Diazepam

Diazepam ima anksiolitičku, smirujuću, hipno-sedativnu i mišićnu relaksaciju (opušta mišiće skeleta).

[1], [2], [3]

Indikacije Diazepama

Koristi se kod osoba s neurozama različitog podrijetla, tjeskobe i tjeskobe, kao i kod shizofrenije, psihopatije, nesanice i drugih poremećaja spavanja, povlačenja alkohola zbog kroničnog oblika alkoholizma i epileptičkih napadaja. Osim toga, koristi se tijekom spastičkih stanja, dermatoza svrbežave prirode, burzitisa s miozitisom i artritisa, a na pozadini je zabilježena napetost mišića u kosturu.

Imenovanje je također moguće s kompleksnom anestezijom kako bi se olakšao proces rađanja, a uz to, tijekom porođaja ili abrupcije posteljice, koja je počela prerano, u slučaju tetanusa.

[4], [5]

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovite tvari provodi se u obliku tableta, 24 komada unutar pakiranja.

Također se može proizvesti kao injekcijska tvar, unutar ampule; na 5 komada u staničnom pakiranju, na 2 pakiranja u kutiji.

[6], [7], [8]

Farmakodinamiku

Diazepam je sredstvo za smirenje benzodiazepinske podskupine koje može pojačati središnji učinak γ-aminobutirne kiseline, koja je ključni inhibitor središnjeg živčanog sustava. Taj se učinak događa formiranjem elementa supramolekularne jedinice (kompleksa završetaka benzodiazepina-GABA, tvari klorinofora smještene unutar neuralnih zidova). Pruža selektivnu stimulaciju s obzirom na učinak GABA na retikularnu formaciju moždanog stabla, čime se slabi ekscitacija moždane kore, hipotalamusa s talamusom i visceralnim mozgom. Myorelaxing aktivnost razvija se kroz usporavajući mehanizam utjecaja na polisinaptičke reflekse mišićne napetosti.

Lijek djeluje na veličinu dijela učinka na središnji živčani sustav: u malim dozama (ispod 15 mg dnevno) ima stimulirajuću aktivnost; općenito (preko 15 mg) - sedativ.

[9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

Kod uzimanja lijeka unutar apsorpcije unutar probavnih organa nalazi se 75% obroka. Oko 98% tvari sintetizira se s proteinima plazme. Učinak lijeka razvija se do 2-7 dana terapijskog ciklusa.

Lijek se podvrgava intrahepatičnom metabolizmu, u kojem se 99% pretvara u aktivne i neaktivne metaboličke produkte koji mogu proći kroz hematoplacentalnu barijeru, kao iu majčino mlijeko.

Izlučivanje se odvija u 2 stadija, uglavnom kroz bubrege (70%), a još 10% diazepama izlučuje se izmetom. Poluvrijeme tijekom prve faze jednako je trećem satu, au drugoj fazi 48. Satu.

[13], [14], [15],

Doziranje i administracija

Odrasli mogu uzimati lijekove intramuskularno ili intravenski, kao i oralno, 4-15 mg dnevno 2 puta. Veličina maksimalno dopuštenog dnevnog udjela je 60 mg, a može se koristiti isključivo u bolnici.

Dojenčad i djeca od 6 mjeseci trebaju koristiti lijek u dozi od 0,1-0,8 mg / kg dnevno (3-4 puta).

Intravenozno ili intramuskularno, lijek se mora davati u obrocima od 10-20 mg, u broju aplikacija koje će biti prikazane.

Pojedinačni dio, učestalost i trajanje ciklusa liječenja odabrani su pojedinačno za pacijente. Općenito, terapijski tečaj treba imati minimalno trajanje - na primjer, za nesanicu, lijek treba koristiti maksimalno 7 dana; s tjeskobom - 2-3 mjeseca. Također je potrebno izračunati segmente postupnog smanjenja dijela.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Koristite Diazepama tijekom trudnoće

Ne možete koristiti lijek u 1. Tromjesečju, osim za vitalne potrebe (lijek može značajno promijeniti srčani ritam fetusa).

Diazepam se također ne primjenjuje tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost intolerancije na spojeve tvari lijeka i drugih benzodiazepina;
• zatajenje bubrega ili funkcija jetre;
• miastenija;
• koji imaju izraženu hiperkapniju u kroničnom stadiju;
• glaukomom prirode zatvaranja kuta.

