma prodaje farmaceutskog proizvoda.

Analogi

Analozi lijeka su Biprolol, Concor, Bicard s Bisoprololom, a uz to i Coronal, Bisoprol i Eurobisoprolol s Dorezom.