Carvidex

Karvidex je kompleksni lijek koji neselektivno blokira aktivnost α1- i ß-adrenoreceptora. Ne pokazuje endogene simpatomimetičke učinke; omjer blokirajućih učinaka u odnosu na α1- i ß-završetke je 1:100. Lijek ima antioksidativni učinak, kao i umjereni antagonistički učinak u odnosu na kalcijeve ione.

Dugotrajna primjena lijeka pozitivno utječe na lipidne parametre u krvnom serumu. Lijek ne dovodi do promjena vrijednosti šećera u krvi i smanjuje hipertrofiju lijeve klijetke. [ 1 ]

Indikacije Carvidex

Koristi se u slučajevima kongestivnog zatajenja srca, koronarne bolesti srca, a također i kod povišenog krvnog tlaka.

Otpustite obrazac

Ljekoviti element se oslobađa u obliku tableta - 10 komada unutar zasebne trake. Unutar kutije - 2 takve trake.

Farmakodinamiku

Proces vazodilatacije ostvaruje se uglavnom antagonističkom interakcijom s α-adrenoreceptorima. Lijek je racemični spoj koji se sastoji od 2 stereoizomera. Blokirajući učinak u odnosu na ß-adrenoreceptore ostvaruju enantiomeri S(-). Carvidex nema vlastiti simpatomimetički učinak.

Lijek značajno poboljšava aktivnost miokarda kod osoba sa zatajenjem srca povezanim s disfunkcijom lijeve klijetke – smanjuje naknadno opterećenje bez negativnog učinka na volumen lijeve klijetke na kraju dijastoličkog tlaka. [ 2 ]

Kod osoba s umjerenom primarnom hipertenzijom, primjena lijekova rezultira smanjenjem hipertrofije lijeve klijetke. [ 3 ]

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje oralno, dolazi do brze apsorpcije, s vrijednostima Cmax u plazmi koje se postižu nakon 1-2 sata.

Razina bioraspoloživosti je približno 25-35%, zbog procesa izmjene nakon prvog intrahepatičkog prolaska. Povećane vrijednosti bioraspoloživosti opažene su kod osoba s patologijama jetre i starijih osoba. Kod ciroze jetre ovaj se pokazatelj povećava četiri puta ili više. Uzimanje s hranom ne mijenja Cmax i vrijednosti bioraspoloživosti, ali skraćuje razdoblje postizanja razine Cmax.

Oko 99% lijeka sudjeluje u sintezi proteina. Tijekom intrahepatičke hidroksilacije i demetilacije nastaju 3 metabolička elementa koja imaju intenzivniji ß-blokirajući učinak i antioksidativni učinak od karvedilola.

Poluvrijeme eliminacije je u rasponu od 6-10 sati. Većina lijeka izlučuje se stolicom i žuči u obliku metaboličkih komponenti. Mala količina izlučuje se urinom.

Doziranje i administracija

Koristi se za povišeni krvni tlak.

Doziranje se odabire individualno. U početku je potrebno uzimati 12,5 mg jednom dnevno (tijekom prvih 1-2 tjedna), a dio se može podijeliti u 2 doze u dozi od 6,25 mg; nakon toga se uzima 25 mg lijeka jednom dnevno.

Ako je potrebno povećati dozu, to treba učiniti s minimalnim razmakom od 14 dana; maksimalna dnevna doza je 50 mg s jednom primjenom (ili se ova doza dijeli u 2 primjene).

Primjena kod osoba s koronarnom bolešću srca.

Veličine porcija odabiru se individualno. U početnoj fazi uzima se 12,5 mg lijeka dva puta dnevno (prvih 1-2 tjedna), a kasnije se koristi 25 mg dva puta dnevno.

Ako je potrebno povećanje doze, provodi se s minimalnom pauzom od 2 tjedna; maksimalno dnevno je 0,1 g (podijeljeno u 2 primjene).

Primjena kod osoba sa zatajenjem srca.

