Carvethrand

Carvetrend ima vazodilatacijsko djelovanje i neselektivni β-blokirajući učinak; također pokazuje antioksidativni učinak i selektivno blokira aktivnost α1-adrenergičkih receptora.

Lijek smanjuje periferni vaskularni otpor selektivnim blokiranjem djelovanja α1-adrenergičkih receptora, a osim toga, suzbijanjem učinka RAAS-a - neselektivnom blokadom β-adrenergičkih receptora. Istodobno dolazi do smanjenja aktivnosti renina u plazmi, što smanjuje vjerojatnost zadržavanja tekućine. [ 1 ]

Indikacije Carvethrand

Koristi se u slučajevima stabilne angine pektoris kroničnog stupnja, primarne hipertenzije, a također i u slučajevima stabilne srčane insuficijencije (kroničnog tipa).

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u obliku tableta - 14 komada unutar blister pakiranja (volumen tablete 3,125, 6,25 i 12,5 mg), 2 pakiranja unutar pakiranja. Također se proizvodi u 28 komada unutar zasebne ploče (volumen 25 mg) - 1 komad unutar kutije.

Farmakodinamiku

Lijek nema BCA i ima membransko-stabilizirajući učinak. To je dvostruki stereoizomerni racemat. Razvoj blokiranja djelovanja ß1-, kao i ß2-adrenoreceptora ostvaruje se uglavnom uz pomoć enantiomera S(-), a α1-blokirajući učinak osiguravaju enantiomeri S(-), kao i R(+). Carvetrend ima značajan antioksidativni učinak i apsorbira slobodne radikale.

U slučaju primjene kod povišenog krvnog tlaka, njegovo snižavanje pod utjecajem lijeka nije popraćeno promjenama u procesima intrarenalne cirkulacije krvi i pojačavanjem sistemskog otpora perifernih žila, što se često opaža pri primjeni β-blokatora. [ 2 ]

Kada se primjenjuje kod osoba s anginom pektoris, sprječava razvoj boli i ishemije miokarda. [ 3 ]

Kod osoba s disfunkcijom lijeve klijetke ili kongestivnim zatajenjem srca, lijek ima pozitivan učinak na hemodinamiku, veličinu lijeve klijetke i njezinu ejekcijsku frakciju.

Lijek ne mijenja metabolizam lipida.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost lijeka je približno 25-30% (R-oblik) i 15% (S-oblik). Cmax u plazmi se opaža nakon 1 sata. Omjer između doze i vrijednosti u plazmi je linearan. Unos hrane ne mijenja bioraspoloživost lijeka.

Karvedilol je visoko lipofilni element. Oko 98-99% tvari sintetizira se s proteinima. Volumen distribucije je približno 2 l/kg. 60-75% apsorbiranog lijeka prolazi kroz metaboličke procese tijekom prvog intrahepatičnog prolaza.

Poluvrijeme eliminacije lijeka je u rasponu od 6-10 sati. Brzina klirensa je 590 ml u minuti. Izlučivanje se uglavnom provodi žuči, a zatim stolicom. Dio se izlučuje u obliku metaboličkih elemenata putem bubrega.

Metabolički procesi odvijaju se unutar jetre - oksidacijom, kao i glukuronidacijom u području aromatskog prstena. Metaboličke komponente pokazuju intenzivan adrenoblokirajući i antioksidativni učinak.

Razina lijeka u plazmi je otprilike 50% viša kod starijih osoba.

U osoba s povišenim krvnim tlakom i umjerenim (CC – unutar 20-30 ml u minuti) ili teškim (CC – <20 ml u minuti) oštećenjem bubrega, uočeno je povećanje vrijednosti LS u plazmi od 40-55%.

Doziranje i administracija

Carvetrend treba uzimati oralno, započet terapiju malim dozama. Kasnije se doze postupno povećavaju dok se ne postigne željeni učinak.

