Daxas

Daxas se odnosi na nesteroidne protuupalne lijekove koji se koriste kao terapija za održavanje kronične opstruktivne plućne bolesti. S obzirom da se kronična opstruktivna plućna bolest (skraćeno KOPB) pojavljuje uglavnom nakon 40 godina, imenovanje lijeka bolesnicima mlađoj od 40 godina tek nakon potvrde dijagnoze.

Indikacije Daxas

Daxas je propisan u teškim uvjetima KOPB i čestih pogoršanja otekline kao terapije održavanja.

[1]

Otpustite obrazac

Daxas su dostupni u obliku tableta pakiranih u blistere u kartonskim paketima.

[2]

Farmakodinamiku

Daxas pripada skupini protuupalnih lijekova. Načelo djelovanja ima za cilj uklanjanje upale u plućima. Lijek smanjuje aktivnost baznog enzima PDE4, koji uzrokuje upalu i glavna je veza koja izaziva bolest.

Daxas usporava aktivnost PDE4, što kao rezultat dovodi do normalizacije funkcije leukocita, glatkih mišićnih stanica plućnih žila i dišnih putova itd.   

In vitro studije su pokazale da lijek zaustavlja oslobađanje upalnih medijatora.

U bolesnika s KOPB lijekom se smanjuje broj neutrofila u ispljuvaju, a studije su također pokazale da se u zdravih bolesnika priljev neutrofila i eozinofila u respiratorni trakt smanjuje.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Glavni aktivni sastojak Daxas je roflumilast, koji nakon gutanja tvori aktivni metabolit Roflumilast N-oksida. Lijek smanjuje aktivnost fosfodiesteraze (PDE4).

Nakon uzimanja lijeka nakon otprilike jednog sata doseže najveću koncentraciju u krvi (ovisno o prijemu na prazan želudac). Iz unosa hrane ne ovisi o inhibitorskoj aktivnosti lijeka na PDE4, ali postoji kašnjenje u najvećoj koncentraciji supstancije u krvnoj plazmi.

Lijek je otprilike 97% vezan za proteine krvi, aktivna tvar za prilično kratko vrijeme bit će raspodijeljena svim tkivima i organima, uključujući. Prodire u masno tkivo.

Predkliničke studije pokazuju da roflumilast prodire u krvno-moždanu barijeru pri vrlo niskim koncentracijama.  

Poluživot roflumilasta u plazmi je približno 16-17 sati.  

Inhibitorni aktivnost lijeka smanjuje kod pušača, starijih osoba, inhibitorni aktivnost povećanje od roflumilasta, ali nije potrebna prilagodba doze u ovoj skupini bolesnika, jer su sve promjene ne smatraju se klinički značajne pokazatelje. 

U teškom zatajenju bubrega, inhibitorska aktivnost lijeka je smanjena za oko 9%, ali nema potrebe prilagoditi dozu.

U zatajenju jetre, inhibicijsko djelovanje roflumilasta povećava se ovisno o Child-Pugh klasifikaciji.

[6], [7], [8]

Doziranje i administracija

Daxas se propisuje za 500 mg (1 tableta) dnevno. U nekim slučajevima, maksimalni terapeutski učinak zahtijeva dugotrajno liječenje (do jedne godine).

Ako postoji kršenje bubrega, kao i kod starijih osoba, nema potrebe prilagoditi dozu.

Tablete se isperu s dovoljnom količinom vode, potrebno je jednom pokušati uzeti lijek.

[11], [12]

Koristite Daxas tijekom trudnoće

Daxas je kontraindiciran kod trudnica i dojilja. Vrlo malo podataka o korištenju lijeka tijekom trudnoće.

Dodatno, lijek nije propisan ženama u dobi rodenja koja ne koriste pouzdane kontracepcije.

Moguće je da Daxas može prodrijeti u majčino mlijeko, pa ako je potrebno, uzimajte lijek koji treba napustiti dojenje.

Kontraindikacije

Daxas nije propisan s povećanom osjetljivošću na određene komponente lijeka, smanjene funkcije jetre. Osim toga, sigurnost korištenja lijeka prije dobi od 18 godina nije utvrđena.

Nema dovoljno podataka o liječenju imunodeficijentnih, zaraznih bolesti, onkoloških tumora, zatajenja srca, rijetkih nasljednih bolesti, teške depresije.

Daxas se koristi s oprezom za mentalne poremećaje u prošlosti i liječenjem s određenim inhibitorima.

[9]

Nuspojave Daxas

Daxas često izaziva uzrujanost stolice, bol u trbuhu, gubitak težine, mučnina. U pravilu, takve nuspojave pojavljuju se na početku liječenja, tada se stanje normalizira.

Također, lijek može uzrokovati dispepsiju, nesanicu, depresiju, palpitacije srca.

Lijek može izazvati zarazne bolesti dišnog trakta, glavobolje, tremor, osip na koži.

Rijetko postoje mišićave spazme ili slabost, opća slabost.

[10]

Predozirati

Daxas, kada uzimanje više od preporučene doze uzrokuje poremećaj probavnog trakta, palpitacije, glavobolje, znojenje itd.

Kada je predoziranje simptomatsko liječenje.

[13]

Interakcije s drugim lijekovima

Daxas se koristi s oprezom u simultanom liječenju ketokanazola, eritromicina, enoksaksina, cimetidina. U ovom slučaju kombinirana terapija može povećati aktivnost lijeka i izazvati netoleranciju.

Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin smanjuju inhibitorsku aktivnost lijeka.

Interakcija s teofilinom, oralni kontraceptivi, koji sadrže etinil estradiol i gestoden, dovodi do povećanja inhibitornog djelovanja.

Inhalacijskih sredstava (salbutamol, formoterol, i slično), kao i pripreme za peroralnu primjenu (varfarin, montelukast, midazolam, digoksina), antacidi ne utječu na terapijski učinak Daxas.

[14]

Uvjeti skladištenja

Daxas® moraju biti zaštićeni na temperaturi ispod 30 ⁰ C. Lijek treba čuvati u mjestu zaštićenom od vlage, sunca i dohvata djece.

[15]

Posebne upute

Daxas nije namijenjen liječenju akutnog bronhospazma. U tom slučaju pacijent treba koristiti poseban lijek koji će ukloniti napad. Kada se liječi Daxas, često se smanjuje tjelesna težina, ali nakon zaustavljanja lijeka, težina se, u pravilu, vraća na normalu.

[16], [17]

Rok trajanja

Daxas je dobar za tri godine od datuma proizvodnje. Ako se krši uvjeti skladištenja ili se krši integritet ambalaže, ne preporučuje se uporaba lijeka.

[18]