Diklak

Diclac je uključen u kategoriju antireumatskih lijekova, a osim toga je supstanca iz NSAID podskupine.

Sastav lijeka sadrži aktivnu komponentu lijeka - diklofenak natrij. Ova tvar ima izraženu nesterilnu strukturu i derivat je a-toluične kiseline. Među svojstvima lijeka ova terapijska komponenta ima: izraženu analgetiku, antireumatsku, protuupalnu i anti-piretičnu.

Indikacije Diklaka

Tablete lijekova koriste se za takve poremećaje:

• s upalnim i, osim toga, degenerativnim djelovanjem patologije reumatskog podrijetla (na primjer, osteoartritis ili artritis reumatoidne sorte);
• simptomi boli koji se pojavljuju u kralježnici;
• reumatizam koji djeluje na meko tkivo (na primjer, izvanzglobni);
• napadi gihtnog artritisa u aktivnoj fazi;
• javlja se u vezi s operacijama ili ozljedama boli, na pozadini kojih su natečenost i upala (među njima i bolovi koji se javljaju u vezi sa stomatološkim ili ortopedskim zahvatima);
• ginekološke bolesti tijekom kojih se pojavljuju bol i znakovi upale (na primjer, dismenoreja s primarnim oblikom ili adneksitisom);
• teška patologija, koja pogađa ORL organe, protiv kojih postoji bol (lijek se koristi kao pomoćna tvar).

Intramuskularna otopina lijeka koristi se za sljedeće poremećaje:

• reumatske bolesti s upalnim ili degenerativnim oblicima (na primjer, reumatoidni artritis ili osteoartritis);
• napadi gihtnog artritisa (aktivni stadij);
• bol u žuči;
• kolike u bubrezima;
• bolove uzrokovane ozljedama, protiv kojih se promatraju edemi i upale tkiva;
• bolovi nakon operacija;
• napadi migrene s teškom ozbiljnošću.

Lijek se intravenozno ubrizgava kako bi se spriječila ili liječila bol koja se razvije nakon operacije.

Tablete se koriste u takvim slučajevima:

• reumatizam;
• uklanjanje boli nakon ozljeda ili operacija;
• bolna stanja uočena kod nekih ginekoloških patologija.

Rektalni supozitorij se propisuje za sljedeće poremećaje:

• aktivna ili normalna upala kod reumatizma s degenerativnim djelovanjem (na primjer, u slučaju neuritisa, poliartritisa, koji ima kronični oblik, ili neuralgije);
• koji imaju reumatsku etiologiju oštećenja u području mekih tkiva;
• bol povezana s ozljedama ili operacijama koje uzrokuju bolno oticanje tkiva i upalu;
• upalne boli koja ima ne-reumatsku genezu.

Gel se propisuje za uklanjanje boli, upalnih manifestacija i edema tkiva kod takvih bolesti:

• ozljede različite prirode, oštećujući slojeve mekih tkiva (među njima su uganuća mišića ili tetiva, hematomi itd.);
• lokalizirane upale reumatske prirode (na primjer, periarthropathy ili tendonitis);
• lokalizirani tipovi reumatizma u kojima se bilježe degenerativni procesi (na primjer, u slučaju vertebralnog ili osteoartritisa koji pogađa periferne zglobove).

[1], [2],

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovite tvari je u obliku:

• enteričke tablete (svaka po 20);
• tekućine za in / m injekcije (ampule s volumenom od 3 ml, svaka po 5);
• tablete s modificiranim otpuštanjem aktivnog elementa (volumen od 0,075 i 0,15 g, 20 ili 100 komada);
• 5% gel (unutar cijevi od 50 ili 100 g);
• rektalne supozitorije (50 mg volumena, po 10).

[3]

Farmakodinamiku

Diklofenak ima sljedeće terapijske učinke:

• inhibira aktivnost COX enzima, koji je uključen u vezanje prostanoida, te također u kaskadu učinaka razmjene arahidonske kiseline;
• inhibira biosintezu PG-a, koji su glavni uzročnici razvoja upale, groznice i boli;
• jača kapilarnu snagu;
• stabilizira lizosomske zidove;
• inhibira agregaciju trombocita, koja se razvija pod djelovanjem nukleotida ADP, kao i kolagena (fibrilarni protein).