U slučaju primarne hipertenzije, prvo treba uzeti 12,5 mg lijeka ujutro (nakon obroka) ili 6,25 mg ujutro, a zatim navečer. Nakon 2 dana ovog režima, doza se povećava na 1-kratni unos od 25 mg ili 2-kratni unos od 12,5 mg. Nakon 2 tjedna liječenja, doza se povećava na 25 mg 2 puta dnevno.

U slučaju hipertenzije, ne smije se uzimati više od 50 mg dnevno (podijeljeno u 2 doze).

Tijekom CH, lijek se u početku koristi u dozi od 3,125 mg (2 doze dnevno).

Za anginu stabilnog tipa, primjenjuje se 12,5 mg dva puta dnevno. Nakon takvog dvodnevnog ciklusa, doza se povećava na 25 mg dva puta dnevno.

Tijekom kronične angine može se koristiti maksimalno 50 mg lijeka (u 2 doze).

U bolesnika sa zatajenjem srca koji se liječe od angine pektoris, početna doza je 3,125 mg (2 doze dnevno).

• Zahtjev za djecu

Nije za upotrebu u pedijatriji.

Koristite Carvethrand tijekom trudnoće

Carvetrend se ne propisuje tijekom dojenja ili trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na komponente lijeka;
• kardiogeni šok;
• s dekompenziranim oblikom zatajenja srca (stadij 4 prema NYHA klasifikaciji), kod kojeg je potrebno koristiti inotropne tvari;
• metabolička acidoza;
• "plućna bolest srca" i hipertenzija koja utječe na pluća;
• feokromocitom;
• koristiti u kombinaciji s verapamilom, diltiazemom i drugim antiaritmicima;
• AV blok stadija 2-3 (bez upotrebe pacemakera);
• SSSU;
• bradikardija (vrijednosti otkucaja srca su manje od 50 otkucaja u minuti);
• sniženi krvni tlak (sistolički krvni tlak manji od 85 mm Hg);
• s nekompenziranim oblikom zatajenja srca, kod kojeg je potrebno propisati pozitivne izotropne agense i diuretike;
• BA i druge plućne bolesti opstruktivne prirode;
• teška disfunkcija jetre;
• upotreba MAOI-a (osim tvari tipa MAOI-B).

Nuspojave Carvethrand

Nuspojave uključuju:

• promjene u podacima krvnih pretraga: razvoj hipo- ili hiperglikemije, hiperkolesterolemije, -kalemije ili -trigliceridemije, kao i trombocito- ili leukopenije, anemije i hiponatremije, kao i porast vrijednosti alkalne fosfataze, kreatinina i uree te smanjenje razine protrombina;
• simptomi alergije: anafilaktičke reakcije;
• konvulzije, vrtoglavica, ortostatski kolaps i parestezija, debljanje, glavobolje, depresija, poremećaji spavanja i gubitak svijesti;
• suhoća sluznice oka ili iritacija u području oka, kao i poremećaji vida;
• edem, angina pektoris, zatajenje srca, bradikardija, dispneja, hladni ekstremiteti i hipotenzija, palpitacije, povišen krvni tlak, Raynaudova bolest i pogoršanje intermitentne klaudikacije;
• začepljenost nosa, plućni edem i astma;
• bol u trbuhu, kserostomija, mučnina, parodontitis, zatvor ili proljev, melena i poremećaj funkcije jetre (povišene razine ALT-a, AST-a i GGT-a);
• egzantem, alopecija, urtikarija, hiperhidroza, svrbež i dermatitis;
• artralgija i bol koji zahvaćaju udove;
• poremećaji mokrenja, zatajenje bubrega, urinarna inkontinencija i hematurija;
• hiperurikemija, glukozurija ili albuminurija;
• erektilna disfunkcija;
• povišena temperatura, astenija i simptomi slični gripi.

Predozirati

U slučajevima trovanja opažaju se zatajenje srca, bradikardija, kardiogeni šok, snižen krvni tlak, povraćanje, generalizirane konvulzije, respiratorni distres, konfuzija i srčani zastoj.

