Cefotaksim-Norton

Cefotaksim-norton je poluumjetni antibiotik širokog raspona terapijskih učinaka. Primjenjuje se parenteralno.

Baktericidna svojstva lijeka razvijaju se kada se uspore procesi vezanja bakterijske stanične membrane. Lijek ima visok indeks stabilnosti pod utjecajem β-laktamaza. Istovremeno, pokazuje aktivnost relativno velikog broja patogena otpornih na djelovanje ampicilina, drugih cefalosporina, gentamicina i drugih antimikrobnih lijekova.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Cefotaksim-Norton

Koristi se za teške infekcije uzrokovane bakterijama osjetljivim na djelovanje cefalosporina:

• lezije dišnih putova (upala pluća bakterijskog podrijetla, bronhitis u aktivnoj ili kroničnoj fazi, plućni apsces, bronhiektatička patologija infektivnog podrijetla i komplikacije uzrokovane infekcijom nakon operacija u području sternuma);
• bakterijemija ili sepsa;
• meningitis (osim listerije) i druge infekcije koje utječu na središnji živčani sustav;
• infekcije zglobova s kostima (osteomijelitis ili septički artritis);
• lezije potkožnog tkiva s epidermisom;
• opstetričke i ginekološke infekcije (upale koje zahvaćaju područje zdjelice);
• infekcije peritoneuma (uključujući peritonitis);
• lezije mokraćnog sustava (cistitis, pijelonefritis u aktivnoj ili kroničnoj fazi i bakteriurija koja se javlja bez razvoja simptoma);
• gonoreja.

Sprječavanje infekcija kod osoba nakon ginekoloških ili uroloških operacija, kao i postupaka u gastrointestinalnom traktu.

[ 3 ]

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku liofilizata za injekcije; 1 ili 10 bočica s praškom unutar pakiranja.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamiku

Cefotaksim općenito pokazuje aktivnost protiv nekih bakterija u kliničkim uvjetima i in vitro testovima.

Gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji proizvode i ne proizvode penicilinazu), enterokoki, epidermalni stafilokoki, pneumokoki, piogeni streptokoki (β-hemolitički iz podskupine A) i agalactiae streptokoki.

Gram-negativni aerobi: enterobacter, meningokoki, vrste Citrobacter, Haemophilus influenzae (uključujući one otporne na ampicilin), Klebsiella (uključujući Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonokoki (sa sojevima koji proizvode i ne proizvode penicilinazu), Morganove bakterije, Proteus mirabilis, Acinetobacter, Providencia Roettgerii i vrste Serratia.

Mnogi sojevi gore opisanih bakterija, otporni na druge antibiotike (na primjer, cefalosporine, peniciline i aminoglikozide), osjetljivi su na cefotaksim Na.

Cefotaksim pokazuje aktivnost protiv određenih sojeva Pseudomonas aeruginosa.

Anaerobi: bakteroidi (uključujući pojedinačne sojeve Bacteroides fragilis), peptokoki, klostridije (većina sojeva Clostridium difficile je rezistentna), vrste Fusobacterium (uključujući Plautov bacil) i peptostreptokoki.

Cefotaksim ima djelovanje protiv Providence, vrsta Salmonella (uključujući S. typhi) i Shigella in vitro, ali klinički značaj ovoga još nije utvrđen.

Cefotaksim zajedno s aminoglikozidima pokazuje sinergistički učinak in vitro protiv pojedinačnih sojeva Pseudomonas aeruginosa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Komponenta cefotaksima lako prodire u tkiva s tekućinama, postižući vrijednosti koje značajno premašuju minimalnu inhibitornu koncentraciju (MIC) velikog broja patogenih mikroba. Uz jednokratnu upotrebu 1 g cefotaksima, prosječne vrijednosti Cmax u plazmi iznose 23,5 mg/l nakon pola sata.

Poluvrijeme eliminacije tvari je 1,2 sata. Nakon 12 sati od trenutka primjene lijeka, antibiotski pokazatelji su i dalje prilično visoki i omogućuju otkrivanje baktericidnog učinka na osjetljive bakterije.

Lijek se izlučuje putem bubrega (otprilike 20-36% u nepromijenjenom stanju). 15-25% se izlučuje u obliku glavnog metaboličkog elementa desacetilcefotaksima (ima baktericidno djelovanje). Dodatnih 20-25% lijeka izlučuje se u obliku 2 neaktivne metaboličke komponente. Dio lijeka se izlučuje i žuči.