Upotreba diklofenaka Na pomaže poboljšati motoričku aktivnost zahvaćenih zglobova, povećava im volumen motora i smanjuje bolnu jakost tijekom pokreta iu mirnom stanju.

In vitro testovi provedeni upotrebom aktivnog elementa lijekova u dijelovima sličnim onima koji su korišteni u liječenju pacijenata pokazali su da lijek ne dovodi do inhibicije biosinteze proteoglikana unutar tkiva hrskavice.

[4], [5]

Farmakokinetika

Nakon oralnog uzimanja enteričkih tableta, aktivna komponenta lijeka se apsorbira u potpunosti iz gastrointestinalnog trakta velikom brzinom. Hrana utječe na brzinu apsorpcije (usporava), ali volumen apsorbiranog elementa ostaje isti.

Uz a / m injekciju dijela koji je jednak 75 mg tvari, njegova apsorpcija počinje odmah. U isto vrijeme, vrijednosti Cmax plazme jednake 2,5 μg / ml zabilježene su nakon 20 minuta od trenutka postupka.

Postoji linearnost između volumena apsorbirane komponente i veličine dijela lijeka.

Vrijednosti AUC nakon in / m injekcije ili intravenske injekcije su približno dvostruko veće od onih koje su uočene nakon rektalne ili oralne primjene lijeka. To je zbog činjenice da potonjim načinom unošenja približno 50% elementa sudjeluju metabolički procesi s 1. Intrahepatičnim prolazom.

Kod ponovljene uporabe lijeka, njegova farmakokinetička svojstva se ne mijenjaju. Usklađenost s propisanim intervalima između injekcija lijekova omogućuje da se izbjegne nakupljanje aktivnog elementa unutar tijela.

Uz oralne pilule, lijek se u potpunosti apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta. Razina Cmax u plazmi doseže se u razmaku od 1-16 sati od trenutka primjene lijeka (u prosjeku lijek doseže svoje vršne vrijednosti nakon 2-3 sata od trenutka primjene).

Nakon uzimanja tijela, tvar je gotovo potpuno (99,7%) sintetizirana s intraplazmatskim proteinom (većinom s albuminom). Volumen raspodjele je u rasponu od 120-170 ml / kg.

Indikatori diklofenaka unutar sinovije, smješteni u zglobnoj šupljini, nakon oralne primjene tableta Diclac, bilježe se nakon 3-6 sati; s uvođenjem lijekova putem injekcije - nakon 2-4 sata.

Termin poluvrijeme eliminacije komponente iz sinovije varira u rasponu od 3-6 sati.

Nakon 2 sata od dostizanja Cmax u plazmi, vrijednosti diklofenaka unutar sinovije povećavaju se iznad vrijednosti u plazmi i taj učinak se nastavlja sljedećih 12 sati.

Nakon konzumiranja tablete, oko 50% 1-strukog dijela lijeka je uključeno u 1. Intrahepatični prolaz. Samo 35-70% apsorbiranog elementa tijekom post-jetrene cirkulacije ima nepromijenjeno stanje.

Djelomična biotransformacija komponente događa se tijekom glukuronizacije početne molekule, ali uglavnom tijekom procesa metoksilacije i hidroksilacije.

Ti procesi dovode do stvaranja nekoliko fenolnih metaboličkih elemenata (samo dva pokazuju bioaktivnost, ali je još uvijek slabija od utjecaja izvornog elementa).

Termin poluživot lijekova je 1-2 sata, dok ovaj pokazatelj ne utječe na funkcionalno stanje jetre ili bubrega.

Razina Dicklakovog ukupnog klirensa u plazmi je u rasponu od 207-319 ml u minuti.

Izlučivanje većine lijeka (oko 60%) vrši se kroz bubrege u obliku metaboličkih komponenti; manje od 1% lijeka se izlučuje nepromijenjeno, a ostatak - žučom u obliku metaboličkih elemenata.

[6], [7],

Doziranje i administracija

U slučaju korištenja bilo kojeg oblika oslobađanja lijeka, doziranje se određuje osobno, koristeći minimum, koji ima pozitivan klinički učinak. Istodobno, trajanje ciklusa liječenja također treba biti što kraće.

