Carvetrend

Carvetrend ima vazodilatacijsko djelovanje i neselektivni učinak blokiranja β; također pokazuje antioksidativne učinke i selektivno blokira aktivnost α1-adrenergičkih receptora.

Lijek slabi otpor perifernih žila, selektivno blokirajući djelovanje α1-adrenergičkih receptora, a osim toga suzbija utjecaj koji ima RAAS-kroz neselektivnu blokadu β-adrenergičkih receptora. Uz to, dolazi do smanjenja aktivnosti renina u plazmi, što smanjuje vjerojatnost odgođenog izlučivanja tekućine. [1]

Indikacije Carvetrend

Koristi se u slučaju stabilnog tipa kronične angine pektoris, primarne hipertenzije , a osim toga u slučaju stabilne srčane insuficijencije (kronični tip).

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovite tvari ostvaruje se u obliku tableta - 14 komada unutar staničnog pakiranja (volumen tableta je 3,125, 6,25, a također i 12,5 mg), 2 pakiranja unutar pakiranja. Također se proizvodi u 28 komada unutar zasebne ploče (volumen 25 mg) - 1 komad unutar kutije.

Farmakodinamiku

Lijek nema ICA i ima stabilizacijski učinak na membranu. To je dva stereoizomerna racemata. Razvoj blokiranja djelovanja ß1-, kao i ß2-adrenergičkih receptora ostvaruje se uglavnom uz pomoć S (-) enantiomera, a učinak blokiranja α1 osiguravaju S (-) enantiomeri, kao i R (+). Carvetrend ima značajno antioksidativno djelovanje i uklanja slobodne radikale.

U slučaju primjene s povišenom razinom krvnog tlaka, njegovo smanjenje pod utjecajem lijekova nije popraćeno promjenom procesa intrarenalne cirkulacije i potenciranjem sustavnog otpora perifernih žila, što se često uočava uvođenjem β-blokatori. [2]

Kada se daje osobama s anginom pektoris, sprječava se razvoj boli i ishemije miokarda. [3]

U osoba s disfunkcijom lijeve klijetke ili CHF -om, lijek ima pozitivan učinak na hemodinamiku, veličinu lijeve klijetke i frakciju izbacivanja.

Lijek ne mijenja metabolizam lipida.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost lijeka je približno 25-30% (R-oblik), kao i 15% (S-oblik). Razina Cmax u plazmi bilježi se nakon 1 sata. Omjeri između vrijednosti doze i plazme su linearni. Unos hrane ne mijenja razinu bioraspoloživosti lijeka.

Karvedilol je visoko lipofilni element. Oko 98-99% tvari sintetizira se s proteinima. Volumen distribucije je cca 2 l / kg. 60-75% apsorbiranog lijeka prolazi kroz metaboličke procese tijekom prvog intrahepatičnog prolaza.

Poluživot lijeka je u rasponu od 6-10 sati. Razina klirensa je 590 ml u minuti. Izlučivanje se uglavnom vrši žučom, a zatim i izmetom. Dio se izlučuje u obliku metaboličkih elemenata putem bubrega.

Metabolički procesi provode se unutar jetre - oksidacijom, kao i glukuronizacijom u području aromatskog prstena. Metaboličke komponente pokazuju intenzivno adrenergičko blokiranje i antioksidativno djelovanje.

Razine lijekova u plazmi kod starijih osoba približno su 50% veće.

Pojedinci s povišenim krvnim tlakom i umjerenim (CC - unutar 20-30 ml u minuti) ili teškim (CC - <20 ml u minuti) zatajenjem bubrega pokazali su povećanje vrijednosti lijekova u plazmi za 40-55%.

Doziranje i administracija

Carvetrend treba uzimati oralno, započinjući terapiju uvođenjem malih doza. Kasnije se dijelovi postupno povećavaju dok se ne postigne željeni učinak.

S primarnom hipertenzijom prvo morate uzeti 12,5 mg lijeka ujutro (nakon jela) ili 6,25 mg ujutro, a zatim navečer. Nakon 2 dana ovog režima, udio se povećava na jednokratnu dozu od 25 mg ili 2-kratnu dozu od 12,5 mg. Nakon 2 tjedna liječenja, udio se povećava na 2 puta dnevno od 25 mg.

