Ceftazidim

Ceftazidim je cefalosporin 3. generacije; ova tvar ima najveći antibakterijski učinak protiv Pseudomonas aeruginosa i uzročnika bolničkih infekcija. Istovremeno, imajući širok raspon ljekovite aktivnosti, koristi se za teške infekcije u situacijama kada uzročnik još nije otkriven. Preporučuje se primjena ovog lijeka za nozokomijalne lezije.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije Ceftazidim

Koristi se u slučajevima teških stadija infektivnih i upalnih patologija koje nastaju zbog aktivnosti bakterija osjetljivih na lijekove:

• lezije koje utječu na organe u području zdjelice;
• sepsa, peritonitis ili kolangitis;
• upala pluća;
• empijem koji utječe na žučni mjehur;
• infekcije epiderme, kostiju, potkožnog tkiva i zglobova;
• apsces pluća;
• pleuralni empijem;
• pijelonefritis;
• bubrežni apsces;
• inficirane rane ili opekline.

Uz to, lijek se propisuje za teške stadije zaraznih i upalnih bolesti kod osoba s oslabljenim imunitetom i za infekcije koje se javljaju tijekom hemodijalize ili peritonealne dijalize.

[ 6 ]

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u obliku liofilizata za intramuskularne i intravenske injekcije. Unutar kutije nalazi se 10 ili 50 bočica s praškom.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamiku

Lijek pokazuje baktericidni učinak uništavajući vezanje komponenti stanične stijenke, uzrokujući gubitak stabilnosti membrana i smrt mikrobne stanice. Ceftazidim pokazuje otpornost na većinu β-laktamaza.

Sljedeći mikrobni sojevi osjetljivi su na lijek: bacili influence, Klebsiella, Escherichia coli s Neisseria, Proteus, Acinetobacter s Citrobacterom, Salmonella, Enterobacter, Providencia i Serratia, kao i Morganella, Shigella, Haemophilus parainfluenzae sa Staphylococcus (uključujući Staphylococcus aureus) i Yersinia. Osim toga, popis uključuje Bacteroides, Clostridia, Streptococci s Peptococcus, kao i Micrococci, Peptostreptococci s Propionibacteria i hemolitičke streptokoke podkategorije A.

Rezistenciju pokazuju: enterokoki, klamidije, epidermalni stafilokoki, kapilobakterije s Bacteroides fragilis, fekalni streptokoki, listerije, Staphylococcus aureus (rezistentan na meticilin) i Clostridium difficile.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Kada se lijek primjenjuje intramuskularno u dozi od 0,5 i 1 g, njegova Cmax razina je 17 odnosno 39 mg/l. Vrijednosti TCmax doseže nakon 1 sat. U slučaju intravenske primjene istih doza, vrijednosti Cmax su 42 odnosno 69 mg/l.

Učinkovite ljekovite vrijednosti lijeka unutar seruma tijekom parenteralne injekcije održavaju se unutar 8-12 sati. Brzina sinteze s proteinima je manja od 10%.

Razina lijeka, koja prelazi minimalne inhibitorne vrijednosti za većinu patogenih bakterija osjetljivih na lijek, uočava se u žuči, sputumu, koštanom i srčanom tkivu, sinovijalnoj membrani, pleuralnoj, peritonealnoj i intraokularnoj tekućini.

Bez komplikacija prolazi kroz placentu i nalazi se u majčinom mlijeku. Ako nema upale, lijeku će biti teško proći kroz krvno-možgansku barijeru.

U cerebrospinalnoj tekućini, pokazatelji lijeka za meningitis dosežu medicinski učinkovite razine i iznose 4-20 mg/l ili više. Vrijeme poluraspada kod odrasle osobe je 1,9 sati. Kod novorođenčadi je tri do četiri puta dulje. U slučaju hemodijalize, ovaj pokazatelj je 3-5 sati. Ne sudjeluje u intrahepatičnim metaboličkim procesima.