Tableta s crijevnom diklakom.

Lijek se koristi kod adolescenata u dobi od 15 godina i odraslih. U početku, dan potreban za korištenje 0,1-0,15 g ljekovite tvari.

Uz blagi tijek bolesti, a osim toga, ako trebate dugotrajnu terapiju, trebate koristiti 75-100 mg tvari dnevno. Ovu dozu odvojite na 2-3 aplikacije.

Ako je potrebno, nanesite 75 mg lijeka. Tijekom dana možete upotrijebiti najviše 0,15 g diklofenaka.

U slučaju primarne dismenoreje koristi se dio od 0,05-0,15 g lijeka. U tim slučajevima, u početnoj fazi terapije, doziranje može varirati u rasponu od 0,05 do 0,1 g. S potrebom za povećanjem udjela, ovaj se postupak provodi tijekom perioda od nekoliko ciklusa menstruacije, ali u isto vrijeme može biti maksimalno 0,2 g na dan.,

Počnite koristiti lijek treba biti nakon razvoja prvih znakova boli. Trajanje ciklusa liječenja određuje se intenzitetom kliničkih simptoma i često ne prelazi nekoliko dana.

Tablete se konzumiraju prije jela, bez žvakanja i pranja s običnom vodom (1 šalica).

Upotreba tekućine za ubrizgavanje.

Dio se odabire pojedinačno, uzimajući u obzir osobitosti tijeka bolesti. Terapijski tečaj treba nastaviti minimalni mogući broj dana, u minimalno učinkovitom dijelu.

Intramuskularne injekcije mogu provesti najviše 2 dana zaredom. Nadalje, s potrebom za uklanjanjem boli, terapija se nastavlja upotrebom tableta.

Tijekom dana injekcije se mogu dati injekcije 75 mg diklofenaka Na (koje odgovaraju 1. Ampuli lijekova). Igla za injekcije je umetnuta duboko u vanjski gornji dio mišića stražnjice.

U ekstremno teškim uvjetima, tijekom kojih se bilježe jaki bolovi, dopušteno je udvostručiti dnevnu dozu lijeka. Potrebno je održavati pauzu između injekcija najmanje nekoliko sati. Lijek se ubrizgava u različite mišiće stražnjice (lijevo, a zatim desno).

Alternativni terapijski režim također se može koristiti kada se umjesto druge injekcije, diklofenak Na primjenjuje u drugačijem obliku oslobađanja. Dio treba izračunati tako da ukupno ne iznosi više od 0,15 g dnevno.

U slučaju napada migrene, ubrizgavanje lijeka u dozi od 75 mg treba obaviti što je prije moguće. Osim toga, istog dana moguće je davati Diclac rektalne supozitorije (0,1 g dnevno). Za prvi dan slične sheme potrebno je najviše 175 mg tvari.

Infuzija se obično izvodi na bolus način. Uzimajući u obzir trajanje postupka, tekućina iz prve ampule lijeka se pomiješa s 0,9% NaCl ili 5% tekućine glukoze; 8,4% tekućine za infuziju (natrijev bikarbonat) također je uključeno u ovu kombinaciju. Volumen upotrijebljenog otapala - 0,1-0,5 litara tvari. Moguće je nanositi samo prozirne tekućine otapala.

Za teške ili umjerene bolove koji se javljaju nakon operacije, pacijentu je potrebno uvesti 75 mg lijekova. Ova infuzija traje unutar 0,5-2 sata.

Ako je potrebno, postupak se može ponoviti nakon nekoliko sati. Ne smijemo zaboraviti da se u jednom danu pacijentu može dati najviše 0,15 g lijeka.

Za profilaksu nakon zahvata, nakon 15-60 minuta, pacijentu se daje 25-50 mg lijeka (dio lijeka). Zatim se provodi kontinuirana infuzija (brzinom od najviše 5 mg / sat) kako bi se dobio volumen od 0,15 g lijeka.

Tablete imaju modificirani oblik otpuštanja.

Prvo, pacijenti uzimaju 75-150 mg dnevno (1 ili 2 tablete, uzimajući u obzir težinu boli).

Kada je potrebna dugotrajna terapija potrebno je unijeti 75 mg lijeka dnevno.