Provodi se ispiranje želuca, primjena sorbenata i simptomatsko djelovanje, praćenje i promjena vrijednosti vitalnih sustava; u slučaju bradikardije propisuje se primjena 0,5-2 mg atropina.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek se ne smije koristiti u kombinaciji s verapamilom, diltiazemom ili drugim antiaritmicima tipa I (IV), kao ni s MAOI-ima (osim MAO-B).

Korištenje SG-a.

Istodobna primjena s digoksinom povećava njegovu razinu u stanju dinamičke ravnoteže za otprilike 16% (digitoksin se također povećava za otprilike 13%) kod osoba s povišenim krvnim tlakom. Razinu digoksina u plazmi treba pratiti na početku liječenja Carvetrendom, na njegovom kraju i tijekom prilagodbe doze.

Kada se koristi s SG tvarima, može se razviti produljenje AV provođenja.

Potrebno je pažljivo praćenje stanja osoba koje koriste ß-blokatore ili lijekove koji snižavaju razinu kateholamina (uključujući rezerpin ili MAOI), jer to može izazvati tešku bradikardiju ili razvoj simptoma sniženog krvnog tlaka.

Drugi antihipertenzivni lijekovi.

Lijek pojačava djelovanje drugih hipotenzivnih lijekova (uključujući antagoniste α1-receptora). Također je moguće pojačavanje negativnih antihipertenzivnih učinaka fenotiazina, vazodilatatora, barbiturata s alkoholom i tricikličkim antidepresivima.

Ciklosporin.

Prilikom primjene Carvetrenda treba pratiti razinu ciklosporina u plazmi, jer je ova kombinacija povećava.

Hipoglikemijski lijekovi, uključujući inzulin.

Budući da inzulin i drugi hipoglikemijski agensi mogu intenzivnije smanjiti razinu šećera u krvi kada se lijek primjenjuje, a sam karvedilol može prikriti znakove hipoglikemije, vrlo je važno stalno pratiti razinu glukoze u krvi.

Klonidin.

Prilikom prekida kombinirane terapije Carvetrendom i klonidinom, prvo prekinite primjenu prvog, a zatim postupno smanjite dozu klonidina.

Anestetici koji se primjenjuju inhalacijom.

Tijekom primjene anestezije potrebno je uzeti u obzir negativnu antihipertenzivnu i izotropnu interakciju lijeka s anesteticima.

Lijekovi koji induciraju ili inhibiraju djelovanje enzima hemoproteina 450.

Osobe koje koriste lijekove koji induciraju enzime strukture hemoproteina 450 (barbiturati s rifampicinom) ili ih inhibiraju (uključujući ketokonazol, eritromicin s cimetidinom, haloperidol i verapamil s fluoksetinom) trebaju biti pod stalnim nadzorom kada koriste takve lijekove istodobno s karvedilolom, jer induktori enzima mogu smanjiti serumske razine potonjeg, a inhibitori ih mogu povećati.

Estrogeni s NSAID-ima i kortikosteroidima.

Hipotenzivni učinak lijekova smanjuje se u slučaju korištenja lijekova koji zadržavaju Na i tekućinu u tijelu.

Simpatomimetici i agonisti α- i ß-adrenergičkih receptora.

Primjena zajedno s ovim lijekovima pojačava vazokonstrikcijski učinak.

Mišićni relaksanti i ergotamin.

Kombinacija lijeka i mišićnih relaksanata ili ergotamina dovodi do pojačavanja neuromuskularnog blokatornog učinka.

Derivati ksantina.

Potreban je izuzetan oprez pri kombiniranju lijeka s derivatima ksantina (to uključuje teofilin i aminofilin), jer to slabi β-adrenergičku blokirajuću aktivnost.

Uvjeti skladištenja

Carvetrend treba čuvati na temperaturama u rasponu od 15-25°C.

Rok trajanja

Carvetrend se može koristiti 36 mjeseci od datuma prodaje ljekovite tvari.

Analogi

Analozi lijeka su Atram, Kardivas i Coriol s Karvidom, kao i Dilator, Cardoz i Carvedigamma s Karvidexom, Carvedilol i Cardiostad s Protecardom, kao i Karvium, Talliton i Corvazan s Medocardilom.