[16]

Nuspojave Diazepama

Terapijski lijek može dovesti do sljedećih nuspojava:

• halucinacije, vrtoglavicu, pospanost, potiskivanje motoričkih i mentalnih aktivnosti, kao i pospanost, inhibiciju reakcija i ataksiju ili slabost mišića;
• razvoj dispepsije, proljeva, suhe sluznice usne šupljine i mučnine;
• dispneja, simptomi alergije, bronhijalni spazam;
• urinarna inkontinencija, a dodatno, slabljenje ili povećanje libida;
• hiperprolaktinemija ili galaktoreja.

Kod produljene uporabe može se pojaviti ovisnost o drogama ili se može razviti poremećaj pamćenja.

[17], [18]

Predozirati

Kada se koriste veliki dijelovi lijeka, može se pojaviti paradoksalni osjećaj uzbuđenja, apneje i arefleksije, kao i suzbijanje respiratorne ili srčane aktivnosti, kao i komatnog stanja.

Diazepam ima antidot, tvar flumazenil (djeluje antagonistički na benzodiazepine).

Ispiranje želuca, upotreba enterosorbenata, uz ovaj postupak, provodi se i ventilacija.

[27], [28], [29], [30]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija s hipnotičkim ili sedativnim lijekovima, neurolepticima ili opioidima dovodi do povećane supresije aktivnosti dišnog centra i središnjeg živčanog sustava, a također uzrokuje snažan pad krvnog tlaka.

U kombinaciji s tricikličkim lijekovima (kao što je amitriptilin), pojačani učinak na središnji živčani sustav i kolinergički učinak mogu se povećati, a time i povećati brzinu antidepresiva.

Istovremena upotreba s relaksantima mišića potencira njihovu učinkovitost i istodobno povećava vjerojatnost apneje.

Uporaba zajedno s oralnom kontracepcijom može pojačati medicinski učinak Diazepama, povećavajući vjerojatnost probojnog krvarenja.

Kombinacija s fluvoksaminom ili bupivakainom može povećati parametre lijeka u plazmi.

Kombinacija s diklofenakom pojačava ozbiljnost postojeće vrtoglavice.

Uporaba paracetamola ili izoniazida smanjuje izlučivanje diazepama.

Metabolizam i izlučivanje lijeka ubrzavaju se u kombinaciji s fenitoinom, karbamazepinom i fenobarbitalom ili rifampicinom.

Kombinirana uporaba kofeina slabi sedativ, a vjerojatno i anksiolitičku aktivnost lijeka.

Uvođenje zajedno s klozapinom može dovesti do potiskivanja respiratornog procesa, izraženog smanjenja vrijednosti krvnog tlaka i gubitka svijesti.

Kombinacija s levodopom dovodi do inhibicije antiparkinsonskog utjecaja.

Uporaba u kombinaciji s litijevim karbonatom može uzrokovati komu.

Uporaba zajedno s metoprololom može oštetiti vid i oslabiti psihomotorne reflekse.

Kada se daje u kombinaciji s malim dijelovima teofilina, sedativni učinak promjene lijeka.

Upotreba zajedno s omeprazolom, cimetidinom i disulfiramom povećava trajanje učinka lijeka.

Kombinacija s etilnim alkoholom potencira potiskivanje središnjeg živčanog sustava, u najvećem dijelu respiratornog centra; može se razviti i sindrom intoksikacije, koji ima patološku prirodu.

[31]

Uvjeti skladištenja

Diazepam se mora čuvati na tamnom i suhom mjestu. Pokazatelji temperature - unutar granica od 15-25 ° C.

[32], [33], [34]

Rok trajanja

Diazepam se može koristiti u razdoblju od 36 mjeseci od datuma proizvodnje farmaceutske tvari.

[35], [36], [37]

Aplikacija za djecu

Benzodiazepini se mogu propisati djeci samo ako postoje stroge indikacije i to samo u situacijama u kojima nije moguće koristiti alternativne lijekove. Takva terapija bi trebala trajati što je prije moguće.

[38], [39], [40], [41]

Analoga

Analozi lijekova su lijekovi Giadazepam i Relanium s Sibazonom.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48]

Recenzije

Diazepam uglavnom prima pozitivne kritike - pišu o lijeku koji ima visoku djelotvornost lijekova, suočavajući se s terapijskim zadacima postavljenim za njega. Međutim, mnogi također bilježe da je lijek prevelik broj nuspojava, kao i činjenica da može uzrokovati ovisnost i ima vrlo ozbiljan sindrom ustezanja.