Izlučuje se putem bubrega dnevno, uz pomoć CF. U tom slučaju, 80-90% tvari izlučuje se nepromijenjeno. Čak manje od 1% izlučuje se žuči.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Doziranje i administracija

Ceftazidim se smije davati samo intramuskularno ili intravenski.

Za odrasle se primjenjuje 1 g tvari u intervalima od 8-12 sati. Može se koristiti režim u kojem se 2 g lijeka primjenjuje u intervalima od 12 sati. U teškim stadijima infekcije, posebno s oslabljenim imunitetom (uključujući osobe s neutropenijom), primjenjuje se 2 g lijeka u intervalima od 8 sati.

U slučaju oštećenja uretre, 0,25 g lijeka se primjenjuje 2 puta dnevno.

Za cističnu fibrozu i respiratorne infekcije uzrokovane pseudomonasom, treba davati 30-50 mg/kg lijeka u intervalima od 8 sati.

U slučaju operacija prostate, 1 g ceftazidima se koristi kao preventivna mjera prije davanja anestezije, a injekcija se ponavlja nakon uklanjanja katetera.

Starije osobe mogu uzimati maksimalno 3 g lijeka dnevno.

Dojenčad starija od 2 mjeseca treba primati 30-50 mg/kg dnevno, podijeljeno u 3 injekcije. Dnevno se može primijeniti najviše 6 g tvari.

Djeci s oslabljenim imunitetom, kao i s cističnom fibrozom ili meningitisom, daje se 0,15 g/kg dnevno, podijeljeno u 3 injekcije. Dopušteno je maksimalno 6 g lijeka dnevno.

Za novorođenčad mlađu od 2 mjeseca primjenjuje se doza od 30 mg/kg dnevno, podijeljena u 2 injekcije (koristi se s izuzetnim oprezom).

Osobe s bubrežnim bolestima trebaju započeti liječenje dozom od 1 g lijeka. Zatim se koristi doza održavanja, čija veličina ovisi o brzini izlučivanja lijeka:

• Vrijednosti CC unutar 50-31 ml u minuti – 1 g 2 puta dnevno;
• Razina CC unutar 30-16 ml u minuti – 1 g jednom dnevno;
• brzina QC je unutar 15-6 ml u minuti – 0,5-1 g tvari jednom dnevno;
• razina CC je ispod 5 ml u minuti - 0,5-1 g s pauzom od 48 sati.

Za osobe s teškim stadijem infekcije, jednokratna doza lijeka može se udvostručiti, uz praćenje razine u krvi, koja bi trebala biti unutar 40 mg/l.

U slučaju hemodijalize, koriste se doze održavanja lijeka uzimajući u obzir razinu CC; injekcije treba davati nakon postupka. Kod peritonealne dijalize, osim intravenskih injekcija, lijek se može uključiti u tekućinu za dijalizu (0,125-0,25 g tvari na 2 litre tekućine).

Za osobe s bubrežnom insuficijencijom koje se podvrgavaju kontinuiranoj hemodijalizi pomoću AV šanta, kao i za osobe koje se podvrgavaju sesijama brze hemofiltracije, primjenjuje se 1 g lijeka tijekom 24 sata. Ako se hemofiltracija odvija malom brzinom, primjenjuju se obroci propisani za bolesti bubrega.

Za pripremu intramuskularne tekućine, liofilizat se razrjeđuje u otapalu (1-3 ml); za pripremu intravenske tekućine potrebno je 2,5-10 ml otapala; za infuziju - 50 ml. Mali mjehurići koji se pojavljuju u pripremljenoj otopini su ugljikov dioksid; oni ne utječu na ljekovito djelovanje ceftazidima (može biti potrebno uklanjanje plinova), kao ni na žutilo tekućine. Za primjenu se može koristiti samo svježe pripremljena tekućina.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Koristite Ceftazidim tijekom trudnoće

Ceftazidim se smije koristiti tijekom trudnoće samo ako je apsolutno neophodno.

Tijekom liječenja ovim lijekom trebate prestati dojiti.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabu kod osoba s anamnezom intolerancije na lijekove ili druge cefalosporine.