Za osobe čije se manifestacije bolesti uglavnom javljaju ujutro i noću, lijek se propisuje za prijem noću, prije spavanja.

Dnevno je dopušteno konzumirati najviše 0,15 g Diklake. Ovaj tečaj liječenja trebao bi trajati najviše 14 dana. Liječnik mora odabrati trajanje tečaja, uzimajući u obzir stanje pacijenta i kliničku sliku.

Tablete je potrebno progutati u potpunosti, bez prethodnog drobljenja; treba prati čašom obične vode. Preporučuje se uporaba lijeka s hranom.

Upotreba ljekovitih svijeća.

Uvesti lijek odraslima. Koriste se različiti režimi liječenja - 1 put dnevno u dozi od 0,1 g tvari, 2 puta dnevno u dozi od 50 mg, ili 3-4 puta dnevno u dozi od 25 mg.

Dan je dopušteno koristiti najviše 0,15 g lijeka.

Za djecu od 12 godina, supozitoriji se daju u 0,05-0,1 g za 1 ili 2 aplikacije, kao i 75 mg za 2 ili 3 primjene.

Upotreba tvari u obliku gela.

Lijek se nanosi na kožu 2-3 puta dnevno u količini potrebnoj za liječenje upaljenog područja. Na primjer, 2-4 g lijeka je dovoljno za liječenje područja epidermisa, koji ima površinu od 0.4-0.8 m ². Nanošenje se vrši tankim slojem, uz lagano trljanje tvari u epidermis.

Nakon završetka tretmana, temeljito operite ruke sapunom. Jedine iznimke su situacije kada se tvar primjenjuje na određeno područje ruku.

Dopušteno je koristiti gel u kombinaciji s postupcima iontoforeze. Ova metoda primjene omogućuje dublji prolaz tvari u epidermis s intenzivnijim medicinskim učinkom. Nanesite lijek koji vam je potreban ispod elektrode s negativnim nabojem.

Trajanje ciklusa liječenja odabire se uzimajući u obzir informacije o učinkovitosti terapije. Uglavnom je to 10-14 dana. Uzimajući u obzir stanje ljudskog zdravlja, može se propisati drugi tečaj (ali se može održati najmanje 2 tjedna od trenutka završetka prvog).

U slučaju lezija u području mekih tkiva (također imajući reumatsku prirodu), gel se koristi najviše 14 dana. Terapija kod osoba čiji je bol uzrokovan razvojem artritisa traje 21 dan (osim ako je liječnik propisao drugačije trajanje).

Ako se lijek primjenjuje bez liječničkog recepta, ako nema poboljšanja kod osobe nakon 7 dana terapije, potrebno je konzultirati liječnika.

[14], [15]

Koristite Diklaka tijekom trudnoće

Zabranjeno je uzimanje droge tijekom dojenja i trećeg trimestra.

[8], [9], [10], [11], [12]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije otopine, tableta i čepića:

• jaka osobna osjetljivost u odnosu na diklofenak ili druge komponente lijeka;
• ulkus koji zahvaća gastrointestinalni trakt u aktivnoj fazi;
• krvarenje koje se razvija u gastrointestinalnom traktu;
• perforacija želuca ili crijeva;
• ozbiljan otkaz srca, bubrega ili jetre;
• hematopoetski poremećaj s neobjašnjivom etiologijom.

Zabranjeno je uzimati Diclac osobama koje pri uporabi aspirina ili drugih NSAR-a razviju znakove urtikarije i akutnog rinitisa, kao i napadaje astme.

Rektalni čepići se ne smiju primjenjivati u osoba s manifestacijama proktitisa (upale u rektalnom području).

Gel se ne koristi u takvim slučajevima:

• povećana osobna netolerancija u odnosu na diklofenak ili pomoćne komponente lijeka;
• prisutnost u povijesti bolesničke urtikarije, napada astme, kao i akutnog oblika rinitisa;
• polipi unutar nosa (također dostupni u povijesti);
• povijest angioedema;
• teška netolerancija povezana s analgetskim tvarima (među njima i antireumatski lijekovi).

