Carvidex

Karvidex je složen lijek koji neselektivno blokira aktivnost α1-, kao i β-adrenergičkih receptora. Ne pokazuje endogene simpatomimetičke učinke; udio blokirajućeg učinka u odnosu na α1- i ß-završetke je 1d100. Lijek ima antioksidativno djelovanje, kao i umjeren antagonistički učinak na ione kalcija.

Dugotrajna uporaba lijekova ima pozitivan učinak na parametre lipida u krvnom serumu. Lijek ne mijenja vrijednosti šećera u krvi i smanjuje hipertrofiju lijeve klijetke. [1]

Indikacije Carvidex

Koristi se u slučaju CHF , ishemijske bolesti srca , kao i s povišenim krvnim tlakom.

Otpustite obrazac

Otpuštanje elementa lijeka vrši se u obliku tableta - 10 komada unutar zasebne trake. Unutar kutije nalaze se 2 takve trake.

Farmakodinamiku

Proces vazodilatacije uglavnom se ostvaruje antagonističkom interakcijom s α-adrenergičkim receptorima. Lijek je racemski spoj koji se sastoji od 2 stereoizomera. S (-) enantiomeri imaju blokirajući učinak na β-adrenergičke receptore. Karvidex nema svoj simpatomimetički učinak.

Lijek značajno poboljšava aktivnost miokarda u osoba s CHF -om povezanim s disfunkcijom lijeve klijetke - slabi naknadno opterećenje bez negativnog utjecaja na krajnji dijastolički volumen lijeve klijetke. [2]

U osoba s umjerenim stadijem primarne hipertenzije, pri upotrebi lijekova dolazi do smanjenja hipertrofije lijeve klijetke. [3]

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje oralno, dolazi do brze apsorpcije s postizanjem vrijednosti Cmax u plazmi nakon 1-2 sata.

Razina bioraspoloživosti je približno 25-35%, zbog metaboličkih procesa nakon prvog intrahepatičnog prolaza. Povećanje vrijednosti bioraspoloživosti primjećuje se u osoba s patologijama jetre i starijih osoba. S cirozom jetre ta se brojka povećava četiri puta i više. Konzumacija hranom ne mijenja vrijednost Cmax i bioraspoloživost, ali skraćuje razdoblje dostizanja razine Cmax.

Oko 99% lijekova uključeno je u sintezu proteina. Tijekom intrahepatične hidroksilacije i demetilacije nastaju 3 metabolička elementa koji imaju intenzivniji β-blokirajući učinak i antioksidativni učinak od karvedilola.

Poluživot traje u rasponu od 6-10 sati. Većina lijeka izlučuje se izmetom i žučom u obliku metaboličkih komponenti. Mala količina izlučuje se urinom.

Doziranje i administracija

Koristite s povišenim krvnim tlakom.

Odabir doze vrši se osobno. Prvo morate koristiti 12,5 mg 1 put dnevno (tijekom prva 1-2 tjedna), dok se dio može podijeliti u 2 davanja u dozi od 6,25 mg; nakon toga se koristi 25 mg lijekova jednom dnevno.

Ako postoji potreba za povećanjem doze, potrebno ju je provesti najmanje 14 dana; maksimalni dnevni unos je 50 mg u 1 dozi (ili je ovaj dio podijeljen u 2 aplikacije).

Upoznavanje osoba s ishemijskom bolesti srca.

Veličine posluživanja prilagođene su. U početnoj fazi, 12,5 mg lijeka se konzumira 2 puta dnevno (prva 1-2 tjedna), a kasnije se koristi 2 puta dnevno u dozi od 25 mg.

Ako je potrebno povećanje doze, onda se to provodi s najmanje 2 tjedna pauze; maksimum dnevno je 0,1 g (podijeljeno s 2 injekcije).

Primjena u osoba s CHF -om.