[ 10 ]

Doziranje i administracija

Način primjene, veličine doza i intervali između primjena određeni su stupnjem osjetljivosti bakterija koje su uzrokovale patologiju i težinom lezije.

Lijek se može primijeniti intravenski (putem infuzije ili bolusa), kao i intramuskularno nakon provođenja kožnog testa na toleranciju na antibiotike.

Bolusna (mlazna) primjena.

Potrebno je razrijediti 0,25, 0,5 ili 1 g liofilizata u sterilnoj tekućini za injekcije (4 ml). Ako se uzima 2 g praška, potrebno je 10 ml tekućine. Lijek se primjenjuje mlaznom metodom, malom brzinom (3-5 minuta).

Primjena intravenskih infuzija.

Potrebno je razrijediti 1-2 g lijeka u 0,9%-tnoj otopini NaCl ili 5%-tnoj otopini glukoze (Ringerova otopina laktata ili druga infuzijska tekućina, isključujući Na-karbonat) - potrebno je 40-100 ml tekućine.

Kratka infuzija (2 g praška na 40 ml tekućine) traje 20 minuta. Dulja infuzija (2 g liofilizata na 0,1 l tekućine) primjenjuje se unutar 50-60 minuta.

Intramuskularne injekcije.

1 g lijeka treba razrijediti u sterilnoj tekućini ili 1%-tnoj otopini lidokaina (4 ml; ili 2 ml na 0,25-0,5 g tvari). Lijek se ubrizgava u glutealni mišić, duboko.

Veličine doza i porcija za različite bolesti.

Za odrasle:

• gonoreja u aktivnoj fazi bez komplikacija - jedna intramuskularna injekcija 1 g lijeka;
• infekcije koje utječu na mokraćni sustav i nekomplicirane lezije - mlazna intravenska injekcija ili intramuskularna injekcija 1 g tvari u intervalima od 12 sati;
• lezije umjerene težine: 1-2 g lijeka se primjenjuje intramuskularno ili intravenski s 12-satnim pauzama;
• vrlo teški oblici infekcije (na primjer, meningitis): intravenska primjena 2 g lijeka u intervalima od 6-8 sati;
• za sprječavanje infektivnih komplikacija nakon operacija: uz uvođenje anestezije, 1 g lijeka se primjenjuje intravenski jednom. Po potrebi se može ponoviti injekcija nakon 6-12 sati.

Dopušteno je koristiti najviše 12 g Cefotaxime-Nortona dnevno.

Djeca starija od 1 mjeseca i do 12 godina (težine manje od 50 kg): 0,1-0,15 g/kg tvari primjenjuje se intramuskularno ili intravenski dnevno (samo za djecu stariju od 2,5 godine). Ovaj dio se dijeli na 3-4 injekcije (s razmakom od 6-8 sati), uzimajući u obzir intenzitet infekcije. U slučaju teških stadija infekcije mogu se koristiti dnevni dijelovi od 0,2 g/kg.

Djeci tjelesne težine veće od 50 kg propisuju se standardne doze za odrasle s maksimalnom dnevnom dozom od 12 g.

Dojenčad u dobi od 1-4 tjedna i prijevremeno rođena djeca: dopuštena je intravenska primjena 50 mg/kg dnevno (u 3-4 injekcije, s razmacima od 6-8 sati). U slučaju teških poremećaja dopušteno je 0,15-0,2 g/kg lijeka dnevno.

Dojenčad do 7 dana starosti i prijevremeno rođena djeca: intravenska injekcija od 50 mg/kg dnevno, podijeljeno u 2 injekcije u jednakim obrocima (u razmacima od 12 sati).

Trajanje ciklusa liječenja odabire se individualno.

U slučaju problema s funkcijom bubrega, veličina porcije se odabire uzimajući u obzir težinu bubrežnog poremećaja. U početnoj fazi anurije (razina CC je manja od 10 ml u minuti), standardna porcija lijeka se prepolovi, bez promjene intervala između doza.

[ 13 ], [ 14 ]

Koristite Cefotaksim-Norton tijekom trudnoće

Cefotaksim-Norton je zabranjeno propisivati trudnicama, posebno u prvom tromjesečju. Jedine iznimke su situacije s primjenom prema strogim indikacijama. To je zbog činjenice da ne postoje potvrđeni podaci o sigurnosti lijeka za trudnice.