U slučaju hipertenzije, ne može se primijeniti više od 50 mg dnevno (podijeljeno u 2 doze).

Tijekom HF -a, lijek se prvi put koristi u obrocima od 3,125 mg (2 primjene dnevno).

Za anginu pektoris stabilnog tipa daje se 12,5 mg 2 puta dnevno. Nakon takvog 2-dnevnog ciklusa, udio se povećava na dvostruku primjenu od 25 mg.

Tijekom kroničnog tipa angine pektoris može se koristiti najviše 50 mg lijekova (za 2 uporabe).

U osoba sa zatajenjem srca koje liječe anginu pektoris, početna doza je 3,125 mg (2 doze dnevno).

• Prijava za djecu

Zabranjeno korištenje u pedijatriji.

Koristite Carvetrend tijekom trudnoće

Carvetrend nije propisan za HB ili trudnoću.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija na elemente lijeka;
• kardiogeni šok;
• koji ima dekompenzirani oblik CH (4. Stupanj prema NYHA klasifikaciji), u kojem je potrebno koristiti inotropne tvari;
• metabolička acidoza;
• Cor pulmonale i hipertenzija utječu na pluća;
• feokromocitom;
• koristiti zajedno s verapamilom, diltiazemom, kao i drugim antiaritmičkim lijekovima;
• Stadij 2-3 AV blok (bez upotrebe srčanog stimulatora);
• SSSU;
• bradikardija (vrijednosti otkucaja srca su manje od 50 otkucaja u minuti);
• snižen krvni tlak (razina SBP -a je manja od 85 mm Hg);
• s nekompenziranim oblikom zatajenja srca, u kojem je potrebno propisati pozitivne izotropne lijekove i diuretike;
• BA i druge opstruktivne plućne lezije;
• teška disfunkcija jetre;
• korištenje proizvoda IMAO (osim tvari tipa IMAO-V).

Nuspojave Carvetrend

Među sporednim znakovima:

• promjene u podacima krvnih pretraga: razvoj hipo- ili hiperglikemije, hiperkolesterolemije, -kalemije ili -trigliceridemije, a uz to i trombocito- ili leukopenije, anemije i hiponatrijemije, kao i povećanje vrijednosti alkalne fosfataze, kreatinina i urea i smanjenje vrijednosti protrombina;
• simptomi alergije: anafilaktičke manifestacije;
• konvulzije, vrtoglavica, ortostatski kolaps i parestezije, povećanje tjelesne težine, glavobolje, depresija, poremećaji spavanja i gubitak svijesti;
• suhoća očne sluznice ili iritacija u području oka, kao i smetnje vida;
• oticanje, angina pektoris, zatajenje srca, bradikardija, dispneja, hladni ekstremiteti i hipotenzija, lupanje srca, povišeni krvni tlak, Raynaudova bolest i pogoršanje povremene klaudikacije;
• začepljenost nosa, plućni edem i astma;
• bolovi u trbuhu, kserostomija, mučnina, parodontitis, zatvor ili proljev, melena i jetrena disfunkcija (povećana razina ALT, AST i GGT);
• egzantem, alopecija, urtikarija, hiperhidroza, svrbež i dermatitis;
• artralgija i bol koji zahvaćaju udove;
• urinarni poremećaji, zatajenje bubrega, urinarna inkontinencija i hematurija;
• hiperurikemija, glukozurija ili albuminurija;
• erektilna disfunkcija;
• groznica, astenija i simptomi slični gripi.

Predozirati

U slučaju trovanja, zabilježeni su HF, bradikardija, kardiogeni šok, smanjenje krvnog tlaka, povraćanje, generalizirani napadaji, respiratorni poremećaji, zbunjenost i srčani zastoj.

Izvodi se ispiranje želuca, uporaba sorbenata, kao i simptomatska djelovanja, praćenje i mijenjanje vrijednosti sustava važnih za život; u slučaju bradikardije propisana je primjena 0,5-2 mg atropina.