Doziranje treba odabrati osobno, pod liječničkim nadzorom. Prvo se propisuje 2-kratna injekcija dnevno od 3,125 mg lijeka (prvih 14 dana). Uz dobru podnošljivost ovog dijela, povećava se s minimalno 14-dnevnim stankama na dvostruku primjenu dnevno od 6,25 mg. Nadalje, povećanje se provodi na 2-kratni unos od 12,5 mg dnevno, a zatim do 2-kratnog unosa od 25 mg. Doziranje treba povećati na maksimalne granice u kojima se lijek podnosi bez komplikacija.

Osobe s teškim stadijem CHF -a (i osobe s blagim ili umjerenim CHF -om težine manje od 85 kg) mogu uzimati najviše 25 mg lijeka 2 puta dnevno.

Osobe tjelesne težine veće od 85 kg, s umjerenom ili blagom CHF, trebaju koristiti najviše 50 mg Karvidexa 2 puta dnevno.

Prije povećanja doze potrebno je obaviti liječnički pregled pacijenta kako bi se utvrdilo jesu li se pojavile manifestacije vazodilatacije ili HF.

Ako postoji potreba za otkazivanjem lijeka, provodi se postupno, u razdoblju od 7-14 dana. Ako je terapija prekinuta na dulje od 2 tjedna, nastavlja se s obrokom od 3,125 mg, 2 puta dnevno, nakon čega se odabire doza, slijedeći gornje upute.

Lijek treba uzimati s hranom kako bi se smanjila brzina apsorpcije terapijske tvari i ozbiljnost ortostatskih simptoma.

Ako su potrebne doze ispod 6,25 mg, koriste se tablete odgovarajućeg volumena.

• Prijava za djecu

Ne može se propisati u pedijatriji (mlađi od 18 godina).

Koristite Carvidex tijekom trudnoće

Carvidex se ne koristi za dojenje ili trudnoću.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška netolerancija uzrokovana karvedilolom ili drugim elementima lijeka;
• aktivna faza zatajenja srca ili zatajenja srca u fazi dekompenzacije;
• disfunkcija jetre;
• blokada u 2-3. Stupnju (u nedostatku stalnog pacemakera);
• teška bradikardija (ispod 50 otkucaja u minuti);
• SSSU;
• Blokada SA;
• snažno smanjenje vrijednosti krvnog tlaka;
• s opstruktivnim oblikom lezija dišnog trakta, uključujući bronhijalni grč;
• povijest astme.

Nuspojave Carvidex

Glavni nuspojave:

• problemi s radom središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja i slabost. Rijetke su parestezije, potiskivanje raspoloženja, astenija i poremećaj sna;
• disfunkcija CVS -a: smanjenje krvnog tlaka, bradikardija i ortostatski znakovi. Povremeno je poremećen periferni protok krvi (hladni ekstremiteti), pojačane su manifestacije Raynaudove bolesti ili povremena klaudikacija te dolazi do nesvjestice. Napredak VF i poremećaj AV provođenja promatraju se pojedinačno;
• poremećaji gastrointestinalnog trakta: bolovi u želucu, mučnina, proljev i kserostomija. Povremeno se bilježe zatvor, povraćanje i povećanje vrijednosti intrahepatičnih transaminaza;
• promjene u metaboličkim procesima: hipo- ili hiperglikemija, kao i hiperkolesterolemija i debljanje;
• kršenja hematopoetskih procesa: leuko- ili trombocitopenija;
• oštećenje mokraćnog sustava: kod osoba s bubrežnom disfunkcijom oštećenje se može pogoršati. Povremeno se pojavi oticanje ili otkazivanje bubrega;
• respiratorni poremećaji: kihanje, začepljenost nosa i bronhijalni grč;
• znakovi alergija: epidermalne manifestacije alergija (urtikarija i svrbež), kao i pogoršanje tijeka ekcema;
• oštećenje vidnih organa: iritacija u području oko i oštećenje vida;
• drugi: artralgija ili mijalgija. Povremeno, erektilna disfunkcija.

