Ciklodol

Ciklodol je antiparkinsonski lijek; sadrži aktivni sastojak triheksifenidil. Lijek ima središnji antikolinergički učinak, razbijajući veze koje nastaju između acetilkolina i dopamina unutar središnjeg živčanog sustava.

Izloženost triheksifenidilu dovodi do slabljenja kolinergičke aktivnosti povezane s nedostatkom dopamina u središnjem živčanom sustavu. Lijek ima snažan središnji n-antikolinergički, a osim toga i periferni m-antikolinergički učinak lijeka.[1]

Indikacije Ciklodol

Koristi se za mono- i složeno liječenje (zajedno s levodopom) za parkinsonizam , koji ima drugačiju prirodu.

U tabletama s volumenom od 5 mg može se koristiti za sljedeće poremećaje:

• ekstrapiramidalni znakovi povezani s uporabom antipsihotika ili lijekova koji imaju sličan učinak;
• spastična diplegija;
• Parkinsonova bolest;
• spastična paraliza uzrokovana poremećajima koji utječu na ekstrapiramidalni sustav;
• ponekad pomaže smanjiti tonus i poboljšati motoričku aktivnost s piramidalnom parezom.

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapijske tvari vrši se u tabletama volumena 2 i 5 mg - 10 komada unutar staničnog pakiranja; unutar kutije - 4 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

U slučaju parkinsonizma, ciklodol, kao i drugi antikolinergici, slabi tremor. Manje aktivni lijek utječe na ukočenost mišića s bradikinezijom.

Antikolinergički učinak lijeka slabi znojenje, salivaciju i sebum. [2]

Antispazmodično djelovanje lijekova također je povezano s antikolinergičkim učincima i izravnim miotropnim učincima. [3]

Farmakokinetika

Kada se daje oralno, lijek se apsorbira velikom brzinom; aktivni element svladava BBB. Prosječne vrijednosti poluživota su unutar 6-10 sati.

Doziranje i administracija

Doza lijeka odabire se pojedinačno, počevši od minimalne i povećavajući se do najniže učinkovite.

U slučaju Parkinsonovog sindroma, veličina početnog dijela jednaka je 1 mg triheksifenidil hidroklorida dnevno (za dozu od 1 mg, ne koristi se ciklodol). U intervalima od 3 do 5 dana taj se udio postupno povećava za 1-2 mg dnevno sve dok se ne postigne optimalni terapijski učinak. Doza održavanja je u rasponu od 6-16 mg dnevno (podijeljeno u 3-5 aplikacija). Dnevno se može uzeti najviše 20 mg lijekova.

Da biste uklonili ekstrapiramidalne poremećaje uzrokovane uporabom lijekova, koristite 2-16 mg lijeka dnevno (veličina obroka ovisi o ozbiljnosti manifestacija). Dopušteno je koristiti najviše 20 mg lijekova dnevno.

Tijekom antikolinergičkog liječenja drugih ekstrapiramidnih poremećaja, doziranje lijeka se postupno prilagođava, dnevno povećavajući početni dio (2 mg) na najnižu učinkovitu dozu održavanja (može premašiti maksimalni volumen koji se koristi za druge indikacije). Dozvoljeno je najviše 50 mg dnevno.

Za djecu u dobi od 5-17 godina, lijek je propisan samo za liječenje ekstrapiramidalne distonije. Istodobno, ne mogu uzeti više od 40 mg lijeka dnevno.

Uporaba lijeka nije vezana uz unos hrane. Tabletu treba uzeti s običnom vodom (0,15-0,2 l). U slučaju hipersalivacije, zabilježene prije početka terapije, lijek se uzima nakon jela. Ako se tijekom liječenja razvije kserostomija, lijekovi se koriste prije jela (pod uvjetom da nema mučnine).

Potrebno je postupno otkazivati terapiju, smanjujući dozu triheksifenidila u razdoblju od 1-2 tjedna, sve dok se potpuno ne prekine. U slučaju naglog povlačenja lijekova, stanje pacijenta može se pogoršati - počet će pogoršanje simptoma bolesti.

Trajanje terapijskog tečaja odabire liječnik osobno.

• Prijava za djecu

Lijek se koristi u pedijatriji u djece starije od 5 godina i samo za liječenje ekstrapiramidalne distonije.