[13]

Nuspojave Diklaka

Oblici lijeka, koji se primjenjuju oralno, mogu uzrokovati takve nuspojave:

• poremećaji povezani s radom cirkulacijskog sustava i limfe: pojedinačna pojava anemije različite prirode (hemolitička ili aplastična) ili smanjenje volumena trombocita, leukocita ili granulocita neutrofilne prirode;
• imunološke lezije: povremeno simptomi netolerancije, anafilaktoidne manifestacije ili Quincke edemi;
• mentalni poremećaji: rijetko, noćne more, stanja depresije, prostorna dezorijentacija, povećana razdražljivost i različiti psihotični problemi;
• problemi u radu Narodne skupštine: često se javljaju vrtoglavica ili glavobolje. Povremeno, teška pospanost. Jedan razvoj je povreda okusa ili osjetljivosti, poremećaja pamćenja, tremor, aseptični meningitis, noćne more, poremećaji cerebralnog protoka krvi i teška razdražljivost;
• vizualne manifestacije: povremeno dvostruki vid, zamagljen vid ili njegov poremećaj;
• slušne lezije: često se javlja vrtoglavica. Slušno oštećenje i zvonjenje uha su pojedinačno promatrani;
• problemi sa srčanom aktivnošću: bolovi koji pogađaju grudnu kost, povećanu brzinu srca, infarkt miokarda ili znakove CH;
• poremećaji koji utječu na rad krvnih žila: pojedinačni vaskulitis ili povećanje pokazatelja krvnog tlaka;
• simptomi povezani s dišnim organima: napadi astme (među njima i dispneja) i rijetko se primjećuju manifestacije bronhospastičnog sindroma. Jedinstvo razvija lezije intersticijskog tkiva pluća ili stijenke alveola, protiv kojih je zabilježena fibroza;
• lezije u gastrointestinalnom traktu i probavnom sustavu: često se primjećuju bolovi u trbuhu, simptomi anoreksije, dispeptički poremećaji, povraćanje, pojačano oticanje i mučnina. Povremeno dolazi do krvarenja u gastrointestinalnom traktu, gastritisa, krvavog proljeva ili povraćanja krvi, čireva u gastrointestinalnom traktu (to može dovesti do krvarenja ili perforacije) i melene. Spontano se razvijaju kolitis (njegova hemoragijska ili ulcerativna raznolikost), stomatitis, konstipacija, pankreatitis, razni poremećaji povezani s jednjakom i strikture slične crijevnoj dijafragmi;
• problemi u hepatobilijarnom sustavu: povećanje intracelularnih enzima ALT, zajedno s AST (transaminaze). Povremeno se bilježe manifestacije oštećenja jetre ili hepatitisa. Posebno se prati hepatitis munje, nedostatak funkcije jetre ili hepatonekroza;
• urinarni poremećaji: znakovi akutnog zatajenja bubrega, nekrotizirajući papilitis, pojava krvi u mokraći, povećanje pokazatelja proteina u urinu, znakovi nefrotskog sindroma i tubulointersticijalni nefritis;
• Simptomi u području primjene lijeka: u području injekcije pojavljuju se apscesi. Često se može pojaviti bol ili otvrdnjavanje na mjestu primjene lijeka. Povremeno se na mjestu injiciranja javljaju nekroze tkiva i edemi;
• drugi poremećaji: povremeno uporaba lijekova može uzrokovati nastanak edema. Kod nekih bolesnika mogu se pojaviti znakovi aseptičnog meningitisa (groznica, cervikalna napetost i potiskivanje svijesti među njima). Većina ovih poremećaja uočena je kod osoba s autoimunim patologijama.

Korištenje gela može dovesti do pojave takvih kršenja:

• epidermalni znakovi: ponekad se pojavljuju papule i mjehurići s pustulama, peckanje i svrbež, simptomi kontaktnog dermatitisa u području tretmana gela i piling i povećanje suhoće epidermisa. Povremeno postoje manifestacije buloznog dermatitisa. Rijetko se javlja ekcem, teška fotofobija i generalizirani epidermalni osip;
• imunološki poremećaji: rijetko pojavljivanje simptoma netolerancije (na primjer, angioedem) i dispneja. Napadi astme se rijetko razvijaju.

Korištenje gela u velikim dijelovima ili njegova primjena na velikim dijelovima tijela može uzrokovati razvoj sistemskih nuspojava i manifestacija netolerancije u obliku kratkog daha ili angioedema.

