Bisopropel

Bisopropel pripada skupini selektivnih blokatora β-adrenergičkih receptora. To je selektivni β1-adrenergički blokator koji nema učinak stabilizacije membrane i unutarnji simpatomimetički učinak. Lijek ima antianginalna i antihipertenzivna svojstva.

S produljenom uporabom lijeka dolazi do primarnog smanjenja povećanog općeg perifernog vaskularnog otpora. Osim toga, u osoba s CHF -om, lijek inhibira aktivnost simpatoadrenalnog sustava, kao i RAAS. [1]

Indikacije Bisopropel

Koristi se za liječenje CHF -a, ishemijske bolesti srca (angina pektoris) i snižavanje povišenog krvnog tlaka .

Otpustite obrazac

Otpuštanje terapijske tvari vrši se u obliku tableta - 10 komada unutar stanične ploče; unutar pakiranja - 2 ili 3 takve ploče.

Farmakodinamiku

Antihipertenzivni učinak povezan je sa smanjenjem minutnog volumena krvi, potiskivanjem oslobađanja bubrežnog renina i smanjenjem simpatičke stimulacije u odnosu na periferne žile.

Antianginalni učinak razvija se blokadom β1-adrenergičkih receptora, što uzrokuje slabljenje srčane funkcije smanjenjem minutnog volumena i otkucaja srca. Zbog toga je potreba miokarda za kisikom oslabljena. [2]

Lijek ima izrazito slab afinitet prema β2-krajevima glatkih mišića krvnih žila i bronha, a uz to i prema β2-krajevima endokrinog sustava. Nakon jedne doze Bisoproela, njegov učinak traje 24 sata. [3]

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, bisoprolol se dobro apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je približno 90% i nije povezana s hranom. Vrijednosti Cmax bilježe se nakon 1-3 sata. Sinteza proteina je približno 30%.

Aktivnost prvog intrahepatičnog prolaza prilično je slaba (ispod 10%). Unutar jetre se približno 50% doze biotransformira uz stvaranje neaktivnih metabolita.

Oko 98% lijekova izlučuje se putem bubrega (50% ima nepromijenjeni oblik, a ostatak je u obliku metaboličkih komponenti). Približno 2% porcije izlučuje se crijevima. Poluvijek je 10-12 sati.

Doziranje i administracija

Lijek morate koristiti oralno, 5-10 mg, 1 put dnevno; maksimalna dnevna količina obroka je 20 mg. Potrebno je osobno odabrati doze, uzimajući u obzir vrijednosti otkucaja srca i terapijsku učinkovitost. Tablete se progutaju bez žvakanja, ispiru običnom vodom, natašte ujutro ili uz doručak.

U slučaju ishemijske bolesti srca ili povišenog krvnog tlaka, potrebno je uzimati 5-10 mg bisopropela 1 put dnevno.

Kod CHF -a terapiju treba započeti s minimalnom dozom, postupno povećavajući je tijekom nekoliko tjedana. Veličina početnog obroka je 1,25 mg, jednom dnevno (unutar 7 dana). 2. Tjedna koristi se dio od 2,5 mg dnevno, a 3. - 3,75 mg dnevno.

U razdoblju od 4-8 tjedana terapije uzima se 5 mg lijekova. Tijekom 8-12 tjedana, porcija bi trebala biti 7,5 mg. Nakon 12. Tjedna primjenjuje se maksimalna dnevna doza - 10 mg.

Povećanje udjela prilagođava se uzimajući u obzir razinu otkucaja srca i krvni tlak, kao i opće stanje pacijenta. Ako je potrebno, doza se može postupno smanjivati. Zabranjeno je naglo otkazivanje terapije, ciklus liječenja treba dovršiti polako, s postupnim smanjivanjem udjela lijeka.

Osobe s teškim bubrežnim (CC vrijednosti- ispod 20 ml u minuti) i jetrenim disfunkcijama ne smiju uzimati najviše 10 mg tvari dnevno.

• Prijava za djecu

Nema kliničkih podataka o terapijskom učinku i sigurnosti lijeka kada se propisuje u pedijatriji, zbog čega se ne koristi za djecu.

Koristite Bisopropel tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti lijek za hepatitis B ili trudnoću, jer nema pouzdanih kliničkih podataka koji potvrđuju njegovu sigurnost. Ako je apsolutno potrebno uzeti bisopropel u trudnica, terapiju je potrebno otkazati 72 sata prije očekivanog termina (budući da se u novorođenčeta može razviti hipoglikemija, bradikardija i respiratorna depresija). Ako je nemoguće otkazati lijekove nakon poroda, morate pažljivo pratiti stanje bebe. Znakovi hipoglikemije razvijaju se tijekom prva 3 dana.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• kardiogeni šok;
• SSSU;
• blokada (također sinoatrijska) 2-3. Stupnja;
• bradikardija (pokazatelji otkucaja srca ispod 50 otkucaja u minuti);
• snižen krvni tlak (sistolički krvni tlak - manji od 90 mm Hg);
• BA i druge opstruktivne lezije dišnog trakta;
• poremećaji perifernog protoka krvi u teškom stupnju;
• uporaba u kombinaciji s IMAO-om (isključujući IMAO-B);
• psorijaza (također obiteljska anamneza);
• povećana netolerancija na lijek i njegove elemente.