Koristite Ciklodol tijekom trudnoće

Ciklodol se ne smije koristiti tijekom trudnoće.

Zbog nedostatka informacija o eliminaciji triheksifenidila u majčinom mlijeku, ako trebate uzimati lijekove, morate prestati dojiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija na triheksifenidil ili druge elemente lijeka;
• kašnjenje mokrenja;
• glaukom;
• hipertrofija prostate, u kojoj postoji kršenje odljeva mokraće i adenom prostate;
• stenozni oblici bolesti koje zahvaćaju gastrointestinalni trakt (ahalazija, piloroduodenalna stenoza itd.);
• crijevna atonija, crijevna opstrukcija paralitičkog ili mehaničkog tipa, atonični oblici zatvora i megakolon;
• tahiaritmija, uključujući fibrilaciju atrija;
• dekompenzirana kardiopatija

Nuspojave Ciklodol

Mentalni i NS problemi: glavobolje, razdražljivost, slabost i poremećaji spavanja (uključujući pospanost), kao i vrtoglavica, povraćanje i mučnina. Može doći do pogoršanja tijeka miastenije gravis.

U slučaju uzimanja previsokih doza ili teške intolerancije na lijekove, nervoza, kognitivna disfunkcija (poremećaj kratkotrajnog i trenutnog pamćenja, zbunjenost), tjeskoba, euforija i uznemirenost, a osim toga mogu biti delirij, nesanica, halucinacije i paranoidni znakovi zabilježeno (osobito u starijih osoba i osoba s aterosklerozom).

Postoje podaci o razvoju diskinezije u obliku nehotičnih pokreta tijela, usana, lica i ekstremiteta (osobito u osoba koje koriste levodopu) koje imaju karakter koreje. Ako se pojave mentalni poremećaji, možda će biti potrebno otkazati primjenu Cyclodola. Postoje izvještaji o zlouporabi triheksifenidila povezani s njegovom halucinogenom i euforičnom aktivnošću.

Učinak povezan s antikolinergičkim učinkom: suhoća sluznice i epidermisa (također razvoj kserostomije s mogućom pojavom disfagije), hipohidroza, žeđ, valunzi i hipertermija; osim toga, slabljenje bronhijalne sekrecije, tahikardija, poremećaj mokrenja (zadržavanje mokraće i poteškoće na početku procesa) i zatvor. Mogu se primijetiti poremećaji akomodacije (to uključuje cikloplegiju), zamućenje vida, midrijaza, povećanje IOP-a, fotofobija i razvoj glaukoma zatvorenog kuta (ponekad sa sljepoćom).

Postoje dokazi o pojavi paradoksalne sinusne bradikardije, izoliranih slučajeva razvoja gnojnog oblika parotitisa, koji je sekundarni posljedici prekomjerne kserostomije, te, osim toga, pojave crijevne opstrukcije i širenja debelog crijeva.

Imunološki poremećaji: znakovi netolerancije, uključujući epidermalni osip.

U slučaju naglog prekida lijeka dolazi do pogoršanja manifestacija parkinsonizma i početka ZNS -a.

Djeca su pokazala psihoze, koreju, hiperkineziju, gubitak tjelesne težine, poremećaje pamćenja i spavanja te tjeskobu.

Većina opisanih znakova nestaje tijekom terapije ili nestaje nakon smanjenja doze ili povećanja intervala između primjena lijeka.

Predozirati

Korištenje pretjerano velikih obroka triheksifenidila može izazvati opasnu opijenost.

Među znakovima trovanja antikolinergicima su suhoća sluznice i epidermisa, hiperemija lica, akomodacijska paraliza, midrijaza, a osim toga, povišenje krvnog tlaka i temperature, poremećaji gutanja i otkucaja srca (među njima i tahikardija), povraćanje, brzo disanje i mučnina. Moguć je osip na gornjem dijelu trupa i na licu. Kod teškog trovanja pojavljuju se urinarni poremećaji, slabost mišića i slabljenje peristaltike crijeva.

Znakovi iritacije središnjeg živčanog sustava su: dezorijentacija, konfuzija, delirij, uznemirenost, halucinacije i hiperaktivnost; osim toga, postoji tjeskoba, ataksija, nekoherentnost, agresivnost i paranoidni poremećaji; ponekad se pojave grčevi. Može se razviti progresija koja doseže depresiju središnjeg živčanog sustava, respiratorno i kardiovaskularno zatajenje, kao i komu i smrt.