Doziranje treba odabrati individualno, pod liječničkim nadzorom. U početku se primjenjuje 3,125 mg lijeka dva puta dnevno (prvih 14 dana). Ako se ova doza dobro podnosi, povećava se s pauzama od najmanje 14 dana na 6,25 mg dva puta dnevno. Zatim se povećava na 12,5 mg dva puta dnevno, a potom na 25 mg dva puta dnevno. Dozu treba povećati do maksimalnih granica unutar kojih se lijek podnosi bez komplikacija.

Osobe s teškim kongestivnim zatajenjem srca (i osobe s blagim ili umjerenim kongestivnim zatajenjem srca tjelesne težine manje od 85 kg) mogu uzimati maksimalno 25 mg lijeka 2 puta dnevno.

Osobe tjelesne težine veće od 85 kg s umjerenim ili blagim kongestivnim zatajenjem srca (KZS) trebaju uzimati maksimalno 50 mg Carvidexa 2 puta dnevno.

Prije povećanja doze, pacijenta treba pregledati liječnik kako bi se utvrdilo jesu li se pogoršale manifestacije vazodilatacije ili zatajenja srca.

Ako postoji potreba za prekidom uzimanja lijeka, to se provodi postupno, tijekom 7-14 dana. Ako je terapija prekinuta dulje od 2 tjedna, nastavlja se dozom od 3,125 mg, 2 puta dnevno, nakon čega se doza odabire prema gore navedenim uputama.

Lijek treba uzimati s hranom kako bi se smanjila brzina apsorpcije terapijske tvari i težina ortostatskih simptoma.

Ako su potrebne doze ispod 6,25 mg, koriste se tablete odgovarajućeg volumena.

• Zahtjev za djecu

Ne smije se propisivati u pedijatriji (mlađoj od 18 godina).

Koristite Carvidex tijekom trudnoće

Carvidex se ne koristi tijekom dojenja i trudnoće.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška intolerancija uzrokovana karvedilolom ili drugim komponentama lijeka;
• aktivna faza zatajenja srca ili kongestivnog zatajenja srca u fazi dekompenzacije;
• disfunkcija jetre;
• blokada u 2.-3. fazi (u nedostatku trajnog pacemakera);
• teška bradikardija (ispod 50 otkucaja u minuti);
• SSSU;
• SA blok;
• oštar pad vrijednosti krvnog tlaka;
• s opstruktivnim oblikom lezija dišnih putova, uključujući bronhijalni spazam;
• prisutnost astme u anamnezi.

Nuspojave Carvidex

Glavne nuspojave:

• problemi sa središnjim živčanim sustavom: vrtoglavica, glavobolje i slabost. Povremeno se opažaju parestezija, depresivno raspoloženje, astenija i poremećaji spavanja;
• Disfunkcija CVS-a: snižen krvni tlak, bradikardija i ortostatski simptomi. Povremeno je oštećen periferni protok krvi (hladni ekstremiteti), pogoršavaju se manifestacije Raynaudove bolesti ili intermitentne klaudikacije te se javlja nesvjestica. Progresija zatajenja srca i poremećaj AV provođenja opažaju se sporadično;
• Gastrointestinalni poremećaji: bol u želucu, mučnina, proljev i kserostomija. Povremeno se opažaju zatvor, povraćanje i povišene razine intrahepatičkih transaminaza;
• promjene u metaboličkim procesima: hipo- ili hiperglikemija, kao i hiperkolesterolemija i debljanje;
• poremećaji hematopoetskih procesa: leukopenija ili trombocitopenija;
• poremećaji mokraćnog sustava: kod osoba s bubrežnom disfunkcijom, poremećaji se mogu pogoršati. Povremeno se mogu javiti otekline ili zatajenje bubrega;
• respiratorni poremećaji: kihanje, začepljenost nosa i bronhijalni spazam;
• znakovi alergije: epidermalne manifestacije alergije (urtikarija i svrbež), kao i pogoršanje ekcema;
• oštećenje vidnih organa: iritacija u području oka i oštećenje vida;
• ostalo: artralgija ili mialgija. Rijetko – erektilna disfunkcija.