Interakcije s drugim lijekovima

Ne možete koristiti lijek u kombinaciji s verapamilom, diltiazemom ili drugim antiaritmičkim tvarima tipa I (IV), kao i MAOI (uz MAO-B).

Koristeći SG.

Primjena zajedno s digoksinom povećava njegovu ravnotežnu razinu za oko 16% (indeks digitoksina također se povećava za oko 13%) kod osoba s povišenim krvnim tlakom. Potrebno je pratiti razinu digoksina u plazmi na početku liječenja Carvetrendom, na njegovom kraju, kao i prilagođavanje dijelova.

Kada se koristi sa SG tvarima, može se razviti produljenje AV provođenja.

Potrebno je pažljivo pratiti stanje osoba koje koriste ß-blokatore ili lijekove koji snižavaju pokazatelje kateholamina (poput rezerpina ili MAOI), jer to može izazvati tešku bradikardiju ili razvoj simptoma sniženja krvnog tlaka.

Ostatak antihipertenzivnih lijekova.

Lijek pojačava aktivnost drugih antihipertenzivnih lijekova (među njima su α1-terminalni antagonisti). Također je moguće pojačavanje negativnih antihipertenzivnih manifestacija fenotiazina, vazodilatatora, barbiturata s alkoholom i triciklicima.

Ciklosporin.

Prilikom primjene Carverenda potrebno je pratiti razinu ciklosporina u plazmi, jer se s tom kombinacijom povećava.

Hipoglikemijski lijekovi, uključujući inzulin.

S obzirom na činjenicu da pri primjeni lijeka inzulin i druge hipoglikemijske tvari mogu intenzivnije smanjiti indeks šećera u krvi, a sam karvedilol može prikriti znakove hipoglikemije, vrlo je važno stalno pratiti vrijednosti glukoze u krvi.

Klonidin.

Tijekom otkazivanja složenog liječenja uz upotrebu Carvetrenda i klonidina, prvo prestanite koristiti prvi, a zatim postupno smanjujte udio klonidina.

Inhalacijski anestetici.

Tijekom uvođenja anestezije potrebno je uzeti u obzir negativnu antihipertenzivnu i izotropnu interakciju lijeka s anesteticima.

Lijekovi koji induciraju ili usporavaju djelovanje enzima hemoproteina 450.

Osobe koje koriste lijekove koji induciraju enzime u strukturi hemoproteina 450 (barbiturate s rifampicinom) ili ih usporavaju (uključujući ketokonazol, eritromicin s cimetidinom, haloperidol i verapamil s fluoksetinom) trebaju biti pod stalnom kontrolom dok koriste takve lijekove s karvedilolom kao induktorom enzima mogu smanjiti serumske vrijednosti potonjeg, a inhibitori - povećati ih.

Estrogeni s NSAID -ima i kortikosteroidima.

Antihipertenzivni učinak lijekova smanjuje se u slučaju uporabe lijekova koji zadržavaju Na i tekućinu u tijelu.

Simpatomimetici i α-, kao i ß-adrenergički agonisti.

Primjena zajedno s ovim lijekovima pojačava vazokonstriktorski učinak.

Relaksanti mišića i ergotamin.

Kombinacija lijeka i mišićnih relaksanata ili ergotamina dovodi do pojačavanja blokirajućeg neuromuskularnog učinka.

Derivati ksantina.

Potrebno je vrlo pažljivo kombinirati lijek s derivatima ksantina (to uključuje i teofilin s aminofilinom), jer to slabi β-adrenergičku blokirajuću aktivnost.

Uvjeti skladištenja

Trend carvetrend mora se držati na temperaturama u rasponu od 15-25 ° C.

Rok trajanja

Carvetrend se može koristiti 36 mjeseci od trenutka stavljanja na tržište terapijske tvari.

Analozi

Analozi lijeka su Atram, Cardivas i Coriol s Carvidom, a osim toga Dilator, Cardoz i Carvedigamma s Carvidexom, Carvedilol i Cardiostad s Protecardom, kao i Carvium, Talliton i Corvazan s Medocardil.