Terapija se mora započeti vrlo brzo, osiguravajući prohodnost dišnog trakta. Hemodijalizna hemoperfuzija može se provesti isključivo u prvih nekoliko sati nakon intoksikacije. Antiaritmijske tvari ne smiju se propisati za razvoj aritmija. Diazepam se može koristiti za kontrolu napadaja i agitacije, ali se mora uzeti u obzir rizik od depresije CNS -a. Acidozu je potrebno nadoknaditi hipoksijom. Za uklanjanje komplikacija koje utječu na CVS potrebna je uporaba laktata ili natrijevog bikarbonata.

Fizostigmin se primjenjuje za uklanjanje nekih znakova trovanja (koma, delirij, ekstrapiramidni poremećaji), čestih ventrikularnih ekstrasistola, tahiaritmija i raznih blokada. Tvar se primjenjuje tijekom praćenja EKG-a (2-8 mg, putem infuzije). U slučaju trovanja fizostigminom (poluvrijeme eliminacije je 20-40 minuta), lijek izbora je atropin-za suzbijanje 1 mg fizostigmina potrebno je 0,5 mg atropina.

Interakcije s drugim lijekovima

Kanabinoidni barbiturati, alkohol, opijati i drugi depresori središnjeg živčanog sustava mogu dovesti do razvoja aditivnog učinka kada se koriste s triheksifenidilom, kao i do povećanja sedacije. Postoji opasnost od zlostavljanja.

Klozapin, nefopam, fenotiazini (među njima klorpromazin), disopiramid, antihistaminici (to uključuje diprazin s difenhidraminom) i amantadin mogu pojačati kolinolitičke nuspojave.

Triciklički lijekovi s antikolinergičkim učincima i MAOI mogu dovesti do pojačavanja antikolinergičkog učinka lijeka zbog razvoja aditivnog učinka. Među manifestacijama ovog učinka su zatvor, kserostomija, zadržavanje mokraće, aktivni glaukom, zamagljen vid, poteškoće na početku mokraćnog procesa i paralitička blokada crijeva (osobito u starijih osoba). Antikolinergici se koriste vrlo pažljivo u kombinaciji s MAOI ili tricikličkim lijekovima. Kada koristite antidepresive, morate početi uzimati triheksifenidil sa smanjenom dozom; u tom slučaju morate stalno pratiti stanje pacijenta.

Kada se daje s lijekovima za smirenje, povećava se vjerojatnost kasnog oblika diskinezije, zbog čega je uporaba Ciklodola za sprječavanje parkinsonizma uzrokovanog lijekovima tijekom liječenja tabletama za smirenje zabranjena. Diskinezija povezana s uporabom sredstava za smirenje pojačava se kada se primjenjuju u kombinaciji s triheksifenidilom.

Lijek smanjuje učinak domperidona s metoklopramidom u odnosu na gastrointestinalni trakt.

Korištenje lijeka u kombinaciji s levodopom slabi njegovu apsorpciju i smanjuje sistemske parametre; s tim u vezi potrebna je korekcija njegova dijela. Zbog činjenice da ova kombinacija može pojačati diskineziju uzrokovanu lijekovima (osobito na početku terapije), standardna doza triheksifenidila ili levodope mora se smanjiti kada se kombiniraju.

Terapeutski učinak lijeka može biti antagonističan prema aktivnosti koju pokazuju parasimpatomimetici.

Antiaritmički antikolinergici (među njima i kinidin) pojačavaju antikolinergički učinak na rad srca (usporavanje AV provođenja).

Rezerpin smanjuje antiparkinsonijsko djelovanje triheksifenidila, zbog čega se pojačava Parkinsonov sindrom.

Uvjeti skladištenja

Ciklodol se mora čuvati izvan dohvata male djece. Pokazatelji temperature - ne više od 25 ° S.

Rok trajanja

Ciklodol se može upotrijebiti u roku od 5 godina od datuma proizvodnje lijeka.

Analozi

Analozi lijeka su Romparkin, Parkopan s Tryfenom i Triheksifenidil.