Predozirati

U slučaju intoksikacije lijekom, može doći do poremećaja stolice (npr. Proljeva), povraćanja, krvarenja u području probavnog sustava, konvulzija, grčeva, glavobolja, nehotičnog trzanja i mišićnih kontrakcija (mioklonični grčevi tipa, uglavnom u djece), kao i vrtoglavica.

Trovanje diklofenakom može uzrokovati oštećenje jetre i razvoj manifestacija akutnog zatajenja bubrega.

Kao i kod predoziranja drugim supstancama iz kategorije NSAR, terapija intoksikacije diklofenakom uključuje provođenje simptomatskih i potpornih medicinskih postupaka.

Takve mjere potrebne su u situacijama u kojima osoba ima izražene znakove zatajenja bubrega, smanjenje vrijednosti krvnog tlaka, niz poremećaja povezanih s gastrointestinalnim traktom i smanjenje respiratorne aktivnosti.

Specifični postupci koji se koriste kao mjere detoksikacije (na primjer, hemosorpcija ili prisilna diureza) su neučinkoviti, jer se aktivni elementi NSAID tvari mogu sintetizirati u velikim količinama s intraplazmatskim proteinom i sudjelovati u intenzivnim metaboličkim procesima.

Ako se slučajno proguta bilo koja količina gela za lijek, potrebni su simptomatski postupci - ispiranje želuca, uporaba sorbenata i provedba mjera koje se provode u slučaju liječenja znakova intoksikacije s NSAID-ima.

[16], [17]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija lijeka s antikonvulzivnim lijekom fenitoinom, digoksinom i litijevim lijekovima može dovesti do povećanja vrijednosti ovih terapijskih lijekova u plazmi.

Korištenje Diclaka zajedno s diuretskim lijekovima smanjuje učinkovitost tih lijekova.

Primjena diklofenaka u kombinaciji s diuretskim lijekovima koji štede kalij mogu izazvati znakove hiperkalemije.

Korištenje zajedno s aspirinom dovodi do smanjenja pokazatelja plazme diklofenaka. Osim toga, ova kombinacija značajno povećava vjerojatnost negativnih nuspojava.

Učinak diklofenaka pojačava toksičnu aktivnost protiv bubrega koji djeluje na ciklosporin.

Proizvodi koji sadrže diklofenak mogu uzrokovati razvoj znakova hiper- ili hipoglikemije, što u kombinaciji s antidijabetičkim lijekovima zahtijeva redovito praćenje razine šećera u krvi.

Citostatična supstanca metotreksat, kada se koristi dan prije ili nakon primjene diklofenaka, može izazvati povećanje vrijednosti metotreksata u plazmi i pojačavanje intenziteta njegovih toksičnih učinaka.

Ako vam je potrebna kombinirana uporaba lijekova i antikoagulanata, tijekom terapije trebat ćete stalno pratiti promjene vrijednosti zgrušavanja krvi.

[18], [19], [20], [21]

Uvjeti skladištenja

Diklak sadrži u mraku, zatvoren od prodora male djece, suho mjesto. Tablete i čepići čuvaju se na temperaturi ne višoj od 25 ° C, a gel (koji je zabranjen za zamrzavanje) može se skladištiti na temperaturi od oko 8-15 ° C.

Rok trajanja

Diklak je dopušteno koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[22]

Aplikacija za djecu

Tablete se ne smiju davati osobama mlađim od 15 godina. Rješenje je neprihvatljivo uvesti ljude čija je dob mlađa od 18 godina. Rektalni čepići se ne primjenjuju u djece mlađe od 12 godina.

[23], [24], [25], [26]

Analoga

Analozi lijekova su tvari Ortofen, Diclo-F, Olfen s Voltarenom, te dodatno diklofenak natrij, Diklogen, Almiral s Dikloberlo, Rapten s Naklofenom, Diklovit i Dikloran.

[27], [28], [29], [30], [31]

Recenzije

Diclac obično prima dobre kritike od pacijenata - kada se koristi, dolazi do brzog poboljšanja stanja. No, treba imati na umu da se nakon završetka terapijskog ciklusa simptomi bolesti često ponovno pojavljuju. Zbog toga se lijek obično koristi kao supstanca za simptomatske postupke.

[32]