Predozirati

Kod opijenosti, HF -a, bradikardije, povraćanja, kardiogenog šoka može se razviti snažno smanjenje krvnog tlaka, a osim toga, generalizirani napadaji, zbunjenost, respiratorni distres i srčani zastoj.

Izvode se simptomatske radnje. Provodi se kontrola i korekcija aktivnosti organa važnih za život; ako je potrebno, pacijent se može staviti na intenzivnu njegu.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana uporaba lijeka s digoksinom uzrokuje povećanje potonjeg. Primjena zajedno sa SG produljuje razdoblje AV provođenja. Zbog toga je s početkom primjene karvedilola, tijekom odabira njegove doze ili pri otkazivanju lijeka potrebno stalno pratiti plazmatske vrijednosti digoksina.

Lijek može pojačati aktivnost drugih antihipertenzivnih lijekova ili tvari koje imaju antihipertenzivno djelovanje.

U kombinaciji s karvedilolom postoji rizik od povećanja razine ciklosporina u plazmi. Potrebno je stalno pratiti razinu ciklosporina s početkom primjene Karvidexa i po potrebi prilagoditi doziranje prvog.

Izuzetno je potrebno provesti opću anesteziju kod osoba koje koriste lijek, jer se u kombinaciji s pojedinim anesteticima može primijetiti sinergistički negativan izotropni učinak lijekova.

Tvari koje imaju ß-blokirajuće djelovanje mogu povećati antidijabetički učinak inzulina ili hipoglikemijskih lijekova koji se uzimaju na usta.

Kombinacija s klonidinom može izazvati bradikardiju i pojačati hipotenzivni učinak karvedilola. Tijekom otkazivanja kombiniranog liječenja klonidinom, prvo morate prestati uzimati Karvidex, a nakon nekoliko dana - klonidin.

Tvari koje induciraju intrahepatične mikrosomske oksidaze (poput rifampicina s fenobarbitalom) povećavaju brzinu metaboličkih procesa, smanjujući plazma vrijednosti karvedilola; u isto vrijeme, sredstva koja usporavaju gornji proces (poput cimetidina) povećavaju razinu lijekova u plazmi.

Korištenje lijeka zajedno sa sredstvima koja blokiraju aktivnost Ca kanala (s verapamilom) ili antiaritmijskim tvarima tipa I zahtijeva praćenje očitanja EKG -a i razine krvnog tlaka, jer postoje dokazi o poremećajima provođenja kada se lijekovi koriste zajedno s diltiazemom. Lijek se ne smije koristiti u osoba koje se intravenozno injektiraju verapamilom ili diltiazemom, jer to može izazvati tešku bradikardiju i pad krvnog tlaka.

Lijekovi koji smanjuju razinu kateholamina (to uključuje MAOI i rezerpin) povećavaju vjerojatnost intenzivne bradikardije i sniženja krvnog tlaka.

Potrebno je vrlo pažljivo kombinirati lijek sa tvarima koje usporavaju djelovanje enzima strukture hemoproteina P450 2D6 (to uključuje propafenon i omeprazol s kinidinom, kao i triciklične), jer sudjeluje u metaboličkim procesima karvedilola ( može povećati vjerojatnost negativnih simptoma lijekova - osobito snižavanja krvnog tlaka).

Uvjeti skladištenja

Carvidex treba čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata male djece, zaštićeno od prodora vlage. Pokazatelji temperature - ne više od 25 ° S.

Rok trajanja

Carvidex se može koristiti 2 godine od datuma puštanja farmaceutskog proizvoda u promet.

Analozi

Analozi lijekova su lijekovi Coriol, Cardivas i Corvazan s Carvedigamom, a osim toga Carvid, Carvedilol, Cardiostad s Carvetrendom i Cardilol. Osim toga, na popisu su Medocardil s Tallitonom, Protekardom i Lacardijom.