Nuspojave Bisopropel

Glavni nuspojave:

• lezije u području NS: moguća je pojava (osobito na početku terapije) omaglice, depresije, umora, cefalalgije i poremećaja spavanja. Povremeno se javljaju halucinacije (uglavnom slabe i nestaju nakon 1-2 tjedna), ponekad se mogu razviti parestezije;
• problemi s očima: konjunktivitis, smetnje vida i slabljenje suzenja (uzeti u obzir osobe koje nose kontaktne leće);
• poremećaji povezani s radom CVS -a: moguć je razvoj bradikardije, ortostatski kolaps, poremećaji AV provođenja, HF dekompenzacija s pojavom perifernog edema. U početnoj fazi terapije stanje se pacijenta može pogoršati - razvija se Raynaudova bolest ili povremena klaudikacija;
• problemi s dišnim sustavom: povremeno se javlja dispneja (u osoba sa tendencijom na bronhijalne grčeve);
• poremećaji probavne funkcije: mogu se javiti mučnina, zatvor, bol u trbuhu, proljev i hepatitis ili povećanje indeksa jetrenih enzima u plazmi (ALT s AST);
• lezije mišićno-koštanog sustava: pojava napadaja, slabost mišića, artropatija (zahvaćen je jedan ili više zglobova (poli- ili monoartritis));
• poremećaji endokrinog sustava: smanjenje tolerancije glukoze (s latentnim dijabetesom melitusom) i razvoj maskiranih simptoma hipoglikemije. Mogući su poremećaj potencije i povećanje razine triglicerida;
• epidermalni znakovi: dermatološke manifestacije - ponekad postoje osipi, svrbež, hiperhidroza i crvenilo epidermisa.
• U slučaju uporabe blokatora β-adrenoreceptora, mogu se pojaviti buka u ušima ili oštećenje sluha, alopecija, nestabilnost raspoloženja i curenje iz nosa alergijske prirode, a osim toga može doći i do povećanja tjelesne težine. Mogući su i kratkotrajni gubitak pamćenja te Peyroniejeva bolest.

Predozirati

Manifestacije predoziranja: HF, sniženi krvni tlak, bradikardija i grč bronha.

Izvodi se ispiranje želuca, propisuje se aktivni ugljen.

U slučaju sniženja krvnog tlaka ili bradikardije, glukagon se daje u obrocima od 1-5 mg (ne više od 10 mg) ili atropin u dozi od 1,5 mg (ne više od 2 mg).

S bronhijalnim grčem koriste se β2-adrenergički agonisti (na primjer, fenoterol ili salbutamol).

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena s drugim antihipertenzivnim lijekovima može dovesti do pojačavanja njihovog učinka.

Upotreba lijekova zajedno s klonidinom, rezerpinom, α-metildopom ili gvanfacinom može uzrokovati naglo smanjenje otkucaja srca.

Uporaba u kombinaciji s tvarima gvanfacinom, klonidinom i digitalisom može dovesti do poremećaja srčane provodljivosti.

Kada se bisoprolol kombinira sa simpatomimeticima (sadržani u kapi za oči, kapi za nos, antitusivnim lijekovima), aktivnost bisoprolola može se smanjiti.

Antagonisti Ca (derivati dihidropiridina) mogu pojačati antihipertenzivni učinak lijeka.

Kombinacija lijekova s diltiazemom ili verapamilom i drugim antiaritmičkim lijekovima može dovesti do smanjenja otkucaja srca i krvnog tlaka, a osim razvoja zatajenja srca ili aritmije (zabranjeno je propisivanje lijeka zajedno s antiaritmičkim lijekovima i Ca kanalom) blokatori).

Prilikom kombiniranja lijeka s klonidinom, otkazivanje posljednjeg može se izvršiti tek nakon što prođe nekoliko dana nakon prestanka primjene bisoprolola - budući da to može značajno povećati krvni tlak.

Uvođenje zajedno s derivatima ergotamina (među njima i lijekovi protiv migrene koji sadrže ergotamin) može pojačati znakove poremećaja perifernog krvotoka.

Istodobna primjena s rifampicinom možda neće značajno smanjiti poluvrijeme eliminacije bisoprolola.

Kombinacija s oralnim hipoglikemijskim lijekovima ili inzulinom izaziva ublažavanje ili maskiranje manifestacija hipoglikemije (morate stalno pratiti vrijednosti glukoze u krvi).

Uvjeti skladištenja

Bisopropel se mora čuvati na tamnom i suhom mjestu, zatvorenom od male djece. Temperatura ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja

Bisopropel se može koristiti 36 mjeseci od datuma prodaje farmaceutskog proizvoda.

Analozi

Analozi lijeka su tvari Biprolol, Concor, Bikard s Bisoprololom, a uz ovaj Coronal, Bisoprol i Eurobisoprolol s Dorezom.