Predozirati

U slučaju intoksikacije mogu se razviti zatajenje srca, bradikardija, povraćanje, kardiogeni šok, snažan pad krvnog tlaka, kao i generalizirane konvulzije, konfuzija, respiratorni distres i srčani zastoj.

Provode se simptomatske mjere. Prati se i korigira aktivnost vitalnih organa; po potrebi se pacijent može smjestiti na intenzivnu njegu.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana primjena lijeka s digoksinom uzrokuje povećanje njegovih pokazatelja. Primjena zajedno sa SG produljuje razdoblje AV provođenja. Zbog toga je s početkom primjene karvedilola, tijekom odabira njegove doze ili kada se lijek prestane uzimati, potrebno stalno pratiti vrijednosti digoksina u plazmi.

Lijek može pojačati djelovanje drugih antihipertenzivnih lijekova ili tvari s antihipertenzivnim učincima.

Postoji rizik od povišenih razina ciklosporina u plazmi kada se kombinira s karvedilolom. Razine ciklosporina treba kontinuirano pratiti od početka liječenja Carvidexom, a dozu ciklosporina prilagoditi prema potrebi.

Opću anesteziju treba davati s izuzetnim oprezom osobama koje koriste lijek, jer se u kombinaciji s pojedinačnim anesteticima može uočiti sinergistički negativni izotropni učinak lijeka.

Tvari koje pokazuju ß-blokirajuću aktivnost mogu povećati antidijabetički učinak inzulina ili hipoglikemijskih lijekova koji se uzimaju oralno.

Kombinacija s klonidinom može izazvati bradikardiju i pojačati hipotenzivni učinak karvedilola. Prilikom prekida kombiniranog liječenja s klonidinom, prvo prekinite uzimanje Carvidexa, a nakon nekoliko dana - klonidina.

Tvari koje induciraju intrahepatične mikrosomalne oksidaze (poput rifampicina s fenobarbitalom) povećavaju brzinu metaboličkih procesa, smanjujući razinu karvedilola u plazmi; istovremeno, sredstva koja usporavaju gore navedeni proces (poput cimetidina) povećavaju razinu lijeka u plazmi.

Primjena lijeka zajedno sa sredstvima koja blokiraju aktivnost Ca kanala (s verapamilom) ili antiaritmicima tipa I zahtijeva praćenje EKG očitanja i razine krvnog tlaka, jer postoje podaci o poremećajima provođenja pri istovremenoj primjeni lijeka s diltiazemom. Lijek se ne može koristiti kod osoba koje primaju intravenske injekcije verapamila ili diltiazema, jer to može izazvati tešku bradikardiju i pad krvnog tlaka.

Lijekovi koji smanjuju razinu kateholamina (to uključuje MAOI i rezerpin) povećavaju vjerojatnost intenzivne bradikardije i sniženog krvnog tlaka.

Potrebno je vrlo pažljivo kombinirati lijek s tvarima koje usporavaju djelovanje enzima hemoproteina P450 2D6 strukture (to uključuje propafenon i omeprazol s kinidinom, kao i tricikličke antidepresive), budući da je uključen u metaboličke procese karvedilola (može povećati vjerojatnost pojave negativnih simptoma lijeka - posebno snižavanja krvnog tlaka).

Uvjeti skladištenja

Carvidex treba čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata male djece, zaštićeno od vlage. Temperaturni pokazatelji - ne više od 25 °C.

Rok trajanja

Carvidex se može koristiti 2 godine od datuma puštanja farmaceutskog proizvoda u promet.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Coriol, Kardivas i Corvazan s Carvedigamom, te Carvid, Carvedilol, Cardiostad s Carvetrendom i Cardilolom. Osim toga, popis uključuje Medocardil s Tallitonom, Protecardom i Lacardijom.