Daxas

Daxas je nesteroidni protuupalni lijek koji se koristi kao terapija održavanja za kroničnu opstruktivnu plućnu bolest. S obzirom na to da se kronična opstruktivna plućna bolest (skraćeno KOPB) pretežno javlja nakon 40. godine života, lijek se propisuje pacijentima mlađim od 40 godina tek nakon potvrde dijagnoze.

Indikacije Daxas

Daxas se propisuje za teška stanja KOPB -a i česte egzacerbacije bolesti kao terapija održavanja.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Daxas je dostupan u obliku tableta, pakiranih u blistere u kartonskim kutijama.

[ 2 ]

Farmakodinamiku

Daxas pripada skupini protuupalnih lijekova. Princip djelovanja usmjeren je na uklanjanje upale u plućima. Lijek smanjuje aktivnost glavnog enzima PDE4, koji uzrokuje upalu i glavna je karika koja izaziva bolest.

Daxas usporava aktivnost PDE4, što u konačnici dovodi do normalizacije funkcije leukocita, glatkih mišićnih stanica plućnih žila i dišnih putova itd.

Studije u epruvetama pokazale su da lijek zaustavlja oslobađanje upalnih medijatora.

Kod bolesnika s KOPB-om lijek smanjuje broj neutrofila u sputumu, a studije su također pokazale da je kod zdravih bolesnika smanjen priljev neutrofila i eozinofila u dišne putove.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Glavni aktivni sastojak Daxasa je roflumilast, koji kada se proguta stvara aktivni metabolit roflumilast N-oksida. Lijek smanjuje aktivnost fosfodiesteraze (PDE4).

Nakon uzimanja lijeka, najviša koncentracija u krvi postiže se za otprilike sat vremena (pod uvjetom da se uzima na prazan želudac). Supresivno djelovanje lijeka na PDE4 ne ovisi o unosu hrane, ali postoji odgoda u najvišoj koncentraciji tvari u krvnoj plazmi.

Lijek se veže na proteine krvi za otprilike 97%, aktivna tvar se distribuira po svim tkivima i organima u prilično kratkom vremenu, uključujući prodiranje u masno tkivo.

Predkliničke studije pokazuju da roflumilast prodire krvno-moždanu barijeru u vrlo niskim koncentracijama.

Poluvrijeme eliminacije roflumilasta u plazmi je približno 16-17 sati.

Supresivna aktivnost lijeka smanjena je kod pušača; kod starijih osoba opaža se povećanje supresivne aktivnosti roflumilasta, ali prilagodba doze u ovoj skupini pacijenata nije potrebna, budući da se ne smatraju sve promjene klinički značajnima.

Kod teškog zatajenja bubrega, inhibitorna aktivnost lijeka se smanjuje za približno 9%, ali nema potrebe za prilagodbom doze.

Kod oštećenja jetre, inhibitorna aktivnost roflumilasta se povećava ovisno o Child-Pugh klasifikaciji.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Doziranje i administracija

Daxas se propisuje u dozi od 500 mg (1 tableta) dnevno. U nekim slučajevima potrebno je dugotrajno liječenje (do 1 godine) za maksimalni terapijski učinak.

U slučaju oštećene funkcije bubrega, kao i u starijoj dobi, nema potrebe za prilagođavanjem doze.

Tabletu treba isprati s dovoljnom količinom vode; potrebno je pokušati uzimati lijek u isto vrijeme.

[ 11 ], [ 12 ]

Koristite Daxas tijekom trudnoće

Daxas je kontraindiciran kod trudnica i dojilja. Vrlo je malo podataka o primjeni lijeka tijekom trudnoće.

Osim toga, lijek se ne propisuje ženama u reproduktivnoj dobi koje ne koriste pouzdanu kontracepciju.

Moguće je da Daxas prijeđe u majčino mlijeko, stoga ako trebate uzimati lijek, trebate prestati dojiti.

Kontraindikacije

Daxas se ne propisuje za preosjetljivost na neke komponente lijeka, disfunkciju jetre. Osim toga, sigurnost upotrebe lijeka kod osoba mlađih od 18 godina nije utvrđena.

Nema dovoljno podataka o liječenju imunodeficijencije, zaraznih bolesti, raka, zatajenja srca, rijetkih nasljednih bolesti i teške depresije ovim lijekom.

Daxas treba koristiti s oprezom u bolesnika s anamnezom mentalnih poremećaja i liječenih određenim inhibitorima.

[ 9 ]

Nuspojave Daxas

Daxas često uzrokuje poremećaj crijeva, bol u trbuhu, gubitak težine, mučninu. U pravilu, takve nuspojave javljaju se na početku liječenja, a zatim se stanje normalizira.

Lijek također može uzrokovati probavne probleme, nesanicu, depresiju i ubrzan rad srca.

Lijek može uzrokovati respiratorne infekcije, glavobolje, tremor i kožne osipe.

Rijetko se javljaju grčevi mišića ili slabost, opća malaksalost.

[ 10 ]

Predozirati

Kada se uzima u većim dozama od preporučenih, Daxas uzrokuje gastrointestinalne smetnje, ubrzan rad srca, glavobolje, znojenje itd.

U slučaju predoziranja provodi se simptomatsko liječenje.

[ 13 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Daxas treba koristiti s oprezom u kombinaciji s ketokonazolom, eritromicinom, enoksacinom, cimetidinom. U tom slučaju, kombinirana terapija može povećati aktivnost lijeka i izazvati intoleranciju.

Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin smanjuju inhibitornu aktivnost lijeka.

Interakcija s teofilinom, oralnim kontraceptivima koji sadrže etinil estradiol i gestoden dovodi do povećanja supresivne aktivnosti.

Inhalacijski lijekovi (salbutamol, formoterol itd.), kao i oralni lijekovi (varfarin, montelukast, midazolam, digoksin), antacidi ne utječu na terapijski učinak Daxasa.

[ 14 ]

Uvjeti skladištenja

Daxas treba čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ^° C. Lijek treba čuvati na mjestu zaštićenom od vlage, sunčeve svjetlosti i nedostupnom djeci.

[ 15 ]

Posebne upute

Daxas nije namijenjen liječenju akutnog bronhospazma. U tom slučaju, pacijent treba koristiti poseban lijek koji će pomoći u ublažavanju napada. Prilikom liječenja Daxasom često se opaža gubitak težine, ali nakon prestanka uzimanja lijeka težina se obično vraća u normalu.

[ 16 ], [ 17 ]

Rok trajanja

Daxas vrijedi tri godine od datuma proizvodnje. Ako su uvjeti skladištenja prekršeni ili je oštećen integritet pakiranja, ne preporučuje se uporaba lijeka.

[ 18 ]