Oprez je potreban u sljedećim slučajevima:

• patologije povezane s gastrointestinalnim traktom;
• zatajenje bubrega;
• kombinirana primjena s aminoglikozidima ili diureticima petlje.

[ 24 ]

Nuspojave Ceftazidim

Nuspojave uključuju:

• Disfunkcija CNS-a: napadaji, encefalopatija, glavobolje, tremor, parestezija i vrtoglavica;
• problemi s funkcioniranjem urogenitalnog sustava: toksična nefropatija, disfunkcija bubrega i kandidalni vaginitis;
• poremećaji hematopoetskih procesa: hemoragije, limfocitoza, neutro-, trombocito- ili leukopenija i hemolitička anemija;
• lezije gastrointestinalnog trakta: kolestaza, bol u trbuhu, mučnina, proljev, orofaringealna kandidijaza, povraćanje i kolitis;
• lokalni simptomi: flebitis (u slučaju intravenske primjene), bol, peckanje i induracija na mjestu injekcije (u slučaju intramuskularne primjene);
• znakovi alergije: urtikarija, SJS, Quinckeov edem, eozinofilija, anafilaksa, vrućica, TEN i bronhospazam;
• promjene u rezultatima testova: povećanje volumena uree, vrijednosti PT i aktivnosti jetrenih enzima, kao i hiperkreatininemija ili -bilirubinemija i lažno pozitivni podaci (test šećera u urinu i Coombsov test).

[ 25 ]

Predozirati

U slučaju trovanja lijekom mogu se javiti vrtoglavica, parestezija, glavobolja, upala, flebitis i bol u području injekcije, kao i hiperbilirubinemija ili -kreatininemija, leukopenija ili trombocitopenija, eozinofilija, trombocitoza, napadaji kod osoba s bubrežnim bolestima i produljenje PT-a.

Provode se simptomatski postupci liječenja; u slučaju zatajenja bubrega provodi se peritonealna dijaliza ili hemodijaliza.

[ 31 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Ceftazidim se ne može kombinirati s aminoglikozidima, jer to rezultira značajnom međusobnom inaktivacijom lijekova (uz paralelnu primjenu, injekcije se moraju davati u različita područja tijela).

Osim toga, lijek je nekompatibilan s vankomicinom (njihovo miješanje dovodi do stvaranja sedimenta). Ako je potrebna njihova kombinirana primjena putem jednog intravenskog sustava, mora se isprati između davanja lijeka.

Natrijev bikarbonat ne smije se koristiti kao otapalo jer proizvodi ugljikov dioksid, što može zahtijevati uklanjanje plina.

Aminoglikozidi, vankomicin s klindamicinom i diuretici petlje smanjuju brzinu klirensa lijeka, što povećava vjerojatnost nefrotoksičnih učinaka.

Kloramfenikol i drugi bakteriostatski antibiotici oslabljuju ljekovito djelovanje ceftazidima.

[ 32 ]

Uvjeti skladištenja

Ceftazidim treba čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C.

Rok trajanja

Ceftazidim se može koristiti unutar razdoblja od 2 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[ 33 ], [ 34 ]

Zahtjev za djecu

Lijek se u pedijatriji propisuje s izuzetnim oprezom (osobito kod liječenja novorođenčadi).

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Analogi

Analozi lijeka su Cefogram, Lorakson, Ceftriakson s Medocefom, Sulperazon i Medakson s Cefotaksimom, a uz to i Oframax, Torotsef, Sulcef, Cefoperazon itd.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Recenzije

Ceftazidim dobiva prilično različite recenzije, pa se ne mogu smatrati nedvosmisleno pozitivnima ili negativnima. Za neke je lijek bio potpuno prikladan, eliminirajući bolest, a za druge je bio potpuno beskoristan, pa čak i uzrokovao pojavu negativnih simptoma. To se može povezati s činjenicom da različite kategorije antibiotika utječu samo na bakterije osjetljive na njih, pa je prije njihove upotrebe potrebno točno identificirati vrstu mikroba koji uzrokuje patologiju.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]