Mala količina lijeka izlučuje se u majčino mlijeko, stoga, ako je potrebno primijeniti komponentu tijekom dojenja, potrebno je prvo prekinuti dojenje za vrijeme trajanja terapije.

Kontraindikacije

Kontraindikacije uključuju: tešku intoleranciju na učinke cefalosporinskih antibiotika.

U slučajevima kada ubrizgana tekućina sadrži lidokain:

• osobna netolerancija na lidokain;
• intrakardijalni blokovi kod osoba koje nemaju pacemaker;
• s teškim zatajenjem srca;
• intravenske injekcije.

[ 11 ]

Nuspojave Cefotaksim-Norton

Glavne nuspojave:

• znakovi alergije: osip, bronhospazam, urtikarija, svrbež i Quinckeov edem. Povremeno se opažaju SJS, MEE, anafilaksa, eozinofilija, TEN i vrućica;
• oštećenje jetre i probavnog sustava: povremeno se opažaju povraćanje, proljev, gubitak apetita, bolovi u trbuhu i mučnina, kao i porast transaminaza ili bilirubina, alkalne fosfataze i LDH. Prilikom primjene Cefotaksima Norton ili nakon završetka terapije može se javiti pseudomembranski kolitis uzrokovan djelovanjem Clostridium difficile;
• poremećaji hematopoetskih procesa: trombocito-, neutro- ili leukopenija, hemolitička anemija, agranulocitoza i eozinofilija;
• poremećaj urinarne funkcije: tubulointersticijski nefritis;
• problemi sa središnjim živčanim sustavom: glavobolje ili encefalopatija koja se može liječiti (pri primjeni velikih doza, posebno kod osoba s bubrežnom insuficijencijom);
• Nuspojave uzrokovane biološkim utjecajima: dugotrajna terapija može dovesti do kandidijaze, disbakterioze ili superinfekcije uzrokovane sojevima otpornim na lijekove;
• Ostalo: kandidijaza koja zahvaća sluznice i povišena temperatura. Prekomjerno visok unos tekućine može uzrokovati aritmiju;
• lokalni simptomi: bol u području injekcije, kao i flebitis koji se javlja u slučaju intravenske injekcije.

[ 12 ]

Predozirati

Mogući znakovi trovanja uključuju: trombocitopeniju ili leukopeniju, vrućicu, dispneju, aktivnu hemolitičku anemiju, anoreksiju, gastrointestinalne ili epidermalne manifestacije i manifestacije na jetri, kao i stomatitis, gubitak prostorne orijentacije, zatajenje bubrega, prolazni gubitak sluha i encefalopatiju (osobito u slučaju zatajenja bubrega).

Lijek nema antidot. Poduzimaju se potrebne simptomatske mjere za podršku vitalnim funkcijama tijela.

[ 15 ], [ 16 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana primjena lijeka s aminoglikozidima uzrokovala je povećanje nefrotoksičnog učinka. Slične učinke imaju i diuretici - derivati etakrinske kiseline s piretadinom i drugi diuretički lijekovi (na primjer, furosemid).

Kombinacija s nifedipinom povećava bioraspoloživost cefotaksima za 70%.

Pri primjeni probenecida, izlučivanje cefotaksima kroz tubule je blokirano, a njegov poluživot je produžen.

Primjena zajedno s NSAID-ima (kao što su diklofenak, aspirin ili indometacin) povećava vjerojatnost krvarenja (uključujući i krvarenje unutar probavnog sustava).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Uvjeti skladištenja

Cefotaksim-Norton treba čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata male djece. Temperaturni pokazatelji - ne više od 25 °C. Pripremljena otopina ostaje stabilna 24 sata na temperaturama od 2-8 °C.

[ 21 ]

Rok trajanja

Cefotaksim-Norton se može koristiti 24 mjeseca od datuma prodaje lijeka.

[ 22 ], [ 23 ]

Zahtjev za djecu

Lijek se može davati dojenčadi u dobi od 1-12 mjeseci samo ako postoje stroge indikacije. Lijek se također ne smije davati intramuskularno djeci mlađoj od 2,5 godine.

[ 24 ], [ 25 ]

Analogi

Analozi lijeka su Loraxim, Cefotaxime s Taxtamom, a uz to i Sefotak, Cefantral i Fagocef s Tax-O-Bidom.

[ 26 ]